Derivati Al Metabolismului Aminoacizilor: Curs 1 Farmacognozie
Derivati Al Metabolismului Aminoacizilor: Curs 1 Farmacognozie
Curs 1 farmacognozie 1
Opium - morfina,
Strychni semen - stricnina si brucina,
Chinae cortex - chinina si chinidina.
Intre alcaloidul principal si alcaloizii secundari exista o inrudire avand la baza structurii lor acelasi
nucleu chimic. Ex.
- Opium, morfina, codeina, tebaina - nucleul morfinanic, noscapina si papaverina - nucleul
izochinoleinic.
- Secale cornutum toti alcaloizii sunt inruditi prin nucleul lisergic.
Unii alcaloizi cu structuri complexe se gasesc numai in anumite specii. Ex.
- morfina numai in Papaver somniferum,
- chinina in specii de Cinchona,
Altii cum ar fi hiosciamina si scopolamina se gasesc in speciile din familia Solanaceae.
Exista alcaloizi care se intalnesc la specii apartinand unor familii diferite. Ex.
- berberina la specii apartinand familiilor Berberidaceae, Ranunculaceae. Rutaceae,
- nicotina este intalnita in specii apartinand la 13 familii,
- cafeina la specii din familiile Rutaceae. Sterculiaceae, Sapindaceae
.Theaceae. Continutul de alcaloizi in produsele vegetale este de obicei :
- sub 1-3%,
- rar intre 3-5% si
- depaseste 10% in cazuri exceptionale (Chinae cortex),
fiind influentat in mare masura de factori externi (lumina, temperatura, natura solului, perioada de
vegetatie).
Cele mai bogate specii in alcaloizi se gasesc in regiunile tropicale si subtropicale.
Alcaloizii se gasesc in toate organele plantei dar in cantitati diferite acurnulandu-se predominant
in unul sau cel mult doua organe .
- radacini : Rauwoljiae rodix, Ipecacuanhae radtx ,
- rizomi: Veratri rhizoma, Hydrastidis rhizoma,
- frunze: Datura, Atropa, Nicotiana, Plinearpus,
- scoarte: Berheridis, Chincona cortex,
- fructe: Capsicifrucius, ConiiJ'rucius,
- seminte: Cola, Coffea, Strychnos nux vomica,
- bulbi: Colchici bulbus,
- partea aeriana inflorita : Chelidonii herba / Vincae roseae herba,
- tuberculi : Aconiti luber .
- amfibienii (broaste din genurile Buffo, Dendrobates, Phyllobates sau salamandre) contin in
piele sau in secretiile dermice o serie de alcaloizi toxici cum ar fi : bufotenina, batrachotoxina sau
pumiliotoxinele.
- batrachotoxina este de 10 ori mai toxic decat tetrodotoxina ce apare in ovarul si ficatul pestelui
balon si pentru care pana in prezent nu exista antidot
- tetrodoxina este de 100 de ori mai toxica decat cianura de potasiu, doza letala pentru un adult
de 75 de kg este de:
- 25 mg la ingerare si 8 µg/kg corp la injectare.
Alcaloizii se gasesc in sucul celular sub forma de :
- baze ( mai rar),
- saruri ale acizilor anorganici (mai rar) in special acid sulfuric,
- saruri ale acizilor organici:
- obisnuiti : acidul citric, oxalic, malic,tartric, cafeic,
- sau speciali: aconitic, cafeic, chinic, meconic, sinapic, veratric,
- combinatii cu taninurile,
- esteri (functiile OH sunt esterificate cu acizi obisnuiti sau speciali),
- glicoalcaloizi (functiile OH sunt glicozidate).
Biogeneza alcaloizilor
in procesele de biosinteza participa 2 grupe mari de compusi :
A. Compusi azotati
- aminoacizi alifatici: glicocol, lizina ,ornitina
- aminoacizi aromatici neheterociclici: fenilalanina, tirozina
- aminoacizi heterociclici: triptofan ,prolina, histidina
- alti compusi azotati: acid nicotinic, acid antranilic, xantina
B. Compusi neazotati
- grupari C1- metil
- grupari C2- acetat
- grupari C5- hemiterpene sau dimerii lor
- grupari i C6- C3 acid cinamic sau derivati
- grupari i C6- C1 acid benzoic sau derivati
- grupari C6-C2 fenilpropan prin scurtarea catenei
Cele mai importante reactii care au loc in cursul biosinte/ei alcaloizilor sunt:
a Formarea unei baze Schiff
si
sinteza nicotinei
B Condensarea de tip Mannich
Are loc intre o amina, o aldehida si un compus capabil de a se ioniza eliminand un proton.
C Formarea de ciclopeptide
Implica condensarea a 3 aminoacizi fiind caracteristica alcaloizilor din Secale cornutum .
D Formarea de amide
Are loc prin eliminarea unei molecule de apa si includerea azotului amidic sub actiunea catalitica
a unei amidaze
Structura chimica
Sunt substante organice complexe care contin in molecula lor carbon, hidrogen, azot si de cele
mai multe ori oxigen.
Alcaloizii pot avea in molecula lor unul sau mai multi atomi de azot sub forma de amine primare,
secundare, tertiare sau cuaternare .
in cazul protoalcaloizilor azotul se gaseste in afara ciclului; acestia pot fi amine sau amide:
Majoritatea alcaloizilor
- contin oxigen in molecula
- atomul de azot este trivalent
- alcalinitatea redusa care poate fi diminuata in functie de natura substituentilor grefati
Morfina datorita gruparilor OH fenolice prezinta un caracter usor acid
Clasificarea alcaloizilor
Se folosesc diferite criterii de clasificare :
- structura chimica a nucleului de baza,
- actiunea /actiunile farmacologice pe care le dezvolta,
- aminoacidul folosit ca precursor in biogeneza,
- continutul in alcaloizi a unor genuri/familii.
Dupa precursorul biogenetic se disting 5 clase de alcaloizi :
I. Alcaloizi derivati de la glicocol
3 Alantoine
Primul genalcaloid descoperit in plante este generezina din Physostigma venenosum (vita
salbatica) in 1915. Ex. : genhiosciamina, genmorfina, genstricnina
- Sunt baze foarte slabe, mai solubile in apa decat alcaloidul corespunzator; nu dau saruri
cristalizate cu acizii.
- Prezinta aceeasi actiune farmacodinamica ca si alcaloizii respectivi.
- Toxicitate mult mai redusa ceea ce permite administrarea unor doze mai mari atunci cand este
necesar.
- in organism sunt redusi sub actiunea reductazelor.
ALCALOIZI DERIVATI DE LA GLICOCOL
Prezinta o origine biogenetica comuna avand structuri chimice apropiate .
Jaborandi foliurn
Produsul vegetal este constituit din foliolele obtinute de la diferite specii de Pilocarpus : P
jaborandi, P. microphyllus, P. Pennatifolius, P. racemosus din familia Rutaceae .
Compozitia chimica
- alcaloizi cu nucleu imidazolic in prop. de 0,7- 0,8 %, reprezentati de pilocarpina, izopilocarpina,
pilocarpidina si derivatii lor,
- cumarine simple si furanocumarine: scopoletina, bergapten, 8- metoxipsoralen ,
- flavonoide in special hesperidina,
- ulei volatil format din monoterpene (mircen, ocimen, limonen) si sescviterpene (germacran,
cariofilen, spatulenol),
- lignane,
- steroli : β-sitosterol si β- sitosterona,
- diterpene.
Principului alcaloid care imprima activitatea terapeutica majora este pilocarpina.
Doza letala: 60 mg pilocarpina = 5 - 10 g produs vegetal
Datorita prezentei atomilor de carbon asimetrici C3,C4 exista doua serii de alcaloizi: normala si
izo, formele stabile fiind cele izo,
Pilocarpina apartine seriei normale fiind un lichid uleios, instabil care in mediu apos se poate
izomeriza la izopilocarpina sau hidroliza la acidul pilocarpic inactiv din punct de vedere farmacologic
(datorita deschiderii ciclului lactonic).
Actiune si intrebuintari
Sub forma de pulbere utilizata datorita actiunii sudorifice (ca remediu impotriva retentiei de apa
in insuficienta renala si pentru indepartarea edemelor ) si sialagoge.
Curs farmacognozie 2 1
Actualmente produsul vegetal se foloseste doar pentru extractia pilocarpinei.
Pilocarpina este un parasimpatomometic cu actiune directa.
Produce stimularea :
- motilitatii musculaturii netede a tractului gastro-intestinal,
- secretiei glandelor exocrine cu inervatie parasimpatica: salivare, sudoripare, gastrice,
intestinale, lacrimale, bronsice, pancreatice .
La nivelul miocardului produce inhibitie cu :
- bradicardie,
- hipotensiune.
La nivel ocular determina :
- mioza,
- contractia muschiului ciliar si
- scaderea tensiunii intraoculare .
Datorita indicelui terapeutic mic pilocarpina nu se foloseste intern .
Extern este folosita in special la nivel ocular.
Aplicata in sacul conjunctival in concentratii terapeutice determina reducerea tensiunii
intraoculare fiind indicata in tratamentul glaucomului.
Se administreaza sub forma de clorhidrat sau azotat in [Link] de conc. de 0,5 - 4 %, gel
oflalmic 4% si forme de depozit.
Pilocarpina intra in compozitia diferitelor lotiuni pentru par (stimuleaza cresterea parului prin
activarea circulatiei sangelui la nivelul capilarelor pielii capului).
Intoxicatia cu pilocarpina se manifesta prin: hipersalivatie, sudoratie, bronhospasm,colici
abdominale, greata, voma .bradicardie, colaps.
Ca antidot in intoxicatia cu pilocarpina se foloseste atropina.
- alantoina (0,6-0,8%),
- poliholozide (fructani),
- mucilag,
- saponozide,
- taninuri catehice,
- aminoacizi (acid glutamic, fenilalanina, prolina),
- acid silicic.
-alcaloizi pirazolidinici (0,1 -0,3%) reprezentati de echimidina licopsamina, simfitina cel mai toxic
fiind echimidina
Actiune si intrebuintari
In medicina populara se foloseste pentru tratamentul unor afectiuni gastrointestinale (ulcer,
diaree) respiratorii (bronsita ,tuse de diferite etiologii) reumatismului si chiar a cancerului .
Datorita mucilagului extractele apoase au o actiune emolienta in timp ce taninurile catehice
imprima produsului vegetal efecte astringenle si antimicrobiene.
Alantoina:
- stimuleaza procesul de refacere a tesuturilor,
- prezinta efecte antiinflamatoare, analgezice, antiulceroase si antitumorale.
Extern se foloseste sub forma de cataplasme sau unguente pentru tratarea :
- afectiunilor locomotorii (luxatii, fracturi osoase,tendinite),
- tulburarilor vasculare (tromboflebite, hematoame , ulcer varicos),
- furunculozei,
- inflamatii lor articulare.
Intern se foloseste sub forma de decoct in gastrite si ulcer gastroduodenal.
La administrarea indelungata datorita alcaloizilor pirazolidinici produsul vegetal dezvolta efecte
hepatotoxice, cancerigene si mutagene.
Afecteaza membrana hepatocitara, produc necroza venelor hepatice, hipertensiune portala
severa, ciroza si cancer hepatic.
In prezent in multe tari administrarea interna a extractelor de tataneasa este interzisa iar in cazul
in care este totusi admisa durata tratamentului este limitata.
In cazul administrarii externe a preparatelor cu tataneasa acestea se aplica numai pe zonele
intacte.
Spre deosebire de radacini frunzele au un continut mai scazut de alcaloizi pirazolidinici dar
administrarea lor este limitata la 4-6 saptamani.
Alantoina intra in componenta unor preparate cosmetice si dermatologice cu efect regenerator si
emolient.
Preparatele farmaceutice nu trebuie sa contina mai mult de: 1 ppm alcaloizi pirolizidinici / g
preparat
(1 g : 1.000.000 g preparat)
Preparatele cu tataneasa sunt contraindicate in sarcina si alaptare.
ALCALOIZI DERIVATI DE LA TRIPTOFAN
COOH
H
Reprezinta cea mai mare grupa de alcaloizi (peste 1200 de compusi).
Caracteristica acestora o reprezinta prezenta nucleului indolic in structura lor.
Se gasesc in regnul vegetal si la unele specii animale, speciile cele mai bogate apartin familiilor
: Apocynaceae , Rubiaceae si Loganiaceae.
Alcaloizii indolici sunt sintetizati si de:
- ciupercile din genurile Claviceps, Psilocybe,
- unele specii animale (Bufo vulgaris).
Biogeneza
Robinson a studiat originea biogenetica a acestor alcaloizi .
Triptofanul (derivat al acidului sikimic) se formeaza din acidul antranilic care printr-o serie de
reactii conduce la formarea acestuia .
gramina
ezerina
3. Alcaloizi carbolinici
Se formeaza prin condensarea de tip Mannich a triptofanului cu acetaldehida sau cu acidul
piruvic.
Cei mai importanti sunt alcaloizii harmanici: harmanul, hartnina si harmolul (Passiflora
incarnata), harmalina (Peganum harmala).
Physostigmae semen
Reprezinta semintele plantei Physnstigma venenosum din familia Leguminosae denumita
calabar sau vita africana.
Planta este o liana care poate atinge o lungime de 15- 17 m iar fructul este o pastaie care contine
2.3 seminte mari de culoare neagra.
Compozitia chimica
- alcaloizi indolici 0.1-1.5%.alcaloidul principal fiind ezerina sau fizostigmina alaturi de
alcaloizi secundari reprezentati de generezina, izofizostigmina si norfizostigmina,
- ulei volatil
- ulei gras
- amidon
- fitosteroli si
- proteine.
Actiune si intrebuintari
Produsul vegetal se foloseste numai pentru extractia ezerinei.
Ezerina:
- parasimpatomometic cu actiune indirecta,
- Inhiba reversibil actiunea acetilcolinesterazei, actiunea fiind mai intensa comparativ cu
pilocarpina.
- in doze mici efectele sunt predominant muscarinice, in cazul unor doze mari la acestea se
adauga si efectele nicotinice (stimularea musculaturii striate, stimularea SNC).
- produce mioza, tulburari de acomodare, contractia muschiului ciliar si scaderea presiunii
intraoculare,
- activeaza peristaltismul intestinal si stimuleaza secretiile gastrice,
- determina bronhoconstrictie,
- stimuleaza musculatura striata cu cresterea tonusului si a reflectivitatii iar in doze mari
aceasta stimulare este urmata de paralizie.
Efectele rnuscarinice sunt antagonizate de atropina.
Doza maxima == 3mg /zi
Generezina prezinta aceleasi efecte avand insa o toxicitate mai redusa.
Ezerina se foloseste in:
- intoxicatia cu atropina,
- sindromul anticolinergic central din postanestezie,
- pareza intestinala,
- miastenie ,
- glaucom pentru scaderea presiunii intraoculare sub forma de colir in conc. de 0.25 -1 %
Isopto Eserine - sol. oftalmica 0,25 % salicilat de ezerina
Dozele mari de ezerina determina :
- hipertensiune arteriala,
- paralizia muschilor striati,
- efecte stimulatoare la nivelul SNC urmate de deprimare.
Este contraindicata in astm, boala Parkinson, peritonita. obstructie urinara si a tractului
digestiv.
Actualmente datorita toxicitatii se folosesc anticolinesterazice de sinteza: neostigmina,
piridostigmina si rivastigmina.
Neostigmina
Miostin comp. 15 mg bromura de neostigmina, [Link]. 0,5 mg metilsulfonat de neostigmina /ml,
Prostigmin comp. 15 mg bromura de neostigmina
Piridostigmina
• Mestinon comp.60 mg bromura de piridostigmina, [Link] 1 mg bromura de piridostigmina/
ml ,
• Kalymin drajeuri cu 60 mg de bromura de piridostigmina
indicate in tratamentul miasteniei Rivastigmina
Rivastigmina
• Exelon plasture 4,6 mg, 9,5 mg, 13,3 mg
• Rivastigmina tb. 3 mg, 4,5 mg, 6 mg
indicata in tratamentul bolii Alzheimer.
Secale cornutum
Produsul este constituit din sclerotii (formele de rezistenta) ale ciupercii Claviceps purpurea din
familia Hypocreaceae.
Aceasta se dezvolta pe ovarul a peste 200 de specii de graminee cu precadere in
culturile de secara {Secale cereale).
Compozitia chimica
Alcaloizi indolici in proportie de 0,1-0,2% rareori 0,8-1% ; din punct de vedere
terapeutic sunt activi doar izomerii levo, cei dextro fiind inactivi,
Derivatii levo - ina dextro - inima
Alcaloizi se impart in 2 grupe de :
Alcaloizi derivati ai
acidului lisergic
Alcaloizi clavinici
A Alcaloizi derivati ai acidului lisergic in functie de structura chimica si de solubilitate se
ipart
in
1 Alcaloizi tip aminoalcool – reprezinta 20% din
Reprezinta cel de al doilea mare grup de alcaloizi dupa cei derivaţi de la triptofan,
avand o structura chimica foarte heterogena .
- feniletilamine şi feniletilamide ,
- conţin un singur nucleu benzenic ,
- atomul de N nu se afla inclus in heterociclu deoarece in procesul de biogeneza
fenilalanina nu sufera transformari profunde.
COOH COOH HO
NH2
NH2 HO
HO NH2
Protoalcaloizii :
- din punct de vedere chimic sunt amine sau amide substituite,
- N este neheterociclic fiind plasat in catena laterala,
- nucleul fenilic este puţin modificat,
- prezinta OH fenolici.
fe
ni
la O
la H
ni
n derivat de OH
a benzilizochinol
eina
norlaudanozolina
cicliz NH
NH are
NH
aporfinic
alcaloizi alcaloizi cu nucleu
cu
nucleu
morfina
nic
alcaloizi
cu
N
nucleu
diizochi
noleinic
Dupa natura precursorului folosit in procesul de biosinteza alcaloizii din aceasta
grupa se clasifica:
2. Alcaloizi benziltetraizochinolinici
3. Alcaloizi fenetilizochinolinici
Colchicina .
4. Alcaloizi monoterpen-izochinolinici
Emetina
efedrina
(-)-efedrina (+)-pseudoefedrina
1fenil 2metilamino propanol
Acţiune şi intrebuinţari
Se foloseşte:
- industria de prelucrare a carnii si conservelor ,
- intra in compoziţia condimentelor asortate ,
- colorant,
- sub forma de vata termogena (t-ra de ardei + salicilat de metil),cataplasme,
linimente , unguente, plasturi (0 ,025- 0,1 % capsaicina ) in dureri
reumatismale, mialgii.
Specia de Papaver somniferum prezinta o variabilitate mare astazi fiind cultivate soiuri:
- opiu ,
- morfina (opiu cu un conţinut ridicat),
- samanţa (scop alimentar) ,
- samanţa bogata in ulei (40% care conţine 70% acid linolenic),
- ornamental.
- alcaloizi totali in prop. de 10-20% sub forma de saruri cu acizii : sulfuric, meconic, lactic.
FR X prevede pentru produsul oficinal un continut de cel putin 11 %
morfina. Din punct de vedere structural alcaloizii apartin la 3 grupe mari:
H3CO
O
CH3
O N N
O H3CO
O
CH2
OCH3 OCH3
H3CO
OCH3 OCH3
narcotina papaverina
narcotina poate reprezenta pana la 50% din totalul alcaloizilor din opiu
II. Alcaloizi cu nucleu morfinanic
R1O
1
R1 R2
4 11 morfina H H
O 10 12 16
codeina CH3 H
9 tebaina CH3 CH3
5 14 N CH3
6 8
R2O
7
Actiune si intrebuintari
1. Alcaloizi izochinolinici
- nu prezinta acţiune narcotica ,
- spasmolitici
PAPAVERINA
- spasmolitic al musculaturii netede a tubului digestiv, cailor urinare,
- in doze mari (300-500 mg) se foloseste ca vasodilatator.
NARCOTINA (NOSCAPINA)
- antitusiv central,
- nu determina depresie respiratorie,
- amplifica efectul analgezic al morfinei,
- semisinteza hidrastinei si a cotarninei folosite ca hemostiptice .
2. Alcaloizi
morfinanici
MORFINA
- analgezic in doze terapeutice (10 mg), sedativ, narcotic in doze 50-100 mg,
- antitusiv (3-5 mg) inhiba excitaţia reflexa a centrului tusei,
- produce depresia centrului respirator ,
- antiemetic (dozele mici au efect emetic),
- scade secreţia gastrica ,
- creşte presiunea l.c.r,
- scade temperatura corporala,
- hipotensiune,
- mioza ,
- inhiba peristaltismul intestinal constipaţie,
- antidiuretic.
CODEINA
- antitusiv prin deprimarea centrului tusei ,
- potenţeaza acţiunea analgezicelor (paracetamol, chinina, aspirina) ,
- acţiunea de potenţare a efectului analgetic datorata demetilarii (la nivel hepatic) a
10% din codeina administrata .
TEBAINA
- nu are aplicaţii terapeutice,
- semisinteza codeinei, agonişti/antagonişti ai morfinei.
Prin modificari structurale ale funcţiilor grefate pe nucleul morfinei s-au obţinut derivaţi
de semisinteza şi sinteza.
Derivaţi la care structura morfinanica a fost pastrata parţial:
Petidina un opioid sintetic folosit des avand un efect anagezic rapid si de durata
scurta.
OPIU
- actiune analgezica ce corespunde continutului in morfina ,
- efectul se instaleaza mai lent decat la administrarea morfinei ,
- antidiareic prin inhibarea efectului de defecare .
Preparate galenice
tinctura (1% morfina)
extract uscat (20% morfina)
sirop (0,04% morfina)
Pulvis Doveri (amestec de 10% pulbere de Opiu si 10% pulbere de Ipeca)
Opium concentratum = amestecul alcaloizilor totali din opiu sub forma de
clorhidrati, din care morfina reprezinta circa 50%)
Curara
Produsul cu aspect rezinos obtinut prin macerarea timp de cateva zile urmata de
concentrarea lichidului obtinut din scoartele/fructele unor liane din genul Chondodendron /
Strychnos la care se adauga Cocculus sp., Piper sp.
Dependent de provenienta si modul de preparare se diferentiaza :
• cura de tub
• curara de oala
• curara de calebasse
Sunt sorturile cele mai active care se obtin din scoartele si fructele speciilor de
Chondodendron ([Link], [Link] ) din familia Menispermaceae.
Contine:
- alcaloizi bis-benzilizochinoleinici (2-10%):
a. curine sunt baze terţiare de amoniu insolubile in apa,
b. curarine sunt baze cuaternare de amoniu solubile in apa: tubocurarina,
-condodendrina,
- alcaloizi benzilizochinoleinici
2. Curara de Calebasse
D-tubocurarina clorhidrat
Acţiune si intrebuinţari
Deoarece doza activa este foarte apropiata de cea toxica astazi se folosesc in practica
medicala curarizante de semi/sinteza:
Alcuroniu (Alloferine ) - intervenţii chirurgicale si anestezie,
Atracuriu (Tracrium ) - potenţa de acţiune mai mica comparativ cu tubocurarina,
Cisatracuriu (Nimbex ) - izomer al atracuriului cu o durata intermediara de acţiune .
Boldo folium
Reprezinta frunzele persistente recoltate
de la arborele Peumus boldus din familia
Monimiaceae originar din Chile.
Compoziţia chimica
Conţine:
- 0,25- 2% alcaloizi cu structura aporfinica dintre care cel mai important este
boldina,
- 2% ulei volatil (eucaliptol, eugenol, ascaridol, limonen, linalool),
- taninuri,
- flavonoide (glicozide ale ramnetolului,izoramnetolului şi kemferolului),
- substanţe minerale.
Acţiune şi intrebuinţari
H3CO N CH3
- proprietati hepatoprotectoare,
- acţiune antioxidanta . H
H3CO
OH
Boldina:
- stimulent gastric, boldina
- diuretic,
- se foloseşte in tratamentul colitei datorita acţiunii antiinflamatoare şi de captare a
speciilor reactive de oxigen formate la nivel gastrointestinal.
Compozitia chimica
- alcaloizi cu nucleu izochinolinic (3-4%) cei mai importanti fiind hidrastina (1,5-4%) ,
berberina (0,5- 6%) , berberastina (2-3%) si canadina (1%),
- acid clorogenic,
- ulei gras,
- ulei volatil , fitosteroli si rezine.
O O
O NH N+
O C O O
OCH3
hidrastina berberina
Coloraţia galbena a produsului vegetal este data de berberina.
Acţiune şi intrebuinţari
T-ra Berberidis
T-ra Hamamelidis → hemostatic,
metroragii T-ra Hydrastidis
Produsul vegetal se foloseste sub forma de tinctura, extract fluid şi pentru extracţia
hidrastinei.
` Berberidis cortex
O
- berbamina,
OCH3
- oxiacantina.
OCH3
berberina Produs
ul
vegetal
mai
conţine
: acizi
organic
i,
flavono
ide şi
taninur
i.
F
r
u
c
t
e
le conţin: vitamina C,acid clorogenic , - antie
poliholozide, flavonoide, antociani şi taninuri. meti
ca,
Acţiune şi intrebuinţari - anti
micr
Produs vegetal prelucrat sub forma de extracte , obia
decoct, infuzie are actiune: na.
- coleretica,
- colecistokinetica ,
- spasmolitica fiind folosit in afecţiuni
hepato-biliare şi digestive.
Total alcaloidic
prezinta urmatoarele
acţiuni:
- colecistokinetica
şi
coler
etica
,
- tonic stomahica ,
- spasmolitica,
Berberina
- coleretic-colecistokinetica cu efect rapid,
- antispastica,
- febrifuga,
- hemostatica,
- bacteriostatica (doze mici) şi bactericida (doze mari),
- antiprotozoarica,
- deprimant cardiaca (2 mg/kg corp) şi stimulant cardiaca (1-10 mg).
Palmatina
- antiprotozoarica ,
- bactericida,
- infecţii intestinale .
O O
+
N N
O H3C OR1
H3C
O
OR2
chelid
onina
R₂
s
-
c
C
III. Alcalo
izi
proto
pinici
- prot
opin
a
- α şi β- criptopina
Coloraţia portocalie a
latexului este data de
alcaloizii cuaternari .
Latexul proaspat are o actiune necrozanta fiind folosit pentru distrugerea negilor
datorita compozitiei :
- enzime proteolitice ,
- alcaloizi citotoxici (sanguinarina , cheleritrina, berberina ),
- substante rezinoase .
Total alcaloidic :
- colecistokinetic
- hepatoprotector (Hriscu + Ionescu)
- stimularea secreţiei pancreatice
- antispastic de tip papaverinic
Chelidonina = stiloforina
- antispastic de tip papaverinic, dar de intensitate mai mica,
- coleretic-colecistokinetic,
- analgezic moderat,
- citostatic tip colchicina .
Cheleritrina = todalina
- antimicrobian,
- antiviral,
- citotoxic,
- iritant local puternic .
Sanguinarina
- citotoxic, citostatic,
- antimicrobian,
- agent antiplaca in preparate stomatologice.
Produsul vegetal sub forma de infuzie, extract uscat, ceaiuri se foloseste in:
- dischinezii biliare,
- afectiuni hepato-biliare,
- stari spastice gastrointestinale.
OCH3
colchicozida OC6H11O5 COCH3
Acţiune şi intrebuinţari
Colchicina acţioneaza ca :
- antimitotic: afinitate pentru tubulina
a. inhiba formarea microtubulilor fusului mitotic
b. blocheaza diviziunea celulara in metafaza
- prezinta o acţiune neselectiva neurotoxicitate
- se elimina incet din organism, la administrare repetata
cumulare Se foloseste :
- analgetic in crizele de guta cand se adm. o doza de atac de 1 mg apoi la fiecare ora
cate 0,5 mg pana la apariţia analgeziei ,
- febra mediteraneana.
doza maxima = 6 mg/zi
Este c.i. in insuficienta hepatica şi renala avansata, leucopenie, sarcina (risc teratogen).
Demecolcina
- este de 10 ori mai activa
- mai putin toxica ( de 5 ori )
Tiocolchicozida
- alcaloid semisintetic, S-glicozida ,
- relaxant muscular ,
- periplegii spastice ,
- spasme dureroase din afectiuni degenerative vertebrale .
Ipecacuanhae radix
Compozitia chimica
N N
H3CO H H3CO H
H H
H H
NH NH
H H
O
C OCH3
H
3
OCH3
emetina
Acţiune şi intrebuinţari
Compoziţia chimica
- 0.2 – 1.6% alcaloizi, galantamina fiind alcaloidul principal, alaturi de licoriana,
tazetina; in flori se gasesc hemantamina şi nivalidina.
OH
Acţiune şi intrebuinţari
N CH3
Galantamina: O
galantamina
- se absoarbe rapid şi complet,
- se leaga in proporţie mica de proteinele plasmatice (18%),
- este metabolizata la nivel hepatic sub acţiunea CYP450 fiind eliminata pe cale renala
in proportie de 95 %.
Din aceasa grupa fac parte: opiu, morfina, codeina, heroina şi cocaina.
Din aceasta grupa fac parte : LSD, hasis , mescalina, kawa- kawa , psilocibina, nuca de
betel, drogurile din familia Solanaceae.
Administrarea repetata a acestora determina dependenţa.
FARMACODEPENDENŢA = stupefiante
3. tulburari de personalitate:
- sentimentul de levitatie,
- depersonalizarea partiala sau totala fizica şi psihica.
Halucinogenele nu prezinta interes terapeutic; in aceasta grupa fiind incluse un numar
foarte mare de substanţe care genereaza sau induc fenomene halucinatorii.
1. Derivaţi ai feniletilaminei:
- mescalina - 3,4 –metilendioximetamfetamina (MDMA , Ecstasy )
H3CO
O NHCH3
H3CO
NH2 O
CH3
OCH3
CH3
NH
Uleiul de canabis
Din punct de vedere legal : Marijuana reprezinta toate parţile plantei Cannabis sativa
aflate sau nu in vegetaţie, rezina, precum şi orice compus, sare, derivat, amestec sau preparat
din planta , seminţe sau rezina.
Prin antrenarea cu vapori de apa se formeaza un lichid rosu uleios cu proprietăţi stupefiante.
Din acesta au fost izolate peste 60 de canabinoide dintre acestea doar tetrahidrocanabinolul
(THC) prezinta acţiune halucinogena.
Planta proaspata nu conţine THC, ci acid canabidiolic care este precursor al THC-ului.
CH3 CH3
OH OH
decarboxilare
ciclizare
C5H11 C H
H3C C H3C C
HO 5 11
HO
CH2 COOH CH2
acid canabidiolic canabidiol
CH3 CH3
ciclizare OH
OH dehidrogenare
H3C
H3C O
O
H3C C5H11 H3C COOH C5H11
THC
canabinol
THC patrunde in organism pe cale :
- respiratorie in urma consumului de ţigari cu haşiş ,
- orala.
THC-ul produce :
OH
Cesamet - nabilona
- antiemetic, O C H6 13
Marinol - dronabinol
- antiemetic ,
- tratarea starilor de greaţa la pacienţi carora
li se administreaza chimioterapice ,
- tratarea anorexiei la pacienţii cu SIDA ,
- risc scazut de dependenţa fizica şi psihica.
LSD – 25
CH3
N
H N C N CC
2H 5
2H5
Sintetizata in 1938 de Hofmann fiind cel de-al 25 compus derivat de acid lisergic.
- acţiunea halucinogena cea mai marcata (10.000 ori mai puternica decat mescalina),
doza de 1g fiind suficienta pentru 10.000 de persoane,
- efectul in cazul administrarii a 0,25 mg se instaleaza in 40‘ de la administrare şi dureaza
4- 12 h dependent de starea psihica şi fizica a subiectului ,
- iniţial apare midriaza , hipertensiune, creşterea frecvenţei cardiace apoi ,
- halucinaţii vizuale şi auditive şi o percepţie distorsionata a proporţiilor propriului corp ,
- deformarea noţiunii de spaţiu /timp ,
- vise colorate in rosu şi auriu ,
- dedublarea personalităţii urmata de o stare depresiva marcata ,
Provoaca dependenţa psihica majora → nu se foloseşte in terapie.
- dilatarea pupilei,
- scaderea temperaturii corpului,
- greaţa,
- creşterea glicemiei şi a ritmului cardiac.
Dupa o " calatorie" cu LSD , consumatorul poate sa sufere de anxietate şi depresie acuta
pentru o perioada variabila de timp.
Au fost raportate flashback-uri la zile,luni sau chiar ani dupa ultima doza administrata .
Ololiuqui
Alcaloizi prezinta structuri asemanatoare celor din cornul de secara: amida acidului D-
lisergic (ergina), amida acidului D- izolisergic (izoergina), chanoclavina, lisergolul .
CH3
CH3
N
N
H N H CONH 2
H N
CONH2 H
ergina izoergina
R 1O
R1 R2
CH3 CH3 miristicina
R 2O
OCH3 CH2 elemicina
Principalul alcaloid este mescalina; a fost izolata in 1888, in 1919 fiind obţinuta prin sinteza.
Mescalina reprezinta prototipul halucinogenelor din America Centrala .
Doza halucinogena este de aproximativ 10.000 de ori mai mare decat cea a LSD 25.
Initial apare o senzaţie de dezorientare, letargie, euforie sau depresie iar reacţiile somatice
includ: agitaţie, hipertermie, ameţeala, midriaza, convulsii.
Medicamentele cu extract din Kava- Kava sau cu kavaina au fost retrase datorita reacţiilor
adverse hepatotoxice.
Amanita muscaria
Acidul ibotenic prezinta o actiune halucinogena, in doze de 50- 100 mg iar muscimolul
care se formeaza din acidul ibotenic are o acţiune halucinogena de 5- 6 ori mai puternica.
dupa un interval de 30’ – 1h excitaţia devine tot mai marcata transformandu-se intr-o furie
nebuna dupa care se instaleaza un somn profund cu vise fantastice.
Amanita phalloides
Ciuperca autohtona denumita buretele viperei
care se aseamana foarte mult cu unele ciuperci
comestibile.
Conţine:
- amanitatoxinele faloina şi faloidina,
- alcaloizi indolici cu catena polipeptidica reprezentaţi de α, β şi δ amanitinele.
α - amanitina
Atomul de azotul este adus şi ataşat într-o catenă laterală sau un ciclu adiacent,
printr-o reacţie de transaminare .
O NH
N
HO O
O
O doza letală = 1-2 µg / kg corp.
HO
H
batrachotoxina
Alcaloidul acţionează:
- într-o primă fază prin excitarea
terminaţiilor nervoase
periferice şi a centrilor motori
din creier şi măduvă (centrul
respirator, termoreglator),
- apoi prin deprimarea marcată a
acestora.
În doze n
terapeutice e
aconitina şi v
preparatele din r
Aconiti tuber a
stimulează l
respiraţia, au g
proprietăţi i
hipotermizante şi a
antinevralgice.
z
Extern o
se n
foloseşte e
în l
nevralgia o
de r
trigemen,
nevralgii z
intercost o
ale, crize s
de t
sciatică, e
Sub formă de unguent se foloseşte în conc. de 1-2% ; se aplică de maxim 3 ori/zi şi
nu pe zone întinse.
Intern preparatele din Aconiti tuber se folosesc în doze mici în afecţiuni respiratorii
(tuse, pneumonie, laringita), gripa şi în homeopatie.
Compoziţia chimică
- alcaloizi diterpenici cu nucleu taxanic în catena laterală (taxani), cel mai important
fiind paclitaxelul alături de baccatina III, brevifoliol şi derivaţi.
C6H5
OAc
O OH
O
O NH
O
H5C6
O
OH H
OH OAc
O
H 5C 6
O
(-) paclitaxel Ac = acetil
Acţiune şi întrebuinţări
Se foloseşte în tratamentul:
- cancerului ovarian în stadiu avansat la pacientele care nu răspund la alte citostatice,
- cancerului de sân metastazat,
- cancerului pulmonar
- cancerului de prostată,
- melanomului malign.
Docetaxel sol. inj. 20 mg , 80 mg, 140 mg Taxotere sol. inj. 20 mg, 80 mg, 140 mg
Alcaloizii din Veratrum sp. sunt toxici faţă de animalele cu sânge rece .
TIOGLICOZIDE
Se găsesc numai în plantele dicotiledonate cele mai bogate familii fiind: Brassicaceae
(Cruciferae), Resedaceae, Tropaeolaceae şi Moringaceae.
● în produsele vegetale se găsesc intotdeauna sub formă glicozidată care este inactivă
din punct de vedere farmacodinamic,
● din punct de vedere chimic sunt substanţe optic active, legovire, hidrosolubile şi
nevolatile,
● sub influenţa acizilor tari eliberează hidroxilamina iar in mediu uşor alcalin sau acid
formează acizii corespunzători ,
● prin zdrobire ţesuturile vin în contact cu mirozinaza (un amestec de izoenzime de tip
tioglucozid-glucohidrolaza ) care produce hidroliza.
În funcţie de ph-ul mediului în urma hidrolizei se formează diferiţi compuşi:
N OSO3K mirozinaza
R C R C N + 2 H2O
S C6H11O5
ph=2,3 nitril
R N C S + KHSO4+ C6H12O6
senevol
= izotiocianat
izomerizare
R S C N
tiocinat = rodanat
Acţiune şi întrebuinţări
Senevolii :
- se resorb rapid prin piele si mucoase conducând la hiperemizarea (congestia)
dureroasă a zonei aplicate,
- în concentraţii mari produc o inflamaţie locală urmată de erupţii veziculiforme şi
necroză,
- în cazul inhalării datorită acţiunii i ritative se poate instala bronsită, pneumonie în
cazuri extreme edemul pulmonar,
- în contact cu mucoasa oculară pot conduce la deteriorarea corneei.
Reprezintă seminţele recoltate de la Brassica nigra sin. Sinapis nigra din familia
Cruciferae denumită muştar negru.
N OSO3X
CH2 CH CH2 C sinigrozida
S
C6H11O5
CH2 CH CH2 N C S
+ HSO4X +C6H12O6 alilsenevol
F.R.X prevede un conţinut de minim 0,7 % ulei volatil sub formă de glicozide exprimate în
izotiocianat de alil.
Seminţele de muştar mai conţin :
- un alcaloid sinapina (1,2%) esterul acidului sinapic cu colina, care imprimă gustul amar,
OCH3
CH3
H3C N CH2 CH2 COO CH CH OCH3
CH3
OCH3
sinapina
- mucilag (20%),
- ulei gras(30%) cunoscut şi sub numele de Oleum Sinapis pingue format din gliceride
ale acizilor grasi nesaturati : acid oleic, linoleic, linolic, erucic.
- proteine .
Sub formă de băi semintele se folosesc in reumatism (1kg seminte pentru adulţi şi 200 g
seminţe pentru copii la o cadă cu apă) .
Este contraindicat folosirea preparatelor din Sinapis nigrae semen la persoanele care
suferă de disfuncţii circulatorii grave (varice).
Compoziţia chimică
Acţiune şi întrebuinţări
Prezintă aceleaşi utilizări ca si seminţele de mustar negru având o actiune mai blândă.
- fitosteroli,
- gliceride ale acizilor palmitic, O
antifungică OH
marcată eruboz
ida B
O
Prin rănirea (tăierea) sau măruntirea NH2
bulbilor, din celulele distruse este 2 S
COOH
eliberată aliinaza o enzimă inactivă
în produsul vegetal intact. aliina
Sub acţiunea în e na
aliinazei, în ti alil est
prezenţa m com e
umiditătii, p pus ins
aliina se se cu tab
scindează tr un ilă;
trecând în an mir din
alicină. sf os 3
or dez mo
Aliina este m agre lec
inodoră în ă abil ule
timp ce alicina în . de
are un miros bi ali
caracteristic de su cin
usturoi. lf med ă
u iu se
Alicina este ră apos for
foarte labilă şi d alici me
ază 2 -ajoen
C COOH
O
molecule + + 2 CH O
3
de ajoen. S
ONH3
c
S S
S
+ S
a
l
i
c
i
n
a
S
S
t
r
a
n
s
Acţiune şi întrebuinţări
Numai sucul proaspăt obţinut din bulbii proaspăt recoltaţi are un efect hipotensiv;
sucul conservat sau obţinut din bulbi care au fost conservaţi o perioadă de timp mai
îndelungată este lipsit de activitate terapeutică.
Allii sativi bulbus se administrează fie ca atare, fie sub formă de extracte apoase sau
hidroalcoolice.
Extractele obţinute din Allii sativi bulbus se folosesc în infectii gastrointestinale, urinare,
respiratorii, din sfera ORL şi parazitoze intestinale.
Extractul apos se poate administra sub formă de clismă pentru combaterea oxiurilor.
Allii cepae bulbus
Reprezintă bulbii recoltati de la specia
Allium cepa din familia Liliaceae denumită
ceapă.
Specia originară din Asia, se cultivă pe
scară largă în scopuri alimentare.
Compoziţia chimică
O H
S
S
NH2 N COOH
H
COOH
S-(1-propenil)-L-cistein sulfoxid
cicloaliina
La zdrobirea tesutului, din compusii mentionati, se formează, prin cataliză enzimatică:
- esteri ai acidului tiosulfinic (tiosulfinaţi),
- sulfinildisulfizi cunoscuti mai ales, sub denumirea de cepene,
- di- şi polisulfizi, zwiebelani, tiofeni.
O
S S R = CH3 CH2 CH2
RR S
S R = CH3 CH CH
S
CH2 O
CH3 cepene zwiebelan
Produsul vegetal mai conţine :
- derivaţi flavonici,
- polifructozani cu un grad redus de polimerizare,
- saponozide,
- β-sitosterol,
- acizi polifenolcarboxilici,
- gliceride ale unor acizi grasi (acid oleic, acid linolic),
- amine,
- proteine,
- enzime,
- cantităţi reduse de adenozină şi
- prostaglandine.
Acţiune şi întrebuinţări
Astfel :
▪ acţiunile antibacteriană şi fungicidă sunt datorate cisteinsulfoxizilor,
▪ efectul hipoglicemiant este imprimat de difenilamina şi alilpropildisulfidul,
▪ cicloaliina dezvoltă efecte antiaterosclerotice,
▪ tiosulfinaţii şi cepenele inhibă ciclooxigenaza şi 5-lipoxigenaza, enzime din
metabolismul acidului arahidonic, împiedicând astfel eliberarea histaminei şi sinteza
tromboxanului → acţiunea antiastmatică a sucului de presare.
Compoziţia chimică
- 0,005% aliină,
- 0,007% ulei volatil constituit din derivaţi sulfuraţi care se formează în urma antrenării
cu vapori de apă din precursori de tip aliină .
Acţiune şi întrebuinţări
În medicina populară produsul vegetal este utilizat pentru proprietăţile sale carminative şi
antibacteriene în tratamentul disfunctiilor gastrointestinale (dispepsiilor).
Produsul vegetal în stare proaspătă, este utilizat în alimentatie; poate produce ca reacţii
adverse fenomene de iritare gastrică.
H
H3C
H3C
C O Glc Glc
O C O Glc Glc
C6H10O4 O C6H11O5 N C linu
CH N C amig
CH3 dalo
CN C2H5 stati
zida na
neol
inus
tatin
a
C
6
H
1
1
O
5
C
H CN
O C
prun 6
azoz H
ida
11
O 5
e- În c
mon reg o
o sau nul zi
diest veg d
3. L eri ai etal e
i unor exi ci
p acizi stă a
i graşi pes n
d cu α te o
e hidro 20 g
xinitr 00 e
c ili de n
i care spe et
a în cii ic
n anum de e
o ite pla ,
g condi nte c
e ţii pro el
n elibe duc e
e rează ăto m
t HCN are ai
i . de re
c gli pr
Acţiune şi întrebuinţări
În mod normal organismul uman detoxifică cianurile prin transformarea lor în sulfocianuri
de 200 ori mai puţin toxice decât cianurile.
Compoziţia chimică
Prin presare la rece se obţine un ulei gras foarte apreciat în cosmetică Oleum
Amygdalarum.
ALCALOIZI DERIVAŢI DE LA ORNITINÃ
Biogeneza
OH
H3 C N
H
pseudotropina (p H
H seudotropanol) H3C N
HN
OH OH
tropina
nortropina
(t ropanol )
H3C
N
tropan
COOH
H
OH O
H3 C N H3C N
OH
H
ecgonina scopina
Belladonnae radix et folium
Frunzele conţin :
Compoziţia chimica - 0,13-0,75% alcaloizi tropanici (hiosciamina,
nor-hiosciamina, scopolamina, beladonina,
apoatropina, scopina),
Hiosciamina
- esterul tropanolului cu acidul tropic (fenil-hidracrilic),
- izomerul levogir,
- stabililate redusa din punct de vedere chimic,
- in mediu acid sau alcalin hidrolizeaza la acid tropic şi tropanol
- in timpul uscarii produsului vegetal ş i al extractiei alcaloizilor are loc procesul
de racemizare → ATROPINA (d,l - hiosciamina)
H 3C - H3C - N
N
H H
OCO
OCO
H C C6H5
l-hiosciamina H5C6 CH d-hiosciamina
CH2OH CH2OH
- prin incalzire se transforma in apoatropina compus toxic, optic inactiv,
- nu este admisa prezenta apoatropinei in atropina!!!
H3C N N CH3
H3C N
H
COO
OCO
OCO
C
CH2
apoatropina beladonina
Acţiune şi intrebuinţari
in doze mici determina bradicardie şi creşterea ritmului cardiac iar la doze mari
stimularea centrilor nervoşi superiori .
La doze terapeutice :
- hiosciamina este de 2 ori mai activa decat atropina şi mai puţin toxica,
- beladonina este uşor analgetica şi spasmolitica .
F.R. X. oficializeaza :
- Tinctura Belladonnae folium (0,03% alcaloizi totali exprimaţi in hiosciamina)
- Sirupus Belladonnae (0,0015% alcaloizi totali)
- Extractum Belladonnae siccum (1,5% alcaloizi totali)
Domenii de utilizare:
Apitropin sol. oftalmica 1% : scop diagnostic , tratamentul strabismului, leziuni ale irisului
Toate organele plantei sunt toxice nu numai frunzele şi radacinile, in special fructele care
seamana cu ciresele consumul a:
2 – 5 fructe letale pentru copii
10 – 20 fructe letale pentru adulţi
Derivaţi de semisinteza şi sinteza ai atropinei:
CH Br-
izopropil + 3
N
OCO CH C6H5
CH2OH
bromura de ipratropiu
Utilizari:
- midriatic, N CH3
- pentru examenul fundului de ochi.
OCO CH C6H5
OH
homoatropina
Tropicamida - amida acidului tropic la care nucleul tropanic este inlocuit cu unul
piridinic.
Utilizari:
- obţinerea midriazei şi cicloplegiei in scop diagnostic.
N C2H5 C2H2OH
O
Tropicamida [Link] 0,5% tropicamida
tropicamida
Hyoscyami folium
- un principiu amar - H
glicozidat : N
hioscitricina,
- flavonozide, C O
6
- cumarine (scopoletol ), O H C
- acizi fenolici (cafeic, 5
O
clorogenic),
C H
- aminoacizi,
- coli na.
s
Acţiune şi intrebuinţari
Produsul vegetal nu se mai foloseste ca atare ci numai extracţia alcaloizilor in stare pura.
Scopolamina (hioscina)
- parasimpatolitic asemanator atropinei dar cu o intensitate de actiune diferita:
a. la nivelul glandelor exocrine şi cel ocular efectul este mai intens ,
b. la nivelul miocardului si a organelor abdominale efectul are o intensitate mai
mica.
- deprimant al SNC ,
- psihotrop
Utilizari :
- combaterea raului de mişcare (de electie), - boala Parkinson ,
- delirium tremens , - medicaţia preanestezica.
Intern scopolamina se foloseşte sub forma de sare iar extern sub forma de baza.
Produse farmaceutice:
In cazul administrarii unor doze mari pe o perioada indelungata apar efecte adverse care
se manifesta prin : dificultate motorie, halucinatii, confuzie narcoza, reducerea capacitatii
de memorare .
Bromura de oxitropiu
CH 3 Br -
H5C2 N+
- se foloseste in tratamentul bronsitelor
cronice sub forma de aerosoli.
O
OCO CH C6H5
CH2OH
bromura de oxitropiu
Derivaţi de semisinteza şi sinteza ai scopolaminei Br
-
H5C2 CH3
N+
Bromura de oxitropiu
- in tratamentul bronşitelor cronice sub forma de aerosoli. O
OCO CH C6H5
Bromura de tiotropiu
- bronhodilatator cu acţiune de lunga durata CH2OH
Spiriva - 18 micrograme capsule cu pulbere de inhalat
bromura de oxitropiu
Bromhidrat de N
butilscopolamoniu
(butilscopolamina)
derivat cuaternar de
amoniu al
scopolaminei cu
proprietăţi antispastice
asemanatoare
scopolaminei.
Br-
Scopantil - b
CH3comprimate S
N+
10 mg B
OCO CH
butil
C6H5
C2
H2
OH
but
ilsc
op
ola
mi
na
Stramonii folium
Reprezina frunzele recoltate de la
specia Datura stramonium din familia
Solanaceae denumita popular laur sau
ciumafaie.
Recoltarea frunzelor se face in timpul infloririi impreuna cu peţiolul deoarece acesta este
mult mai bogat in principii active decat limbul.
Compozitia chimica
- alcaloizi tropanici in prop. de 0,1- 0,5% cei mai importanti sunt hiosciamina(75%) si
scopolamina (25 %) alaturi de urme de apoatropina si norscopolamina; totalul alcaloidic
este cunoscut sub denumirea de daturina,
- baze volatile,
- cumarine (urme),
- enzime,
- aminoacizi,
- flavonoide,
- lactone terpenoidice.
Actiune si intrebuintari
OCOC6H5 N CH3
cocaina H nicotina
O O
N CH2 CH3
N N
CH3 CH3 CH3
α higrina cushigrina
- coca de Bolivia sau Huanaco care are frunzele cu dimensiunile cele mai mari,
- coca de Truxilla sau Peru cu frunze de talie mica,
- coca de Java.
Acţiune şi intrebuinţari
COCAINA
- anestezic local (ORL, stomatologie, oftalmologie)
a. blocarea canalelor de sodiu din membranele neuronale,
b. diminuarea permeabilitatii neuronale intrerupe propagarea potentialului de
actiune corespunzator mesajului senzorial
- simpatomimetic,
- stimularea centrala de tip amfetaminic: senzaţie de euforie, stimulare intelectuala,
hiperactivitate, hiperluciditate, diminuarea senzaţiei de oboseala, accelerare in
elaborarea ideilor.
Benzocaina (anestezina)
O
▪ topic cu o durata scurta de acţiune.
O
Hemorzon sup. hidrocortizon +tetraciclina + benzocaina + procaina
Hemorzon ung . hidrocortizon +tetraciclina + benzocaina HN 2
benzocaina
Lidocaina (xilina)
▪ utilizata atat topic cat si parenteral in interventii chirurgicale,
▪ prezinta şi acţiune antiaritmica fiind folosita in tratamentul aritmiilor ventriculare; de
asemenea analogii acesteia mexiletenul şi tocainida sunt antiaritmici,
▪ intra in componenţa diferitelor supozitoare şi unguente folosite in tratamentul
hemoroizilor şi fisurilor anale . NH
N
lidocaina
Doxiproct ung . dobesilat de calciu + lidocaina
Doxiproct plus ung . dobesilat de calciu + lidocaina+ dexametazona
Procto-glyvenol crema si supozitoare tribenosid +lidocaina
Bupivacaina
▪ prezinta o actiune anestezica asemanatoare cu lidocaina avand insa o durata de actiune
mai mare,
▪ se foloseste in rahianestezie. NH
N
Marcaine sol. inj. 5mg/ml O
Marcaine spinal 0,5 %
Marcaine spinal heavy 0.5
%
bupivacaina
Procaina (novocaina):
COO N
N
NH
▪ intra in compoziţia unor preparate hemoroidale,
N
▪ se administreaza sub forma de supozitoare sau unguente.
mepivacaina
ALCALOIZI DERIVAtI DE LA LIZINÃ
H2 N NH2
COOH
lizina
indolizidina
chinolizidina
Conii herba et fructus
Gustul şi mirosul este greţos, dezagreabil prin zdrobire fructele degaja un miros neplacut
de urina de şoarece.
Compoziţia chimica
- alcaloizi cu nucleu piperidinic care se gasesc in toate organele plantei in proportii care
variaza intre 0,05- 0,3 % in radacini, tulpini şi frunze iar in fructe ajungand la 1,5% sub
forma de saruri cu acizii malic şi cafeic; alcaloidul principal este coniina care se gaseşte
alaturi de derivaţii sai: N- metilconiina, conhidrina, pseudoconhidrina.
N CH3
H
coniina
Acţiune şi intrebuinţari
Extractul obţinut din fructe se folosea sub forma de emplastre ca analgezic, preparatele
de Conii fructus avand şi proprietăţi sedative şi antispastice.
Compoziţia chimica
- alcaloizi cu nucleu chinolizidinic in proportie de 0,3 –1,5% cel mai important alcaloid
fiind sparteina alaturi de sarotamnina,oxsparteina.
- derivaţi flavonici(scoparozida) şi
- carotenoide. H
N
N
H
sparteina
Sparteina este un alcaloid neoxigenat, lichid incolor care prezinta o alcalinitate marcata.
Acţiune şi intrebuinţari
Este indicata ca uterotonic pentru declanşarea travaliului mai ales in cazurile de insuficienţa
cardiaca.
in doze mari este un paralizant central şi ganglionar producand moartea prin stop cardiac.
Sunt substanțe naturale de origine vegetală sau animală care conțin acizi graşi superiori.
Prezintă unele caracteristici:
▪ nu conțin în molecula lor nuclee aromatice;
▪ nu sunt antrenabile cu vapori de apă;
▪ sunt solubile în solvenți organici nepolari (benzen, cloroform, eter).
Lipidele simple conțin în molecula lor numai atomi de C, H şi O. După natura alcoolului
care este esterificat de acizii graşi acestea se clasifica în:
a. Gliceride
Sunt constituite din esteri ai glicerinei cu acizi graşi. Se împart in două grupe:
- gliceride simple când esterificarea se face cu acelaş acid gras,
- gliceride complexe când esterificarea se face cu acizi graşi diferiți.
Cei mai răspândiți acizi graşi care intră în structura gliceridelor sunt:
5
C8H17 COOH acid acid arahidic
pelargonic C19H39
C9H19 COOH
acid capric COOH C21H43 acid behenic
C11H2 COOH
acid lauric COOH
3
C H COOH acid C29H5 COOH acid melisic
miristic 9
13 27
(CH2)7
acid linolenic
CH3 (CH2) CH CH CH CH
CH CH2 CH (CH2 COOH
)
CH2
4 4
acid ɣ -linolenic (GLA)
Hidroxiacizi graşi saturați şi nesaturați:
C12H24O
3
acid sabinic
CH3 5
CH CH
(CH2)
(CH2)10 (CH2) 7 COOH
COO H hidnocarpic
acid
O
H
acid anacardic
[Link]
Sunt esteri ai acizilor graşi superiori cu alcooli superiori care provin din reducerea
acizilor respectivi.
c. Steride
Sunt esteri ai acizilor graşi superiori cu alcooli ciclici (steroli).
Ceridele şi steridele denumite şi ceruri sunt lipide saturate cu un pronunţat caracter
hidrofob. Ele sunt secretate de epiderma plantelor şi animalelor formând un strat
protector care împiedică pierderile de apă. Exemple:
- ceara de albine este formată din esterul acidului palmitic cu un alcool cu 32 atomi
de carbon,
- lanolina grăsimea de pe lâna de oaie este alcatuită în principal din esteri
ai colesterolului şi lanosterolului.
d. Etolide
Se formează prin esterificarea internă a unor hidroxiacizi, fiind componente ai cutinei.
Lipidele complexe se caracterizează prin prezența în structura lor a atomilor de P si N.
Din grupa lipidelor complexe fac parte:
[Link]
Conțin fosfor sub forma radicalului fosforil legat prin esterificarea unei grupări hidroxil
a glicerinei. Ȋmpreună cu alte lipide şi cu proteinele alcătuiesc membranele tuturor
celulelor animale şi vegetale.
CH O CO R1
+ 2
O CO R2
HO CH2 N(CH3) O
3 CH O P O CH CH +
CH2 colina
CH
3
2 2 2 N (CH )
3
O
fosfatidilcolina
b. Fosfoaminolipide
Sunt fosfolipide mai complexe în care acidul fosforic esterifică concomitent şi un
amino alcool sau altă grupare moleculară cu caracter alcoolic.
Cele mai răspândite fosfoaminolipide sunt:
Caracteristici: masă solidă, onctuoasă, de culoare alb- gălbuie, cu miros plăcut şi gust de
cacao; punctul de topire este cuprins între 30-35˚C .
Compoziția chimică
Trigliceride sau gliceride mixte ale acizilor: stearic, palmitic, oleic şi arahidonic
ponderea acizilor graşi saturați fiind de 70 %.
Intrebuințări
Se foloseste ca:
- excipient la preparea ovulelor si supozitoarelor,
- bază la preparea de unguente, creme si farduri
Oleum Olivarum
Uleiul de calitatea I şi II conţine în proporţie de 90-99% gliceride ale unor acizi graşi
superiori şi în proporţie de 0,5- 5% insaponifiabil.
Insaponifiabilul conţine:
- tocoferoli,
- fitosteroli: sitosterol, ciclostadienol,
- compuşi fenolici.
HO
HO O O C6H11O5
O
O O
H2C O
HOH2C CH2
oleuropeina
H3CO
OH
olivil
CH2OH COOH
HO
HO HO
Acţiune şi întrebuinţări
- gliceride ale unor acizi graşi mononesaturaţi (MUFA) , acidul oleic fiind
componentul principal,
- acizi graşi polinesaturaţi, componentele majoritare fiind acidul omega 6(acidul linoleic) şi
acidul omega 3 (acidul α-linolenic),
- insaponifiabilcu un conţinut de tocoferoli de 2%.
Întrebuinţări
Uleiul de măsline de :
- calitatea I se foloseşte la prepararea soluţiilor injectabile,
- calitatea II este utilizat în tehnica farmaceutică la prepararea unguentelor,
- calităţile III şi IV prezintă numai utilizări tehnice.
Caracteristici: lichid dens, transparent, galben auriu cu gust dulceag şi miros slab particular.
Compoziţia chimică
Conţine trigliceride ale acizilor:
- linolenic (ALA) 52 %,
- linoleic 17%,
- oleic 20%,
- palmitic 6%,
- miristic şi stearic 4%.
În cantităţi mici se găsesc: monoacil şi diacilgliceride, fosfolipide, tocoferoli, caretenoide,
acizi grasi liberi, fitosteroli (stigmasterol, sitosterol, campesterol).
C13H27 COOH C15H3 COOH C17H3 COOH
1 5
Uleiul din seminţe de in este o sursă vegetală de acizi graşi esenţiali omega-3 (acid
linolenic.
Datorită acidului linolenic, uleiul de in:
creşte nivelul seric al acizilor graşi esenţiali polinesaturaţi omega-3 (EPA şi DHA),
reduce raportul acizi omega-6/ omega-3 în alimentaţie.
Utilizări tehnice:
- industria vopselelor,
- obţinerea lacurilor,
- obţinerea cernelurilor,
- fabricarea linoleumului ,
- ulei pentru furniturile din lemn,
- agent antiexfoliere pentru suprafeţele de beton de pe autostrăzi,
- diverselor preparate din cauciuc pentru aparatura medicală.
animale.
Oleum Helianthi
Caracteristici: lichid limpede, galben deschis la culoare, cu gust dulceag şi miros slab
caracteristic.
Compoziţia chimică
Conţine 85% gliceride ale acizilor nesaturaţi oleic şi linolic alături de cantităţi mici de
gliceride ale unor acizi graşi saturati : palmitic, stearic si arahidonic.
Mai conţine carotenoide şi lecitină.
Insaponifiabilul conţine o serie de fitosteroli : stigmastenol, campestenol , stigmastadienol,
stigmastatrienol şi 3sitosterol glucozida
HO
H HO
stigmastenol H
campestenol
HO HO
H H
stigmastadienol stigmastatrienol
Întrebuințări
Uleiul obţinut prin presarea la rece este folosit pentru prepararea uleiului purificat şi
a celui sterilizat ambele utilizate ca vehicul pentru soluţiile injectabile uleioase.
Oleum Ricini
Reprezintă uleiul gras obţinut
prin presarea la rece a semintelor
decorticate de Ricinus communis
din familia Euphorbiaceae denumit
ricin sau căpuşă.
Caracteristici: lichid vâscos aproape incolor sau slab gălbui cu miros şi gust particular,
având o densitate între 0,959- 0,966. La 0º C se tulbură , la -16ºC capătă aspectul unei
mase albicioase de consistenţă moale.
Compoziţia chimică
acid ricinoleic
CH3 (CH2)5 CH CH CH CH (CH2)7 COOH
2
OH
Acţiune şi întrebuinţări
Se foloseşte ca purgativ:
copii 5-10 g adulti 30- 50 g
Acţiunea purgativă se datorează stimulării peristaltismului intestinal de către acidul
ricinoleic şi stereoizomerului său care se formează in urma reacţiei de saponificare
enzimatică care are loc la acest nivel .
Uleiul de ricin dehidrogenat este folosit ca vehicul la prepararea unor soluţii injectabile
(citostatice).
Caracteristici: lichid limpede, galben deschis la culoare, cu gust dulceag şi miros slab
caracteristic.
Compoziţia chimică
Uleiul gras este format din gliceride ale acizilor oleic (30%), linoleic (50%) şi linolenic
(2-4%.) Insaponifiabilul conţine 1-5% lecitine alături de fitosteroli (stigmasterol, β-
sitosterol).
Acţiune şi întrebuinţări
Lecitinele (fosfatide mixte ale acizilor linolic, oleic si linoleic) purificate şi concentrate
sub denumirea de fosfolipide esenţiale intră in compoziţia unor specialităţi farmaceutice.
Ex : Essentiale N forte, Farcovit B12, Fostifikat, Hepatoprotect, Ascolecitină.
Oleum Sesami
Compoziţia chimică
Conţine în proporţie mare gliceride ale acizilor oleic (50%) şi linolic (37%) alături de
gliceride ale acizilor palmitic,stearic si arahidonic.
Mai conţine lecitină, un derivat fenolic sesamol şi 2 compuşi lignanici: sesamina si
sesamolina.
O O
O O
O O
O
O O
HO O
O
O
O O
sesamol
sesamina sesamolina
Întrebuinţări
Se foloseşte:
- vehicul la prepararea soluţiilor injectabile uleioase fiind un înlocuitor al uleiului de
măsline şi
- excipient la prepararea unguentelor.
Oleum Argania
Obţinerea uleiului
Se realizează manual (in anumite zone din Maroc) şi cuprinde următoarele etape:
- pulpa uscată a fructelor se zdrobeşte astfel ca seminţele să rămână intacte,
- seminţele se sparg între 2 pietre, se înmoaie în apa şi se îndepărtează manual tegumentul
amar sau,
- se usucă şi se macină în mori de piatră sau electrice de capacitate mică,
- terciul uleios rezultat se malaxează apoi cu o cantitate mică de apă călduţă iar amestecul
de ulei şi apă obţinut se lasă la decantat .
Pentru uleiul folosit în alimentaţie se foloseşte acelaşi procedeu seminţele fiind
supuse mai întâi unei operaţiuni de torefiere, acesta are o culoare galbenă până la
potocaliu cu gust de nuci.
Compoziţia chimică
Acţiune şi întrebuinţări
Intern uleiul se foloseşte în:
▪ tulburări gastrointestinale,
▪ cardiovasculare (hipertensiune, ateroscleroza,infarct de miocard) şi
▪ tulburări de fertilitate.
Extern este utilizat în: arsuri, insolaţie, psoriazis, acne, traumatisme musculare, neurodermită.
Fitosteroli prezintă acţiune anticarcinogenă în special pentru carcinoamele mamare şi cele
de prostată.
Butyrospermum parkii
- pentru industria cosmetică sau farmaceutică se obţine un produs incolor sau slab
gălbui cu miros foarte slab şi un conţinut ridicat de stearină,
Acţiune şi întrebuinţări
Compoziţia chimică
Conţine în cantitate mare gliceride ale acizilor palmitic, palmitoleic, oleic alături
de cantităţi reduse de acid miristic, stearic şi linolenic.
Culoarea galben - portocalie este dată de substanţe carotinoide : α,- β,- γ carotenul ,
licopenul, xeaxantina, fizaliena.
Mai conţine acizi triterpenici, β- sitosterol, ceruri parafine.
Acţiune şi întrebuinţări
Datorită compoziției complexe este indicat într-o multitudine de afecţiuni cele mai
importante fiind:
▪ încetinirea proceselor de îmbătrânire prin captarea radicalilor liberi de oxigen şi
apariției cancerului,
▪ ulcer gastro-duodenal ,
▪ afecțiuni hepatice: hepatite cornice, ciroză hepatică,
▪ afecțiuni dermatologice: psoriazis, dermatite atopice, lupus eritematos,
▪ afecțiuni neurologice şi psihice,
▪ afecțiuni oculare: hemeralopie, keratomalacie, miopie, cataractă, glaucom,
▪ afecțiuni cardiovasculare.
Oleum Amygdali
Caracteristici: lichid limpede, galben deschis,uleios cu gust dulceag plăcut şi miros slab
de migdale.
Compoziţia chimică
Conţine în cantitate mare gliceride ale acidului linolic şi oleic alături de gliceride
ale acizilor stearic şi palmitic.
Întrebuințări
Compoziţia chimică
Întrebuințări
Caracteristici: lichid limpede, având o culoare galben deschis, miros de peşte şi gust
caracteristic.
Compoziţia chimică
Conţine în proporţie de 85% gliceride ale unor acizilor graşi nesaturaţi: clupanodonic
arahidonic, jecolic, oleic alături de gliceride ale unor acizi graşi saturaţi :palmitic ,
stearic, miristic.
Alături de acestea untura de peşte mai conţine lecitine,fosfolipide , combinatii
organice care conţin in molecula lor brom si iod, tiramină.
Insaponifiabilul conţine colesterol, vitaminele A, D şi E.
CH3 CH3 CH3
CH3 CH3
CH CH
CH CH CH CH3
CH CH2 CH2 CH2 CH CH3
CH2
CH2
HO
HO
Vitamina D 2 Vitamina D 3
ergocalciferol colecalciferol
CH2OH
7'
5 6
1 3' 9'
4 2
3
Vitamina A
CH3
HO
CH3
CH3 CH3 CH3
CH3
α - tocoferol
CH3
HO
CH3
CH3 CH3 CH3
O ( CH2) CH ( CH 2 CH ( CH 2) CH CH3
3 3 3
CH3
β - tocoferol
Conţinutul în lanolină al lânei (2-20%) este dependent de o serie de factori: rasă, vârstă,
sex, sezonul când au fost tunse , originea geografică.
HO
Compoziţia chimică
Conţine într-o proporţie ridicată alcool cetilic, cetină (esterul alcoolului cetilic cu
acidul palmitic) alături de laurinat, miristat şi stearat de cetil.
Intrebuințări
Caracteristici: se prezintă sub formă de plăci sau de masă de culoare galbenă având
fractura mată şi granuloasă. Nu are gust iar mirosul este caracteristic de fagure.
Compoziţia chimică
Prezintă 2 fracţiuni :
- una solubilă (18%) numită cerină, formată :ceroleina solubilă la rece, care conferă
mirosul al cerei şi cerina propriu zisă,
- una insolubilă (70-75%) numită miricină (esterul acidului palmitic cu alcoolul
miricilic
Caracteristici: Se prezintă sub formă de foi subţiri fiind mai dură şi mai sfărămiciosă
decât ceara galbenă.
Răspândire
● glicozidata → emodine ,
● agliconi → emodoli.
O O O
COSCoA
8 x CH3-CO-SCoA O O O acid heptaceto-
O CH3 -palmitil-
-coenzima A
-n
H 2O
condensare
aromatizare
HO O O
O
HO CH3 endocrocin-antrona
O'
HO O O
.
O
endocrocina
HO CH3
O
Structura chimică
H H
O OH O
H OH
OH O
H OH
O' OH O'
1,8-dihidroxi- 1,8-dihidroxi- -H2
oxantrona antrahidrochinona
OH O OH OH OH OH OH O OH
O'
O' OH O OH
H' OH
OH O
9
10
O'
H
H
10'
9'
OH O OH OH O OH
tetra-hidroxi-diantrona tetra-hidroxi-naftodiantrona
Clasificare
a. oxiantraglicozide
O OH
O OH
OH
OH
O
O OH
alizarina
purpurina
OH O OH OH O OH
OH CH3 CH2OH
H
OH CH3 OH H
OH
OH O OH OH O OH
hipericina
palmidina A
Acţiune şi întrebuinţări
Forma terapeutic activă este cea antranolică care însa la administrare provoacă
colici la nivel stomacal şi intestinal insoţite de greturi şi vomismente.
În intestinul subtire datorită mediului alcalin sunt solubilizati, 25% continuă să străbată
tractul intestinal iar 75% sunt resorbiţi şi antrenaţi în circuitul sanguin.
Gluc-O O OH
O
produse tolerare
vegetale hidroliza
glicozide O
antrachinonice
oxidate H+
O
antranoide
glucuronoconjugare detoxifiere agliconi
SO4-conjugare
75%
antrone
O H O O H
OH-
H 2
25%
hidroliza si
reducere accentuare
peristaltism
eliminare eliminare
urina
fecale
În intestinul gros antrachinonele sunt reduse sub acţiunea florei de putrefacţie
reducătoare la antranoli care declanseaza peristaltismul intestinului gros, la acest nivel nu
se mai produc colici.
Datorită acestui mecanism de acţiune efectul laxativ se instalează după 8-12 ore uneori
chiar după 24 de ore, din acest motiv preparatele laxative se administrează seara înainte de
culcare; în cazul administrării intravenoase purgaţia se produce după o orţ.
Efecte adverse
La administrarea ocazională:
- în sfera abdominală pot apărea colici, sensibilitatea individuală faţă de aceste laxative este
foarte diferită,
- pe cale reflexă, antranoidele (în deosebi Aloe) pot determina o hiperemie a organelor
cavităţii abdominale, mai ales la nivelul uterului şi al anexelor, fapt care explică
accentuarea sângerărilor menstruale în cazul administrării acestor preparate,
- în sarcină pot provoca avort.
- trec în laptele matern colorându-l in galben-brun si provocând la sugar diaree,
- colorează în galben intens urina iar pe cea alcalină în rosu,
La administrarea cronică :
Antranolii datorită acţiunii reducătore puternice sunt folosiţi extern pentru proprietăţile lor
antiseptice marcate. Ex: crizarobina se foloseste numai extern in tratamentul unor afectiuni
dermice.
După recoltare sunt păstrate timp de un an în depozit sau menţinute o oră la 1000 C pentru
oxidarea antranolilor la antrachinone.
Compoziţia chimică
- flavonozide,
- taninuri,
OR O OH
- mucilagii, 2
- β-sitosterol,
- alcaloizi peptidici. R 1O CH3
O
R1 R2
glucofrangulozida A α-L-ramnoza β-D-glucoza
glucofrangulozida B β-D-apioza β-D-glucoza
frangulozida A α-L-ramnoza H
frangulozida B β-D-apioza H
frangula- emodol H H
fisciona CH3 H
OH O OH
frangula-emodol-antrona
HO CH3
H H
Acţiune şi întrebuinţări
În intestinul gros structurile oxidate sunt reduse la antrone sau antranoli actionănd
prin mai multe mecanisme :
- impiedică absorbtia apei si electrolitilor din lumenul intestinal şi stimuleză influxul
de apă şi electroliti din organism in intestin ,
- bolul fecal îşi măreste volumul şi îşi modifică consistenţa,
- creşte presiunea in lumenul intestinal ceeace stimulează peristaltismul la acest nivel.
Compoziţia chimică
OH O OH CH3 OH emodol
CH2OH H aloe- emodol
COOH H reol
CH3 H crizofanol
R 2 R CH3 OCH3 fisciol
1
H H
Acţiune şi întrebuinţări
Administrarea unor
doze mari pentru
efectul laxativ
determină purgaţia care
este însoţită de colici
violente .
Aloe
Cunoscut şi sub denumirea de sabur
reprezintă produsul obţinut prin concretizarea
sucului rezultat prin autopresarea frunzelor de
Aloe barbadensis şi Aloe ferox din familia
Aloaceae.
Sucul de presare se concentrează prin evaporare rapidă la foc deschis (Aloe lucida -
(masa sticloasă de culoare neagră cu nuanţe verzui, luciosă în spartură) şi evaporare incet
la soare (Aloe hepatica - produs cu aspect mat de culoare brună asemănătoare ficatului).
Din Aloe barbadensis şi Aloe arborescens se obţine gelul de Aloe vera folosit în
cosmetică, la prepararea unor băuturi şi la obtinerea unor suplimente nutritive.
Compoziţia chimică
Aloe de Cap
Aloe de Barbados
În cazul administrării cronice are loc o pierdere constantă de electroliţi care conduce la
instalarea hipokalemiei .
Pentru acţiunea tonică, stomahică şi colagogă Aloe se foloseşte sub formă de tinctură.
La noi Sennae folium este cunoscut sub denumirea de siminiche şi Sennae fructus foi
de mamă.
Foliolele contin:
- aprox. 3% diantronglicozide (senozidele A, B, C si D) alături H R
H
de cantităţi reduse de antraglicozide, R1
Fructele conţin:
- antraderivaţi în proporţie de aprox. 3 % (Senna de Tinnevelly) şi 4- 5% (Senna de
Alexandria),
- flavone.
Acţiune şi întrebuinţări
Frunzele de Senna reprezintă unul dintre cele mai utilizate laxative de origine vegetală.
Se folosesc în:
- constipaţia acută şi
- în toate cazurile care necesită o defecaţie care trebuie să decurgă cu un scaun moale:
fisuri anale, hemoroizi, după intervenţii chirurgicale la nivel anal şi rectal.
Se administrează seara acţiunea laxativă instalându-se după 8-12 ore .
Mecanismul de actiune este identic cu cel produs de antraderivatii din alte produse vegetale.
Efectele secundare apar chiar în cazul administrării unor doze normale şi constau în:
În cazul administrarii unor doze mari determină colici abdominali şi scaune apoase.
Fructele de Senna deşi au un conţinut mai ridicat în antraglicozide decât frunzele efectul
laxativ este mai blând datorită faptului că nu conţin rezine iar cantitatea de aloe- emodol
glucozida care este o substanţă puternic activa este redusă.
Produsul vegetal se prelucrează sub formă de macerate, deoarece prin prelucrarea la rece
în soluţia extractivă trec cantităţi mult mai mici de rezine (răspunzătoare de producerea
colicilor abdominale şi a greţurilor ).
Hyperici herba
Compoziţia chimică
HO CH3
HO
HO O
HO H
OH O
O
H OH
O
H
Hi
P
pe
s
ric
e
in
u
a
O d
o
h
i
O Gal HO p
e
r
i
c
i
n
a
OH
HO O
O H
ORam
OH O
H G
O l
c
O
-
-
Hiperozida Ruto
zida
OH OH
HO O
OH O
HO O
OH
Biapigenina
H3 C
CH3
- derivatii de floroglucinol: hiperforina (3% ), - ul C
ei H
3
vo
la
ti
l
(0
,0
5-
0,
3%
)
cu
m
ir
os
as
em
an
at
or
ce deferm
lo coalco
r niit de
H 3C H
si sescviterpene CH OH
3
O H
3 Prociani
C dina
HO O
- n-alcani din seria C16-C29 si n-
alcanoli (tetracosanol, C OH
O H
3
octacosa H
Procianidina
nol), C C
H H3
- cantitati 3
mici de
prociani
dine .
Hip
O erfo
H rina
OH OH
HO
OH
OH OH O
O
O H OH
H OH
OH
O OH
H HO O
O H
OH
O OH
OH
OH HO
O O
Acţiune şi întrebuinţări
Maceratul uleios în ulei de floarea soarelui sau măsline (Oleum Hyperici coctum) prezintă
proprietăti cicatrizante şi antiiflamatoare fiind folosit în tratamentul mialgiilor, arsurilor de
gradul I, al plăgilor şi contuziilor.
Cârmâz sau coşenila reprezintă insectele femele fecundate aparţinând speciei Dactylopius
coccus care trăieste pe specii de Cactaceae.
Recoltarea se face înainte de depunerea oualor când insectele se omoară cu vapori de apă
şi apoi sunt usucate la soare sau în cuptoare pe plăci metalice fierbinţi.
Compoziţia chimică
În stare uscată 9- 10 % acid carminic (acid antrachinonic ) care se prezintă sub formă de
cristale de culoare rosie solubile în hidroxizi alcalini.
HOOC O OH
HO OH
acid carminic
CO C4H8O4 CH3
H3C O OH
Administrate în doze mari sunt toxice producând moartea prin oprirea inimii în sistolă.
Răspândire
În aceeaşi plantă sau în acelaşi organ se găsesc heterozide cardiotonice diferite din punct
de vedere structural şi a intensităţii de acţiune.
Structura chimică
cardenolide
bufadienolide
Acţiune şi întrebuinţări
Se recomandă ca tratamentul :
Produc frecvent reacţii adverse toxice de cele mai multe ori grave sau fatale care constau în:
Incidenţa lor este mai mare la pacienţii în vârsta şi la cei care au suferit recent un infarct
miocardic.
Digitaloidele - glicozide cardiotonice izolate din alte specii decât cele de Digitalis .
Compoziţia chimică
- colina şi acetilcolina, RO
- derivaţi flavonici.
R = ( digitoxoza)3→ digitoxozida
R = β-glucoza-acetildigitoxoza- digitoxoza → lanatozida C
Acţiune şi întrebuinţări
Heterozidele cardiotonice sunt de aproximativ 3 ori mai active decât cele din Digitalis
purpurea . Se fol. în tratamentul insuficienţei cardiace, ateroscleroză, HTA, astm bronsic.
Compoziţia chimică
Se utilizează în tratamentul:
- insuficienţei cardiace şi a
- tahiaritmiilor supraventriculare.
OH R3 O O
R1O
R2
R1 R2
cimaroza OH
ramnoza H
Acţiune şi întrebuinţări
▪ insuficienţa cardiacă uşoară, mai ales când este insoţită de tulburări nervoase,
▪ terapia de menţinere pentru a preveni agravarea unei insuficienţe cardiace,
▪ la pacienţii care nu suportă digitalicele,
▪ în pauzele digitalice fiind mai puţin toxice decât heterozidele cardiotonice .
R2
O O
OH
R1O
OH
R1 R2
ramnoza CHO
convalatoxozida
ramnoza CH2OH
convalatoxol
Acţiune şi întrebuinţări
Determină :
- creşterea capacităţii de contracţie a cordului (acţiune inotrop pozitivă),
- scăderea frecvenţei cardiace (acţiune cronotrop negativă).
Acţiunea:
- se instalează prompt,
- se elimină rapid din organism,
- nu prezintă fenomene de toxicitate cumulativă.
Se foloseşte în :
- pauzele digitalice,
- tulburări nervoase cardiace,
- scleroza coronariană,
- afecţiuni cardiace ale vârstnicilor,
- cordul pulmonar cronic.
Compoziţia chimică
Se foloseşte în:
- insuficienţa cardiacă,
- în pauzele digitalice datorită efectului cumulativ scăzut,
- insuficienţa renală.
Din aceasta grupa nu fac parte substanţele cu gust amar care prezintă şi alte acţiuni :
- alcaloizii,
- heterozidele cianogenetice ,
- antibioticele.
Se întâlnesc mai ales la specii din familia Gentianaceae şi Compositae dar şi la alte
specii din familiile Leguminosae, Papaveraceae, Solanaceae.
Localizare: în planta întreagă sau în anumite organe sub formă liberă sau glicozidată.
Structura chimică
HO
CH2OH
O gluc
O gluc O C6H11O5
HO
O O
O
O
H3COOC
O
gentiopicrozida loganozida
aucubozida
OCOCH3 matricina OH O
HO
O marubina
H
O O
O
3. Diterpene: marubina
4. Triterpene: quassina, neoquassina, cucurbitacinele
OCH3
O
O
H3CO
H quassina
O O
H H
Acţiune şi întrebuinţări
Compoziţia chimică
- acizi polifenolcarboxilici. O
linalool tuiona
Acţiune şi întrebuinţări
- tonic amar,
- stomahic pentru stimularea apetitului ,
- tratamentul unor disfuncţii intestinale şi biliare însotite de spasme datorită
proprietăţilor carminative, colagoge şi spasmolitice .
1. reflex – gustative,
2. anticipativ- metabolice.
În prima fază:
▪ gustul amar este perceput de papilele gustative localizate în partea din spate a feţei
anterioare a limbii stimulând pe cale reflexă secreţia de salivă şi suc gastric,
▪ transmisia de la receptor până la sediul central de percepere gustativă este asigurată
de către nervul glosofaringian cu participarea nervului vag,
▪ această fază nu se instalează la persoanele normale ci numai la cele la care dintr-un
motiv sau altul secreţia reflexă este inhibată.
Ajunse în stomac principiile amare declansează o a doua fază gastrică:
Produsul vegetal se foloseşte ca atare şi sub formă de extracte fluide sau uscate, intră în
componenţa unor fitopreparate folosite în tratamentul unor disfunctii gastro - intestinale
şi biliare.
Gentianae radix
Compoziţia chimică
O O
OH
H H
OC 6 H 11O O 6H10O4 O O
5 C
Gentiopicrozida
HO
Mai conţine:
- alcaloid – genţianina.
OCH3 O OH
O
gentizina
izogentizaina
Acţiune şi întrebuinţări
Principala acţiune este cea de stimulare a apetitului, produsul vegetal fiind folosit sub formă
de tinctură, decoct sau extract moale.
Datorită principiilor amare prezintă o acţiune tonic- amară, preparatele cu ţintaură fiind
folosite în curele de îngrăşare mai ales la copii, bătrâni şi convalescenţi.
HOH2C
- principii amare în special taraxacina alături de , O
- compuşi triterpenici,
- substanţe sterolice (stigmasterol şi β- sitosterol), O OH
- carotenoide,
- flavonoide în special glicozide ale apigenolului şi luteolinei, taraxacina
- acid cafeic.
Compusul dominant din punct de vedere cantitativ este inulina care poate să ajungă până
la 25 % din compoziţia rădăcinii.
Acţiune şi întrebuinţări
Prezintă acţiune:
▪ laxativă,
▪ diuretică,
▪ coleretică
fiind folosit ca adjuvant în tratamentul disfuncţiilor biliare, hepatice, gastrointestinale şi
renale.
Produsul vegetal (rădăcinile şi părţile aeriene) ca atare sau sub formă de infuzie, decoct
sau extract moale se foloseste ca tonic amar.
Există substanţe care spumifică în prezenţa apei (acizii sulfonici) sau care prezintă
proprietăţi hemolizante (lecitinile) dar nu sunt incluse în grupa saponinelor.
Localizare: în toate organele plantei, în cantităţi mai mari în rădăcini, frunze şi seminţe.
Clasificare
a. saponozide sterolice
b. saponozide triterpenice
27
21 29 30
26 25
18 20 22 23
19 20
O 24 21
17 12 22
19 11 16 18
251126 17
O 28
1 9 16
2 10 8 1 9 15
7 2 10 8
3 5 3 7 27
4 6 5
HO HO 4 6
23 24
sapogenol
sterolic sapogenol triterpenic
Acţiune şi întrebuinţări
Alte acţiuni :
▪ proprietăţi tensioactive influenţând absorbţia altor substanţe active prin scăderea tensiunii
superficiale la nivelul vilozitătilor intestinale; ex. heterozidele cardiotonice, alcaloizii din
curara ,
▪ hemolitică datorită creşterii permeabilităţii vaselor sanguine la nivelul capilarelor ,
▪ diuretică şi diaforetică,
▪ stimulatoare asupra seminţelor în germinare asemănătoare fitohormonilor de
creştere.
Saponinele triterpenice prezente în unele alimente (halva, halviţă, sfeclă) pot fi
consumate în cantităţi mari fără a produce accidente.
Saponinele sterolice se absorb mai uşor, sunt hidrolizate formând agliconi insolubili,
fiind mai toxice decât cele triterpenice.
Utilizări
Compoziţia chimică
R1 R2
OH
HO
R1 =CH2OH R 2= H primulagenol A
Mai conţine:
- cantităţi variabile ( 0,5 -5 %) de glicozide ale metoxi- salicilatului de metil şi anume
primverozida şi primulaverozida care prin hidroliză formează metoxisalicilatul de
metil care imprimă mirosul caracteristic.
COOCH3
R1 R2
O Glc Xi
R1 primulaverozida OCH3 H
primverozida H OCH3
R2
Acţiune şi întrebuinţări
Se foloseşte ca atare sau sub formă de extracte (infuzie, macerat, sirop, tinctura, extract
fluid sau uscat).
Compoziţia chimică
O
O
HO COOH
R = glucoza licviritina
HO
O R = H licviritigenol
HO
O
HO O
OR
COOH HO OH
HO
glicirizina O
R = glucoza izolicviritozida
R= H izolicviritigenolul
Acidul gliciretic se foloseşte în dermatologie sub formă de loţiuni, pulberi sau unguente
în tratamentul unor afecţiuni cutanate: dermatite acute şi cronice, eczeme, psoriazis.
Izolicviritigenolul are o acţiune spasmolitică comparabilă cu a papaverinei, extractele de
Liquiritia fiind folosite în tratamentul ulcerului sub forma de sare disodică a hemisuccinatului
de enaxolona (acid gliciretinic).
Se foloseste în :
- industria farmaceutica ca şi corector de gust,
- industria alimentară la prepararea îngheţatei şi bomboanelor, a băuturilor cu şi fără
alcool adăugându-se şi la prepararea berei negre.
Se foloseşte sub formă de ceai şi extracte standardizate care conţin o cantitate redusă de
glicirizină.
Compoziţia chimică
COOH
HO
CHO R= H gipsogenolul
Acţiune şi întrebuinţări
Compoziţia chimică
Acţiune şi întrebuinţări
OR 3 R1 R2 R3 R4
H
OH H H H H baringtogenolul C
R 1O H OH H H protosecigenolul
R
2
Acţiune şi întrebuinţări
- în faza iniţiala prezintă o acţiune vasodilatatoare atât asupra venelor cât şi a arterelor ,
- în a doua fază produce o tonifiere a acestora .
Escina se foloseşte în:
- tratamentul insuficienţei venoase şi limfatice,
- a fragilităţii capilare,
- hemoroizilor,
- hematoamelor şi luxatiilor,
- afte şi ulceratii la nivelul mucoasei bucale.
- ginsengul alb se obţine prin supunerea rădăcinilor proaspăt recoltate unei operaţii de
albire cu SO2 şi apoi uscarea la soare sau în etuve la 100- 200 C0 ,
- ginsengul rosu se obtine prin tratarea radacinilor proaspat recoltate cu apa la o temp.
de 120- 130 C0 aprox. 2- 3 ore dupa care sant uscate.
Compoziţia chimică
- acizi graşi,
- aminoacizi , HO
- compusi polifenolici.
acid oleanolic
Acţiune şi întrebuinţări
Compoziţia chimică
- saponozide triterpenice derivate ale acidului glucuronil oleanic cunoscute sub denumirea
de calendulozidele A- D,
- flavonozide (glicozide ale cvercetolului şi izoramnetolului) ,
- carotenoide,
- ulei volatil,
- steroli (liberi,esterificati sau glicozidaţi), O
- acizi polifenolici, C
OR 2
- substanţe amare,
- taninuri, R
O
- poliholozide imunostimulatoare, 1
Produsul vegetal prezintă o multitudine de efecte datorate principiilor active prezente. Astfel:
Compoziţia chimică
Acţiune şi întrebuinţări
Se obţin prin antrenare cu vapori de apă, prin distilare cu apă sau prin alte procedee
de extracţie.
Răspândire
În cadrul aceleiaşi familii, uleiul volatil poate fi diferit de la un gen la altul sau de la o
specie la alta.
Biogeneza
1. celule oleifere,
2. spaţii intercelulare, care pot fi :
- origine schizogenă (Myrtaceae, Umbelliferae, Coniferae): canalele secretoare
căptusite cu pigmenţi la fructele de Umbelliferae,
- origine lizigenă: canalele rezinifere ale coniferelor ,
- origine schizolizigenă: pungile secretoare din pericarpul frunzelor de citrice
(Aurantiaceae)
3. peri glandulari de diferite tipuri , unii având semnificaţie taxonomică, cum este
cazul speciilor din familia Lamiaceae sau Compositae.
- structură,
- mărime şi
- timpul secreţiei.
- peri glandulari capitaţi cu una, alteori două celule secretoare pentru glandă şi un
pedicel uniserat format dintr-o celula până la câteva celule şi una bazală,
- peri glandulari peltaţi cu cap multiserat turtit, pedicel unicelular cu o celula bazală.
.
Compoziţia chimică
OH
CH2OH H O O
H CH2OH
OH
OH
timol carvacrol
bisabolen cariofilen
Sescviterpenele lactonice constituie un grup mare de compuşi chimici biologic activi,
care au fost identificaţi în câteva familii de plante.
Reprezintă o grupă de terpene care se formează prin condensarea cap la cap a 3 unităţi
izoprenoide, urmată de ciclizarea şi transformarea oxidativă pentru a se forma o lactonă
cis sau trans.
Funcţie de modul de preparare, uleiurile volatile pot conţine diferiţi compuşi alifatici,
în general cu greutate moleculară mică:
- specia producătoare ,
- momentul recoltării (stadiu de dezvoltare, perioada diurna ),
- condiţiile pedoclimatice ,
- zona geografică,
- tehnologia de extracţie .
Acţiune şi întrebuinţări
Timolul (ulei volatil de cimbru) prezintă indicele fenolic cel mai mare, fiind mai activ
decât carvacrolul sau eugenolul.
Acţiunea bacteriostatică a alcoolilor se manifestă la diluţii 1/800-1/2000 atât pe
germeni gram pozitivi cât şi gram negativi.
Uleiurile volatile cu cetone distrug aceste virusuri asigurând şi o protecţia celulară faţă de
reinfestarea virală.
Unele dintre uleiurile volatile cu componenţi majoritari de tip aldehide monoterpenice inhibă
dezvoltarea unor virusuri (herpetic) sau a unor fungi (Candida).
- 1,8-cineolul sau eucaliptolul este activ faţă de Staphylococcus aureus iar atunci când
în compoziţia uleiului volatil se găsesc şi alcooli monoterpenici prezintă o acţiune
antivirală, îndeosebi asupra agenţilor infecţiosi implicaţi în patologia virală respiratorie ,
- linalool-oxidul acţioneaza antiviral faţă de o serie de virusuri ce determină
bronşeolitele nou- născuţilor sau bronşitele virale ale copiilor şi adulţilor,
- ascaridolul manifestă proprietăţi antifungice în vivo şi în vitro faţă de moniliaze.
Uleiuri volatile dotate cu activitate antimicrobiană
Activitate Observaţii
Ulei volatil/
antimicrobiană
componente
Nr Produs vegetal anti- anti- anti-
bioactive bacteriană fungică virală
7. Aetherol. Eucalypti folium + + +
Eucalypt Eucalyptus
i globulus
eucalipt
8. Aetherol. Menthae folium + + +
Menthae Mentha piperita - izmă bună
9. Aetherol. Melaleucae folium + + + activ
Melaleucae Melaleuca alternifolia - şi pe
Quinquenervia micobacterii
10. Aetherol. Thymi herba + + de elecţie pe
Thymi Thymus vulgaris - cimbru Chlamydia
11. Aetherol. Salviae folium + + +
Salviae Salvia officinalis - salvie
12. aldehida Cinnamomii cortex- scorţişoara + + + cu spectru
cinamică foarte larg
13. cineol Melaleucae folium, + + +
Salviae folium
Fenol metil-eterii de tipul anetol sau estragol sunt în general activi asupra mai multor
suşe mirobiene.
Estragolul (Ocimum basilicum, Artemisia dracunculus), unul dintre cei mai activi
compuşi de acest tip, se foloseşte în tratamentul:
- poliomielitei,
- hepatitei virale,
- candidozele faringiene
- febrei galbene şi
- bolilor autoimune.
- aldehida cinamică acţionează asupra unei game largi de bacterii (cu exceptia
piocianicului), ciuperci (Candida albicans), sau paraziti având diverse localizari
(protozoare sau metazoare),
- cuminaldehida este activă asupra virusului papilomatozei şi în pneumocistoze.
Acţiunea antiinflamatoare
Compoziţia chimică
R1
CH2OH R2
HO O
O O
H HO
O
H3C
O
OH O
(+) - limonenul
HO OH OH
R1 R2
naringina H H
neohesperidina OH OCH3
Acţiune şi întrebuinţări
Aurantii folium
Aurantii flos
Conţine 0,05- 0,10 % ulei volatil a cărui componentă principală este linaloolul
(30 %) alături de acetat de linalil, geraniol, nerol, acetat de geranil.
Este un ulei foarte scump care se foloseşte în parfumerie, fiind unul din cele
mai fine parfumuri.
Compoziţia chimică
• ulei volatil,
• complex flavonoidic denumit citrina fiind prima vitamina P pusă
în evidenţa într-un material vegetal ,
• principiu amar – limonina,
• acizi polifenolcarboxilici.
Citri Aetheroleum
Este un lichid limpede, incolor sau slab gălbui, cu miros de lămâie cu gust dulce
aromatic apoi puţin amar.
Acţiune şi intrebuinţări
Compoziţia chimică
OH
CH2OH
Acţiune şi întrebuinţări
.
Produsul vegetal se foloseşte drept corector de gust şi miros şi condiment în
alimentaţie la prepararea mezelurilor, în panificaţie şi la băuturile alcoolice.
Compoziţia chimică
O OH
OH O
H H
Acţiune şi întrebuinţări
Uleiul de chimion:
- prezintă o acţiune antibacteriană şi antifungică asemănătoare nistatinei.
- este folosit ca odorant în apele de gură,
- preparatele de uz extern tip frecţie datorită acţiunii de stimulare a circulaţiei
locale,
- în savonerie şi
- în industria cosmetică.
Acţiune şi întrebuinţări
Ulei volatil (0,5- 4 %) al cărui conţinut variază foarte mult funcţie de o serie
de factori: soi, varietate, provenienţă, condiţii pedoclimatice, momentul
recoltării.
Alături de acesta se găsesc:
- flavonoide reprezentate de glicodize ale luteolinei (mentozida),
- flavone metoxilate lipofile,
- taninuri,
- acizi polifenolcarboxilici,
- un principiu amar,
- substanţe minerale şi proteice,
- lipide,
- enzime.
OH
O O O
H
H H
Mentolul sub formă cristalizată se obţine fie din uleiurile de mentă bogate în acest
compus prin răcire la – 220 C , fie prin semisinteză sau sinteză totală.
Acţiune şi întrebuinţări
Ca atare sau sub formă de extracte sau ulei volatil intră în componenta
unor preparate folosite în afecîiuni gastrointestinale şi biliare.
C
HO O H
bisabolol camaviolina
OCOCH3
HO
O
O
matricina camazulena
( Matricariae flos) ( Matricariae aetheroleum
Acţiune şi întrebuinţări
Mucilagiile actionează:
- imunostimulator ,
- antiinflamator la nivel local ,
- antiiritativ .
Produsul vegetal prelucrat sub formă de infuzie, tinctura sau extract fluid
se foloseşte in :
- tulburări gastrointestinale: gastrite, enterite, colite, flatulenţă,
- spasme ale tractului digestiv ,
- probleme menstruale.
Compoziţia chimică
Acţiune şi intrebuinţări
Produsul vegetal se foloseste ca atare, sub formă de tinctură, extract fluid sau
ulei volatil.
Lavandulae flos
Lavandulae Aetheroleum
H3COCO HO
CH2OH
Monoterpenesterii:
Thymi Aetherolum
OH
OH
timol carvacrol
Acţiune şi intrebuinţări
ca:
- agent antibacterian,
- odorizant,
- antiinflamator (la nivelul mucoasei bucale şi faringiene),
- rubefiant intrând în compoziţia loţiunilor pentru frecţie şi a extractelor
aromate pentru baie.
Acţiune şi intrebuinţări
Eucalypti Aetheroleum
Acţiune şi întrebuinţări
Compoziţia chimică
CHO
H H
HO
OCH3
CHO CH2OH
fungicidă.
Administrarea unor doze mari de produs vegetal sau ulei volatil determină:
insomnie, depresie, tahicardie, stimularea peristaltismului intestinal, a
respiratiei şi a secretiei sudoripare.
Cunoscute şi sub denumirea de iridoide fac parte din grupul terpenelor pentaciclice,
având un schelet de bază denumit iridan.
Răspândire
Clasificarea
clasificate în iridoide:
▪ carboxilate şi
▪ necarboxilate
CH2OH
HO
HO
O C6H11O5
O O O gluc
HO
O
OH O Glu O
H3COOC
c
catalpo C
l loganozida O
aucubozida H
O
O
O O H
O
O O
H
O
O
G
l
H
u
c
plumericina
nepets
ona
Acţiune şi întrebuinţări
▪ un spectru larg antibiotic care cuprinde atât bacterii gram-pozitive, cât şi negative,
precum şi numeroşi fungi patogeni şi nepatogeni ;
▪ acţiune antialgică (în concentraţii extrem de reduse).
HO
O O C6H11O5
HO
O H2C O
O H
O
C
oleuropeina
H3CO
OH
O o
COOH
HO
HO
OH O
acid t
apigenol
oleanolic
Acţiune şi întrebuinţări
▪ reducerea aritmiilor,
▪ prevenirea spasmelor musculare şi intestinale.
Principiile active responsabile de acţiunile pe care le dezvoltă produsul vegatl sunt în
special oleuropeina, tirosolul şi hidroxitirosolul.
Oleuropeina:
- efect cardioprotector,
- acţiune antiischemică,
- hipolipemiantă,
- antiradicalară,
- antiinflamatoare,
- anticanceroasă
- neuroprotectoare datorită atât acţiunii antiradicalare cât şi celei de reducere şi
prevenire a agregării β- amiloidice,
- dermatoprotectoare.
Hidroxitirosol:
- efect cardioprotector,
- hipolipemiant,
- acţiune antivirală asupra virusurilor gripale A şi virusului NewCastle.
Agni casti fructus
O O
H
OCOCH3 H
OCOCH3
rotundifuran vitexilactona
HO H
O OH O OH
O
H O gluc
OH2C
CH3
O
crizofanol
agnusida
Acţiune şi întrebuinţări
Preparatele din Agni casti fructus erau utilizate şi în Antichitate mai ales în mânăstiri
ca anafrodisiac deoarece inhibă libidoul (denumirea agnus înseamnă în latină inertil).
În scop medicamentoase se folosesc extracte standardizate din fructe (Ze 440) care
sunt condiţionate în diferite forme de fitopreparate.
Studiile efectuate pe extractul standardizat Ze 440 au demostrat acţiune directă a
acestuia la nivelul hipofizei şi a hipotalamusului.
La nivelul hipotalamusului :
- stimulează secreţia de LH-RH (LH-Releasing Hormon),
- stimulează suplimentar hipofiza , care are drept consecinţă creşterea secreţiei de LH
şi stimularea producţiei ovariene de progesteron.
Cele patru grupe importante de principii active care concură la realizarea acţiunii
sedative a preparatelor obţinute prin prelucrarea rădăcinilor de Valeriana
COMPONENTE SESCVITERPENICE ALE ULEIULUI VOLATIL
O
O
C
COOH H
R2O
O
O
H
OR1
R1 R2 R3 R4
Didrovaltrat izovaleril acetil izovaleril H
VALEPOTRIATI – DIENE (cu dubla legătură între carbonii 3,4 şi 5,6)
R4 CH2OR3
R2O
O
O
H
OR1
R1 R2 R3
Extractele inhibă:
- mai ales sistemul limbic (centrul afectului)
- mai puţin formaţia reticulată (centrul veghei)
Acţionează prin:
Acid valerenic
- miorelaxant
Valeranona
- anticonvulsivantă
Valerenal
- scade activitatea motorie şi
- tonusul musculaturii abdominale
Produsul vegetal se foloseşte sub formă de infuzie, tinctură, extract fluid sau moale.