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ATIVIDADE PRÁTICA SUPERVISIONADA
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REA DOS ANTICONVULSIVANTES AMOBARBITAL E PENTOBARBITAL
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BLANCO, J.C; COSTA, J.C.D; NUNES, S.S.; SILVA, F.M.; PROF. JUNIOR, A.T.
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REA
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INTRODUÇÃO:
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n O Amobarbital e o Pentobarbital, são Barbitúrico Anticonvulssivantes que age como
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depressor não-seletivo do SNC e sua ação parece estar relacionada com a capacidade de
Amobartiba Pentobarbital
A
l
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,
a aumentar ou mimetizar a ação inibidora sináptica do ácido gama-aminobutírico (GABA). Pode
L
i produzir alterações no humor, que variam de excitação à sedação, à hipnose e finalmente ao
p
o
s coma profundo. Os locais do SNC afetados pelos barbitúricos são disseminados e incluem a
s
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medula espinal, o tronco encefálico (núcleo cuneiforme, substância negra, sistema de
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b
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ativação reticular) e o cérebro (córtex, tálamo, cerebelo), os barbitúricos reduz a
excitabilidade neuronal basicamente ao aumentar a inibição mediada pelo GABA isso ocorre
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através dos receptores GABAA, sua transmissão GABAérgica intensificada pelos barbitúricos
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D
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no tronco encefálico suprime o sistema de ativação reticular.
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OBJETIVO:
Descrever a REA Geral dos anticonvulsivante, sua Farmacologia, farmacodinaica e
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farmacocinética.
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METODOLOGIA:
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C
2
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l Pesquisa realizada através de artigos científicos, google academico.
Fig. 1 Fig. 2
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REFERENCIAL TEÓRICO: FARMACODINAMICA E FARMACOCINÉTICA,
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r MECANISMO DE AÇÃO
p
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Os barbitúricos sofrem extenso metabolismo hepático antes de sua excreção renal. Provoca
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efeitos sedativos, anticonvulsivos e relaxantes. Pentobarbital é um barbitúrico de ação curta
c
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que possui pKa= 8.1, meia vida (20 a 30 horas) duração de efeito. Ele contém em sua fórmula
X
= química o oxigênio, o que lhe deixa menos lipossolúvel. Isso aumenta o seu tempo de
REFERENCIAL TEÓRICO: FARMACODINAMICA E
permanência no organismo.
H
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Esse fármaco atua potencializando o GABA, aumentando a condutância do cloreto e diminui
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.
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x
i as correntes de cálcio ativados por voltagem, em concentrações semelhantes em neurônios
FARMACOCINÉTICA, MECANISMO DE AÇÃO
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isolados do hipocampo
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O amobarbital sódico é absorvido mais rapido que o amobarbital ácido, seus efeitos são
n
t observados de no tempo de até 60 minutos após a administração por via oral ou retal, sendo
o
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d mais rápida por via intramuscular e quase instantânea por via endovenosa, faz a indução das
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h
enzimas microssomais hepáticas, modificando o metabolismo dos barbitúricos e de outros fármacos,
sua absorção parenteral e retal por via oral é variável a velocidade aumenta quando é ingerido e bem
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d
,
r
Fig. 3 Fig. 4
diluído ou ainda com estômago vazio, é depressor respiratório, que depende da dose administrada.
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o [Link]
Alguns estudos que foram realizados em animais demonstraram que, o medicamento reduz o tônus e
l
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b
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l a contratilidade do útero, uretra e bexiga, mas não nas doses sedativas-hipnóticas utilizadas em seres Fig. 7
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a
d
humanos, a ação ocorre em nível do tálamo, onde inibe a condução ascendente dos impulsos nervosos
e
para o cérebro. os anticonvulsivantes, inibe a transmissão monossináptica e polissináptica no SNC e
aumenta o limiar de estimulação elétrica no córtex motor, agindo como depressor não-seletivo do SNC
e sua ação parece estar relacionada com a capacidade de aumentar ou mimetizar a ação sináptica
inibitória do ácido gama-aminobutírico.
i
Fig. 5 Fig. 6
[Link]
i REA: RELAÇÃO ESTRUTURA ATIVIDADE
/ Amobarbital: C5= Etil, Popriedades sedativa
,
l
C5 = cadeia longa, Ação intermediaria
Maior numero de carbono, Alta Lipossolubilidade
i
https://
invinciblemichael
https:// Dupla ligação em C2, N= aumento de potencia
cienciaexplica X= Hidroxila, aumento da hidrosolubilidade
[Link]
[Link]/ Maior atividade
.com
Reações Adversa (Pentobarbital e
Ação sedativa
Amobarbital) pode-se citar: - Depressão
Pentobarbital: C5= Etil, propriedade anticonvulsivante
respiratórias evera,apnéia, laringoespasmo,
C5= cadeia longa ramificada, aumento da atividade, e curta ação
broncospasmo, hipertensão, osteopatia ou
Não possui dupla ligação
raquitismo. Osbserva-se que os medicamentos
Ação curta, (O)= deixa menos lipossoluvel, aumenta o tempo no
anticonvulsivantes também podem causar níveis
organismo
sanguíneos reduzidos de vitamina B6. Esta
Maior potencia
condição tem sido associada com aterosclerose e
Ação anticonvulsivante
alguns outros sintomas tais como tonturas, fadiga,
depressão mental, Os bebês nascidos de mulheres CONCLUSÃO
que tomam anticonvulsivantes podem a ter Conclui-se que esta pesquisa sobre REA dos Barbituricos, veio
baixos níveis de vitamina K. Esta vitamina é acrescentar o aprendizado acadêmico. O conhecimento para o
importante na coagulação do sangue, portanto, exercicio futuro da profição na area Farmaceutica no intuito de auxiliar
que o principal sintoma é geralmente o a pacientes referente a tratamentos, necessarios para o bem estar e
sangramento do bebê. promoção da saúde.
[Link]
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS: [Link]
[Link]
[Link]
[Link]