LAXATIVE. PURGATIVE.

Laxativele si purgativele sunt medicamente cu actiune locala la nivelul

intestinului, utile in tratamentul constipatiei. Laxativele produc un scaun normal ca aspect
si consistenta. Purgativele provoaca eliminarea intregului continut intestinal, prin mai
multe scaune repetate (solide, semisolide, apoi apoase). Unele purgative sunt laxative in
doze mici.
Mecanism de actiune:
Accelerarea motilitatii gstrointestinale, prin stimularea chemo si baroreceptorilor (direct
sau prin marirea volumului continutului intestinal);
Fluidificarea continutului intestinal prin:

Cresterea secretiei active a electrolitilor si apei, in lumenul intestinal;

Antrenarea si retinerea apei in intestin, prin forte osmotice sau hidrofile;

Lubrefierea mucoasei intestinale si inmuierea scaunului;

Interventia prin hormoni digestivi (ex. Colecistochinina).
Clasificarea, dupa mecanismul de actiune:
Laxative de volum (maresc volumul continutului intestinal)
-

substante mucilaginoase, polizaharide nedigerabile, naturale sau sintetice.

Agar-agar
Cragen
Semen lini
Metilceluloza
Carboximetilceluloza
Semen psili
- fibre vegetale nedigerabile: tarate de grau.
Substantele mucilaginoase se imbiba cu apa, creste volumul intestinal, sunt stimulati
mecanoreceptorii, creste peristaltismul cu favorizarea alunecarii bolului fecal.
Efectul este bland si lent.

Purgative osmotice (fluidifica si cresc volumul continutului intestinal).

Actioneaza prin stimularea baroreceptorilor,cresc presiunea osmotica in lumenul
intestinal
Purgative saline - saruri de Mg (sulfat, citrat)
Alte saruri (sulfat de sodiu, fosfat disodic, tartrat de sodiu si potasiu)
Lactuloza
Macrogoli
Sorbitol, manitol
Sarurile de magneziu sunt hidrosolubile dar cu absorbtie digestiva redusa, care
administrate in solutii hipertone, atrag apa si o retin in lumenul intestinal, prin fenomenul
de osmoza. Prin urmare creste volumul intestinal, sunt stimulati baroreceptorii, creste
peristaltismul. In plus fluidifica continutul si favorizeaza eliminarea.
Sarurile de Mg stimuleaza eliberarea de colecistokinina, hormon duodenal ce stimuleaza
motilitatea intestinala si secretia gastrica si pancreatica.
Efecte secundare:
-

hipermagneziemie, cu efect deprimant SNC (in caz de insuficienta renala)

hipernatriemie, ce poate agrava HTA sau insuficienta cardiaca.

Hipocalcemie severa cu coma, in cazul fosfatilor

Lactuloza- nu se absoarbe [Link] ajunge in colon unde este transformata de bacterii in acid
lactic si acid acetic, care actioneaza ca laxative osmotice si diminua flora bacteriana
producatoare de amoniac; regleaza un scaun normal.
Purgative iritante- stimuleaza peristaltismul intestinal

Purgative iritante ale intestinului subtire-Oleum ricini, rezine

Purgative iritante ale intestinului gros- antrachinone, antracenozide ,
sulf.

Aceste substante irita mucoasa intestinala, declasand reflexe vegetaive, cu urmatoarele

consecinte:
-

cresc peristaltismul intestinal

cresc permeabilitatea mucoasei si secretia de electroliti si de apa in lumenul

intestinal, fluidificand continutul si favorizand eliminarea.

Uleiul de ricin este metabolizat sub sctiunea lipazei pancreatice in acid ricinoleic, care
este metabolitul activ, ce stimuleaza chemoreceptorii.
Sulful ajuns in intestinul gros , sub actiunea florei saprofite, este redus la hidrogen
sulfurat, care este stimulatorul fiziologic al peristaltismului colonului.
Antrachinone din: Rhamnus rangula, Reum palmatum, Aloe ferox, Cassia acetifolia,
Senae folium, Plantago xilum.
Antrachinonele actioneaza la nivelul colonului, prin metabolitii activi, eliberati
din glicozidele precursoare, sub actiunea florei intestinale. Stimuleaza secretia de
electroliti si apa, precum si peristaltismul.
Derivatii de difenilmetan (fenolftaleina, bisacodil, oxifenisatina).
Fenolftaleina: se absoarbe, se elimina biliar si realizeaza circuit enterohepatic. Are
potential alergizant.
Bisacodilul este un prodrug, transformat in ,metabolitul activ in intestinul subtire. Este
administrat in forme farmaceutice enterosolubile.
Se administreaza oral 5-10 mg seara.
Actiunea se instaleaza dupa 6-8 ore.
La administrare prelungita poate aparea:
-

iritarea mucoaselor, cu diaree, colici abdominale;

hipokaliemie cu astenie, scadere ponderala;

reactii alergice, sub forma de eruptii cutanate (fenolftaleina);

efect toxic hepatic (oxifenisatina).

Laxative emoliente si lubrifiante

Actioneaza prin inmuierea

stimuleaza peristaltismul.

materiilor

fecale,si

alunecarea

bolului

fecal,nu

Ulei de parafina
Docusat
Lactuloza
Formeaza un film la suprafata mucoasei, cu efect emolient protector pentru mucoase si
lubrifiant, favorizand innaintarea continutului intestinal.
Inmoaie continutul intestinal si favorizeaza eliminarea lui.
Docusat(dioctil sulfosuccinat de sodiu)
-

Are efect tensioactiv;

Favorizeaza emulsionarea grasimilor, contribuind la imbibarea bolului fecal cu

grasimi si apa si inmuierea acestuia;

Diminua absorbtia apei la nivelul jejunului, stimuleaza secretia si fluidifica

astfel continutul intestinal.

Uleiul de parafina trebuie administrat cu prudenta deoarece produce hipovitaminoze

(scade absorbtia vitaminelor liposolubile A, D, K). Intarzie vindecarea dupa operatii de
hemoroizi.
Docustul creste difuzia intracelulara la nivel intestinal si hepatic, potentand actiunea si
toxicitatea hepatica a unor substante asociate.
Lactuloza- dizaharid sintetic (galactoza + fructoza) nu se absoarbe ,in colon este
degradata de bacteriile saprofite,in acid acetic si lactic care actioneaza ca laxative
osmotice.
Laxative iritante la nivelul mucoasei gastro-intestinale
Glicerina
-

se administreaza sub forma de supozitoare

are efect laxativ

poate produce obisnuinta

Tusea poate aparea in cazul acumularii de secretii traheobronsice dar si in cazul unor
afectiuni respiratorii neansotite de cresterea secretiilor traheobronsice sau poate avea
cauze nonrespiratorii. In afara antitusivelor propriu-zise, expectorantele pot contribui la
calmarea tusei prin atenuarea iritatiei zonelor reflexogene endobronsice,

Bronhodilatatoarele actioneaza de asemenea indirect, ca antitusive, impiedicand

bronhoconstrictia generatoare a reflexului de tuse.
Diferitele preparate comerciale sau retete magistrale asociaza expectorante,
antitusive, bronhodilatatoare, vasoconstrictoare - decongestative, antihistaminice,
analgezice antipiretice. Asemenea medicamente, destinate tratamentului polisimptomatic
al unor afectiuni catarale ale cai 121f55b lor respiratorii superioare, nu au, de multe ori, o
fundamentare farmacodinamica, relatiile de antagonism sau incompatibilitatile intre
diferitele componente sunt frecvente, iar dozele continute sunt de regula, prea mici.
Asocierea expectorantelor cu antitusivele este irationala, ultimele impiedicand eliminarea
secretiilor, crescute sub influenta primelor.

ANTITUSIVELE
Sunt medicamente capabile sa calmeze tusea. Actioneaza central
prin inhibarea centrului tusei si periferic prin scaderea sensibilitatii terminatiilor
nervoase la diferiti factori iritativi declansatori ai tusei.
Tratamentul antitusiv trebuie sa tina seama ca reflexul de tuse are si caracter de
aparare, reprezentand un mecanism important pentru curatirea si drenarea arborelui
traheobronsic. Staza secretiilor, provocata de folosirea nejudicioasa a a antitusivelor,
poate fi mai daunatoare decat tusea.
Sunt utile in toate situatiile in care tusea este daunatoare: tusea neproductiva
care oboseste bolnavul, impiedica somnul, accentueaza iritatia mucoasei laringiene si
traheobronsice, favorizeaza bronhospasmul, contribuie la dezvoltarea emfizemului, poate
declansa hemoptizia, favorizeaza diseminarea aerogena a unor infectii.
In cazul tusei intense sau la tusitorii cronici se recomanda antitusivele centrale,
de preferinta cele care nu creeaza dependenta. Tusea usoara nu necesita de obicei
antitusive. In tusea spastica si la asmatici sunt suficiente, de regula, bronhodilatatoarele.
Antitusive cu mecanism central:
[Link]: naturale (morfina, codeina), sintetice (dextrometorfan, levopropoxifen);
noscapina
[Link]: oxeladina
Antitusive cu mecanism periferic:
-Substante mucilaginoase;
-Antiseptice si decongestionante nazale- indirect;
-Bronhodilatatoare- indirect;
-Expectorante- inlatura fenomenele iritative ale sputei
ANTITUSIVE CENTRALE OPIOIDE
Opiul si Morfina
Sunt antitusive active. Deprima centrul tusei.
Pot fi utile in situatii speciale, in care este de dorit asocierea
actiunii antitusive cu cea analgezica intensa si cu cea sedativa- la bolnavii cu cancer
pulmonar, fracturi de coasta, pneumotorace, infarct pulmonar, hemoptizii.

Pot produce toleranta si dependenta, pot deprima respiratia, favoriza

bronhospasmul, pot paraliza cilii vibratili.
Codeina- Codenal, Codeina fosfat
Este derivat metilat al morfinei. Are efect antitusiv marcat. Deprima respiratia,
usuca secretiile bronsice, favorizeaza bronhospasmul, provoaca constipatie. Potentialul
de a dezvolta dependenta este mult mai mic. Are actiune analgezica de intensitate
moderata, pentru care se asociaza uneori analgezicelor antipiretice, indeosebi
acidului acetilsalicilic. Folosirea la copiii mici impune prudenta ( in doze mari poate
provoca convulsii).
Dextrometorfan- Tussin, Humex
Inhiba centrul bulbar al tusei ca si codeina (activitatea antitusiva fiind mai slaba
decat a codeinei), insa, spre deosebire de aceasta, nu manifesta actiune analgezica si
narcotica. n doza terapeutica nu inhiba centrul respirator, nu conduce la
constipatii. Actiunea survine la 15-30 minute dupa administrare si dureaza 4-5
ore. Preparatul se metabolizeaza n ficat si se elimina cu urina. Nu conduce la
dependenta.
Noscapina
Este un alcaloid izochinolinic din opiu, are actiune antitusiva, este slab
bronhodilatator, stimuleaza respiratia. Nu are proprietati analgezice, nu provoaca
dependenta.
ANTITUSIVE CENTRALE NEOPIOIDE
Oxeladine- Paxeladine
Nu are efect sedativ, nu deprima respiratia, nu produce dependenta.
Glaucina
Este un alcaloid non-opiod obtinut din glaucium flavum, [Link] si
din specii de corydalis. Antitusiv prin actiune centrala, slab sedativ, analgezic,
spasmolitic, adrenolitic, [Link] produce constipatie, nici farmacodependenta.
Clobutinol- Tabcin, Tussamed
Antitusiv cu actiune centrala indicat in tusea neproductiva, jenanta.
Butamirat- Sinecod, Tusosedal
Indicat in tusea iritativa, bronhoscopie

EXPECTORANTELE
Sunt substante medicamentoase care favorizeaza expectoratia, crescand
cantitatea secretiilor traheobronsice si/sau fluidificandu-le. Actiunea expectoranta se
datoreaza fie stimularii activitatii secretorii a glandelor mucoasei traheobronsice, fie
fluidificarii directe a secretiilor mucoase. Se folosesc in afectiuni bronhopulmonare in
care sputa este vascoasa, aderenta, nu poate fi eliminata si constituie un factor iritativ
pentru mucoasa bronsica si o sursa de procese inflamatorii si infectiose (bronsite, traheite,
astm bronsic, mucoviscidoza, bronsiectazii).
EXPECTORANTE SECRETOSTIMULANTE
Stimuleaza activitatea glandelor seroase din mucoasa bronsica si cresc
transudarea plasmatica la acest nivel. De asemenea pot stimula motilitatea celulelor
mucoasei si peristaltismul bronsic. Unele administrate p.o. au actiune iritanta slaba
asupra mucoasei gastrice, declansand reflex o hipersecretie traheobronsica, altele se
elimina prin mucoasa cailor respiratorii, actionand direct asupra celulelor glandelor
secretorii.
Eficacitatea terapeutica a acestor expectorante clasice este relativ slaba,
pentru unele indoielnica.
Saruri de amoniu (Clorura de amoniu si alte saruri)
Prin iritarea mucoasei gastrice stimuleaza reflex secretia bronsica datorita NH4.
Ioduri (Iodura de potasiu si Iodura de sodiu)
Stimuleaza activitatea glandelor secretorii din mucoasa bronsica. Se
folosesc in bronsita astmatiforma, bronsita cronica. Rar favorizeaza dezvoltarea gusei sau
produc alergie la iod. Pot produce iritatie gastrica cu greata si voma.
Guaiacol si guaiacol sulfonat de potasiu
Actiune expectoranta slaba.
Guaifenezina- Trecid
Actiune expectoranta prin fluidificarea sputei, sedativa, miorelaxanta.
Produse vegetale expectorante
Ipeca are actiune expectoranta reflexa. Dozele mari provoaca greta, voma si diaree.
Primula, Saporanina, Senega sunt plante ce contin glicozide saponinice cu proprietati
iritante gastrice si expectorante. Eficacitate slaba.

EXPECTORANTE SECRETOLITICE
Actioneaza direct asupra secretiilor bronsice pe care le fluidifica. Aceasta grupa
cuprinde substante mucolitice, enzime proteolitice, agenti tensioactivi si hidratanti.
Mucoliticele, la nivelul secretiei mucoase desface diferitele tipuri de legaturi responsabile
pentru agregarea macromoleculelor proteoglucidice care formeaza scheletul
mucuslui. Are loc o fluidificare consecutiva si o usurare a expectoratiei.
Acetilcisteina- MUCOSOLVIN, FLUIMUCIL
Scade vascozitatea expectoratiei, favorizand desfacerea puntilor disulfidice din
mucus prin gruparile reducatoare-SH din compozitia acetilcisteinei, astfel se formeaza
noi legaturi tiolice intre medicament si fragmentele de mucoproteina. Se administeaza
p.o. , i.m., i.v. lent, in aerosoli sau in instilatii directe. Se utilizeaza in infectii
bronhopulmonare, in bronhopneumopatii cronice obstructive, in intoxicatia acuta cu
paracetamol, acetilcisteina actioneaza ca hepatoprotector fiind utilizat ca antidot prin
asigurarea unei cantitati eficace de glutation impiedicand formarea metabolitului
hepatotoxic al paracetamolului. Efect mai intens la pH slab alcalin.
Bromhexina- BROFIMEN, BISOLVON
Are proprietati mucolitice, scade vascozitatea sputei. Efectul se exercita,
probabil, prin intermediul enzimelor lizozomale, a caror activitate creste la suprafata
mucoasei. Se administreaza p.o., inj. s.c., i.m., i.v. sau in inhalatii. Este indicata in
bronsite si [Link] produce greata si iritatie gastrica. Sol injectabila nu trebuie
administrata cu preparate alcaline (glucocorticoizi, ampicilina).
Carbocisteina- KARBOCISTEIN, FLUIDOL
Actiune mucolitica, efect antiinflamator prin antagonizarea kininelor locale.
Ambroxol- MUCOVENT, MUCOSOLVAN
Metabolit al bromhexinului, scade densitatea secretiilor bronsice,
amelioreaza clearance-ul muco-ciliar, stimuleaza secretia de surfactant- se administreaza
profilactic in sindromul de detresa respiratorie la nou-nascut.
Erdosteina- ERDOMED
Mucolitic indicat in tulburari ale secretiei bronsice. Utilizat in bronsite acute,
pusee acute ale BPCO, bronsiectazie, astm bronsic hipersecretor, profilaxia si
tratamentul complicatiilor respiratorii dupa interventii chirurgicale: bronhopneumonie,
atelectazie pulmonara.

Enzimele proteolitice- Tripsina, Chimiotripsina fluidifica secretiile purulente, vascoase,

din infectiile bronhopulmonare. Actioneaza lizand puroiul, materialul necrotic si fibrele
de ADN, care ingrosa mucusul si ingreuneaza expectoratia. Are actiune iritanta asupra
mucoasei traheobronsice.
Agentii tensioactivi si hidratanti ai secretiilor
Tiloxapolul-polimer tensioactiv, are proprietati expectorante slabe.
Vaporii de apa inhalati si apa ingerata in cantitati mari hidrateaza si fluidifica secretiile
bronsice uscate, umidifica mucoasa si usureaza miscarile cililor. Se recomanda inhalarea
vaporilor de apa deasupra unui vas cu apa fierbinte sau administrarea de aerosoli dintr-o
solutie salina izotona, incalzita la 50 gr. C.

ANTIASTMATICE ASTMUL este o boala inflamatorie a cailor respiratorii , cu

caracter cronic, care se manifesta clinic, periodic, prin crize de dispnee expiratorie cu
senzatia de sufocare.
Componentele majore ale crizei de astm bronsic sunt:
Bronhospasm
Hipersecretie bronsica vascoasa, aderenta, obstructiva
Inflamatie si edem al mucoasei
Manifestarile clinice ale crizei de astm sunt:
Tuse
Wheezing (suieratura)
Bradipnee
Torace blocat in inspir
Mecanismul patogenic consta in hiperreactivitatea cailor respiratorii si musculaturii
netede bronsice cu reactie bronhospastica puternica, la stimuli obisnuiti (alergeni,
infectiosi, iritanti, fum, frig, effort,etc).
Tipuri de astm bronsic: Alergic- crize declansate de reactii alergice, in majoritatea
cazurilor de tip I anafilactic,cu eliberare de histamina Infectios Iritativ De efort
Mixt: alergic si infectios, iritativ Sindrom astmatic medicamentos: de ex. la AINS
(aspirina) ANTIASTMATICELE sunt medicamente care reduc intensitatea si
frecventa crizelor de astm bronsic.
CLASIFICARE: BRONHODILATATOARE:
-simpatomimetice (adrenomimetice): adrenalina, salbutamol, salmeterol, izoprenalina,
fenoterol, formoterol, terbutalina, indacaterol -parasimpatolitice:atropina, ipratropium,
oxitropium, tiotropium -musculotrope: teofilina, aminofilina -antileucotriene:
montelukast, zafirlukast, zileuton
INHIBITOARE ALE DEGRANULARII
MASTOCITELOR(celule componente ale sistemului imunitar capabile de a fagocita
componente straine si care contin histamina cu rol bronhoconstrictor): acid cromoglicic,
nedocromil, ketotifen
ANTIINFLAMATOARE
-corticosteroizi (AIS=antiinflamatoare steroidiene): fluticason, budesonidum,
mometason, hidrocortizon, prednison, prednisolon, metilprednisolon -AINS
(antiinflamatoare nesteroidiene): fenspirid Actiuni farmacodinamice utile in astm bronsic:
Bronhodilatatie cu ameliorarea functiei pulmonare, inclusiv noaptea
Reducerea
secretiilor bronsice
Ameliorarea clearance-ului mucociliar
Blocheaza degranularea mastocitelor, deci inhiba eliberarea histaminei cu rol
bronhoconstrictor Actiune antiinflamatoare

INDICATII: astm bronsic tratament de fond (per os) si in criza (i.v., inhalator sub forma
de aerosoli), BPOC (bronhopneumopatia obstructiva cronica), bronsita astmatiforma.
REACTII ADVERSE: tahifilaxie (obisnuinta) cu reducerea duratei efectului, efecte
paradoxale (bronhoconstrictie), HTA, tahicardie, angina pectorala,candidoze orofaringiene, imunosupresie+diabet+osteoporoza(pt corticosteroizi)
ANTITUSIVE Tusea este reprezentata de secuse expiratorii rapide, explozive,
avand ca rezultat expulzarea materiilor aflate in caile respiratorii (exudat, puroi,
sange).
Tipuri de tuse: Functie de locul de formare; -tuse pulmonara -tuse
extrapulmonara (inima, tub digestiv, ficat, splina, uter la nivelul carora se gasesc
receptorii tusigeni). Functie de prezenta secretiilor: -tuse uscata/neproductiva (fara
secretii sau cu secretie redusa,vascoasa si aderenta) prezenta in traheobronsita acuta,
pleurita, tuberculoza incipienta -umeda/productiva (cu secretii care se acumuleaza si
stimuleaza receptorii tusigeni): traheobronsita dupa cateva zile, bronsita cronica,
supuratii pulmonare Functie de consecinte: -tuse daunatoare: cand este seaca, de
intensitate mare, dureroasa, ce favorizeaza hemoptizia sau solicita aparatul
cardiovascular -tuse utila (cand este productiva) Antitusivele sunt medicamente ce
diminua sau suprima tusea.
CLASIFICARE:
1. INHIBITOARE ALE CENTRULUI TUSEI DIN BULB: -opioide natural:codeina
(TAB III); sintetic:dextrometorfan (TUSSIN, ROFEDEX, HUMEX, ROBITUSSIN)
-neopioide : butamirat (SINECOD) oxeladina (PAXELADINE)
2. SUBSTANTE CU ACTIUNE PERIFERICA: -mucilaginoase cu proprietati
hidrofile, ce lubrefiaza mucoasa faringiana -antiseptice si decongestionante nazale
-expectorante (favorizeaza fluidificarea si eliminarea sputei)
ANTITUSIVE
CENTRALE OPIOIDE CODEINA -efectul antitusiv apare la doze mici :15 mg,
efectul analgezic apare la 120 mg -efectul analgezic este de 12 ori mai slab decat
efectul morfinei -10% se metabolizeaza la morfina RA: constipatie, greata,
cresterea presiunii intrabiliare, convulsii la copii, dezvolta toxicomanie la adm.
Prelungita PRUDENTA: atmatici, insuficienta respiratorie, copii