1.
Medicamente simpatolitice
a. Cu actiune centrală
1. Clonidina
Mecanism de actiune:
= La nivelul SNC actioneaza pe receptorii α2 (se gasesc la nivel bulbar); prin
stimularea lor determină trimiterea la periferic a impulsurilor de tip inhibitor.
= La nivel periferic determina stimularea receptorilor α2 presinaptici responsabili de
inhibitia eliberarii de noradrenalina in fanta sinaptica scazand astfel stimularea
receptorilor postsinaptici; consecinta este inhibitia actiunii simpaticului si scaderea TA.
Indicatii:
- HTA medie sau grava
- hipertensiunea din insuficienta renala
Reacţii adverse:
- usoare – hipotensiune, sedare, somnolenţă, uscaciunea gurii
- grave – tratamentul nu trebuie oprit brusc deoarece pot apare crize hipertensive
(rebound)
Doze: 0,1-0,2 mg de 2-3 ori pe zi
Denumiri comerciale: Clonidina, Haemiton
2. Alfametildopa
Medicament antagonist α2 adrenergic selectiv central cu efecte periferice.
Efecte farmacologice:
- nu scade fluxul sangvin renal
- tendinta la retentie sodata
- scade debitul cardiac
Indicatii:
- forme moderate si grave de hipertensiune arteriala
Reactii adverse:
- asemanatoare cu ale clonidinei
- rar produce hipotensiune ortostatica
- nu determina rebound
Doze: 1cp x 2-3/ zi
Denumiri comerciale: Aldomet, Dopegyt cp 250 mg
1
3. Moxonidina
Mecanism de actiune: - stimuleaza receptorii imidazolici I1 bulbari => impulsuri
inhibitorii la periferie => scade tonusul simpatic => scade TA
Caracteristici farmacologice - stimuleaza mai putin receptorii alfa2 postsinaptici bulbari
=> mai putine efecte adverse: sedare, somnolenta, constipatie, uscaciunea gurii
Indicatii – HTA esentiala
Contraindicatii: blocuri sinoatriale si atrioventriculare, bradicardie, IC, BIC
Preparate: Cynt, Physiotens cp 0,2, 0,3, 0,4 mg
Doze: 0,2mg/zi à max 0,6mg/zi. Doza se creste progresiv la 3 saptamini
b. Cu actiune pe terminatiile nervoase presinaptice
1. Rezerpina
Mecanism de actiune:
- împiedică recaptarea catecolaminelor în veziculele presinaptice de depozit,
determinând epuizarea veziculelor presinaptice; acestea se vor degrada sub actiunea
MAO, iar receptorii acestor mediatori nu vor mai fi stimulati.
Efecte farmacologice:
- hipotensiune arteriala
- bradicardie
- anxiolitic si neuroleptic
Indicatii:
- HTA
- urgente hipertensive – la adm. i.v. actiunea este rapida
Reacţii adverse:
o hipotensiune
o scăderea fluxurilor plasmatice tisulare inclusiv în teritoriul renal
o sedare, somnolenţă
Contraindicaţii:
o în insuficienţa renală
o la pacienţii cu arteroscleroză avansata
Denumiri comerciale: Hipazin, Neocristepin, Hiposerpil
2
2. Guanetidina
Mecanism de actiune:
- blochaza eliberarea noradrenalinei in fanta sinaptica.
Efecte farmacologice:
- scade tensiunea arteriala (are caracter ortostatic)
- scade frecventa cardiaca
- scade fluxul sanguin renal
Indicatii:
- HTA - cazuri severe care nu raspund la alte tratamente
Reactii adverse:
- hipotensiune arteriala ortostatica à colaps
- impotenta sexuala la barbati
- retentie salina
c. Cu actiune pe receptorii alfa-adrenergici
Blocante alfa-adrenergice neselective
Fenoxibenzamina
Mecanism de actiune:
- se leaga covalent de receptorii alfa1 postsinaptici + alfa2 presinaptici
- actiune – 24 ore
Efecte farmacologice:
- se impiedica vasoconstrictia produsa de adrenalina => ↓ rvp (rezistenta vasculara
pulmonara) => tahicardie reflexa
Indicatii
- HTA secundara feocromocitomului – mai ales preoperator
3
Blocante alfa-adrenergice selective
Caracteristici generale
Efecte farmacologice
1. scad vc. arteriala si venoasa => scad rvp si TA
2. favorizeaza mictiunea prin reducerea tonusului sfincterului vezicii
urinare
3. scad agregarea plachetara
Sunt utilizate in afectiuni vasculare sau urologice
Reactii adverse :
la prima doza - hipotensiune arteriala ortostatica -> soc => primele
doze = mai mici
tahicardie reflexa
retentie sodata => asociere cu diuretic
efect sedativ
cefalee si congestie nazala
vertij
disfunctie sexuala
Blocante selective alfa1 folosite predominant in hipertensiunea arteriala: prazosin,
urapidil
Blocanti selectivi alfa1 folositi predominant in afectiuni urologice: alfuzosin,
terazosin, doxazosin, tamsulosin
1. Prazosin
Este un antihipertensiv cu durata de actiune scurta.
Mecanism de actiune:
- blochează selectiv receptorii α1- adrenergici, producând vasodilataţie
Efecte farmacologice:
- scade rezistenta vasculara periferica si TA
- nu modifica debitul cardiac si fluxul sangvin renal
Indicatii:
- hipertensiune arteriala
- insuficienta cardiaca – pentru reducerea postsarcinii
- fenomene Raynaud
Reacţii adverse: produce fenomenul de prima doză caracterizat prin colaps şi
lipotimie, din acest motiv prima doză trebuie administrată sub controlul medical.
Denumiri comerciale: Minipress
4
d. Cu actiune pe receptori beta (betablocante - BB)
Caracteristici generale:
pot fi selective si neselective
unele beta blocante au activitate simpatica intrinseca
nu determina hipotensiune arteriala ortostatica
intreruperea brusca a tratamentului determina efect de rebound
toate medicamentele au terminatia “olol”
Indicatii generale:
afectiuni cardiovasculare :
antihipertensive
antiaritmice
antiischemice
glaucom
migrena
hipertensiune portala
tratamentul simptomatic al hipertiroidiei
tremor esential
Mecanismul de actiune antihipertensiv:
Scaderea fortei de contractie a inimii
Scaderea secretiei de renina
Inhibare simpatica centrala cu scaderea consecutiva a tonusului
simpatic periferic
5
Efectele antihipertensive se instaleaza lent după mai mult de săptămâna
Indicate mai ales in urmatoarele cazuri de HTA:
HTA la tineri
HTA in sindr. hiperchinetice – hipertiroidie
HTA declansata de stress, cind exista descarcari de catecolamine
HTA cu reninemie cresuta
HTA cu cardiopatie ischemica
HTA cu tulburari de ritm
Betablocante neselective:
Propanololul
Mecanism de actiune:
- blochează receptorii β1 şi β2 adrenergici
- este folosit ca antihipertensiv deoarece prin blocarea receptorilor β1 scade debitul
cardiac şi secreţia de renină, iar prin blocarea unor receptori β în SNC scade
controlul simpatic periferic
- este folosit ca antianginos deoarece prin blocarea receptorilor β 1 scade consumul
de oxigen al cordului
- este folosit ca antiaritmic deoarece împiedică influenţele simpatice cardio-
stimulatoare
- este folosit ca antimigrenos deoarece prin blocarea receptorilor β 2 împiedică
vasodilataţie cerebrală marcată
Indicatii:
- HTA
- angina pectorala
- aritmii postinfarct
- hipertiroidie
- glaucom – scade secretia umorii apoase de catre corpul ciliar
- migrena
- hipertensiune portala – blocarea receptorilor β2 splahnici si scaderea debitului
cardiac prin blocarea receptorilor β1
- tremor esential
Reacţii adverse: bronhoconstrictie, hipotensiune, bradicardie, blocuri sinoatriale, vaso-
spasm, sedare, somnolenta.
6
Contraindicaţii:
o la asmatici
o la hipotensivi
o la bradicardici
o în insuficienţa cardiacă acută
o cei cu sindroame vasospastice
o arteriopatia obliteranta a membrelor inferioare
o la diabetici în tratament cu antidiabetice – poate masca hipoglicemiile
medicamentoase
Blocante β1-adrenergice selective:
Atenolol, Metoprolol,
Bisoprolol, Nebivololul,
Betaxololul, Acebutalol, Esmolol
Caracteristici:
- medicamente cardioselective (pe receptorii beta1)
- la doze mari → bronhoconstrictie (pe beta2)
- difera prin timpul de injumatatire
Metoprolol - 4 ore
Atenolol – 9 ore
Bisoprolol – 11 ore
Betaxolol – 15 - 20 ore
Efecte farmacologice:
- inhiba apoptoza miocardica – bisoprololul, nebivololul. metoprololul
succinat => indicatie - ICC
- ↓TA
- cresc toleranta la efort in angina pectorala
- actiune minima la nivel pulmonar, metabolic şi circulatia periferca
Indicatii:
- indicatiile propranololului, inclusiv la pacienti care au asociat :
- astm
- diabet zaharat
- arteriopatie
- insuficienta cardiaca (bisoprololul, nebivololul. metoprololul succinat)
7
Blocante β adrenergice cu activitate simpatica intrinseca:
Pindolol, Acebutalol
Mecanism de actiune
- se fixeaza pe receptorii β adrenergici si impiedica actiunea catecolaminelor asupra
lor
- stimuleaza receptorii β dar nu au aceiasi eficienta ca si catecolaminele
Indicatii:
- hipertensiune arteriala + diabet zaharat
- hipertensiune arteriala + bradicardie
- indicatiile propanololului
Blocante α si β adrenergice
Labetolol
Mceanism de actiune si efecte farmacologice:
- α1- blocant – vasodilatatie periferica
- β2- blocant + ASI (activitate simpatica intrinseca)
- nu creste rezistenta vasculara periferica
- blocheaza mai mult receptorii β decat α
Indicatii:
HTA persoane varstnice
HTA persoane de culoare
HTA din sarcina
Reactii adverse:
- hipotensiune arteriala ortostratica
- vertij
Carvedilol
Indicatii:
- Insuficienta cardiaca
- HTA
- Cardiopatie ischemica
Doze:
- in functie de afectiune