CUPRINS

I INTRODUCERE
1.1INFLAMATIA SI IMPORTANTA COMBATERII CU MEDICAMENTE
NESTEROIDIENE
1.2MECANISM DE ACTIUNE AL MEDICAMENTELOR NESTEROIDIENE
II MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
2.1 DEFINITIE
2.2 CLASIFICARE
2.3 FARMACOCINETICA
2.4 FARMACODINAMIE
2.5 FARMACOTERAPIE
2.6 FARMACOTOXICOLOGIE
2.7 INTERACTIUNI
2.9 EXEMPLE AINS
III CONCLUZII

MOTTO:
Durerea este mizeria absoluta

MILTON

Motivatia alegerei temei

Alegerea temei Antiinflamatoare nesteroidiene se datoreaza faptului

ca aceasta grupa terapeutica cuprinde o gama larga de substante active
, cu structuri foarte variate, dar care au proprietati farmacodinamice si
farmacotoxicologice relative asemanatoare.
Medicatia antiinflamatoare, in special clasa antiinflamatoare
nonsteroidiene (AINS) reprezinta o parte importanta dintre cele mai
populare medicamente care se vand la liber (sau over the counter
cum spun americanii adica peste tejghea).
In fond cine nu a avut o durere de spate sau de umar?
Durerea este o experienta senzoriala si emotional dezagreabila
(provine din lat. dolor); iar usual durerea semnaleaza o leziune.
Durerea afecteaz zeci de milioane de oameni din ntreaga lume i este
asociat cu o varietate de efecte care pot distruge calitatea vieii prin
suferin. De multe ori este subdiagnosti cat i subtratat la unele grupuri de
pacieni .Durerea este un moti v principal de prezentare la medic, n pn la
78% din toate vizitele departamentului de urgen. Cu toate acestea, muli
pacieni prsesc serviciul de urgen, nemulumii de managementul durerii
lor.

Nu exista masuratori obiective pentru [Link] stii ca o persoana

are durere doar pe baza afirmatiilor sau actiunilor sale.

I Introducere
Antiinflamatoarele reprezint o clas terapeutic neomogen cu
numeroi reprezentanti. Denumirea corect a clasei ar fi:
antiinflamatoare - antipiretice - antialgice non-steroidiene. Este
una dintre cele mai frecvent utilizate clase de medicamente. Studii
statistice au aratat c 15% din populatie foloseste regulat AINS.
Prescrierile anuale de AINS sunt la valori nalte: 70 milioane n SUA, 20
milioane n Anglia sau 10 milioane n Canada. Utilizarea cronic a AINS
creste de pn la 10 ori rata de aparitie a complicatiilor, spitalizrilor i
deceselor datorate bolii ulceroase. n SUA peste 100.000 de pacienti
sunt spitalizati anual pentru complicatii digestive datorate utilizrii AINS,
iar rata anual a deceselor prin complicatii gastrointestinale este de
peste 15.000. Antiinflamatoarele sunt substante care au proprietatea de
a antagoniza n mod nespecific principalele manifestri ale procesului
inflamator, indiferent de etiologie. Mult timp nu s-a fcut nici o distinctie
net ntre actiunea analgezic, antiinflamatoare si antipiretic, probabil
din considerentul c, n general, aparitia inflamatiei era acompaniat de
durere i febr. Astzi, avnd la dispozitie un arsenal att de valoros de
antiinflamatori, avem libertatea de a alege n funcie de caz, diferii
antiinflamatori, care, n secundar, prezint si o actiune analgezic. De
exemplu, azi se cunoaste cu certitudine valoarea analgezic a aspirinei,
dar si cea antiinflamatoare (la doze mari), pe cnd aminofenazona si
metamizolul au efecte antiinflamatoare slabe, dar sunt buni analgezici,
antipiretici. Tendinta diversificrii si a proliferrii antiinflamatoarelor
nesteroidiene se explic si prin faptul c n ultimele decenii datele
despre procesul inflamator si n special despre mediatorii chimici ai
inflamatiei s-au mbunatatit considerabil, contribuind la elucidarea
mecanismelor de actiune.

1.1Inflamatia si importanta combaterii cu medicamente

nesteroidiene

Inflamaia ([Link], a lua foc) este un rspuns biologic complex

la factori nocivi, cum ar fi microorganisme patogene, factori iritani,
celule bolnave. Inflamaia este un mecanism prin care organismul lupt
mpotriva factorilor cauzatori ai bolii, iniiind totodat procesul de
vindecare. O cauz frecvent a inflamaiei este infecia. Rspunsul
inflamator a fost descris pentru prima dat de ctre Paracelsus i
cuprinde: tumefiere (tumefacie, lat. tumor), febr (lat. calor),
modificare de culoare (lat. rubor), durere (lat. dolor), afectare
funcional a esutului respectiv (lat. functio laesa). n condiii normale
rspunsul inflamator este bine controlat de ctre organism, ns
un rspuns inflamatorexagerat poate fi n sine o cauz de boal.
Exemple clasice n acest sens sunt ateroscleroza i artrita reumatoid.
Sub influenta factorilor nocivi, in tesuturi are loc formarea, eliberarea si
activarea mediatorilor inflamatiei, adica a substanetlor biologic active
care generaza simptome ale inflamatiei locale tisulare si generale
sistemice.
Cei mai active mediatori ai inflamatiei sunt: bradikinina, eicosanoizii
( inclusive prostaglandinele) si aminele biogene: histamine si serotonina
Clasificare
Inflamaia poate fi acut sau cronic (de lung durat).
Scopul inflamatiei
aparare
vindecarea si repararea tesuturilor lezate
Etiologia inflamatiei

agenti fizici: mecanici, termici

agenti chimici: metale grele, acizi / baze, medicamente
agenti infectiosi: virusi, bacteria, paraziti, fungi
agenti imunologici: autiimunitatea, bolile complexului imun
necroza ischemica: infarct, tumori maligne
ideopatica

Importanta combaterii cu medicamente nesteroidiene a inflamatiei

Considerat cel mai vechi aspect al raspunsului imun (d.p.d.v.

filogenetic) este o reactie de aparare, esentiala pentru supravietuirea
organismului (in prezenta agentilor patogeni si a leziunilor tisulare)
dar, in unele cazuri, scapata de sub un control riguros, devine un
fenomen patologic, o adevarata boala

Febra (pirexia)este un simptom al unei inflamatii, infectii,

intocsicatii sau al unei alte boli, ce se manifesta prin cresterea anormala
a temperaturii corpului.
Tipuri de febra:

Stare subfebrila ( o temp. de pana la 37,5 grade C)

Febra (38-39 grade C)
Febra ridicata( 39-40,5 grade C)
Hiperpirexie(temp mai mari de 40,5 grade C)

Tipuri de febra in functie de cauza:

o infectioasa
o de resorbtie
o de deshidratare
o toxica (proteine, pirogeni, substante chimice)

Caracteristici

Febra este de multe ori insotita de frisoane, senzatie de piele de gaina

rosiata, transpiratie
Semnificatie
Febra este o parte a mecanismului de aprare al organismului,
reprezentnd doar un sintom al unei afeciuni.
Cu toate acestea, pentru o bun funcionare a organismului este
necesar scderea temperaturii. Febra excesiv de ridicat ngreuneaz
circulaia i funciile inimii.
Mecanism de producere

se datoreste modificarii patologice a mecanismului

termoreglator

poate fi provocata de infectii sau alte procese patologice

(leziuni tisulare, tulburari imunologice, unele neoplazii)

este un mecanism chimic fiind datorata unor substante

pirogene (exo sau endogene).

pirogenii bacterieni (structura polizaharidica) sau alti

pirogeni exogeni patrunsi in organism elibereaza din
tesuturi (indeosebi din leucocite si din celulele
sintemului mononuclear fagocitar) un pirogen
endogen (Interleukina-1, IL-1) care actioneaza la
nivelul hipotalamusului. Aici induce formarea si
eliberarea de prostaglandine (PGE2) care deregleaza
centrul termoreglator, in consecinta producand
cresterea temperaturii

un epifenomen (fenomen de insotire) al altor procese cu rol

adaptativ are beneficii (controversate), dar poate fi cu
certitudine nociva intr-o serie de situatii clinice (copii ->
convulsii)

simptomele de insotire (cefalee, mialgii, stare de rau) sunt adesea

cauza de discomfort

Durerea
Senzatia neplacuta care se manifesta sub diferite forme
(arsura, intepatura, crampa, greutate, intindere etc.) de intensitate si
intindere variabile. Durerea este asociata cu leziuni tisulare, reale sau
potentiale, sau descrisa ca si cum aceste leziuni exista. Diversitatea
durerii si faptul ca ea ar fi intotdeauna subiectiva explica faptul ca e
dificil sa se propuna o definitie satisfacatoare. Aceasta notiune acopera,
in fapt, o multitudine de experiente distincte, care variaza dupa diferite
criterii senzoriale si afective. Unii subiecti descriu o durere in absenta
oricarei cauze fiziologice probabile: totusi, este imposibil sa se faca
deosebirea intre experienta lor si cea cauzata de o leziune reala.
Mecanism - Intelegerea mecanismelor durerii si clasificarea lor sunt, de
asemenea, dificil de sesizat. O senzatie dureroasa are drept prim obiect

protejarea organismului; ea nu se insera deci in domeniul senzatiilor zise

fiziologice, deoarece a suferi nu poate fi considerata o stare normala.
Mai mult, aceasta senzatie de alarma fata de o agresiune exterioara sau
interioara poate, in a doua etapa, daca nu este usurata, sa se intoarca
impotriva insusi organismului, slabindu-l in loc sa-l ajute. O durere
intensa poate acapara universul emotional si poate subjuga sistemul
nervosfacandu-l incapabil sa indeplineasca o alta activitate. In sfarsit,
aprecierea intensitatii unei dureri este eminamente variabila; ea
depinde de structura emotionala a subiectului care sufera, ceea ce face
iluzorie orice tentativa de a stabili un etalon pentru intensitatea
stimulului dureros si suferinta.
Durerea este provocata, de cele mai multe ori, de excitarea receptorilor
denumiti in mod obisnuit nociceptori (terminatii nervoase sensibile la
stimulii durerosi), care se afla, in principal, in piele si, intr-o mai mica
masura, in vase, mucoase, oase si tendoane. Organele interne contin
mai putini astfel de receptori.
Tratament - Lupta impotriva durerii reprezinta una dintre prioritatile
medicinei. In afara tratamentului cauzei, tratamentul consta, in general,
in administrarea de analgezice nenarcotice (aspirina, paracetamol)
pentru durerile usoare, de antiinflamatoare
nesteroidiene pentru durerile medii, de analgezice narcotice (inrudite
cu morfina) pentrudurerile mari. tratamentul durerilor cronice rebele
poate, de asemenea, sa faca apel la injectarea locala de opiacee,
prin cateter epidural sau intradural pentru maduva si intravascular
pentru creier, prin intermediul unui rezervor subcutanat, unde este
injectat produsul, sau al unei pompe de infuzie reglabila la comanda.
Tratamentele nemedicamentoase precum crioterapia (aplicarea
frigului), masaje, acupunctura, electroterapie, chiar interventiile de
neurochirurgie care vizeaza intreruperea cailor sensibilitatii (de
exemplu, termocoagularea ganglionului lui Gasser innevralgiile rebele
de trigemen) pot fi, de asemenea, folosite. Centre specifice
de tratament al durerii au fost create in acesti ultimi ani. Ele cunosc

o dezvoltare importanta si se integreaza in sistemul de spitalizare a

bolnavului.
Combaterea durerii este realizata prin mecanisme diferite de a reduce
capacitatea senzoriala nervoasa care poate fi facuta la nivel central sau
periferic.
Analgezicele ( gr. an=fara + algesis=durere) reprezinta o grupa de
medicamente ce calmeaza temporar durerea.

Tipuri de durere:

Durerea acuta = durerea de scurta durata si este mecanismul prin

care organismul atentioneaza asupra afectarii tesuturilor sau a
unei boli; este rapida, taioasa, localizata intr-o arie bine
delimitate, dupa care difuza. Acest tip de durere raspunde de

obicei foarte bine la medicatie

Durerea cronica= acel tip de durere cu durata mai mare de 6 luni,
asociata de obicei cu un anumit tip de ranire sau de boala; poate
fi constanta sau intermitenta .

Aceste medicamente antiinflamatoare nesteroidiene sunt OTC, sunt

produse ce se elibereaza fara prescriptive.
Asistenta farmaceutica moderna oblige eliberarea medicatiei OTC sub
consilierea farmacistului sau asistentului de farmacie.

AINS au 3 efecte majore: analgezic, antipiretic si antiiflamator.

Efectul lor analgesic difera de cel al opioidelor, deoarece ele actioneaza prin
cresterea pragului sensibilitatii dureroase, si nu prin cresterea suportabilitatii.
Intensitatea efectului lor analgesic este coparabila cu a codeinei. Influenteaza mai
bine durerea fazica decat durerea tonica si, datorita faptului ca au si actiune
inflamatoare, au efect in special asupra durerilor de cauza inflamatorie.
Eficacitatea lor este simptomica, iar spectrul de afectiuni in care sunt indicate este
larg , avand in vedere actiunile lor variate: dureri de intensitate mica sau
moderata, in special de natura inflamatorie, de diverse etiologii(cefalee, nevralgii,
mialgii, artralgii, dismenoree, dureri postoperatorii). Actiunea lor antiinflamatorie
este evident in diferite boli reumatice: reumatismul poliarticular acut, poliartria
reumatoida, spondilita anchilopoietica etc.

[Link] de actiune al medicamentelor nesteroidiene

AINS mecanismul de aciune al acestei clase de medicamente este inhibarea producerii
de prostaglandine substane ce acioneaz n organismul nostru ca mediatori ai multor
procese fiziologice, printre care secreia de mucus ce tapeteaz interiorul stomacului i
reglarea tensiunii arteriale. ns ceea ce este foarte important ele mediaz procesele
inflamatorii. Utilizarea lor n cazul unor inflamaii este destinat tocmai pentru a inhiba
producerea de prostaglandine i astfel de a limita procesul inflamator, reducnd senzaiile
dureroase, edemul i permind zonei respective s funcioneze la parametrii mai apropiai

de normal. Aa cum spuneam, atunci cnd sunt administrate pe cale oral, medicamentele
din clasa AINS pot s provoace iritaia mucoasei gastrice, ducnd chiar la apariia gastritei
i ulcerului.

II Medicamente antiinflamatoare
nesteroidiene
2.1Definitie
AINS sunt o serie de medicamente care insumeaza proprietati
analgezice, antipiretice, antiinflamatorii, fiind utilizate ca antireumatice,
pentru tratamentul durerilor de intensitate slaba, mijlocie si pentru
combaterea febrei. De ce nesteroidiene? Raspuns: asa au
fost denumite pentru a fi deosebite de antiinflamatoarele steroidiene,
reprezentate de glucocorticoizi.

[Link]

In functie de structura chimica

Derivati de acid salicilic

Acid acetilsalicilic
acetilsalicilat de lizina
salicilamida
diflunisal
benorilat (esterul ac. acetilsalicilic cu paracetamol)

Derivati de pirazolona
fenazona
aminofenazona
noraminofenazona (metamizol)
propifenazona
Derivati de p-aminofenol
fenacetina
paracetamol (acetaminofen)
- Derivati de chinolina glafenina
-Derivati de acidfenilpropionic
-ibuprofen
-nimesulid
-celecoxib
-ketoprofen
-Oxicami

-piroxicam
-tenoxicam
-meloxicam

In functie de eficacitatea relativa (in ordine

descrescatoare)
analgezica: metamizol, acid acetilsalicilic, paracetamol
antipiretica: aminofenazona, acid acetilsalicilic, paracetamol
antiinflamatoare: acid acetilsalicilic, aminofenazona

antispastica musculotropa: metamizol, propife

[Link]

diversitatea chimica a AINS are drept consecinta o gama larga de

caracteristici farmacocinetice

totusi, din acest punct de vedere, AINS poseda unele proprietati

generale comune:
aproape toti compusii sunt acizi organici slabi
cele mai multe sunt bine absorbite digestiv iar alimentele nu
se le modifica substantial biodisponibilitatea
cele mai multe AINS sunt metabolizate hepatic in proportie
ridicata, excretia renala fiind cea mai importanta cale de
eliminare
toate AINS pot fi gasite in lichidul sinovial dupa administrari
repetate

2.4. Farcodinamie

actiunile farmacodinamice principale (utile in terapeutica), de

intensitate variabila in functie de grupa chimica, sunt:
analgezica comparabila cu cea a AAS sau a
paracetamolului
antipiretica nu este utila terapeutic
antiinflamatoare relativ mai redusa fata de
antiinflamatoarele steroidiene, care variaza in intensitate
intre diferitele substante
antispastica (pe musculatura neteda, musculotropa) (actiune
tocolitica) AAS, indometacina, fenilbutazona
actiunea antiagreganta plachetara prezenta la AAS,
indometacina, fenilbutazona

nu au actiune sedativa sau euforizanta

2.5. Farmacoterapie

analgezicele-antipiretice au cateva tipuri de indicatii terapeutice

bazate pe actiunile: analgezica, antipiretica, antiinflamatoare,
antispastica:

Medicamente de prima alegere: acid acetilsalicilic si paracetamol

(cu care pot fi tratate cel putin 80% din cazurile cu tulburari ce
intra in sfera indicatiilor lor); restul cazurilor (inclusiv cele care
prezinta contraindicatiile pentru aceste doua substante) pot fi
tratate cu:

Medicamente de alternativa: propifenazona, fenazona,

aminofenazona

pentru tipurile de indicatii folosite, medicamentele pot fi

utilizate fie singure (suferinte in general usoare), fie asociate
(tulburari mai accentuate).

utilizare sub forma de asocieri:

Analgezice neopioide din diferite grupe chimice,

pentru sinergism de aditie, dar cu reducerea dozelor si
deci a RA specifice

Analgezice neopioide +
codeina (potentarea analgeziei)
fenobarbital (efect sedativ)

cafeina (vasoconstrictor in circulatia cerebrala, util in cefalee vasculara)

AINS reprezinta medicatia utila in grade variate in

tratamentul tuturor afectiunilor reumatismale (inflamatorii,
degenerative, articulare, extraarticulare)

S-au dovedit utile, de asemenea, in dureri postoperatorii,

dureri neoplazice

2.6. Farmacotoxicologie
Nu produc euforie, toleranta, farmacodependenta, toxicomanie,
deprimare respiratorie
Sensibilizarea si reactiile alergice sunt incrucisate in grupele
analgezicelor-antipiretice si AINS
Efectele secundare sunt specifice fiecarei grupe chimice

digestive
disconfort gastric
greturi, voma, diaree
ulcer gastro- duodenal
hemoragie digestiva

 din acest p.d.v. AINS se pot clasifica:

cu cel mai mare risc: azapropazona, fenilbutazona

cu risc intermediar: piroxicam, ketoprofen, naproxen,

diclofenac

cu cel mai mic risc: ibuprofen

alergice: rinite, urticarie, eruptii, edem angioneurotic, astm

bronsic

respiratorii: tuse, (febra), eozinofilie (cu infiltrate pulmonare, la

alergici)

nervoase: cefalee, ameteli, stari confuzionale, halucinatii, tulburari

auditive (tinitus)

hematologice: anemie, trombocitopenie, anemie hemolitica (in caz

de deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenaza), exceptional, aplazie
medulara, agranulocitoza, risc trombotic pentru coxibe

hepatotoxice (rare)

retentie hidrosalina, insuficienta renala acuta reversibila (rar)

accidente severe (rareori): sindroame: Steven-Johnson, Reye

2.7. Interactiuni
Voi aminti cteva interaciuni des ntlnite n practica mea farmaceutic
i voi ncerca s gsesc soluii la aceste situaii.
Foarte des, din necunotin de cauz, pacienii ajung s
administreze n acelai timp diferite AINS. n aceste situaii, farmacistul
si asistentul de farmacie are datoria moral s atenioneze bolnavul ca,
la un anumit moment al zilei, s administreze doar 1 AINS. Dac
medicamentul respectiv nu alin durerea ntr-un mod corespunztor,
atunci soluia ar fi s combinm AINS cu un paracetamol sau
drotaverin ori, dac medicul e de acord, cu metamizol sodic i/sau cu
tramadol. Fie i independent administrate, AINS sunt medicamente cu
un arsenal bogat de efecte secundare i reacii adverse - dup prerea

mea combinarea lor poate mri exponenial rata efectelor secundare

nedorite, cum ar fi: HTA, iritaii GI-nale, rinite, bronhospasm, insuficien
renal, afectare hepatic, creterea timpului de sngerare, anemie
hemolitic, trombocitopenie, agranulocitoz, aplazie medular, vertij
cefalee, vom, hiperkaliemie, prurit, urticarie etc. Dar, iat c la acest
capitol, n mod paradoxal, avem i o interaciune benevol, i anume la
inhibitorii COX2 ultraselectivi, cum ar fi: celecoxibum i etoricoxibum.
Datorit faptului c n endoteliul vascular predomin COX2, iar inhibarea
acestuia poate scdea n mod alarmant nivelul de PGI2 (prostaciclin),
care este un factor antiagregant. Scderea concentraiei de PGI2 din
endoteliul vascular explic efectul secundar pentru inhibitorii COX2
ultraselectivi pe segmentul cardiovascular. ns, acest efect de tip PGI2
poate fi contracarat cu o interaciune inteligent, i anume, pe perioada
tratamentului cu inhibitori COX2 ultraselectivi, putem administra seara o
doz mic de 75-200 mg de aspirin, care, prin efectul antiagregant
plachetar, anuleaz n mare msur posibilele efecte secundare
cardiovasculare pentru medicamentele respective. Astfel, inhibitorul
COX2 ultraselectiv trebuie administrat dimineaa sau la prnz dup
mncare, iar aspirina n doza antiagregant plachetar, seara, la fel,
dup mncare. Iat, am avut un exemplu n care interaciunea dintre
dou medicamente este benevol i poate duce la evitarea unor efecte
secundare foarte periculoase n cazul celor 2 medicamente oficiale la
noi, i anume celecoxibum i etoricoxibum.
Dar, AINS nu interacioneaz doar ntre ele, ci i cu medicamente din
alte grupe farmacologice. Astfel, crete riscul ulcerogen al AINS dac
administrm concomitent cu AIS, metilxantine, reserpin. De altfel,
combinarea AINS cu AIS nu-i are logic rostul ntruct AIS blocheaz
procesul inflamator ntr-un stadiu mai avansat i, practic, nu obinem
efect antiinflamator mai intens combinndu-le. E ca i cum parautistul,
dup ce i-a deschis parauta principal, ar mai apsa butonul s
lanseze i parauta de rezerv. Singura indicaie logic de administrare
concomitent ar fi atunci cnd trecem bolnavul de pe AIS pe AINS, iar n
aceast situaie, reducnd treptat doza de AIS, putem crete treptat
doza de AINS pentru a ine sub control inflamaia.
Asocierea AINS cu blocante neselective de tip propranolol poate de
asemenea s creasc incidena apariiei bronhospasmului. Nu trebuie s
uitm c preparatul Distonocalm conine propranolol. Trebuie s avem
grij i de medicamentele histamino-elibearatoare.
AINS pot scdea efectele terapeutice ale antihipertensivelor cum ar
fi: diuretice, b-blocante, IEC, a-blocante, hidrazinoftalazine i, astfel,
cresc morbiditatea prin HTA. Asocierea cu blocante duce la creterea

TA cu o medie de 5 mmHg. Aspirina, n schimb, are un efect binevenit n

combinaie cu IEC: reduce tusea seac indus de acetia. Se pare c
avem 2 reprezentani nrudii i chimic, i anume: tenoxicam i
lornoxicam, care foarte rar cresc tensiunea arterial ca efect secundar.
Bolnavii cu hipertensiune ar trebui s foloseasc una dintre cele dou
AINS-ne pentru a exclude posibilitatea creterii TA.
AINS pot favoriza apariia discraziilor sanguine n asociere cu sruri
de aur, cu antiepileptice i cu unele medicamente anticanceroase. Pot
crete, n acelai timp, concentraiile plasmatice ale anumitor
medicamente cu spectru terapeutic ngust, cum ar fi: digoxin,
fenitoin, metotrexat.
Alte tipuri de interaciuni includ: scderea eficacitii medicaiei
antiinfecioase (datorit efectului antiinflamator); creterea concentraiei
plasmatice a coxibilor de ctre imidazolii antifungici prin inhibiie enzimatic la
nivelul CYP2C9; potenarea efectului hipoglicemiant al antidiabeticelor orale;
diminuarea efectului contraceptiv al medicaiei estro-progesteronice i a
steriletului, diminuarea aciunii medicaiei androgenice i anabolizante,
scderea fertilitii masculine i tulburri de dinamic sexual. Din acest motiv
nu trebuie s administrm AINS la brbai cu fertilitate la limit.
n concluzie, clasa AINS este o arm cu 2 tiuri i, pornind de la faptul c
avem destule OTC-uri n joc din aceast clas farmacologic, noi, specialitii,
trebuie s cntrim foarte atent cnd, pentru ce afeciune i n ce condiii
administrm aceste preparate.

2.8 Exeple AINS

Aspirina
Reprezentantul principal al clasei este acidul acetilsalicilic
(aspirina), ester al acidului acetic cu acidul salicilic. Este printre
eele mai vechi (utilizat de peste 100 de ani) $i posibil mai des
utilizate substante cu efecte analgezice, antipiretice si
antiinflamatorii de intensitate moderatii. Folosirea sa largii se
datoreazii atat multiplelor indicatii, cat si faptului cii este in grupa
substantelor ce se pot elibera fiirii prescriptie medicalii (OTC - over
the counter drugs) si, in plus, are un pret foarte redus. Totusi, in
ultimul timp s-a restrans utilizarea sa ea antiinflamator, fiind inlocuit
in special de ibuprofen sau naproxen, la fel de eficiente si cu un profil
de sigurantii superior. In acelasi timp, s-a extins utilizarea sa ca

antiagregant plachetar, in profilaxia de duratii a afectiunilor

trombotice arteriale. Administrat oral, acidul acetilsalicilic prezintii
aetiuni diferite in funetie de dozii. Astfel, la doze mici, de aproximativ
lOO-150 mg/zi, are efecte antiagregante plachetare de lungii duratii,
aproximativ 8-10 zile, cat reprezintii viata unui tromboeit. Aceasta se
datoreazii faptului cii aspirina inhibii 503ciclooxigenaza plachetarii
prin acetilare ireversibiHi, cu inhibarea consecutivii a sintezei
tromboxanilor, care au proprietiiti agregante plachetare. In doze de
300-500 mg o data, aproximativ 2 g/zi, aspirina are efecte analgezice
si antipiretice, cu duratii de 4-6 ore. Aspirina este eficientii in special
in reducerea durerii de intensitate micii sau moderatii (cefalee,
mialgii, nevralgii, dureri dentare, dismenoree, dureri reumatice
variate). Actioneazii periferic, prin reducerea inflamatiei generatoare
de dureri, dar este posibilii si o interventie centralii, cu inhibarea la
nivele subcorticale a stimulilor durerosi. Efectul antipiretic este legat
tot de inhibarea sintezei de PG, in special PGE2, la nivelul
hipotalamusului, sintezii care se aflii sub influenta pirogenilor
endogeni si a citokinelor (interleukine, interferoni, factor de necroza
tumoral a alfa - tumor necrosis factor alfa - TNFa). In doze mai mari,
ce depasesc 3 g/zi la adult, are efect antiinflamator. Astfel, se
folosete cu efecte favorabile in reumatismul poliarticular acut,
poliartrita reumatoida, pre cum si in alte afectiuni reumatice acute
sau cronice. Acidul acetilsalicilic interferii si cinetica acidului uric. In
doze medii (analgezice) scade eliminarea acidului uric prin inhibarea
secretiei sale urinare, deci nu este indicata folosirea sa ca analgezic
la pacientii cu guta. In doze mari insa, de ordinul celor
antiinflamatorii, are efect uricozuric prin sciiderea reabsorbtiei
acidului uric in tubii contorti proximali. Aspirina are si efect tocolitic
(relaxeaza uteml), fiind utila in tratamentul dismenoreei. Se
administreaza cu prudenta la femeile gravide, dar se opreste
tratamentul inaintea nasterii, datorita riscului de sangerare. In plus,
aspirina are si efecte asupra sistemului nervos central. Influenteaza
respiratia - la doze medii 0 creste, iar la doze mai mari o deprima.

Determina excitatie, convulsii, confuzii, psihoza toxicii, desigur la

doze mari, precum si greatii si viirsaturi de origine centrala. Are si o
serie de efecte metabolice si endocrine, cum ar fi favorizarea
eliberarii de ACTH si inhibarea sintezei hepatice de protrombina. Din
punet de vedere farmacocinetic, aeidul aeetilsalicilic este un acid
organic eu un pKa de 3,5, care se absoarbe rapid in stomac si
intestinul proximal, iar cresterea pH-ului gastric ii mareste
solubilitatea, cu favorizarea absorbtiei. Este avantajoasa
administrarea sa sub forma de preparate tamponate (asociere cu
antiacide, alcalinizante) sau sub forma de comprimate dizolvate in
apa atat datorita faptului cii aceste forme grabesc si cresc absorbtia,
cat si faptului cii reduc aqiunea iritanta gastrica a salicilatului. In
plasma, acesta circula legat in proportie medie (50%) de albumine,
dar legarea este saturabila. Acidoza favorizeaza difuziunea in creier
si in alte tesuturi, respectiv riscul toxic, prin marirea proportiei formei
neionizate, liposolubile. Alcaloza, din contra, creste proportia formei
ionizate, hidrosolubile, deci favorizeaza eliminarea. Astfel,
alcalinizarea urinii este utilizata in caz de intoxicatie acuta cu acid
acetilsalicilic. Se metabolizeaza hepatic, in principal prin conjugare cu
glicina, rezuWind acid saliciluric. Astfel, la doze de 600 mg/zi timpul
de injumatiilire este de aproximativ 3-5 ore si poate ajunge la 12-16
ore la doze mai mari de 3,6 g/zi. Se e1imina pe cale renala, prin
filtrare glomerulara si secretie tubulara. Se administreaza oral, sub
forma de comprimate(100 , 160, 500 mg) obisnuite, care se desfac in
apa si se iau pe stomacul gol daea se doreste un efect rapid, in
aproximativ 30 de minute. Exista si comprimate de aspirina
tamponata (asociata cu baze cu rol de tamponare a aciditatii) care
pot reduce efectul iritant gastric direct. Preparatele
enterosolubile(75, 100, 300, 325 mg) pot fi superioare celor
tamponate prin faptul ca previn dizolvarea substanlei active in
stomac. Din punct de vedere al interactiunilor medicamentoase, este
important de relinut ca, datorita efectului antiagregant plachetar,
aspirina se asociaza cu multa grija cu anticoagulante si cu alte

antiagregante plachetare, sub controlul coagulabilitatii. De

asemenea, in doze medii este contraindicatii asocierea sa cu
medicamente uricozurice. Reactiile adverse tin in principal de
afectarea gastricii, efectele nedorite fiind de intensitati variabile, de
la simple epigastralgii, cu greala si voma, pana la sangeriiri digestive
usoare sau uneori grave. Poate determina cresterea enzimelor
hepatice si foarte rar hepatita. Poate afecta functia renala, provoaca
sangerari diverse si induce reactii alergice sau anafilactoide, care pot
avea caracter incrucisat pentru toate antiinflamatoarele
nesteroidiene. Utilizarea sa la copiii cu diverse viroze a fost asociatii
cu 0 crestere a incidentei sindromului Reye, complicatie gravii dar a
earei core1atie cu administrarea aspirinei nu este certa in prezent.
Totusi se recomanda inlocuirea acesteia cu paracetamolul in scop
analgezic si antipiretic la copiii cu afectiuni virale. Aspirina poate
produce afectiiri parenchimatoase hepatice si renale, reversibile si
poate provoca reactii alergice (2% din cazuri). In doze mari, poate
apiirea "salicism" earaeterizat prin greala, voma, tinitus, ameteli,
tulburari de vedere, hipertermie, fenomene reversibile 1a reducerea
dozajului. Dozele toxice provoacii o stare de aeidoza prin acumularea
metabolitilor acidului salicilie si deprimarea centrului respirator, fapt
ce favorizeazii relinerea salicilatu1ui in organism, cu cresterea
toxicitiilii sale. Tratamentul intoxicatiei acute se face prin combaterea
hipertemiei, rehidratare, corectarea acidozei si alcalinizarea urinii,
perfuzii eu bicarbonat de sodiu, coreetarea hipoglicemiei prin
administrare de glucozii, combaterea hemoragiilor prin transfuzii de
sange si fitomenadiona etc.
Denumire comerciala
Acesil , Acesil T, Acid Acetilsalicilic-tamponat, Asaline, Aspenter, Aspirin
Protect, Europirin, Santapirin, Thrombo ASS

Combinatii
Salicilol natural

-alternativa naturala a aspirinei

-fara efecte secundare
-analgezic
-antipiretic
-antiiinflamator
Actioneaza eficient in:

-calmarea durerilor
-combaterea febrei si inflamatiei
-fara efecte iritante asupra mucoasei gastrice si intestinale
-Aspirina a aparut la inceputul secolului XX si apoi timp de 80 de
ani, nimeni nu a stiut cum acesata reduce durerea.
Compozitie:
- 1 comprimat contine 400,00 mg extract din scoarta de salcie
(Salicis cortex), rozmarin (Rosmarini herba), sovarv (Origani
herba) intr-un raport de sinergizare cu aacidul rozmarinic.
-excipienti (maltodextrina, talc, stearat de magneziu) pana la
600,00 mg.
Actiune:
-antiinflamatoare.
-antipiretica
-analgezica
-febrifuga
-antireumatica
-antispastica
-antiseptica a cailor respiratorii (naso-faringiene si traheobronsice) si a mucoaselor tractului gastrointestinal
-sedativa a tusei
-fluidifianta a secretiilor bronsice si faringiene
-antiagregant pachetar (diminueaza vascozitatea sangelui)
-sedativa a sistemului nervos
-tonica a organismului
Recomandari:
-pentru calmarea durerilor musculare si articulare, a durerilor de
cap (cefalee), contracturi musculare
-ameliorarea puseelor reumatice
-procese inflamatorii cronice
-stari febrile, raceala, stari gripale

-atenuarea durerilor cauzate de inflamatia acuta a cailor

respiratorii superioare (CRS), a cavitatii bucale, tractului urogenital
si durerilor menstruale
-impiedica agregarea palchetara (atenueaza sa scade riscul de
infarct miocardic IM - si accident vasculat cerebral AVC)
-asigura o usoara scadere a tensiunii arteriale (TA)
-eficient in efortul fizic sustinut (asigura performante fizice la
sportivi)
-efect calmant si sedativ nervos in starile angoase, insomnie
Contraindicatii:
-nu au fost semnalate pana acum la dozele si ritmul de
administrare recomandate
Precautii:
-in sarcina si perioada de alaptare la recomandarea medicului.
Mod de administrare:
-Adulti:
-cate 2-3 comprimate de 3 ori pe zi, dupa mesele principale
-Copii peste 7 ani:
-cate 1 comprimat de 3 ori pe zi, dupa medele principale sau la
recomandarea medicului

Salidol

Salidol este un analgesic natural efcient, care imbina calitatile

analgezice, antipiretice, ale salciei, cunoscuta si utilizata din cele mai
vechi timpuri,
cu eficienta antiinflamatoarelor.
Compozitie
Harpagophytum si Boswellia, considerate inhibitori specifici ai unor
enzime (ex.
5-lipoxigenaza, responsabila de aparitia proceselor inflamatorii).
Salidol contine salicinina,putand fi considerata aspirina naturala",
deoarece salicilina naturala se transforma in organism in acid salicilic
care nu are
aproape nici un efect secundar.
Astfel Salidol calmeaza durerile,
diminueaza inflamatiile, scade febra, ajuta in reumatism, infectii
diverse, gripa si guturai.
Recomandari:
dureri de diverse etiologii;
stari febrile;
nevralgii;
reumatism;

adjuvant in tratamentul gripei, guturaiului.

Efecte:
Indeparteaza eficient durerea
Scade febra
Diminueaza procesele inflamatorii
Eficient in gripa, raceala, guturai
Doza recomandata:

2 cps o data, dupa care se pot lua la nevoie alte 2 capsule o data,
pana la max. 6 cps/zi administrate in timpul meselor.

1. Diflunisal
Indicatii:
Diflunisal este indicat pentru tratamentul simptomatic al
osteoartritelor si pentru tratamentul simptomatic al artritei
reumatoide, ale durerilor usoare la moderat.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la diflunisal, aspirina, alte antiinflamatorii. Atacuri
de astm, urticarie, rinite agravate de aspirina. Nu se foloseste in
lactatie sau la copii sub 12 ani.
Administrare:
Luati medicamentul cu alimente, pentru a reduce iritatia.
Comprimate - Durere usoara sau moderata: Adulti, initial 1000 mg;
apoi 250-500 mg la 8-12h.
- Artrita reumatoida, osteoartrita: Adulti, 250-500 mg de 2
ori/zi.
Nu se recomanda doze peste 1500 mg/zi. La unii pacienti pot fi
eficiente o doza initiala de 500 mg, apoi 250 mg la 8-12 h. In caz de
insuficienta renala se reduce doza

Precautii:
Utilizati cu precautie la pacientii cu ulcere, hipertensiune, boli
cardiace, retentie de lichide. Se foloseste cu prudenta in primele 2
trimestre de sarcina. La pacientii varstnici creste riscul de toxicitate
GI. In tratamentul artritelor, efectul se instaleaza in 2-3 saptamani.
Medicamentul nu se metabolizeaza la acid salicilic, de aceea nu se
folosesc ca indicatori de dozare / toxicitate nivelele plasmatice ale
acidului salicilic.
Observatii pentru pacient familie

Se poate administra cu apa, lapte sau in timpul meselor pentru

reducerea iritatiei gastrice. Nu mestecati si nu zdrobiti comprimatele.
Anuntati aparitia efectelor adverse, sangerarilor, lipsa raspuns la
tratament. Nu se administreaza in asociatie cu aspirina sau
acetaminofen. Poate cauza ameteli, confuzie. Evitati activitatile ce
necesita atentie sporita. Anuntati modificarile de aspect ale scaunului
sau aparitia diareei; pot apare dezechilibre hidroelectrolitice
sauhemoragii gastro-intestinale. Prezentati-va regulat la controale de
laborator. Tratamentul trebuie modificat in functie de varsta, stare
generala, modificarile in evolutia bolii.
Evaluarea si controlul terapiei
Investigati hipersensibilitatea la salicilati sau AINS. Investigati
prezenta ulcerului peptic, HTA, sau a afectinunilor cardiace.
Determinati prezenta sarcinii; evitati administrarea medicamentului
in primele 2 trimestre. In tratamentul de lunga durata, monitorizati
hemoleucograma, testele functionale renale si hepatice.

Supradozarea
- Simptome: ameteli, greturi si varsaturi, diaree, tahicardie,
hiperventilatie, stupor, dezorientare, coma, stop respirator.
- Tratament: masuri suportive. Se recomanda inducerea varsaturilor,
lavaj gastric. Hemodializa poate fi ineficienta deoarece medicamentul
se leaga in proportii semnificative de proteine plasmatice.
Interactiuni medicamentoase
- Acetaminofen. Cresc nivelele acetaminofenului.
- Antiacide. Scad nivelele plasmatice ale
diflunisalului.
- Anticoagulante. Creste timpul de
protrombina.
- Furosemid. Scade efectul hiperuricemic al
furosemidului.

- Hidroclorotiazida. Cresc nivelele plasmatice ale hidroclorotiazidei si

scade efectul hiperuricemic.
- Indometacin. Scade clearance urinar al indometacinului cresc
nivelele plasmatice.
- Naproxen. Scade excretia urinara a naproxenului si a metabolitilor
acestuia.
Reactii adverse
Gastro-intestinale: greturi si varsaturi, dispepsie, durere gastrointestinala, hemoragii, diaree, ulcer peptic, anorexie.
Sistem nervos central: cefalee, somnolenta, insmnie, vertij, depresii,
parestezii.
Dermatologic: rash, prurit, sindrom Stevens-Johnson, eritem
multiform.
Cardiovasculare: palpitatii, edeme, sincope.
Altele: tinnitus, astenie, hipersenzibilitate, anafilaxie, dispnee,
disurie.
Denumire comerciala: dolobid

2. Salicilat de metil
Combinatii

Bengay
Compozitie:
Un gram de crema contine salicilat de metil 150 mg, mentol 100 mg
si excipienti: acid stearic, monostearat de gliceril, lanolina anhidra,
polisorbat 85, tristearat de sorbitan, trietanolamina, apa purificata.
Actiune:
Ameliorarea artralgiilor si mialgiilor de origine inflamatorie, a
artralgiilor asociate cu redoare articulara si a durerilor lombosacrate
produse prin elongatie.
Contraindicatii:
Hipersensibilitate la salicilatul de metil, mentol sau la oricare dintre
componentii produsului, plagi
deschise, iritatii cutanate, copii sub 12 ani.
Atentionari speciale:
Se foloseste doar pentru uz extern
Nu se foloseste sub pansament ocluziv.
Daca apar iritatii cutanate se intrerupe administrarea.
Se evita contactul cu ochii si alte mucoase.
Daca durerea persista mai mult de 10 zile fara ameliorare, consultati
medicul.
Copii
Nu se administreaza la copii sub 12 ani.
Sarcina si alaptarea:
Deoarece salicilatul de metil se absoarbe prin piele putand provoca
fenomene de excitatie nervos
centrala mai ales dupa aplicarea pe suprafete intinse, administrarea
de Ben Gay Greaseless in timpul sarcinii si alaptarii se va face numai
dupa evaluarea raportului beneficiu terapeutic-risc potential.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu influenteaza capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi
utilaje.

Doze si mod de administrare:

Crema se aplica pe piele la nivelul zonei afectate prin masaj; se
poate repeta dupa cateva ore (de 3-4 ori pe zi).
Reactii adverse:
Mentol
Mentolul poate produce rar reactii alergice: urticarie, eritem si alte
reactii cutanate. Datorita
absorbtiei sistemice dupa aplicarea pe suprafete cutanate intinse
sunt de asteptat aceleasi reactii adverse ca si in cazul ingestiei unor
cantitati mari de produse mentolate: greata, dureri abdominale,
varsaturi, eritem facial si simptome de deprimare a sistemului nervos
central (ameteala, mers ebrios, somnolenta, bradipnee si coma).
Totusi, numarul reactiilor adverse legate de administrarea externa a
mentolului este scazut.
Salicilat de metil
Desi exista dovezi ca ingestia de salicilat de metil este riscanta, dupa
administrarea externa
conform indicatiilor de mai sus, salicilatul de metil este bine tolerat,
cu exceptia unor cazuri in care au aparut iritatii locale severe.
Supradozaj:
Nu exista date privind supradozajul.
Pastrare
A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj.
A se pastra la temperaturi sub 30C, in ambalajul original.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Saliform, unguent
Compozitie
Unguent continand salicilat de metil 3,75 g, camfor 0,25 g, mentol
0,80 g, acid salicilic 1,65 g, cloroform 1,6 g, excipient la 100 g (tub cu
28 g).
Actiune terapeutica
Iritant local cu consecinte revulsive, activeaza circulatia si stimuleaza
nespecific fenomenele de aparare; antireumatic.
Indicatii
Dureri reumatice cronice, dureri nevralgice, mialgii.
Doze si mod de administrare
Frictii usoare, urmate de infasurare calda.
Contraindicatii
boli de piele, varice, accidente vasculare, alergie la una din
componente; se vor feri ochii si mucoasele; la gravide si copiii mici
nu se aplica pe suprafete mari, timp indelungat.
Reactii adverse
Aplicarea pe regiuni sensibile ale pielii, pe pielea lezata sau pe
mucoase provoaca iritatie puternica; rareori reactii alergice la
salicilat sau mentol.

1. Metamizol = algocalmin

Comprimate
Metamizol aparine grupei de medicamente cunoscut sub denumirea de
antiinflamatoare nesteroidiene. El amelioreaz durerea i reduce temperatura corpului n caz de
febr.
Metamizol se utilizeaz n:
-dureri acute severe postlezionale sau postoperatorii; colici; dureri de cauz tumoral; alte dureri

severe acute sau cronice, atunci cnd alte mijloace terapeutice nu sunt indicate.
-combaterea febrei, atunci cnd aceasta nu rspunde la alt tratament.
Nu utilizai Metamizol
-dac suntei alergic (hipersensibil) la metamizol sau la oricare dintre celelalte componente ale
medicamentului.
-dac avei:
antecedente alergice la derivaii de pirazol, intoleran la antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS);
afeciuni ale mduvei hematopoietice;
antecedente de agranulocitoz;
deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenaz, porfirie hepatic acut. -dac suntei n primul sau n
ultimul trimestru de sarcin.
Avei grij deosebit cnd utilizai Metamizol
dac suferii de: urticarie, astm bronic alergic, rinit alergic;
dac suferii de intoleran la alcool etilic (dup ingestia unor cantiti mici apar: strnut,
lcrimare, nroire pronunat a feei; intolerana la alcool etilic poate evidenia existena unui astm
la AINS);
Acest medicament poate determina fenomene alergice de tip anafilactic, de exemplu
agranulocitoz sau oc.
Deoarece agranulocitoza apare n mod neateptat i este independent de doz i de durata
tratamentului, n cazul apariiei febrei i/sau anginei i/sau ulceraiilor bucale trebuie s
ntrerupei imediat tratamentul i s v prezentai la medic; acesta v va recomanda efectuarea de
urgen a unui test al sngelui (hemograma). Continuarea administrrii crete riscul de deces.
n cazul tratamentului de lung durat, medicul v va recomanda periodic teste ale sngelui
(hemograma).
n cazul pacienilor cu risc crescut de oc anafilactic, medicamentul se va administra numai dac
medicul consider absolut necesar i sub strict supraveghere medical.

Utilizarea altor medicamente

V rugm s spunei medicului dumneavoastr sau farmacistului dac luai sau ai luat recent
orice alte medicamente, inclusiv dintre cele eliberate fr prescripie medical, mai ales n
urmtoarele cazuri:
-alte medicamente cu efecte toxice asupra mduvei spinrii; nu trebuie s luai Metamizol
Farmacom mpreun cu aceste medicamente;
-captopril;
-litiu;.
-metotrexat;
-triamteren;
-antihipertensive i diuretice (cu excepia furosemidului); Metamizol Farmacom poate s le
modifice efectul;
-ciclosporin; Metamizol Farmacom poate s scad concentraia n snge a ciclosporinei, aceasta
trebuind verificat n cazul utilizrii concomitente a celor dou medicamente.
Utilizarea Metamizol cu alimente i buturi
Metamizol se poate administra concomitent cu lichide.
Sarcina i alptarea
Adresai-v medicului dumneavoastr sau farmacistului pentru recomandri nainte de a lua orice
medicament.
Nu trebuie s utilizai Metamizol dac suntei n primul sau n ultimul trimestru de
sarcin, deoarece poate afecta copilul nenscut. n trimestrul al doilea de sarcin, putei utiliza
Metamizol numai la recomandarea medicului i dac acesta consider absolut necesar.

Conducerea vehiculelor i folosirea utilajelor

Administrat n dozele recomandate Metamizol nu are efecte asupra capacitii de a conduce

vehicule sau de a folosi utilaje.
Doze
Comprimatele se nghit ntregi, de preferin dup mese.
Aduli i copii cu vrsta peste 15 ani
Doza recomandat este de 1-2 comprimate Metamizol (500-1000 mg metamizol) o dat. La nevoie
se poate repeta pn la cel mult de 4 ori pe zi. Doza n 24 ore nu trebuie s depeasc 5 g
metamizol (aproximativ 70 mg/kg).
Copii cu vrsta sub 15 ani
La copiii sub 15 ani nu se administreaz metamizol sub form de comprimate.
Pacieni cu insuficien renal sau hepatic
Dac avei insuficien renal sau hepatic i utilizai Metamizol la nevoie, nu trebuie
s reducei doza. Nu utilizai timp ndelungat Metamizol
Vrstnici
La pacienii vrstnici sau cu stare general alterat este necesar administrarea celor mai mici
doze.
Dac utilizai mai mult dect trebuie din Metamizol
Dac ai utilizat mai mult Metamizol Farmacom dect doza recomandat, adresai-v imediat
medicului sau mergei la departamentul de primire urgene al celui mai apropiat spital.
Intoxicaia acut se manifest cu tulburri gastro-intestinale (grea, dureri abdominale), afectarea
funciei renale i rar simptome la nivelul sistemului nervos central (vertij, somnolen, com,
convulsii), scderea tensiunii arteriale pn la oc i tulburri de ritm (tahicardie).
Dup administrarea de doze foarte mari, eliminarea unui metabolit netoxic (acid rubazonic) poate
determina colorarea n rou a urinei.
Reactii adverse

Ca toate medicamentele, Metamizol poate determina reacii adverse, cu toate c nu apar la toate
persoanele.
Tulburri ale sistemului imunitar
Metamizolul poate provoca rareori reacii anafilactice sau anafilactoide, cu evoluie grav.
Acestea pot s apar imediat dup administrarea oral, dar i la cteva ore dup administrare (n
general ele apar n prima or dup administrare). Reaciile anafilactice se manifest prin dispnee
acut, chiar apnee prin bronhospasm i edem laringian, hipotensiune arterial mergnd pn la
colaps, urticarie etc. Evoluia poate fi rapid letal dac nu se face tratamentul adecvat n timp util:
se injecteaz imediat adrenalin, de preferin intravenos lent (0,1-0,25 mg diluat n 10 ml),
introdus n 5-15 min; de asemenea, se introduce intravenos, injectabil lent sau n perfuzie,
hemisuccinat de hidrocortizon 250-500 mg.
Reaciile anafilactoide constau n apnee (prin spasm broniolic i edem laringian) i/sau colaps.
Tulburri respiratorii
Apariia crizelor de astm a fost observat la pacienii cu astm la AINS.
Afeciuni cutanate i ale esutului subcutanat
Pot s apar urticarie, erupii maculopapuloase i cazuri izolate de sindrom Lyell sau de sindrom
Stevens-Johnson.
Tulburri hematologice i limfatice
Rar pot s apar leucopenie i foarte rar agranulocitoz sau trombocitopenie. Principalele
manifestri n caz de agranulocitoz sunt febra, angina ulcero-necrotic i hemoragiile.
Hemograma arat dispariia aproape total a polinuclearelor, iar n mduv se constat blocarea
maturrii la nivelul promielocitelor. Apariia acestor manifestri impune ntreruperea imediat a
tratamentului cu metamizol sodic.
Tulburri renale
Foarte rar pot s apar insuficien renal acut sau nefrit interstiial, nsoit uneori de un
sindrom nefrotic, cu proteinurie.

Dac vreuna dintre reaciile adverse devine grav sau dac observai orice reacie advers
nemenionat n acest prospect, v rugm s spunei medicului dumneavoastr sau farmacistului.

Metamizol injectabil
Compoziie
2 mililitri soluie injectabil (o fiol) conin metamizol sodic anhidru 1 g sub form de
metamizol sodic monohidrat 1,05 g i excipient, ap pentru preparate injectabile.

Doze i mod de administrare

Aduli i copii peste 15 ani: doza uzual este de 500 - 1000 mg
metamizol sodic (1/2 - 1 fiol) injectat intramuscular sau intravenos
lent, o dat pe zi. Dac este necesar, administrarea se poate repeta,
fr a depi 2,5 g pentru o dat i 5 g pe zi.
Copii ntre 1 i 14 ani: doza uzual este de 6 - 16 mg metamizol
sodic/kg i zi, injectat intramuscular sau intravenos lent.
Copii ntre 3 i 11 luni: doza uzual este de 6 - 16 mg metamizol
sodic/kg i zi, injectat intramuscular.
Administrarea parenteral de Algocalmin 1 g/2 ml trebuie efectuat cu
pacientul n decubit i sub supraveghere medical.
Injectarea intravenoas trebuie fcut foarte lent: 500 mg metamizol
sodic (1/2 fiol) pe minut, pentru a scdea riscul reaciilor hipotensive i
a permite ntreruperea imediat a administrrii n caz de apariie a
semnelor i simptomelor de reacie anafilactic sau anafilactoid.
Metamizol supozitoare
Compozitie
1 supozitor contine 0,300 g metamizol sodic si 0,830 g excipient
Mod de administrare
1-3 supozitoare pe zi (24 ore) pentru copii intre 3-15 ani

-Combinatii in rol antispastic si antialgic

Combinatii
Scobutil
Compozitie
Un comprimat contine 10 mg bromura de N-butil-scopolamoniu.
Fiole continand bromura de N-butilscopolamina 0,02 g. Metamizol sodic
(noraminofenazona) 2,50 g/ 5 ml.

Actiune terapeutica
antispastic digestiv si genito-urinar prin actiune parasimpatolitica si slab
ganglioplegica; antisecretor [Link] intestinala este slaba, iar
durata de actiune este relativ scurta. Produsul se
metabolizeaza hepatic; o cantitate mica este eliminata nemodificata
prin urina. Nu traverseaza bariera hemato-encefalica si nici placenta.
Scobutil-compus reuneste doua substante cu
activitate farmacologica deosebita - un antispastic, anticolinergic si un
analgezic central de tip pirazolonic. Componenta antispastica a
preparatului actioneaza asupra ganglionilor intramurali ai organelor
cavitare care au inervatie parasimpatica; prin acest mecanism este
diminuata hiperexcitabilitatea musculaturii tubului digestiv si a tractului
uro-genital. Scaderea tonusului si a frecventei undelor peristaltice
ale stomacului si intestinului este deosebit de pregnanta in prezenta
unei stari spastice a acestora. Scobutilulcompus relaxeaza musculatura ureterelor si a vezicii
urinare. Mecanismul de actiune particular face ca preparatul sa fie lipsit
de efectele secundare de tip atropinic asupra acomodatiei, a secretiei
salivare si a circulatieisanguine. Cea de-a doua componenta a
Scobutilului-compus se caracterizeaza printr-o toleranta foarte buna.
Detine, pe langa actiunea sa analgezica centrala, o actiune antispastica
si antiinflamatorie (aceasta din urma printr-un
mecanism vasoconstrictor). Spre deosebire de derivatii morfinei,

Scobutilul-compus inlatura fenomenele algospastice viscerale, fara a

prezenta pericolul de obisnuinta. La administrarea intravenoasa
actiunea preparatului este prompta (se instaleaza adesea chiar inainte
de terminarea injectarii); in cazul administrarii intramusculare sau
rectale efectul se manifesta dupa 20-30 minute. Durata de actiune,
variabila in functie de gravitatea sindromului morbid, este de 4-6 ore.
Indicatii
Colici intestinale, biliare, uretrale,fenomenele spastice dureroase ale
organelor cavitare (spasm piloric sau de cardia),ulcer gastroduodenal,
colita mucomembranoasa; dismenoree; retentie de lohii; pentru
efectuarea duodenografiei hipotone si diagnosticul diferential radiologic
intre spasmele functionale si stenoza [Link] spastice
secundare ale tubului digestiv, legat de tubaje sau sondaje, de
asemenea, spasmele aparute in timpul cateterismelor, dupa interventii
chirurgicale pe vezica urinara, prostata si colecist.
Doze si mod de administrare
Adulti: cate 1-2 comprimate de 3-4 ori/zi.
Copii 4-10 ani: 1/2 comprimat de 1-3 ori/zi.
In colica biliara sau nefretica grava: se injecteaza intravenos foarte lent
1 fiola de Scobutil-compus. In cazurile in care administrarea
intravenoasa nu este posibila preparatul poate fi injectat intramuscular
profund, in nici un caz subcutanat, din cauza fenomenelor posibile de
intoleranta locala. Dupa inlaturarea fenomenelor spastice acute prin
administrare parenterala, tratamentul se poate continua cu
supozitoare.
1 supozitor contine 1 g de algocalmin si 0,01 g de scobutil.
Contraindicatii
Glaucom, adenom de prostata cu retentie urinara, ileus paralitic,
megacolon, obstacol mecanic la nivelul tubului digestiv, hernie hiatala
cu reflux esofagian, tahiaritmii supraventriculare; prudenta

in cardiopatia ischemica grava si la bolnavii cu hipertiroidism marcat.

Prudenta cand se asociaza cu chinidina, amantadina, antidepresive
triciclice (cresteriscul reactiilor adverse).
Pentru scobutil compus :sensibilizare la derivati pirazolonici,
discrazii sanguine, glaucom.
Reactii adverse
Uscaciunea gurii, tulburari de vedere, tahicardie, constipatie, dificultate
la urinare (mai ales la doze mari).

Piafen

Compozitie
Fiole

Comprimate
Supozitoare

Metamizol sodic

500 mg

2,5000 g
Clorhidrat de pitofenona

5 mg

0,0100 g
Bromometilat de fenpipramida

0,1 mg

0,0001 g
Excipienti
apa distilata
pana la 5 ml

pana la 690 mg
-

Actiune terapeutica
Metamizolul sodic, derivat pirazolonic, are actiune analgezica puternica,
efecte antispastice directe asupra fibrei musculare netede, efecte
antipiretice. Clorhidratul de pitofenona este un antispastic musculotrop,
iar bromometilatul de fenpipramida are actiune anticolinergica marcata
si ganglioplegica discreta. Asocierea celor trei substante confera un
efect analgezic si antispastic marcat. Datorita actiunii analgezice
intense, poate inlocui, adesea analgezicele de tip morfinic, fiind totodata
lipsit de reactiile adverse ale acestora (dependenta, deprimarea
respiratiei, somnolenta).
Noraminofenazona, derivat pirazolonic, are o actiune analgezica
energica, efecte antispastice prin mecanism direct asupra fibrei
musculare netede, de asemenea, efecte antipiretice. Clorhidratul de
pitofenona este un antispastic (de tip papaverinic), iar bromometilatul
de fenpipramida are actiune anticolinergica marcata si ganglioplegica
discreta. Prin asocierea celor trei substante se realizeaza un efect
analgezic si antispastic marcat, fara efecte de tip atropinic evidente, cu
toxicitate redusa si o buna toleranta clinica. Gratie actiunii sale
analgezice intense, poate inlocui, adesea, analgezicele de tip morfinic,
fiind, totodata, lipsit de inconvenientele acestora (obisnuinta,
deprimarea respiratiei, somnolenta).
Indicatii
Forma injectabila este indicata, in special, in sindroamele algice severe
(colica nefretica, colica biliara, pancreatita cronica, algii neoplazice), de
asemenea, in interventiile chirurgicale pe abdomen si micul bazin
(determina analgezie fara tulburari de tranzit) si in unele manevre de
explorare instrumentala. Comprimatele sunt destinate
pentru tratamentul unor algii mai putin acute (cefalee, migrene,
odontologii, diskinezii hepatobiliare, colite, cistalgii, dismenoree, dureri
postoperatorii si posttraumatice).
Doze si mod de administrare
Injectii i.m. profund sau i.v. lent (1-1,5 ml/min.), 1-3 fiole pe zi; oral, cate

2 comprimate de 1-3 ori pe zi.

Fiole: 1-4 fiole pe zi, intravenos lent (cel putin un minut)
sauintramuscular profund. Pentru prelungirea efectului terapeutic sau
pentru realizarea mai rapida a analgeziei se recomanda sa se injecteze,
simultan, 1 fiola i.v. si 1 fiola i.m. Preparatul se poate administra si in
perfuzie venoasa (indeosebi in obstetrica, in cazul nasterilor distocice).
Comprimate si supozitoare: 2 comprimate sau 1 supozitor de 1-3 ori pe
zi. Atentie! Formele farmaceutice, enumerate mai sus, sunt improprii
pentru uz pediatric.
Contraindicatii
Alergie la metamizol si alti pirazoli, antecedente
de agranulocitoza toxica, deficit de G6PD, porfirie hepatica acuta,glaucom cu unghi inchis, adenom de
prostata cu tendinta la retentie urinara, colaps, insuficienta
cardiaca grava,angina pectorala, infarct miocardic acut, tahicardie,
obstructie mecanica a tubului digestiv, megacolon. Prudenta la
asocierea cu amantadina, chinidina, antidepresive triciclice (cresc
efectele atropinice).
Reactii adverse
reactii alergice la Metamizol, eruptii cutanate, foarte rar reactii grave
(soc anafilactic, anemie, agranulocitoza). Dozele mari pot provoca
fenomene atropinice: uscaciunea gurii, tulburari de vedere, tahicardie,
mictiune dificila. injectarea intravenoasa rapida poate fi cauza
de hipotensiune arteriala si soc.

2. Aminofenazona l, supozitoare comprimate ( nu mai

exista pe piata)

Compozitie
aminofenazona 0,10 g, Luminal 0,01 g, Excipient 0,89 g
Actiune terapeutica

aminofenazona are un puternic efect antipiretic: in plus detine o actiune

analgezica moderata si o actiune antireumatica similara cu a salicilatilor.
Luminalul suprima iritabilitatea si starea de agitatie pe care le prezinta, de
obicei, copiii febrili si, totodata, potenteaza actiunea analgezica a
aminofenazonei.

Indicatii
Supozitoare de aminofenazona L sunt indicate in starile febrile ale copilului,
in care administrarea perorala a aminofenazonei este imposibila (de exemplu
din cauza varsaturilor).

Mod de administrare
Copii de 1 an: 1 supozitor in 24 ore.
2-3 ani: 1-2 supozitoare in 24 ore.
4-5 ani: 2-3 supozitoare in 24 ore.
6-12 ani: 3-4 supozitoare in 24 ore.
Contraindicatii
Diaree, intoleranta la aminofenazona, granulocitopenie, leucopenie.

3. Propifenazona capsule
Compozitie
Capsule continand propifenazona 100 mg; Capsule continand
propifenazona 300 mg.

Indicatii
Febra, dureri usoare si medii (cefalee, nevralgii dentare, sciatica,
dismenoree etc.).

Reactii adverse
Eruptii cutanate, leucopenie, anemie hemolitica.

Contraindicatii
Porfirie. Atentie! Nu se va administra in primul trimestru de sarcina si
ultimele 3 saptamani de sarcina. Produsul potenteaza actiunea
anticoagulantelor de tipul dicumarolului precum si a fenilbutazonei.

Mod de administrare
: 100-300 mg de 3 ori pe zi.

Actiune farmacoterapeutica
Antipiretic prin mecanism central, analgezic, antispastic miotrop;
produsul are actiune antiinflamatorie redusa.

Acetaminofen = paracetamol
Comprimate

Compozitie
Comprimate continand 500 mg paracetamol.
Paracetamol sinus, comprimate: maleat de clorfeniramina 3 mg; clorhidrat de pseudoefedrina 30 mg; paracetamol500 mg.
Paracetamol 100: comprimate continand paracetamol 100 mg.
Paracetamol 120/200 Berlin-Chemie, solutie pentru uz intern 5 ml solutie (1 lingurita
masura) contin 120/200 mgparacetamol. Forma de prezentare: Paracetamol 200 BerlinChemie: flacon cu 60 ml solutie. Paracetamol 120 Berlin-Chemie: flacon cu 60 ml solutie.
Flacon cu 100 ml solutie.
Supozitoare continand 125 mg, respectiv 250 mg paracetamol, in cutii a 6 supozitoare.
Actiune terapeutica
paracetamolul este un derivat de para-aminofenol cu actiune analgezica si antipiretica.
Actiunea analgezica este asemanatoare fenacetinei, cea antipiretica fiind apropiata de a
salicilatilor. Efectul antiinflamator este foarte slab,paracetamolul neputand sa
inlocuiasca acidul acetilsalicilic sau celelalte ains. Se poate folosi totusi in forme usoare
de osteoartrite, pentru calmarea durerilor. paracetamolul poate fi folosit in cazurile
cand acidul acetilsalicilic este contraindicat: tratament simultan
cu anticoagulante sau uricozurice, hemofilie sau alte tulburari hematologice,
tulburari gastro-intestinale, inclusiv intoleranta digestiva la acidul acetilsalicilic sau alti
derivati ai acidului salicilic. In cazul unui tratament cronic cu doze mari de paracetamol
asociat cu anticoagulante, este necesara ajustarea dozelor acestora din urma. Actiunea
analgezica se datoreaza inhibarii sintezei prostaglandinelor la nivelul SNC. La nivel
periferic este posibila inhibarea alaturi de prostaglandine si a sintezei si actiunii altor
compusi ce actioneaza pe receptorii durerii, inhibandu-se astfel transmiterea senzatiei
dureroase. Efectul antipiretic se explica prin inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul
centrului termo-reglator din hipotalamus, rezultand o vasodilatatie periferica, ce va permite
o pierdere accentuata de caldura.
Paracetamol Sinus asociaza un antihistaminic H1 puternic (maleatul de clorfeniramina) cu
un simpatomimetic cu efect decongestionant (pseudoefedrina) si cu paracetamolul, ce
prezinta proprietati analgezice si antipiretice. Asocierea confera acestui medicament o
actiune decongestionanta la nivelul cailor respiratorii superioare, permitand in acelasi timp

si combaterea febrei si a durerii din gripa. Cele trei componente active prezinta o buna
absorbtie dupa administrare orala; se metabolizeaza in ficat si se elimina pe cale renala.
Pracetamol 125, 250 supozitor: farmacocinetica: bine absorbit oral, cu atingerea
concentratiei sanguine maxime (Cmax) la 20-30 minute si absorbtie buna pe cale rectala.
Difuzeaza rapid si relativ uniform in toate tesuturileorganismului, dupa administrare orala
si rectala. Metabolizat in ficat, cu eliminarea metabolitilor prin urina si aproximativ 3%
netransformat. T1/2=2 ore.
Indicatii
Combaterea simptomatica a febrei de cauza infectioasa. Tratamentul simptomatic al
durerilor de intensitate medie: cefalee, nevralgii dentare, dureri sciatice; artralgii
nereumatismale, dismenoree, dureri dupa unele interventii chirurgicale, entorse, fracturi si
luxatii.
Doze si mod de administrare
La adulti si la copiii peste 12 ani, doza obisnuita este de 500 mg la fiecare 6-8 ore (se va
respecta un interval minim de 4 ore intre prize). Nu se va depasi doza maxima de 1g/priza
si 4g/ 24 de ore. Pentru un tratament de lunga durata, doza maxima/zi se reduce la 2,5 g.
Pentru doze mai mari tratamentul va fi efectuat sub stricta supraveghere medicala. Copii
intre 6 si 12 ani: 250-500 mg la 6-8 ore. Copii intre 3 si 6 ani: 125-250 mg la 6-8 ore.
Paracetamol sinus: adulti: 3-6 comprimate/zi, divizate in 3 prize (dimineata, la pranz si
seara). Nu se vor administra mai mult de 6 comprimate/zi si 2 comprimate/priza. Copii
intre 5-10 ani: cate 1-2 comprimate/zi (in functie de varsta). Nu se va depasi doza maxima
de 2 comprimate/zi; intre 10-15 ani: 2-3 comprimate/zi (in functie de varsta). Nu se vor
administra mai mult de 3 comprimate/zi. La copii nu se va administra mai mult de 1
comprimat o data. Comprimatele se administreaza cu o jumatate de ora inainte de masa.
Paracetamol 100: copii de 1-6 ani: 1-2 comprimate (dupa varsta). Copii peste 6 ani: 2-4
comprimate (dupa varsta). Doza se poate repeta, la nevoie, de 4 ori/zi.
Paracetmol 125, 250 supozitoare: copii de 6-12 luni: cate 1/2 supozitor de 125 mg, de 3 ori
pe zi; copii de 1-3 ani: cate un supozitor de 125 mg, de 3 ori pe zi; copii de 3-7 ani: cate un
supozitor de 250 mg de 1-2 ori/zi; copii de 7-15 ani: cate un supozitor de 250 mg de 1-3
ori/zi. Este preferabil ca durata tratamentului sa nu depaseasca 10 zile.
Paracetamol 120/200 Berlin-Chemie, solutie pentru uz intern:
se administreaza cu ajutorul linguritei masura de 5 ml sau cu ajutorul capacelului gradat de

5 ml. Doza administrata este dependenta de varsta si greutatea pacientului, in general 10 15 mg/kg corp paracetamol o data, pana la 50 mg/kg corp ca doza totala zilnica. Copiilor
sub 6 luni li se vor administra in 3 - 4 doze fractionate cate 70 - 100 mg (doza zilnica max.
350 mg). Copiilor sub 1 an de 3 - 4 ori /zi 100 - 150 mg, max. 500 mg /zi. Copiilor sub 3
ani de 3 - 4 ori pe zi cate 150 - 200 mg (max. 750 mg/zi) . Copiilor sub 6 ani de 3 - 4 ori /zi
cate 200 - 300 mg (max. 1 000 mg /zi). Copiilor sub 9 ani de 3 - 4 ori/zi cate 300 - 500 mg
(max. 1 500 mg /zi). Copiilor sub 12 ani de 3 - 4 ori 400 - 600 mg (max. 2 000 mg/zi).
La adolescenti peste 12 ani de 3 - 4 ori /zi cate 500 - 1 000 mg (max. 4 g/zi). Pacientilor cu
insuficienta hepatica sau renala sau in cazul sindromului Gilbert dozele vor fi scazute.
Contraindicatii
Se va lua in considerare raportul risc/beneficiu la bolnavii suferind de insuficienta
hepatica, hepatita virala (hepatotoxicitatea este crescuta), insuficienta renala grava,
alcoolism si hipersensibilitate la paracetamol sau la acidul acetilsalicilic.
Masuri de precautie
Se impune prudenta in caz de insuficienta hepatica sau alcoolism cronic. Tratamentul va
avea o durata pe cat posibil de scurta. Desi nu s-a putut pune in evidenta o alergie
incrucisata cu derivatii acidului salicilic, anumiti bolnavi sensibili la acidul acetilsalicilic
au prezentat reactii bronhospastice la administrarea paracetamolului. Se impune
consultarea unui medic daca durerea persista peste 10 zile (5 zile la copii si numai 2 zile
daca este vorba de o durere de gat), iar febra persista peste 3 zile de utilizare a
[Link] si alaptare: desi nu exista dovezi in ceea ce priveste un posibil
efect teratogen al paracetamolului, se va evita administrarea acestuia pe timpul sarcinii,
mai ales in primele trei luni de sarcina. Paracetamolul se excreta in laptele matern. Desi sau gasit concentratii de 10 g/ml in lapte dupa o doza de 500 mg, nu s-au putut detecta
paracetamolul sau metabolitii lui in urina sugarului. Comprimatele de Paracetamol se pot
folosi pe toata durata alaptarii.
Interactiuni: inductorii enzimelor hepatice (fenobarbital, glutetimid, fenitoin,
carbamazepin, rifampicin); abuzul de alcool prezinta risc de leziuni hepatice.
Administrarea concomitenta de cloramfenicol duce la cresterea timpului de injumatatire a
acestuia. Se impun precautii in administrarea timp indelungat si concomitenta de
anticoagulante orale. AZT (Zidovudin): tendinta de accentuare a aparitiei neutropeniei.

Reactii adverse
Pot sa apara reactii alergice, manifestate sub forma unor eruptii cutanate insotite de
urticarie. Orice tip de reactie alergica impune oprirea administrarii paracetamolului. Nu
exista o alergie incrucisata cu derivatii salicilati. S-au semnalat cazuri de agranulocitoza,
anemie, dermatita si trombocitopenie. Utilizarea cronica a unor doze mari de paracetamol
poate duce la o reactie hepatotoxica sau la o insuficienta renala grava.
Paracetamol sinus: datorate clorfeniraminului: somnolenta, sedare, intoleranta digestiva,
efecte atropinice (uscaciunea gurii, tulburari de acomodare, constipatie, retentie urinara).
La persoanele in varsta pot aparea fenomene de excitatie centrala si confuzie mentala.
Datorate pseudoefedrinei: rareori insomnie, halucinatii, retentie urinara la barbati, eruptii
cutanate.

Paracetamol supozitoare

Compozitie
paracetamol sugari: 125 mg paracetamol/supozitor. paracetamol copii: 250 mg
paracetamol/supozitor.
Actiune terapeutica

Substanta cu actiune analgezica asemanatoare cu a fenacetinei si cu

efect antipiretic apropiat de al salicilatilor,paracetamolul actioneaza asupra centrilor
termoreglatori din sistemul nervos central, determinand o pierdere mai accentuata
de caldura prin vasodilatatie cutanata. Efectul analgezic are, de asemenea, un mecanism
central, fiind influentate durerile de intensitate medie. Nu are actiune antiinflamatoare si nu
este antiagregant plachetar.
Indicatii
Tratamentul simptomatic al afectiunilor febrile si/sau dureroase.
Doze si mod de administrare
Paracetamol sugari: un supozitor de 125 mg, de 3-5 ori/zi, in functie de greutatea
corporala. Paracetamol copii: se administreaza la copii peste 3 ani un supozitor de 250 mg,
de 3-5 ori/zi, in functie de varsta.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la paracetamol sau la fenacetina. Insuficienta hepatica sau renala grava.

Masuri de precautie
Utilizarea indelungata a unor doze mari se va face sub stricta supraveghere medicala,
existand riscul unor tulburari ale functiei renale.
Reactii adverse
Paracetamolul este bine tolerat la doze terapeutice. Reactiile de hipersensibilitate sunt
foarte rare. Au fost descrise totusi cazuri de trombocitopenie, pancitopenie si leucopenie
asociate tratamentului cu paracetamol. Doze masive (125-250 mg/kg/zi) provoaca necroza
hepatica
Paracetol sirop = Panadol
Indicatii
Panadol pentru sugari si copii calmeaza durerile care insotesc aparitia dintilor, durerile de gat,
durerile de dinti si reduce febra adesea asociata cu raceala, gripa si bolile infectioase ale copilariei,
ca varsatul de vant, tusea convulsiva, pojarul si oreionul. Se recomanda sugarilor si copiilor pana la

varsta de 12 ani, dar nu se va administra sugarilor sub varsta de 3 luni fara avizul medicului.
Doze si mod de administrare
O lingura de dozare este inclusa in interiorul ambalajului. Varsta copiilor: sub 3 luni: numai la
recomandarea medicului. De la 3 luni la 1 an: de la 1/2 pana la 1 lingura doza de 5 ml. De la 1 la 6
ani: de la 1 pana la 2 linguri doza de 5 ml. De la 6 la 12 ani: de la 2 pana la 4 linguri doza de 5 ml.
Daca este necesar, doza se repeta la fiecare 4 ore. A nu se depasi 4 doze in 24 de ore.
Masuri de precautie
A nu se depasi doza recomandata. Daca simptomele persista, consultati medicul. A nu se
administra copiilor mai mult de 3 zile fara a consulta medicul. Pentru sfaturi referitoare la
medicament, consultati farmacistul. A nu se administra sugarilor sub varsta de 3 luni fara avizul
medicului.

Combinatii
Paracetamol Sinus

Compozitie
Maleat de clorfeniramina 3 mg; clorhidrat de pseudo-efedrina 30
mg; paracetamol 500 mg.

Actiune terapeutica
paracetamol sinus asociaza un antihistaminic H1 puternic (maleatul
de clorfeniramina) cu un simpatomimetic cu efectdecongestionant (pseudoefedrina)
si cu paracetamolul, ce prezinta proprietati analgezice si antipiretice. Asocierea
confera acestui medicament o actiune decongestionanta la nivelul cailor
respiratorii superioare, permitand in acelasi timp si combaterea febrei si

a durerii din gripa. Cele trei componente active prezinta o buna absorbtie dupa
administrare orala; se metabolizeaza in ficat si se elimina pe cale renala.

Indicatii
tratamentul simptomatic al rinitei alergice si vasomotorii, acompaniata de febra
si/sau cefalee, stari febrile, gripa.

Doze si mod de administrare

Adulti: 3-6 comprimate/zi, divizate in 3 prize (dimineata, la pranz si seara). Nu se
vor administra mai mult de 6 comprimate/zi si 2 comprimate/priza. Copii intre 5-10
ani: cate 1-2 comprimate/zi (in functie de varsta). Nu se va depasi doza maxima de
2 comprimate/zi; intre 10-15 ani: 2-3 comprimate/zi (in functie de varsta). Nu se
vor administra mai mult de 3 comprimate/zi. La copii nu se va administra mai mult
de 1 comprimat o data. Comprimatele se administreaza cu o jumatate de ora inainte
de masa.

Contraindicatii
Hipersensibilitate la una sau mai multe din componentele comprimatului; copii sub
5 ani; insuficienta hepatica grava;glaucom; retentie urinara; pacienti tratati cu
IMAO in decursul ultimelor 15 zile.

Masuri de precautie
Se administreaza cu prudenta la pacientii avand insuficienta renala sau hepatica, se
supravegheaza functia renala in caz de administrare prelungita. Nu se
consuma bauturi alcoolice si nu se administreaza deprimante ale snc (in
special barbiturice) pe timpul tratamentului cu Paracetamol Sinus. Prudenta la
pacientii prezentand hipertrofie de prostata, hipertensiune, afectiuni
cardiace, diabet, hipertiroidie. Se va administra cu atentie la bolnavii tratati cu
simpatomimetice (decongestionante, anorexigene, psihostimulente
amfetaminice, antihipertensive).
Reactii adverse

Datorate paracetamolului: rareori trombocitopenie, anemie, agranulocitoza. In cazul

unui tratament indelungat se va investiga functia renala, pentru a evita aparitia
eventualelor disfunctii la acest nivel. Dozele mari pot provoca necroza hepatica.
Datorate clorfeniraminului: somnolenta, sedare, intoleranta digestiva, efecte
atropinice (uscaciunea gurii, tulburari de acomodare, constipatie, retentie urinara).
La persoanele in varsta pot aparea fenomene de excitatie centrala si confuzie
mentala. Datorate pseudoefedrinei: rareori insomnie, halucinatii, retentie urinara la
barbati, eruptii cutanate.
Coldrex

Compozitie
Fiecare plic contine paracetamol 750 mg, clorhidrat de fenilefrina 10 mg, acid
ascorbic 60 mg. Ambalajul contine 5 plicuri, fiecare plic continand 5 g pulbere.
Actiune terapeutica
Pulberile de coldrex hotrem Lemon contin paracetamol- analgezic si antipiretic,
clorhidrat de fenilefrina-decongestionant nazal (desfunda nasul si sinusurile,
ajutandu-va sa respirati mai usor) si acid ascorbic- ingredient obisnuit al produselor
folosite in gripe si raceli, care ajuta la inlocuirea eventualelor pierderi de vitamina
C in primele stadii ale gripei si racelilor.
Indicatii
Plicurile coldrex hotrem Lemon produc ameliorarea simptomelor din gripe,
guturaiuri si raceli. Aceste simptomeinclud: dureri de
cap, frisoane, nevralgii si dureri difuze, nas congestionat si
infundat, durerile de sinusuri si durerile de gat.

Mod de administrare
Goliti continutul unui plic intr-o ceasca si umpleti cu apa foarte fierbinte. Agitati
pana la dizolvare.
Adulti si copii (in varsta de 12 ani si peste 12 ani): 1 plic la fiecare 4 ore. A nu se
administra mai mult de 3 -4 plicuri in 24 de ore.
A nu se administra copiilor sub varsta de 12 ani fara avizul medicului.
Daca simptomele persista, consultati medicul. A nu se depasi doza stabilita. In
cazul depasirii dozei recomandate, consultati imediat medicul chiar daca nu va
simtiti rau.
Contraindicatii
A nu se administra concomitent cu alte produse care contin paracetamol. A nu se
administra Coldrex HotRem Lemon daca sunteti alergic la paracetamol, clorhidrat
de fenilefrina sau vitamina C; in cazul unor afectiuni hepatice saurenale grave; in
caz de hipertiroidie, diabet sau daca sunteti sub tratament pentru hipertensiune
arteriala sau afectiuni cardiace; daca luati antidepresive triciclice, medicamente
beta-blocante; daca luati sau daca ati luat in ultimele doua saptamani inhibitori de
monoaminoxidaza.
Precautii
In cazul administrarii altor medicamente (metroclopramid, domperidon,
colestiramina) consultati medicul inainte de a lua Coldrex HotRem Lemon. Daca
sunteti insarcinata sau alaptati, consultati medicul inainte de a lua Coldrex HotRem
Lemon.
Reactii adverse:
Efectele secundare ale paracetamolului sunt rare. Pot sa apara reactii alergice, de
exemplu eruptii cutanate. Fenilefrina poate sa produca greturi, cefalee, mici cresteri
ale tensiunii arteriale si foarte rar palpitatii. Aceste efecte sunt trecatoare. Consultati
medicul in cazul oricaror efecte deosebite. Nu utilizati acest medicament dupa data
expirarii indicata pe ambalaj. Nu lasati medicamentul la indemana copiilor.

Solpadeine

Compozitie
Fiecare plic contine paracetamol 750 mg, clorhidrat de fenilefrina 10 mg, acid
ascorbic 60 mg. Ambalajul contine 5 plicuri, fiecare plic continand 5 g pulbere.
Actiune terapeutica
Pulberile de coldrex hotrem Lemon contin paracetamol- analgezic si antipiretic,
clorhidrat de fenilefrina-decongestionant nazal (desfunda nasul si sinusurile,
ajutandu-va sa respirati mai usor) si acid ascorbic- ingredient obisnuit al produselor
folosite in gripe si raceli, care ajuta la inlocuirea eventualelor pierderi de vitamina
C in primele stadii ale gripei si racelilor.
Indicatii
Plicurile coldrex hotrem Lemon produc ameliorarea simptomelor din gripe,
guturaiuri si raceli. Aceste simptomeinclud: dureri de
cap, frisoane, nevralgii si dureri difuze, nas congestionat si
infundat, durerile de sinusuri si durerile de gat.
Mod de administrare
Goliti continutul unui plic intr-o ceasca si umpleti cu apa foarte fierbinte. Agitati
pana la dizolvare.
Adulti si copii (in varsta de 12 ani si peste 12 ani): 1 plic la fiecare 4 ore. A nu se
administra mai mult de 3 -4 plicuri in 24 de ore.
A nu se administra copiilor sub varsta de 12 ani fara avizul medicului.
Daca simptomele persista, consultati medicul. A nu se depasi doza stabilita. In
cazul depasirii dozei recomandate, consultati imediat medicul chiar daca nu va
simtiti rau.
Contraindicatii

A nu se administra concomitent cu alte produse care contin paracetamol. A nu se

administra Coldrex HotRem Lemon daca sunteti alergic la paracetamol, clorhidrat
de fenilefrina sau vitamina C; in cazul unor afectiuni hepatice saurenale grave; in
caz de hipertiroidie, diabet sau daca sunteti sub tratament pentru hipertensiune
arteriala sau afectiuni cardiace; daca luati antidepresive triciclice, medicamente
beta-blocante; daca luati sau daca ati luat in ultimele doua saptamani inhibitori de
monoaminoxidaza.
Precautii
In cazul administrarii altor medicamente (metroclopramid, domperidon,
colestiramina) consultati medicul inainte de a lua Coldrex HotRem Lemon. Daca
sunteti insarcinata sau alaptati, consultati medicul inainte de a lua Coldrex HotRem
Lemon.
Reactii adverse:
Efectele secundare ale paracetamolului sunt rare. Pot sa apara reactii alergice, de
exemplu eruptii cutanate. Fenilefrina poate sa produca greturi, cefalee, mici cresteri
ale tensiunii arteriale si foarte rar palpitatii. Aceste efecte sunt trecatoare. Consultati
medicul in cazul oricaror efecte deosebite. Nu utilizati acest medicament dupa data
expirarii indicata pe ambalaj. Nu lasati medicamentul la indemana copiilor.

Indometacin supozitoare, capsule, unguent

Compozitie
O capsula contine 0,025 g, iar un supozitor 0,050 g de indometacin.
Actiune terapeutica
Indometacin este un preparat nesteroidic cu o energica
actiune antiinflamatoare, antipiretica si analgezica. Actiunea sa
antiinflamatoare nu se exercita printr-un mecanism hipofizosuprarenal,ceea ce permite utilizarea preparatului atat in cure scurte,
cat si in tratamente de mai lunga durata.
Indicatii
Poliartrita cronica evolutiva, spondilartrita ankilopoietica; artroze (in
special coxartroza); guta (in asociere cu uricozuricele); afectiuni
abarticulare ca: tendinite, sinovite, bursite, epicondilite, periartrite

scapulo-humerale, lombosciatica. Supozitoarele sunt indicate in formele

moderat evolutive ale proceselor reumatismale inflamatorii, de
asemenea, in artroze, in procesele abarticulare si in guta.
Mod de administrare
In poliartrita cronica evolutiva sispondilartrita ankilopoietica, coxartroza
sau alte artroze si in afectiunile abarticulare, tratamentul se incepe cu
0,025 g (1 capsula) de 2-3 ori pe zi. Daca raspunsul nu este adecvat,
doza zilnica se mareste cu 0,025 g la intervale de o saptamana, pana se
obtine efectul dorit sau se atinge doza de 0,150-0,200 g/zi. Daca nu se
constata un raspuns pozitiv la doza zilnica de 0,200 g (8 capsule) este
prea putin probabil ca cresterea dozei sa fie eficace. Daca dupa
cresterea saptamanala a dozei apar reactii adverse se scade doza pana
la valori tolerate, mentinandu-se astfel timp de 3-4 saptamani, iar apoi,
in absenta unei reactii pozitive, se mareste din nou doza dupa cum s-a
aratat mai sus. In puseele acute ale poliartritei cronice doza initiala
poate fi marita zilnic cu 0,025 g (1 capsula) pana la doza zilnica de
0,150-0,200 g. La aparitia reactiilor adverse se reduce posologia pana
la doza tolerata, mentinandu-se astfel 2-3 zile si reluand apoi cresterea
dozei la intervale de timp variabile, in functie de toleranta bolnavului.
Dupa lichidarea puseului acut, doza zilnica se poate descreste treptat
pana la 0,0750-0,100 g. In criza de guta se administreaza 0,050 g (2
capsule) de trei ori pe zi, pana la amendarea simptomatologiei. Daca se
continua tratamentul pentru prevenirea unei noi crize, se scade doza
zilnica pana la 0,050 g (2 capsule) pe zi, asociind Indometacinul cu o
doza adecvata de uricozuric (de exemplu, Probenecid). In cazul asocierii
cu steroizi, doza acestora trebuie scazuta lent, cu prudenta, capsulele
trebuie luate in timpul meselor sau in afara lor, cu substante antiacide.
Supozitoarele se administreaza cate 2-3 pe zi, fractionat, iar daca se
asociaza cu forma orala, una din prizele de capsule poate fi inlocuita cu
un supozitor,de preferinta seara.
Contraindicatii

La copii sub 14 ani; la gravide si mame care alapteaza; la pacienti cu

leziuni gastrointestinale acute sau in antecedente; la pacientii
cu alergii la acid acetilsalicilic sau la indometacin.
Reactii adverse
Fenomene gastrointestinale (greata, varsaturi, anorexie, dureri
abdominale, diaree, ulceratii esofagiene, gastrice, intestinale, eventual
cu perforatie si sangerare, sangerare fara ulceratii), oculare (depozite
corneene si modificari retiniene cu afectarea acuitatii vizuale),
hematologice (anemie aplastica, depresiunea maduvei hematogene a
oaselor, purpura trombocitopenica, anemie secundara), reactii de
sensibilizare (astm bronsic, prurit, urticarie, rasuri cutanate), tulburari
auditive (hipoacuzie, vajaituri in urechi), modificari in sfera SNC
(episoade psihotice, depersonalizare, stari depresive, confuzie mintala,
cefalee), modificari cardiovasculare, renale (edeme, hipertensiune
arteriala, hematurie) si altele (caderea parului, eritem nodos).
Dupa utilizarea supozitoarelor se pot constata, uneori: tenesme rectale,
rectite, mai rar rectoragii.
Diclofenac

Compozitie
Drajeuri enterosolubile continand 50 mg diclofenac sodic,
excipienti q. s
Actiune terapeutica

Antiinflamator nesteroidian (AENS) din grupa derivatilor arilacetici

cu proprietati intense antiinflamatoare, analgezice si antipiretice.
Actioneaza ca un inhibitor al prostaglandinsintetazei, in plus fiind
un inhibitor al agregarii plachetare.
Farmacocinetica
Bine absorbit oral, rapid si aproape total. Concentratiile
plasmatice maxime (Cmax) se ating la aproximativ 2 ore dupa
administrare orala si la 20-30 minute dupa administrare rectala.
Dozele repetate nu duc la acumulare, concentratiile terapeutice
utile fiind de 1-3 mcg/ml; realizeaza concentratii sinoviale
superioare celor plasmatice si de durata mai mare, ceea ce ii
confera o actiune de durata. Se leaga de proteinele plasmatice in
proportie de 99%. Este extensiv metabolizat in ficat prin conjugare
sau oxidare (nucleul diclorofenil), excretat in urina in proportie de
20-30% din doza administrata sub forma de metaboliti;
aproximativ 90% din doza administrata este excretata in primele
96 h, 0, 7% din doza fiind excretata in urina sub forma
nemodificata si 5-10% sub forma de diclofenac conjugat, 60% din
doza se excreta sub forma de compusi hidroxilati
conjugati. insuficienta renala nu afecteaza excretia
medicamentului; in acest caz eliminarea se realizeaza pe
cale biliara sub forma de conjugati ai metabolitilor. T1/2 este de 13 ore; biodisponibilitatea: 30-70%.

Indicatii
Reumatism inflamator cronic (in special poliartrite reumatoide,
spondilartrite anchilozante, sindrom Flessinger-Leroy-Reiter,
reumatismul din psoriazis) - tratament de lunga durata: unele
artroze dureroase si invalidante; tratament de scurta durata al
puseelor acute de reumatism abarticular (umar dureros acut,
tendinite), artrite microcristaline, artroze, lombalgii, radiculite;

dismenoree esentiala; tratament adjuvant in inflamatiile ORL si

colica ureterala; la copii: numai in tratamentul reumatismelor
inflamatorii.
Mod de administrare
Adulti- tratament de atac: 150 mg/zi, in trei prize;
- tratament de intretinere: 75-100 mg/zi fractionat in 2-3
prize;
- dismenoree: 100 mg/zi, in doua prize.
Administrare intrarectala: cate un supozitor seara la culcare. In
crize acute doza poate fi crescuta pana la 2-3 supozitoare pe zi; in
functie de starea si reactivitatea pacientului administrarea
supozitoarelor poate fi asociata cu tratamentul oral.
Copii: 2-3 mg/kg corp/zi. Drajeurile se administreaza cu putin
lichid, de preferat in timpul mesei sau dupa masa.
Contraindicatii
Ulcer gastric sau duodenal in evolutie, hipersensibilitate la
medicament, insuficienta hepatica si renala severa, pacienti la
care crizele de astm, urticarie sau rinite alergice sunt favorizate
prin administrarea de acid acetilsalicilic sau alte medicamente
care inhiba prostaglandinsintetaza.
Precautii
La pacientii tratati cu anticoagulante daca apare hemoragie
gastrointestinala se intrerupe administrarea concomitenta
de diclofenac; dicoflenacul poate reduce capacitatea naturala de
aparare a organismului in caz de infectii sau poatemasca semnele
unor infectii. Se administreaza cu prudenta pacientilor
cu colite ulceroase, boala crohn, tulburarihematologice sau de
coagulare: in cazul pacientilor cu ciroza, insuficienta
cardiaca sau renala se vor urmari diurezasi functiile renale; in
cazul tratamentelor de lunga durata se vor controla formula

sanguina, functiile hepatice si renale; se va evita administrarea in

primele doua trimestre de sarcina (eventual risc teratogen, risc de
intarziere a nasterii). Conducatorii de vehicule vor fi avertizati de
posibilitatea aparitiei unei usoare senzatii de ameteala.
Reactii adverse
La inceputul tratamentului pot sa apara tulburari digestive:
greata, diaree, dureri epigastrice si foarte rar ulcer,hemoragii
digestive sau perforatie ulceroasa. Rar s-a
observat: astenie, insomnie, iritabilitate, ameteala sau cefalee;
foarte rar: tulburari hepatice ca: icter, hepatita,
cresterea transaminazelor, hipersensibilitate cutanata, eczeme.
Supozitoarele pot provoca uneori iritatie locala, prurit, senzatie de
arsura.
Interactiuni
Se va evita asocierea cu: anticoagulante orale siheparina (risc
crescut de hemoragii), sulfamide hipoglicemiante(potentarea
efectului hipoglicemiant), litiu (risc de
hiperlitemie), metotrexat (potentarea efectului toxic hematologic).
Poate avea efect aditiv cu: ticlopidin
(cresterea activitatii antiagregante plachetare), alti AINS (risc
crescut de ulcere si hemoragii). Aspirina reduce biodisponibilitatea
diclofenacului.
Supradozare
Se manifesta prin: cefalee, agitatie motorie, iritabilitate crescuta,
ataxie, ameteala, convulsii, dureri epigastrice, greata, voma,
hematemeza, diaree, ulcer gastroduodenal, oligurie.
Tratament: evacuarea rapida amedicamentului ingerat, spitalizare;
in caz de convulsii administrare de: diazepam, fenobarbital.

Oxicami

1. Piroxicam = Flamexin

Compozitie
Comprimate continand 20 mg piroxicam, excipienti q. s., in cutii a 20
comprimate ; supozitoare continand 40 mg piroxicam, in cutii a 6 supozitoare.
Unguent continand: 3,00 g piroxicam excipienti pana la 100,00 g.

Actiune terapeutica
antiinflamator nesteroidian (ains) din clasa oxamilor cu
proprietati antiinflamatoare, analgezice, antipiretice si uricozurice ce
actioneaza prin inhibarea sintezei prostaglandinelor si
migrarea leucocitelor spre focarul inflamator inhiband fagocitoza si
eliberarea hidrolazei lizozomale; de asemenea inhiba producerea anionului
superoxid, exercita un efect de inhibare a agregarii plachetare; caracterizat
prin activitate terapeutica ridicata in doze scazute, tolerabilitate mai buna
decat a altor ains.
Farmacocinetica: dupa administrare orala absorbtia este rapida si aproape
completa nefiind influentata de alimente si antiacide. Dupa o doza unica de
20 mg, la 30 min se atinge concentratia serica de 1 mg/ml), nivel terapeutic
minim, concentratia serica maxima (peste 2 mcg/ml) atingandu-se dupa 90
minute; dupa administrare rectala, Cmax se atinge in 20-30 minute. Dupa doze
repetate de 20 mg se ating Cmax de 3-8 mg/ml dupa 5-7 zile de tratament.
Circula legat de proteinele plasmatice in proportie de 99%; difuzeaza in
lichidul sinovial atingand 43% din nivelul plasmatic, traverseaza placenta si

trece in laptele matern. Este extensiv metabolizat in ficat (in principal prin
hidroxilarea inelului piridinic al lantului lateral si conjugare) urmata de
eliminare renala sub forma de glicuronoconjugat; < 5% din doza zilnica se
elimina nemodificat prin urina si fecale. T1/2 = 35-40 h.

Indicatii
afectiuni reumatismale cu caracter inflamator sau
degenerativ, articulare sau abarticulare (poliartrita reumatoida, spondi-lita
anchilopoietica, artroze); suferinte musculoscheletice acute (periartrite,
tendinite, bursite, entorse, luxatii, lombosciatica); durere de diferite etiologii
(posttraumatica, postoperatorie, postpartum); guta acuta; dismenoree
primara.

Doze si mod de administrare

In afectiunile reumatismale cu caracter inflamator sau degenerativ, articulare
sau abarticulare: in medie 20 mg/zi doza unica; in unele cazuri doza poate
varia (10-30 mg/zi); in suferinte musculoscheletice acute: 40 mg/zi in primele
doua zile de tratament, apoi in urmatoarele 14 zile cate 20 mg/zi; guta acuta:
40 mg/zi in una sau mai multe prize timp de 5-7 zile; dureri posttraumatice sau
postoperatorii: 20 mg/zi; pentru un efect mai rapid se poate administra in
primele doua zile de tratament cate 40 mg/zi, in una sau doua prize,
continuand cu 20 mg/zi; dismenoree primara: 40 mg/zi in primele doua zile si
daca este necesar 20 mg/zi in urmatoarele 1-3 zile. In toate cazurile
administrarea se face in timpul mesei. Administrarea supozitoarelor: cate un
supozitor seara la culcare; in guta acuta doza poate fi crescuta; in functie de
starea si reactivitatea pacientului administrarea supozitoarelor poate fi
asociata cu tratament oral fara ca doza zilnica sa depaseasca 40 mg/zi.
Aplicatii locale de 1-2 ori pe zi pe zona interesata (preferabil dupa o baie
calda), favorizandu-se patrunderea unguentului prin masaj local.

Contraindicatii
Ulcer peptic activ; hipersensibilitate la piroxicam; nu se administreaza
pacientilor la care aspirina si alti AINS produc fenomene de astm, edem,
urticarie; insuficienta hepatica sau renala severa; sarcina si alaptare, copii sub
varsta de 15 ani.

Masuri de precautie
Se administreaza cu prudenta pacientilor cu tulburari gastrointestinale in

antecedente (hemoragii gastrointestinale, ulcer peptic, hernie hiatala);

pacientilor cu insuficienta cardiaca congestiva, ciroza hepatica, sindrom
nefrotic si alte afectiuni renale (risc de decompensare); pacientilor cardiaci si
hipertensivi (risc de agravare).
Interactiuni: anticoagulante orale (risc de hemoragii); medicamente cu
afinitate mare pentru proteinele plasmatice (se impune ajustarea dozelor); litiu
sau preparate cu litiu (creste litemia); aspirina sau alti AINS (nu se asociaza
datoritacresteriirisculuiaparitieiefecteloradverse).

Reactiiadverse
In general este bine tolerat; mai frecvente sunt cele gastrointestinale
(anorexie, dureri epigastrice, greturi, voma, diaree, constipatie, meteorism,
uneori ulcer gastric sau duodenal), fiind favorizate de administrarea prelungita
a unor doze zilnice de 30-40 mg. Rar s-au semnalat: ameteli, cefalee, astenie,
tulburari vizuale, dispnee, palpitatii, eruptii cutanate, prurit, sindrom StevensJohnson, sindrom Lyell, unele tulburari sanguine (trombocitopenie, leucopenie)
sau metabolice; supozitoarele pot provoca iritatie locala.

2. Tenoxicam

Indicatii:
Afectiuni inflamatorii si degenerative dureroase ale sistemului
osteomuscular: artrita reumatoida; osteoartrita; artroza;spondilita
anchilopoietica; afectiuni extra-articulare, de exemplu tendinita, bursita,
periartrita umerala sau de sold, intinderi ligamentare, entorse; guta
acuta; durere postoperatorie; dismenoree primara.

Doze si recomandari:
Toate indicatiile (in afara de dismenoree primara, durere postoperatorie
si guta acuta): 20 mg/zi. Dismenoree primaReactii adverse: 20-40 mg/zi.
Dureri postoperatorii: 40 mg/zi, max. 5 zile. Crizele acute de artrita
cauzata de guta: 40 mg/zi, 2 zile, urmata de 20 mg/zi, 5 zile.
Tratamentul poate fi instaurat prin administrare intravenoasa sau
intramuscular o data pe zi timp de 1-2 zile si continuat apoi pe cale
orala.

Contraindicatii
Hipersensibilitate la medicament sau alte AINS; celor care sufera sau au
suferit de afectiuni ale tractului gastrointestinal superior, cum ar fi
gastrite, ulcer gastric si duodenal. Al treilea trimestru de sarcina.
Perioada de alaptare.

Atentionari:
Este necesar sa se monitorizeze functiile cardiace si renale. Inhiba
agregarea plachetara si poate afecta hemostaza. Pacientii cu tulburari
de coagulare sau care beneficiaza de trat. medicamentos care afecteaza
hemostaza vor trebui supravegheati cu atentie. Pacientii care prezinta
simptome gastrointestinale vor fi monitorizati cu atentie. Daca se
manifesta reactii cutanate severe (sindromul Lyell sau Stevens-Johnson),
trat. va fi intrerupt imediat. Se recomanda efectuarea unor controale
oftalmologice in cazul pacientilor care dezvolta tulburari de vedere.
Precautie atunci cand nivelurile albuminei plasmatice sunt reduse
semnificativ. Poate masca simptomele comune ale infectiei. Atentie in
cazul tratamentului asociat cu salicilat sau cu alte AINS, metotrexat,
litiu, diuretice care economisesc potasiul, blocante alfa-adrenergice si
IEC, anticoagulante sau antidiabetice orale.

Reactii adverse:

Tract gastrointestinal: disconfort gastric, epigastric si abdominal,

dispepsie, greata, constipatie, diaree, stomatita, gastrita, voma,
sangerare gastrointestinala, ulcer, melena, perforare a tractului
gastrointestinal. SNC: ameteala, cefalee, fatigabilitate, tulburari ale
somnului, pierderea poftei de mancare, uscaciune a gurii, vertij,
tulburari de vedere. Piele: prurit, eritem, exantem, rash, urticarie,
sindrom Stevens-Johnson si Lyell, reactii de fotosensibilitate, vasculita.
Tract urinar si rinichi: crestere a ureei sanguine sau a creatininei, edem.
Ficat si tract biliar: crestere a activitatii enzimatice a ficatului, hepatita.
Sistem cardiovascular: palpitatii, HTA. Sange: anemie, agranulocitoza,
leucopenie, trombocitopenie. Reactii de hipersensibilitate: dispnee,
astm, reactii anafilactice, angioedem.

3. Meloxicam = Movalis

Actiune terapeutica:
MELOXICAM este un antiinflamator nesteroidian, din clasa oxicamilor.
Indicatii:
MELOXICAM 7,5 si 15 mg comprimate, este folosit pentru:
- terapia artritei reumatoide.
- tratamentul de scurta durata al crizelor acute de osteoartrita.
- tratamentul simptomatic al spondilitei anchilozante.
Contraindicatii
- hipersensibilitate la meloxicam sau la unul din excipienti;
- nu se administreaza persoanelor cu manifestari astmatiforme, urticarie
sau reactii de tip alergic la administrarea aspirinei sau a

altor antiinflamatoare nesteroidiene;

- insuficienta hepatica severa
- insuficienta renala severa nedializata
- copii mai mici de 15 ani
- persoane care prezinta hemoragii digestive,cerebrale sau de alta
natura
- in timpul sarcinii si alaptarii
Sarcina si alaptarea:
Sarcina: Utilizarea in primele 5 luni de sarcina este permisa numai dupa
un consult atent al pacientei si numai daca administrarea este absolut
necesara si justificata de raportul risc-beneficiu. In ultimul trimestru, in
afara unor indicatii obstetricale limitate, utilizarea este contraindicata.
Alaptarea: In timpul alaptarii: prezenta medicamentului in laptele
matern recomanda ca utilizarea acestuia sa fie evitata. Daca
meloxicamul trebuie administrat neaparat trebuie luata in considerare
necesitatea intreruperii alaptarii.
Efecte adverse:
- Gastrointestinale: greturi, voma, diaree, dureri abdominale,
constipatie;
- Dermatologice: prurit, rash cutanat; rar - stomatita, urticarie
- Respiratorii: foarterar meloxicamul poate produce crize de astm,
uneori grave, la pacientii care sufera de o forma de astm indus de
aspirina
- Sistemul nervos central: migrene, dureri de capmai rar pot aparea
senzatii ebrioase, cefalee, vertij, acufene sau somnolenta
- Cardiovasculare: rar edeme, edeme la membrele inferioare
Posologie si mod de administrare:
Boala artrozica: se recomanda o doza de start de 7,5 mg pe [Link] nu
apare un raspuns terapeutic optim se poate creste doza pana la 15 mg
pe zi.
Poliartrita reumatoida: se administreaza o doza de 15 mg pe zi.
Tratamentul pe termen lung, la pacientii in varsta, se va face cu o doza

de 7,5 mg pe zi.
Spondilita anchilopoetica : 15 mg pe zi.

Ibuprofen comprimate 200, 400, 600 mg

sirop, supozitoare 500 mg
gel 5%

Indicatii:
Ibumetin Retard contine ibuprofen si este utilizat pentru a reduce
febra si pentru a trata durerile sau inflamatiile (dureri de cap, dureri
dentare, dureri de spate, artrite, crampe mentruale sau plagi minore).
Precautii:
Inainte de administrarea medicamentului IBU-200, pacientii sunt rugati
sa informeze medicul daca au suferit sau au avut:
- stop cardiorespirator, atac cerebral sau cheguri de sange
- boli cardiovasculare, hipertensiune
- ulcer stomacal sau sangerari ale stomacului
- astm

- polipi
- boli hepatice sau renale
- lupusul eritematos sistemic
- boli de sange
De asemenea, pacientii trebuie sa precizeze daca fumeaza.
Sarcina si alaptarea:
Nu trebuie sa se administreze femeilor insarcinate si nici in perioada de
alaptare (ibuprofen trece in laptele matern).

1. Ketoprofen

Forma de prezentare:
Capsule cu eliberare prelungita 100 mg, 200 mg;
Indicatii:
Tratamentul simptomatic al afectiunilor
reumatice inflamatorii, degenerative si metabolice; durere
postoperatorie, dismenoree, durere osoasa
din metastazele tumorale, durere posttraumatica, artrita

reumatoida, spondiloartrita seronegativa, guta,

pseudoguta, artroze, reumatism extraarticular. tratamentul local
simptomatic al durerilormusculare sau osteoarticulare de natura
traumatica sau reumatice.
Doze si administrare:
Oral: Doza uzuala este de 50-100 mg de 3 ori/zi. Doza uzuala pentru
prep. cu eliberare prelungita este de 150 mg de 2
ori/zi. intramuscular 100 mg de 1-2 ori/zi, maxim 300 mg.
Perfuzabil intravenos maxim 300 mg/zi. Extern: Gelul se aplica
pe piele de 1-2 ori/zi, masand usor. spray-ul se pulverizeaza de 3-4 ori/zi
si se maseaza usor.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la ketoprofen, la alte AINS sau la oricare dintre
componentele produsului; ulcer peptic activ; copii. Extern - in plagi
infectate, eczeme, arsuri.
Atentionari:
Prudenta in antecedente de ulcer gastric sau duodenal, sangerari
gastrointestinale; IH; IR; poate masca semnele si simptomele unei
infectii acute; gelul nu se administreaza pe zone cu plagi sau leziuni
cutanate, mucoase si ochi; expunerea la soare sau
ultraviolete; interactiuni medicamentoase cu diuretice, warfarina sau
litiu; sarcina si alaptare.
Reactii adverse:
Reactii alergice, crize astmatiforme.

2. Celecoxib = Celebrex

Compozitie
Preparatul contine substanta activa celecoxib si excipienti
lactoza monohidrat, laurilsulfat de sodiu, povidona K30,

croscarmeloza sodica, stearat de magneziu. celebrex este disponibil

sub forma de capsule de 100, 200, 300 si 400 mg. invelisul capsulei
contine gelatina, dioxid de titan (E 171), cerneala Blue SB-6018:
Shellac, alcool deshidratat, alcool izopropilic, alcool butilic,
propilenglicol, amoniac concentrat, FD&C Blue 2 Aluminiu Lake (E
132).
Actiune terapeutica
Celebrex este un agent antiinflamator, care actioneaza prin inhibarea
specifica a COX-2. Blocarea transformarii acidului arahidonic in
prostaglandine inflamatorii este utila pentru ameliorarea
durerilor si tumefactiei din boalaartrozica sau poliartrita reumatoida.
Celebrex nu afecteaza prostaglandinele de la nivel gastric, care au rol
protector (cresc vascularizatia locala, stimuleaza secretia de mucus).
Indicatii
Celebrex este folosit pentru ameliorarea durerilor si umflaturilor
(tumefierilor) din boala artrozica sau poliartrita reumatoida.
Contraindicatii
- reactii alergice la oricare dintre componentele Celebrex
- istoric de reactii alergice la medicamente din grupul sulfonamidelor
- istoric de astm bronsic, polipoza nazala, congestie nazala severa,
reactii alergice manifestate sub forma de eruptii cutanate,
mancarimi, umflaturi sau respiratie suieratoare (wheezing) dupa
administrare de acid acetilsalicilic (aspirina) sau alt medicament
antireumatismal (ex.: ibuprofen) sau inhibitori de COX-2
- ulcer gastric sau duodenal, sangerari la nivelul tubului digestiv
(stomac, intestin)
- boli inflamatorii intestinale (rectocolita ulcero-hemoragica sau boala
crohn)
- insuficienta cardiaca sau boli grave ale ficatului sau rinichilor
- istoric de infarct miocardic acut (IMA), atac vascular
cerebral (avc), atac ischemic tranzitor (AIT), blocaj la nivelul
vaselor inimii sau creierului sau operatie pentru inlaturarea acestor
blocaje (by-pass)

- femei care alapteaza

Femeile fertile trebuie sa foloseasca
mijloace anticonceptionale adecvate in timpul tratamentului
cu celebrex. Nu se stie daca Celebrex interactioneaza cu pilulele
anticonceptionale, de aceea folositi o alta metoda contraceptiva.
Daca deveniti gravida, opriti administrarea Celebrex si contactati
medicul dvs.
Reactii adverse
Majoritatea persoanelor care iau Celebrex nu intampina probleme. Cu
toate acestea, exista posibilitatea aparitiei de reactii adverse la
administrarea Celebrex.
Nu mai luati capsulele si spuneti medicului imediat daca:
- apare o reactie alergica manifestata prin eruptii la nivelul pielii,
umflaturi ale fetei, respiratie suieratoare sau dificila
- apare icter (manifestat prin colorarea in galben a pielii sau a albului
ochilor)
- apar vezicule la nivelul pielii sau pielea incepe sa se descuameze
- apar semne de sangerare la nivelul stomacului sau intestinului,
manifestate prin scaune de culoare neagra sau cu pete de sange sau
prin varsaturi care contin sange
- apar dureri intense de stomac
Reactii adverse frecvente:
- dureri de stomac, diaree, indigestie, balonare
- ameteli, insomnie
- nas infundat, inflamarea sinusurilor nazale, dureri in gat, infectii
respiratorii
- acumularea apei in organism, umflarea gleznelor sau picioarelor
- eruptii la nivelul pielii
Reactii adverse mai putin frecvente:
- neliniste, depresie, oboseala, vedere incetosata, tinitus (zgomote in
urechi)
- anemie, teste functional anormale hepatice si renale

- hipertensiune arteriala, palpitatii (batai neregulate ale inimii),

respiratie scurta, tuse
- umflarea gurii, eructatii, greata, varsaturi, gastrita (inflamarea
stomacului), constipatie
- efecte la nivelul pielii, cum sunt: urticaria ("blandele"), senzatii de
furnicaturi sau de usturime
- senzatie de tensiune in muschi (incordare), crampe musculare la
nivelul picioarelor
- infectii urinare
- infarct miocardic, insuficienta cardiaca, agravarea hipertensiunii
arteriale
Reactii adverse rare:
- efecte la nivelul pielii, cum ar fi vanatai sau sensibilitate crescuta la
lumina soarelui
- scaderea numarului de celule albe si de trombocite din sange
- ulcere digestive, perforatii intestinale, inflamatii ale gatului,
prezenta de sange in scaun
- dificultati de inghitire, modificari ale gustului
- senzatie de slabiciune
- caderea parului
- accident vascular cerebral
Reactii adverse foarte rare:
- scaderea numarului tuturor celulelor sanguine
- efecte la nivelul pielii, cum sunt:
umflaturi, vezicule si descuamarea pielii, distrugerea unor portiuni de
piele (necroliza epidermica)
- reactii alergice grave, soc anafilactic, respiratie suieratoare si tuse
- greata (senzatie de rau), sangerari digestive
- pancreatita acuta (inflamatia pancreasului)
- hepatita (inflamatia ficatului), insuficienta renala
- dureri musculare, dureri articulare, inflamatia vaselor sanguine
- insuficienta cardiaca, crize de inima
- dureri de cap, senzatie de confuzie

Spuneti medicului dumneavoastra daca remarcati aceste efecte sau

apar alte probleme in timpul tratamentului cucelebrex.
Mod de administrare
Doza de medicament este stabilita de medic pentru fiecare caz in
parte.
Doza uzuala in tratamentul bolii artrozice este de
1 capsula celebrex 100 mg de doua ori pe zi. La nevoie, pot fi
administrate maxim 2 capsule celebrex 100 mg de doua ori pe zi.
Daca dupa 2 saptamani de la inceperea tratamentului nu constatati
nicio ameliorare a bolii, contactati medicul dumneavoastra.
Doza uzuala in tratamentul poliartritei reumatoide este, initial, de 2
capsule celebrex 100 mg o data pe zi, daca este necesar putand fi
crescuta pana la maxim 2 capsule celebrex 100 mg de doua ori pe
zi.
Daca dupa 2 saptamani de la inceperea tratamentului nu constatati
nicio ameliorare a bolii, contactati medicul dumneavoastra.
Celebrex poate fi luat indiferent de orarul meselor.
Varstnici peste 65 de ani: se incepe cu o doza de 200 mg (2
capsule celebrex 100 mg) pe zi. La nevoie, pot fi administrate ulterior
400 mg pe zi (4 capsule celebrex 100 mg). Se recomanda prudenta
deosebita in cazul persoanelor varstnice cu greutatea sub 50 kg.
Nu luati mai mult de 4 capsule celebrex 100 mg in 24 de ore.
Administrarea de celebrex nu a fost studiata la copii, de aceea
medicamentul va fi folosit doar de catre adulti.
Sarcina si alaptarea
Celebrex nu se foloseste in timpul sarcinii. Exista riscul
afectarii sugarului. De aceea, nu luati Celebrex daca alaptati.

3. Nimesulid = Aulin

Compozitie
Un comprimat contine nimesulida 100 mg
Grupa farmacoterapeutica:
antiinflamatorii si antireumatice nesteroidiene.
Indicatii terapeutice
Tratamentul simptomatic al bolii artrozice dureroase si invalidante.
Contraindicatii
- hipersensibilitate la nimesulida, la celelalte componente ale
produsului, la acid acetilsalicilic sau la alteantiinflamatoare
nesteroidiene.
- Ulcer gastro-duodenal activ.
- Insuficienta hepatica moderata sau severa, alte leziuni hepatice active.
- Insuficienta renala severa.
- Copii sub 16 ani.
- Ultimul trimestru de sarcina si perioada de alaptare.
Sarcina si alaptarea
La om, nu s-a semnalat nici un efect malformativ specific, totusi sunt
necesare studii epidemiologice suplimentare pentru stabilirea sigurantei
utilizarii nimesulidei in primele 2 trimestre de sarcina. in timpul ultimului
trimestru de sarcina, toate inhibitoarele sintezei prostaglandinelor pot
induce toxicitate cardiopulmonara fetala (hipertensiune pulmonara cu
inchiderea prematura a canalului arterial) si renala, iar la sfarsitul
sarciniii pot determina prelungirea timpului de sangerare la mama si
nou-nascut. Ca urmare, administrarea AINS este contraindicata in timpul
ultimului trimestru de sarcina, iar in primele 2 trimestre se va face cu

prudenta, dupa evaluarea raportului risc potential fetal/beneficiu

terapeutic matern.
In absenta studiilor adecvate, administrarea nimesulidei este
contraindicata in timpul alaptarii.
Doze si mod de administrare
Produsul este destinat administrarii la adulti si copii peste 16 ani.
Doza uzuala este de 200 mg nimesulida (2 comprimate Nimesulid 100
mg) pe zi, administrate oral, fie intr-o singura priza, fie in doua prize a
cate 100 mg nimesulida (un comprimat Nimesulid 100 mg), dimineata si
seara.
Comprimatele trebuie inghitite intregi, nesfaramate, cu un pahar cu apa,
dupa mese.
Reactii adverse
S-au raportat tulburari gastro-intestinale, cum sunt grata, epigastralgii,
dureri abdominale, diaree si constipatie; foarte rar, cazuri de ulcer; pot
sa apara hemoragii digestive, a caror frecventa este dependenta de
doza.
Nimesulida poate produce foarte rar reactii adverse hepatice grave,
mergand de la cresteri ale transaminazelor, pana la hepatita acuta
fulminanta cu deces.

III Concluzii

In prezent se acorda un interes din ce in ce mai mare medicatiei

antiinflamatoare datorita bolilor de natura reumatismala a
inflamatiilor si a durerilor ce insotesc aceste boli.
S-a observat tendinta de a evita administra administrarea
antiinflamatoarelor pe cale orala datorita efectelor adverse multiple
si inlocuirea acestei cai pe cat posibil cu alta cale de administrare.
De cele mai multe ori pentru tratarea afectiunilor reumatismale, se
prefera administrarea locala, topica a antiinflamatoarelor
nesteroidiene.
In general, in zilele noastre prescrierea antiinflamatoarelor
nesteroidiene intra in responsabilitatea medicilor, iar
responsabilitatea eliberarii lor apartine farmacistilor si asitentilor de
farmacie, care din punct de vedere farmacologic trebuie sa cunoasca
in amanunt medicamentele eliberate si sa sfatuiasca pacientii
referitor la modul de administrare, contraindicatii, efecte adverse
posibile si co-asocierea cu alte medicamente iar spre deosebire de
formele farmaceutice cu administrare orala, formele farmaceutice
pentru aplicare topica cu antiinflamatoare nesteroidiene pot fi
eliberate fara prescriptia medicului si pot constitui o prima masura
aplicata in cazul unor dureri acute si chiar cronice.

Bibligrafie

1. Farmacopeea Romana, editia X, editura medicala,

Bucuresti, 1993
2. Pitea Michaela, Ghiran Doina, Muresan AnaMedicamente antiinflamatoare nesteroidiene, editura
Dacia, Cluj Napoca, 1997
3. Cristea Aurelia Nicoleta- Farmacologie, editura Medicala,
4.

Bucuresti , 2000
Nenitescu C.D.-Chimie organica, vol I, editura Didactica
si Pedagocica, 1974