1.

Agenți activi farmacologic indicați în tratamentul bolii peptice

1.1. Antiacide.
Clasificare
1.2. Inhibitoare ale secrețiel acide gastrice:
1.2.1. blocante ale receptorilor histaminergici H₂ (antihistaminice de tip anti-H₂) (inhibitoare ale
receptorilor H₂): Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina;
1.2.2. inhibitoare de pompă de protoni (inhibitoare ale H/K+-ATP azei):
• de generaţia I: Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol;
• de generaţia a II-a: Rabeprazol, Esomeprazol;
1.2.3. blocante ale receptorilor muscarinici (antimuscarinice) indicate ca antispastice: Pirenzepina,
Telenzepine, Propantelina;
1.2.4. inhibitori de anhidrază carbonică: Acetazolamida; 1.2.5. analogi ai somatostatinului:
Octreotid;
1.2.6. antagonişti de colecistokinină: Proglumid.
1.3. Citoprotectoare ale mucoasel gastrice:
1.3.1. Compuşi coloidall de bismut: bismut dicitrat tripotasic, bismut subcarbonic, bismut subnitric,
salicilat de bismut;
1.3.2. Sucralfat;
+1.3.3. Carbenoxolona;
1.3.4. Derivaţi de prostaglandină E₁: Misoprostol.
1.4. Medicamente cu efect anti-Helicobacter pylort aminopeniciline (Ampicilina, Amoxicilina);
macrolide (Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina); Ciprofloxacin; Tetracidina; Metronidazol;
compuşi coloidali de bismut.
Asocieri folosite in tratamentul bolil peptice asociate cu H. pylort. Amoxicilina (Ampicilina) /
Claritromicina (Azitromicina, Eritromicina) + Metronidazol + inhibitor de pompă de protoni
(Omeprazol) / Misoprostol.

1.1. Antiacide
Clasificare > Antiacide neutralizante:
Carbonat de calciu;
Oxid de magneziu, Hidroxid de magneziu, Carbonat de magneziu, Trisilicat de magneziu;
Hidroxid de aluminiu, Fosfat de aluminiu. > Antiacide alcalinizante: Bicarbonat de sodiu.
> Asocieri cu antiacide:
Hidroxid de magneziu + Hidroxid de aluminiu (Maalox@);
Oxid de magneziu + antispastice+ cărbune adsorbant
(Gastrisan®);
Carbonat de magneziu + Carbonat de calciu + Trisilicat de magneziu (Dicarbocalm®);
Hidroxid de magneziu + Hidroxid de aluminiu + Acid alginic(Gaviscon®)
Mecanism de actiune: reactionează cu alcalinizarea pH-ului gastric.
Efecte farmacodinamice:
neutralizarea / alcalinizarea sucului gastric;
inactivarea pepsinel.
Indicatii:
boala peptică, reflux gastro-esofagian, esofagite;
alte indicatii:
-bicarbonat de sodiu → intravenos în acidoză metabolică, per os pentru alcalinizarea urinii;
carbonat de calciu suplimentarea cu calciu, tratamentul hiperfosfatemiei din insuficienţa renală
cronică; compuşi cu magneziu laxativ, suplimentare cu magneziu.
compuşi cu aluminiu tratamentul hiperfosfatemiei din insuficienta renală cronică, adjuvant pentru
unele vaccinuri.

Antiacide efecte adverse

Bicarbonat de sodiu: +alcaloză metabolică, efect rebound acid,
in tubul digestiv hiperosmolaritate cu crampe abdominale, flatulentă;
Carbonat de calciu:
constipație, flatulentă,
efect rebound acid,
hipercalcemie, hipofosfatemie, sindrom "lapte-alcaline";
Compuşi cu magneziu:
diaree,
hipermagneziemie la cei cu insuficienţă renală;
Compuşi cu aluminiu:
constipatie,
hipercalcemil, hipofosfatemil.
Antiacide - contraindicatii, interacțiuni
Contraindicatii:
insuficientă renală;
+In plus la:
• bicarbonat de sodiu: HTA, insuficienţă cardiacă;
-carbonat de calciu: hipercalcemii, hipofosfatemii, hipomagneziemil, hemoragli digestive
superioare recente;
-compuşi cu magneziu: afectiuni neuromusculare, cardiovasculare;
• compuşi cu aluminiu: hipercalcemil, hipofosfatemii.
Interactiuni medicamentoase:
-scad absorbtia gastro-intestinală a: Digoxin, tetracicline chinolone, Ketoconazol,
Itraconazol,compuși cu fier, Acid ursodeoxicolic
-Sucralfatul nu este activ decât în mediul acid.

1.2. Inhibitoare ale secreției acide gastrice 1.2.1. Blocante ale receptorilor histaminergici H₂
Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina
>Mecanism de actiune:
+Antagonişti competitivi al receptorilor histaminergici H₂.
Mecanism de acţiune aditional la Nizatidină: inhibarea acetilcolinesterazei.
Efecte farmacodinamice: inhibarea secreţiei gastrice bazale de HCI.
➤Indicatii:
+ boala peptică (inclusiv cea indusă de AINS);
sindrom Zollinger Ellison;
reflux gastro-esofagian, dispepsia neulceroasă;
prevenirea gastritelor induse de stres;
conditii de hipersecretie (mastocitoze sistemnice, leucemie bazofilică).
Contraindicații: insuficientă renală şi hepatică severă, psihoze endogene.
Efecte adverse:
>Cimetidina:
• efecte asupra SNC: stări confuzionale, halucinații, delir, agitatie,
• efecte de tip endocrin: ginecomastie, galactoree, scăderea spermatogenezel, scăderea libidoului,
• efecte hematologice: granulocitopenie, anemie aplastică,
• efecte la nivel hepatic: creşterea transaminazelor, icter colestatic, hepatite acute;
» Ranitidina: creşterea transaminazelor, icter colestatic, hepatite acute;
> Famotidina: cefalee, creşterea tranzitorie a transaminazelor;
Nizatidina: cefalee, efect prokinetic, creşterea tranzitorle a transaminazelor, reducerea frecventei şi
fortei de contractie a cordului.

> Interacţiuni medicamentoase:

reduc absorbtia Ketoconazol,
inactivează Sucralfatul,
inhibă clearance-ul renal al medicamentelor bazice secretate de tubii renali (Procainamida),
+Cimetidina este inhibitor al metabolizării medicamentelor:
• betablocante,
• Diazepam, Clordiazepoxid, Alprazolam,
• Fenitoin,
Chinidina,
• Teofilina, • antidepresive triciclice şi heterociclice,
• Warfarina.

1.2.2. Inhibitoare de pompă de protoni Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol,

Esomeprazol
Sunt promedicamente.
Mecanism de actiune: inhibarea H+/K+-ATP-azei.
Efecte farmacodinamice: inhibarea secreției gastrice bazale de HCI.
Indicatii:
boala peptică (inclusiv cea indusă de antiinflamatoare nesteroidiene);
+ sindrom Zollinger Ellison;
+ sindrom Zollinger Ellison;
>reflux gastro-esofagian;
-dispepsia neulceroasă;
-prevenirea gastritelor induse de stres;
-condiţii de hipersecretie (gastrinoame);
-in schemele de eradicare a infecţiei cu H. pylori.
Avantajele celor de generaţa a II-a (Rabeprazol, Esomeprazol):
debut mal rapid al efectului farmacodinamic;
> doze mai mici pentru suprimarea maximă a acidităţii;
inhibă complet aciditatea pentru 24 de ore.
Efecte adverse:
hipoclorhidrie cu favorizarea unor infecții enterice (Salmonella, Shigella);
gastrite atrofice;
metaplazie intestinală;
+ hipergastrinemie;
rare: diaree/constipatie, cefalee, meteorism abdominal, risc de inducere a tumorilor carcinoide
gastrice.
> Contraindicatii: sarcină, alăptare.

1.2.4. Inhibitori de anhidrază carbonică Acetazolamida

Mecanism de actiune: inhibarea anhidrazel carbonice. Efecte farmacodinamice: inhibarea secreţiei
acide gastrice bazale.
Indicatii: boala peptică, reflux gastro-esofagian;
alte indicatii: glaucom, ca diuretic, alcalinizarea urinii, antiepileptic, rău acut de altitudine, alcaloze
metabolice cronice 9 posthipercapnee.
>Efecte adverse: hipokaliemie, parestezil, acidoză hipercloremică, hiperglicemie, hiperuricemie,
bičarbonaturie, hipercalciurie, fosfaturie, litiază renală, reacţii alergice de tip 1, somnolenţă.
Contraindicatii: insuficienţă renală şi hepatică severă, sarcină.
1.2.5. Analogi de sinteză ai somatostatinului Octreotid

Mecanism de actiune: inhibă neselectiv eliberarea de gastrină, STH, insulină, glucagon, VIP, TSH.
Efecte farmacodinamice: inhibarea secretiei totale gastrice, inhibarea eliberării de STH, insulină,
glucagon, VIP, TSH.
> Indicatii:
tumori carcinoide şi alte tumori endocrino-gastro-entero pancreatice cum ar fi gastrinoame,
vipoame;
+acromegalie;
varice esofagiene la pacienţi cu ciroză;
diaree asociată cu HIV sau sindrom DWHA (diaree apoasă + hipokaliemie + aclorhidrie) din
diabetul zaharat.
Efecte adverse:
anorexie, greată, vărsături, crampe abdominale, flatulentă, steatoree;
modificarea tranzitorie a testelor de toleranţă la glucoză,hiperglicemie; hipotiroidism; litiază biliară.
1.3. Citoprotectoare ale mucoasei gastrice 1.3.1. Compuşi coloidali de bismut
Se utilizează: bismut dicitrat tripotasic, bismut subcarbonic, bismut subnitric, salicilat de bismut.
Mecanism de acţiune: legare selectivă la tesutul ulcerat, stimularea secreției de mucus,
prostaglandine şi bicarbonat.
Efecte farmacodinamice: efect citoprotector, efect anti-Helicobacter pylori.
Indicatii: boala peptică şi gastrite hiperacide cu H. pylori.
Efecte adverse: scaune închise la culoare, risc crescut pentru encefalopatia portală.
Contraindicatii: insuficientă hepatică şi renală severă.

1.3.2. Sucralfat
Este sare de sucroza complexată cu hidroxid de aluminiu sulfatat, este promedicament.
Mecanism de acțiune: legarea selectivă la tesutul ulcerat se realizează doar în mediu acid (creează o
peliculă protectoare), stimularea secrețiel de mucus, prostaglandine şi bicarbonat, inhibă acţiunea
pepsinei, adsoarbe sărurile biliare.
Efecte farmacodinamice: efect citoprotector.
Indicatii: boala peptică, prevenirea ulceratiilor induse de stres / AINS.
> Efecte adverse: constipatie.
Contraindicatii: insuficienţă renală severă. Este necesar un interval de 2 ore între administrarea
sucralfatului şi a antiacidelor, antihistaminicelor de tip anti-H₂ digitalice, anticoagulante orale,
Ketoconazol, fluorochinolone, tetracicline.

1.3.4. Carbenoxolona
> Este derivat sintetic al acidulul glidirizinic.
Mecanism de acţiune:creşte producția, secreţia şi vâscozitatea mucusului intestinal.
Efecte farmacodinamice: efect citoprotector.
Indicații: reflux gastroesofagian, boala peptică.
Efecte adverse: efecte de tip hiperaldosteronism (retentie de lichide care au drept rezultat creşteri
tensionale, hipokaliemie).
Contraindicatii:
absolute: hipokaliemie, sarcină, vârstnici, copii;
relative: afecțiuni cardio-vasculare (HTA, IC), insuficienţă hepatică, insuficienţă renală.
Nu se asociază cu digoxin (creşte riscul de kipokaliemie în lipsa monitorizăril) sau cu
Spironolactonă (se antagonizează efectele).

1.3.5. Misoprostol
Este derivat de prostaglandina E,.
Mecanism de acţiune: agonist al receptorilor PGE, stimulează secreția de mucus şi bicarbonat.
>Efecte farmacodinamice: efect citoprotector, inhibarea secretiei acide gastrice.
Indicatii: prevenirea ulcerațiilor gastrice induse de AINS.

Efecte adverse: diaree, crampe abdominale, greată, vărsături, stimularea contracțiilor uterine.
Contraindicațli: sarcină.

2. Antispastice indicate în tratamentul afecţiunilor gastro intestinale - Clasificare

2.1. Antimuscarinice: Alcaloizi naturali: Atropina, Scopolamina;
Derivati de sinteză sau semisinteză:
Amine cuaternare:
antispastice şi antiemetice: Butilscopolamina; Metantelina, Metscopolamina,
-antispastice: Propantelina,Isopropamida,Mapenzolat, Glicopirolat,Oreonium, Tridihexetil;
•Amine tertiare:
-antispastice: Oxifenciclimin; indicate in colon iritabil: Diciclomin
-antispastice (Dicidoverine);
combinații:Scobutilcompus(+)(ButilscopolaminaNoraminofenazonă).
2.2. Derivati izochinoleinici din opiu (inhibitori ai 5 fosfodiesterazei PD-5): Papaverina.
2.3. Antimuscarinice şi blocante ale canalelor de calciu: Drotaverine, Mebeverine, Alverine,
Rociverine.
3. Prokinetice
Clasificare:
3.1. Parasimpaticomimetice:
• cu acţiune directă: Betanecol;
Cu actiune indirectă: Neostigmina, Piridostigmina,Distigmina;
+3.2. Parasimpaticomimetice şi antidopaminergice: Metoclopramid;
+ 3.3. Antidopaminergice periferice: Domperidon;
+3.4. Parasimpaticomimetice şi agonişti ai receptorilor SHT: Cisaprid, Norcisaprid, Renzaprid,
Mosaprid;
+3.5. Agonişti parțiali ai receptorilor SHT: Tegaserod;
+3.6. Antagonişti al receptorilor 5HT,: Alosetron, Cilansetron;
+3.7. Macrolide: Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina.
Contraindicatii: in prezenta obstrucției mecanice a tractului gastro intestinal.
Mecanisme de actiune:
eliberează acetilcolina la nivelul sistemului nervos enteric,
antagonist competitiv al receptorilor dopaminergici centrali şi periferici D₁ şi D₂.
>Efecte farmacodinamice:
-stimulează peristaltismul eso-gastro-intestinal, accelerează evacuarea gastrică, relaxează sfincterul
piloric şi creşte tonusul cardiei;
-efecte antiemetice.
Farmacocinetică: traversează bariera hemato-encefalică.
Indicatii:
prokinetic (hipomotilitate gastro-intestinală, gastropareze din diabetul zaharat, reflux gastro-
esofagian, spasm piloric);
antiemetic (greată/vărsături de etiologli variate);
migrenă (ca antiemetic);
sughit.
3.2. Parasimpaticomimetice şi antidopaminergice Metoclopramid
>Efecte adverse:
-diaree, crampe abdominale;
-distonii neurovegetative (simptome extrapiramidale);
-pseudoparkinsonism (diskinezii tardive),
-ginecomastie, galactoree, tulburări ale ciclului menstrual (datorită stimulării secreției de
prolactină).
Nu se asociază cu:
-medicamente care determină efecte de tip extrapiramidal (neuroleptice fenotiazinice);

-antimuscarinice (acestea antagonizează efectele Metoclopramid).

3.3. Antidopaminergice periferice. Domperidon

Mecanism de actiune: antagonist al receptorilor dopaminergid periferici D₂.
>Efecte farmacodinamice:
>stimulează peristaltismul eso-gastro-intestinal, relaxează pilorul şi creşte tonusul cardiei;
efecte antiemetice.
➤Farmacocinetică: nu traversează bariera hematoencefalică.
➤Indicatii:
prokinetic (hipomotilitate gastro-intestinală, reflux gastro esofagian);
antiemetic pe termen scurt (greată/vărsături de etiologii variate).
Efecte adverse:
-diaree, crampe abdominale;
+intensitate redusă: hiperprolactinemie, distonii neurovegetative.

3.4. Parasimpaticomimetice şi agonişti ai receptorilor 5HT4 Cisaprid, Norcisaprid, Renzaprid,

Mosaprid
Mecanisme de actiune:
+ eliberează acetilcolina la nivelul sistemului nervos enteric; agonişti al receptorilor 5HT,.
Efecte , farmacodinamice: stimulează peristaltismul eso-gastro intestinal, relaxează sfincterul
piloric şi creşte tonusul cardiel.
Indicatii: prokinetic (hipomotilitate gastro-intestinală, reflux gastro esofagian, gastropareze din
diabetul zaharat).
Efecte adverse:
+diaree, crampe abdominale;
+ cefalee; QT prelungit pe ECG, aritmii severe (aritmii ventriculare, torsada vârfurilor).
Interactiuni medicamentoase: Cisaprid nu se asociază cu suc de grapefruit sau cu medicamente care
inhibă enzima metabolizatoare a citocromului P450.
Alte substanţe active farmacologic cu efecte prokinetice
>3.5. Agonişti parțiali al receptorilor SHT,: Tegaserod. indicatii: colon iritabil.
3.6. Antagonişti ai receptorilor 5HT,: Alosetron, Cilansetron.
Indicații: colon iritabil.
3.7. Macrolide: Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina Mecanism de acţiune pentru efectul
prokinetic: agonişti al receptorilor pentru mobilină.

4. Antiemetice Clasificare
4.1. Antihistaminice de tip anti-H₂:
+ Cu nucleu Tietilperazina;
fenotiazinic: Prometazina, Prociorperazina,
> Etanolamine: Difenhidramina, Doxilamina, Carbinoxamina;
Piperazine: Hidroxizin, Ciclizin.
4.2. Neuroleptice cu structură fenotiazinică: Clorpromazina.
4.3. Anticolinergice: Scopolamina, Butilscopolamina, Atropina.
4.4. Colinomimetice şi antidopaminergice: Metoclopramid.
> 4.5. Antidopaminergice periferice: Domperidon.
4.6. Antagonişti ai receptorilor 5-HT₂: Ondansetron, Granisetron, Dolansetron, Tropisetron,
Cilansetron.
4.7. Antagonişti ai receptorilor pentru neurokinină NK-1:Aprepitant, Fosaprepitant.
4.8. Corticosteroizi: Dexametazona, Metilprednisolon.
4.9. Derivaţi de Marijuana. Dronabinol, Nabilone. >
4.10. Anxiolitice-sedative-hipnotice din grupa benzodiazepine.

4.11. Antiemetice cu acțiune periferică:

Anestezicele locale administrate pe cale orală: Procaina clorhidrică, Benzocaina;
+Sifon, ceai din droguri vegetale (mentä, melissa, musetel, anison).

Antagonisti ai receptorilor 5-HT, Ondansetron, Granisetron, Dolansetron, Tropisetron,

Cilansetron
> Mecanism de actiune: antagonisti al receptorflor 5PT3
Efecte farmacodinamice: antiemetic, antidepresiv.
➤Indicații:
antiemetic de elecție pentru vărsăturile induse de terapia antineoplazică (citostatice, radioterapie);
prevenirea şi tratamentul vărsăturilor postoperatorii.
>Efecte adverse:
cefalee, roşeaţă facială, astenie;
constipatie/diaree, crampe abdominale, cresteri ale transaminazelor;
injectare rapidă intravenos: tulburări de vedere tranzitorii, aritmii.
Contraindicatii: sarcină.
Este necesară reducerea dozei la pacienti cu insuficienţă hepatică sau renală.
Alte antiemetice
> Antagonişti ai receptorilor pentru neurokinina NK-1:
Aprepitant, Fosaprepitant
-Mecanism de acțiune: antagonişti al receptorilor pentru neurokinină NK-1;
Indicații: antiemetice pentru vărsăturile induse de citostatice.
Efecte adverse: cefalee, constipatie/diaree, crampe abdominale, creşteri ale transaminazelor.
Corticosteroizi: Dexametazona, Metilprednisolon
Mecanism de acțiune: nu se cunoaşte mecanismul prin care se exercită efectul antiemetic.
Indicatii: antiemetice pentru vărsăturile induse de citostatice (alternativă).

Derivati de Marijuana: Dronabinol, Nabilone

Mecanism de acţiune: agonişti al receptorilor canabinoizi.
Efecte farmacodinamice: antiemetic.
Indicații: antiemetice pentru vărsăturile induse de citostatice (alternativă).
+ Efecte adverse: somnolentă, ameteli, stare confuzivă, manifestări psihotice, euforie/disforie;
hipotensiune posturală, tahicardie.
Contraindicatii: insuficienţă hepatică avansată.
>Anxiolitice-sedative-hipnotice din grupa benzodiazepine:
Efectul antiemetic slab este atribuit efectului anxiolitic, sedativ.

5 Laxative/purgative
5.1. Purgative iritante sau stimulante (purgative de contact):
-ulei de ricin (p.o.);
-purgative antrachinonice:
• extracte din surse vegetale (senna, frangula, rhubarba, aloe, crugin etc), Acid crisofanic,
Fenolftaleina (p.o.);
• Bisacodil (p.o./intrarectal).

5.2. Purgative de volum:

Coloizi hidrofili şi fibre nedigerabile:
- Coloizi hidrofili: agar (geloza), extracte din algele marine, Gelidium, extract de Chondrus,
metilceluloză, carboxdmetilceluloză.
• Fibre nedigerabile: tărâte de grau sau alte fibre vegetale (seminte de Psylla, seminte de in).
+ Purgative osmotice:
• săruri: Hidroxid de magneziu, Citrat de magneziu, Sulfat de magneziu, Sulfat de sodiu, Fosfat de
sodiu, Tartrat dublu de sodiu şi potasiu;
•Lactuloză (dizaharid sintetic);
• Macrogoli (amestec de polimeri, de ex, Forlax®).

➤5.3. Purgative de progresie (lubrefiante):

Docusat (p.o./intrarectal);
ulei de parafină, ulei de măsline, ulei de floarea-soarelui (p.o.);
glicerină (intrarectal).
În functie de substanţă sau doză, efectul poate fi:
• laxativ → se elimină un scaun format, de consistență normală.
drastic→ scaunele sunt apoase, frecvente şi însoţite de colici.
Indicatii: toxinfecții alimentare, intoxicații cu substanțe administrate per os;
afectiuni în care consistenta scaunului trebuie să fie moale (ex: hemoroizi) sau afecțiuni în care
trebuie evitat efortul de defecare (ex: IC, hernia inghinală etc.);
+constipatia habituală (cu prudentă, pentru a nu crea obişnuință); ca terapie adjuvantă (unele cazuri
ale tratamentului antihelmintic).
Contraindicatiile purgativelor:
+insuficientă hepatică, renală;
durerile abdominale nediagnosticate, apendicita acută;
stările de deshidratare;
iminenta de avort, perioada de alăptare.
Prudentă la copii, pentru a evita riscul deshidratării rapide.
6. Antidiareice
➤Clasificare:
6.1. Derivati de sinteză ai opioizilor, agonişti cu afinitate slabă pe receptorii opioizi u:
• Loperamid;
• Difenoxilat;
• Difenoxin (metabolit al Difenoxilat).
6.2. În experiment clinic: agonişti al receptorilor a, presinaptid centrali (Clonidina).
Indicatii: diaree acută nespecifică, diareea din bolile inflamatori cronice ale intestinului.
Contraindicatii: colite ulcerative (se poate induce megacolon toxic), infectii cu Shigella,
Salmonella.
7. Substituenţi ai enzimelor digestive (ai amilazei, tripsinei, lipazei)
➤Clasificare:
+Enzime pancreatice (tripsina, lipaza, amilaza): Digestin®, Mexaze®, Mexaform, Triferment®,
Kreon®.
Asocieri între enzimele pancreatice şi alte substante utile in digestie:
• Asociere cu bilă: Panzcebil®, Festal®, Digestal forte®.
• Asociere cu acid dehidrocolic: Zymogen®.
> Indicatii:
+insuficienţă secretorie a pancreasulul exocrin (pancreatite cronice, fibroza chistică a pancreasului,
dispepsli de fermentatie putrefacţie);
+excese alimentare cu tulburări dispeptice.
Asocierile intre enzimele pancreatice şi bilă sunt contraindicate litiaza biliară.
8. Coleretice şi colagoge
Terminologie:
-coleretice intensifică procesul de formare a bilei
-colagoge (colecistokinetice) = stimulează procesul de evacuare a bilei (stimuleaza mobilitatea
veziculel biliare);
colespasmolitice = relaxează sfincterul Oddi.
Clasificare:
Coleretice:
de origine animală: săruri şi acizi biliari;
de origine vegetalä: Anghirok+) (extract de Cinara Scolimus), extract/ infuzie de boldo (Pneumus
boldus), uleiuri volatile sau eterice (mentol, borneol, pinen, cineol): Rowachol@ (asociere de
uleiuri volabile), Boldocholin (mentol + acid salicilic + carbonat de magneziu + extract de boldo).
sintetice: Salicilat de sodiu, Propilbenzen.
+Colagoge:
alimentare: ulei de măsline, de floarea-soarelui, gălbenuş de ou, smântână;
Sulfat de magneziu (monoterapie sau în combinație cu peptona (Peptocolin +)
Indicații şi contraindicaţii
Indicatii:
+Coleretice:
• stări de malabsorbţie a lipidelor şi vitaminelor liposolubile;
colecistite cronice;
• litiază biliară;
• ateroscleroză;
• constipatie prin cantitate insuficientă de bilă; • meteorism;
• sindroame migrenoide.
+ Colagoge:
hipotonia colecistului, hipokinezia colecistului;
• colecistite cronice nelitiazice.
Contraindicatii: icter obstructiv, hepatită acută. Colagogele sunt contraindicate şi in litiaza biliară.

9. Influenţarea farmacologică a litiazei biliare Acid ursodeoxicolic, Acid chenodeoxicolic

Influentarea farmacologică a fitiazel biliare
Acid chenodeoxicolic;
Acid ursodeoxicolic;
Acid dehidrocolic;
Monooctanoin.
Acid chenodeoxicolic
Mecanism de actiune: inhibarea hidroximetilglutaril-coenzima A reductazei.
Indicatii: litiaza biliară cu calculi de colesterol.
Efecte adverse: diaree, creşterea transaminazelor, creşte LDL colesterol in sânge.
+Contraindicatii: icter obstructiv, colici biliare frecvente, colestază, colecistită, angiocolită,
hepatopatil, boli gastro-intestinale severe, insuficientă renală. avansată, pacienţi cardiovasculari,
sarcină.
Interactiuni medicamentoase: absorbţie redusă in prezenta antiacidelor cu aluminiu, colestipolului,
colestiraminei.

Acid ursodeoxicolic
Mecanism de actiune: scade repede şi puternic secreția colesterolului in bilă, ca urmare a reducerii
absorbției sale din intestin şi a stabilizării membranei canaliculare a hepatocitelor.
Indicatii: litiaza biliară cu calcull de colesterol, boli hepatice cronice cu colestază (ciroza biliară
primară).
Efecte adverse: diaree, greaţă, vărsături,creşterea transaminazelor.
Intreruperea administrării nu se face brusc (risc de refacere a calculilor).
10. Lipotrope, hepatoprotectoare, amoniofixatoare. Clasificare
> 10.1. Lipotrope (= impiedică degenerescenta grasă ficatuluf) y hepatoprotectoare (= impiedică sau
reduc necroza hepatică):
Colina;
Metionina; -
Mezoinozitol;
• Acid aspartic;
fosfolipide;
asocieri: Metaspar(+) (metionină + vitamine B+ acid aspartic);Mecopar) (colină + metionină +
vitamine B).
> 10.2. Amoniofixatoare (= reduc hiperamoniemia din insuficienta hepatică sau de alte cauze):
Arginină-SorbitolⓇ;
• Acid glutamic (Glutarom());
• Glutamat de sodiu, potasiu şi calciu (Multiglutin(+));
• Omnitină (Ornicetil);
asocieri: Purinor (ornitină şi adenina + xantina + fructozodifosfat de magneziu + orotat de potasiu).

10.1. Lipotrope şi hepatoprotectoare Colina, Metionina, Mezoinozitolul

Colina
Este o bază azotată, care intră în structura acetilcolinei şi a lecitinei.
Indicatii: steatoză hepatică, hepatită cronică, ciroză, retinopatie al neuropatie diabetică.
>Metionina
Este un aminoacid esential.
Indicatii: in hepatite cronice, ciroze, unele insuficiente hepatice. > Mezoinozitol
Este numit şi factorul bios I sau vitamina I.
Intră in structura inozitidfosfatidelor.
Indicatii: se foloseşte frecvent asociat cu alte hepatoprotectoare.

Lipotrope şi hepatoprotectoare Acid aspartic

> Acid aspartic
Are efect hepatoprotector prin următoarele mecanisme:
participă la biosinteza nucleotidelor pirimidinei (a acizilor nucleici şi, in ultimă instantă, a
proteinelor);
intensifică sinteza coenzimelor uridinice, ceea ce explică creşterea conjugării bilirubinei;
restabileşte fosforilarea oxidativă şi, prin aceasta, metabolismul energetic;
• inhibă deconjugarea bilirubinei;
fixează amoniacul prin una din grupările sale carboxilice;
• stimulează ureopoeza, înlăturând transformarea sa în uree. excesul de amoniac, prin
Indicatii: hepatite cronice, ciroze, insuficiente hepatice.

10.2. Amoniofixatoare
Indicatii: ståri de hiperamoniemie, stari de denutritie, precoma hepatică, coma hepatică,
encefalopatie portală.
➤ Particularitati: +Arginina-Sorbitol
Arginina are rol important in ciclul ureel şi scade concentratia de amoniac din sânge, Sorbitolul
serveşte la vehicularea argininei şi ca substrat energetic pentru utilizarea acesteia.
Contraindicatii: acidozele hipercloremnice.
+Acid glutamic şi Glutamat de sodiu, de potasiu şi de calciu acționează ca detoxifianţi prin fixarea
amoniacului.
+Ornitina
• Scade hiperamoniemia, detoxificând organismul.
Contraindicatii: insuficienţă renală severă. Prudenta in primul trimestru de sarcină. Nu se asociază
în aceeaşi perfuzie cu Penicilină, Rifampicină, Meprobamat, Diazepam, Fitomenadiona.
-Tratamentul encefalopatiei portale
• Acid glutamic; Glutamat de sodiu, potasiu şi calciu;
•Lactuloză;
Neomicină.
-Acid glutamic, Glutamat de sodiu, de potasiu şi de calciu → actionează ca detoxifianti prin fixarea
amoniacului.
Lactuloza
Este un dizaharid sintetic: galactoza -fructoza, neabsorbabil.
Mecanism de actiune: insuficient cunoscut (prin degradarea de către bacteriile intestinale la acid
lactic, acid acetic şi alti acizi organici → poate facilita "pomparea" ionului de amoniu şi a altor
posibile toxine pentru SNC in tractul intestinal).
>Neomicina
Este antibiotic aminoglicozidic neabsorbabil. Indicatii: coma hepatică (prin suprimarea florei
coliforme pentru o perioadă îndelungată → scade intoxicaţia cu amoniu, prin captarea de proteine).

11. Agenti activi farmacologic indicați în tratamentul afectiunilor inflamatorii cronice

intestinale
Corticosteroizi şi alti agenti Imunosupresori.
➤ Salicilaţi:
-Acid 5-aminosalicilic (5-ASA);
-Mesalamina;
-Sulfasalazina (sulfapiridin + acid 5-aminosalicilic, unite printr-o grupare "azo);
• Efecte adverse: greată, disconfort abdominal, cefalee, inhibarea absorbtiel acidulul folic, reactii
alergice, deprimare severă a măduvei hematoformatoare, stare generală influențată.
-Olsalazine;
-Balsalazide.
Indicatii: afectiuni inflamatoril cronice Intestinale (colite ulcerative, boala Crohn).