#SIMPATOLITICOS
- DROGAS QUE INIBEM TRASNMISSÃO ADRENERGICAS, EM QUAQUER PONTO, DESDE O SNC
ATÉ A CÉLULA EFETORA LOCALIZADA NA PERIFERIA
-
- ALFA ADRENERGICOS
o ALFA 1: TONUS ARETERIOLAR E VENULAS + MUSC LISO
o ALFA 2: LIBERAÇÃO ADRENALINA
o ANTAGONISMO
REVERSIVEL
DEPENDE DA ½ VIDA E DA VELOCIDADE COM QUE SE DISSOCIA DO
RECETOR. EX: PRAZOSIN (HPB) BLOQ. ALFA 1 > ALFA 2
o COLATERAIS: CEFALEIA, HOPOTENSÃO POSTURAL, TONTURA,
CONGESTÃO NASAL
TAMSULOSIN EFEITO VASCULAR MENOR. É MAIS ESPECIFICO PARA
HPB.
IRREVERSIVEL
LONGA. SINTE DE NOVOS RECEPTORES. EX: FENOXIBENZAMINA
REDUZEM A VASOCONSTRIÇÃO INDUZIDA PELAS CATECOLAMINAS
ENDOGENAS
VASODILATAÇÃO
REDUÇÃO DA RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICA
O PRINCIPAL EFEITO COLATERAL É A HIPOTENSÃO POSTURAL.
o FENTOLAMINA
ANTAGONISTA ALFA 1 E ALFA 2
USADA PARA HIPERTENSÃO E MANEJO DE EPISODIOS HIPERTENSIVOS E
FEOCROMOCITOMA (TOMAR DE ADRENAL SECRETOR DE ADRENALINA)
ADVERSO: TAQUICARDIA REFLEXA (BLOQ ALFA 2)
o FENOXIBENZAMINA
ANTAGONISTA IRREVERSIVEL
SELETIVIDADE PARA ADRENOCEPTORES ALFA 1
+ USADO PARA FEOCROMOCITOMA + ATENOLOL (B-BLOQ)
o DERIVADOS DO ESPORÃO CENTEIO (ERGOTAMINA, ERGOMETRINA,
DIIDROERGOTAMINA)
FUNGO CLAVICEPS PURPUREA
ATUAM EM RECEPTORES DE 5-HT, ADRENERGICOS E DOPAMINERGICOS
USO PARA ENXAQUECA, HEMORRAGIA PÓS-PARTO
ADVERSO: ALUCINAÇÕES, GANGRENA
o IOIMBINA, IDAZOXAN
NÃO SIMPATOLITICOS
ANTAGONISTA ALFA—2
AUMENTO DO FLUXO SIMPÁTICO
ALFA-2 PRÉ-SINÁPTICO = MECANISMO AUTOINIBITÓRIO
-
- O AUMENTO DE AMPC LEVA AO RELAXAMENTO, AO PASSO QUE A REDUÇÃO DE AMC LEVA À
CONTRAÇÃO. QUANDO UMA Gi REDUZ A CONCENTRAÇÃO DE AMC, O ESTIMULO PARA A
EREÇÃO SERÁ SINALIZADO.
#SIMPATOLITICOS DE AÇÃO CENTRAL
- MECANISMO DEAÇÃO:
ATIVAÇÃO DA RETROALIMENTAÇÃO AUTOINIBITORIAS
RECEPTORE PRÉ-SINAPTICO ALFA2-ADRENERGICO, NA MEDULA CEREBRAL, INIBINDO A
TRANSMISSÃO NERVOSA
- SÃO CONHECIDOS COMO AGONISTAS ALFA2-ADRENERGICOS
- COLATERAIS:
BOCA SECA
DOR DE CABEÇA
HIPOTENSÃO
SOLONENCIA
CLONIDINA
o AGONISTA ALFA2-PARCIAL
o USO TERAPÊUTICOS
HIPERTENSÃO
PRÉ-ANESTÉSICO (SEDAÇÃO)
USUÁRIOS DE TABACO E OPIOIDES
DEXMETODIMINA
o AGONISTA PARCIAL EM ALFA2a/ AGONISTA TOTAL EM ALFA2b E ALFA2c EXIBE
AFINIDADE MAIOR POR ALFA 2, COMPARADA À CLONIDINA
o INFUSÃO EV REDUZ A NECESSIDADE MAIOR POR OPIOIDE
REDUZ A CHANCE DE DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA
EFEITO SEMELHANTE À CLONIDINA
TIZANIDINA
o REDUZ TONUS MUSCULAR EXCESSIVO
o INDICADO PARA O MANEJO DA ESPASTICIDADE MUSCULAR, ESCLEROSE MUSCULAR
o NÃO DEVE SER PRESCRITO JUNTO COM FLUBOXAMINA OU CIPROFLOXACINO OU PARA
PACIENTE COM DOENÇA HEPÁTICA DEVIDO INTERAÇÃO COM INIBIDORES DE CYP1A2
o RELAXANTE MUSCULAR (HÉRNIA DE DISCO, TORCICOLO, DOR NAS COSTAS)
BRIMONIDINA
o GEL PARA APLICAÇÃO OCULAR
o REDUÇÃO DE cAMP. REDUZ A PRODUÇÃO DE HUMOR AQUOSO
o IDICAÇÃO PARA GLUACOMA. (antagonista B também reduz a produção do humor
aquoso)
XILAZINA
o USO VETERINARIO ASSOCIADO À KETAMINA
METILDOPA
o PRÓ-DROGA CAPTADA PELAS TERMINAÇÕES NERVOSAS NORADRENERGICAS NO SNC
o É UM METOBILITO ATIVO
o AGONISTA DE ADRENOCEPTOR ALFA2
o CONFERE AÇÃO SIMPATOLITICA DE AÇÃO CENTRAL ANTI-HIPERTENSIVO DURANTE
A GRAVIDEZ
#ANTAGONISTAS B-ADRENERGICOS
PROPANOLOL
o É O PRIMEIRO BB
o REDUZ FLUXO SIMPATICO NO SNC E PERIFERICO
o É UM BB NÃO SELETIVO
o O ACOPLAMENTO BETA É RELACIONADO A Gs E “LUTA OU FUGA”
o ANTAGONISO B = REDUÇÃO CRONOTROPICO E REDUÇÃO INOTROPICO
o POSSUEM AÇÃO ANTI-HIPERTENSIVA; REDUÇÃO DO DC; REDUÇÃO DA LIBERAÇÃO DE
RENINA; BLOQUEIO B2 (PRÉ-SINÁPTICO)
o VASOS PERIFERICOS B2 (VASODILATAÇÃO)
o CARDIACO B1 : B2
o NO SISTEMA RESPIRATÓRIO ATUAM COMO BRONCOCONSTRITORES (CI PARA
ASMÁTICOS)
o OUTRAS INDICAÇÕES: ANTI-ENXAQUECA (DESDE QUE SEJA DE ORIGEM VASCULAR),
ABSTINÊNCIA DO ALCOOL, TREMORES NA ANSIEDADE
GERAÇÕES:
o 1º NÃO-SELETIVOS
PROPANOLOL
B1=B2
HIPERTENSÃO, ANGINA, ARRITMIAS, TREMORES, TAQUICARDIA,
ENXAQUECA
ADVERSO: BRONCOCONSTRIÇÃO, SEDAÇÃO, DISTURBIO DO SONO,
BLOQUEIO DA GLICOGENOLISE E EFEITO DIABETOGÊNICO (O BLOQUEIO
BETA NÃO-SELETIVO RESULTA DE UMA DIMINUIÇÃO DA SECREÇÃO DE
INSULINA)
PINDOLOL
B-BLOQUEADORES COM ATIVIDADE AGONISTA PARCIAL
ESTIMULA TANTO B1 QUANTO B2
ESTIMULAM OS RECEPTORES B, MAS INIBEM A ESTIMULAÇÃO
PRODUZIDA PELAS CATECOLAMINAS ADRENALINA E NORADRENALINA
EFEITOS SOBRE A FREQUENCIA E DEBITO CARDIO MAIS DISCRETOS
o 2º CARDIOSSELETIVOS (B1)
ATENOLOL
MENOS POTENTE NO BLOQUEIO B2
UTIL EM HIPERTENSOS COM ATIVIDADE PULMONAR CCOMPROMETIA
SEM ATIVIDADE PULMONAR COMPROMETIDA (BOA OPÇÃO PARA
ASMATICOS)
SEM ATIVIDDADE SIMPATOMIMETICA INTRINSECA
TERAPEUTICO PARA HAS, ANGINA E ARRITMIAS
o 3º AÇÃO ADICIONAL
CARBEDILOL E LABETALOL
BLOQUEI ALFA E B : REDUZ PA
SR= ALFA1 BLOQUEADOR (VASODILATAÇÃO)
RR = B1 BOQUEADOR (REDUZ PA)
AGONISMO PARCIAL B2 = VASODILATAÇÃO
TERAPEUTICO: HAS, EMERGENCIA HIPERTENSIVA, FEOCROMOCITOMA
PODE TER BENEFICIO EM ICC
COLATERAL: HIPOTENSÃO POSTURAL, SONOLENCIA
NÃO-SELETIVO COM BLOQUEIO ADICIONAL EM ALFA-1
SELETIVO PARA B1, PROPRIEDADES VASODILATADORAS, ATIVAÇÃO EM B3
(LIPOLISE, RELAXAMENTO DA BEXIGA E VESICULA) (NEBIVOLOL), ATIVIDADES
ANTIOXIDANTES, ANTIPROLIFERATIVAS, ANTI-HIPERTROFICAS E
ANTIAPOPTOTICAS
#AGENTES BLOQUEADORES DE NEURÔNIOS ADRENÉRGICOS
IMPEDEM A LIBERAÇÃO FISIOLOGICA DE NA (TERMINAÇÃO PÓS-GANGRIONAR)
DEPLEÇÃO DE CATECOLAMINAS
RESERPINA
o INIBIDOR DE VMAT2
BLOQUEIO DO TRANSPORTE DE NE, DA,5-HT PARA AS VESICULAS
MAO DEPLEÇÃO DA NORADRENALINA
REDUÇÃO DO TONUS SIMPÁTICO PROPRIEDADE ANTI-HIPERTENSIVA E
ANTIPSICÓTICA
USO: HAS (OBSOLETO)
ADVERSO: DEPRESSÃO, SEDAÇÃO, PARKINSONISMO
OXIDOPAMINA
o NEUROTOXINA “CAVALO DE TROIA”
o UTILIDADE EM ENSAIOS EXPERIMENTAIS
o CAPTAÇÃO QUINONA REATIVA SIMPATECTOMIA QUIMICA (DESTRUIÇÃO
QUIMICA DA TERMINAÇÃO)
TRIMETAFAN
o AÇÃO COMPLEXA E IMPREVISIVEL
o USO EM CRISE HIPERTENSIVA (OBSOLETO)