LITERATURA
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TÍTULO: ESTRADIOL
INDICAÇÕES
Tratamento na deficiência de estrogênios, vaginite atrófica, hipogonadismo feminino,
insuficiência ovariana primária, menopausa, hemorragia uterina induzida por desequilíbrio
hormonal. Carcinoma metastásico de mama em mulheres pós-menopáusicas. Carcinoma de
próstata avançado, osteoporose pós-menopáusica.
PROPRIEDADES
Os estrogênios aumentam a síntese celular de cromatina (DNA), de RNA e de diversas
proteínas nos tecidos sensíveis. Diminuem a secreção de hormônio liberador de
gonadotropina no hipotálamo, o que reduz a de FSH e a de LH na hipófise. As proteínas
receptoras específicas dos tecidos formam complexos com os estrogênios nos tecidos
sensíveis a estes. Seu metabolismo é principalmente hepático e sua via de excreção é renal.
CONTRA-INDICAÇÕES
Câncer de mama (exceto em pacientes tratados por doenças metastáticas), hemorragia
vaginal, anormal ou nãodiagnosticada. A relação risco-benefício deve avaliar-se em presença
de asma, insuficiência cardíaca, epilepsia, cefaléias, insuficiência renal, tromboflebites em
homens, antecedentes de icterícia colestática, antecedentes de hipertensão, hipercalcemia
associada com doença metastática de mama, miomas uterinos e porfíria hepática.
DOSE USUAL/POSOLOGIA
Estrogenoterapia substituta (insuficiência ovariana primária): administração por via oral, de 1 a
2mg/dia durante 21 dias; repetir a dose ciclicamente depois de 7 dias de descanso.
Antineoplásico 8 carcinoma de mama (inoperável ou progressivo): 1mg, 3 vezes ao dia
durante, pelo menos, 3 meses; carcinoma de próstata (inoperável ou progressivo): 1 a 2mg, 3
vezes ao dia. Ampolas de cipionato de estradiol 8 adultos (terapêutica de substituição):
hipogonadismo feminino: IM, de 1,5 a 2mg administrados com intervalos mensais; sintomas
menopáusicos: IM, de 1 a 5mg a cada 2 ou 4 semanas. Valerato de estradiol (terapêutica de
substituição): IM, 10 a 20mg a cada 4 semanas; antineoplásico: carcinoma de próstata
(inoperável ou progressivo): IM, 30mg a cada 1 ou 2 semanas; ajustar a dose segundo as
necessidades. Estradiol sistema transdérmico (terapêutica de substituição); cada sistema
transdérmico libera em torno de 0,05 a 0,10mg/dia: 1 sistema 2 vezes por semana durante 3
semanas; a dose é repetida de forma cíclica após 1 semana de descanso.O tratamento é
iniciado com 0,05mg e a dose deve ser ajustada segundo as necessidades para controlar os
sintomas.
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TÍTULO: ESTRADIOL
PRECAUÇÕES
Via oral: durante as refeições ou imediatamente após, para reduzir as náuseas. Se houver
suspeita de gravidez, interromper imediatamente o tratamento e consultar o médico. O uso
prolongado aumenta o risco de câncer do endométrio em mulheres pós-menopáusicas. As
injeções intramusculares devem ser administradas de forma lenta e em profundidade. Não é
aconselhável usar estrogênios durante a gravidez, pois existem antecedentes de
malformações congênitas. São excretados no leite materno, tendem a inibir a lactação e a
diminuir a qualidade do leite (não são recomendados para mães em lactação). Devido a seus
efeitos sobre o fechamento epifisário, os estrogênios devem ser usados com precaução em
crianças cujo crescimento dos ossos não tenha se completado; podem estar predispostas a
hemorragias gengivais.
REAÇOES ADVERSAS
Em homens, a dose elevada de estrogênios foi associada a um aumento do risco de enfarte
do miocárdio, embolia pulmonar e tromboflebite. Pode produzir hipercalcemia grave em
pacientes com câncer de mama ou metástases ósseas tratadas com estrogênios. Edema (por
retenção de sal e líquidos). Incidência menos freqüente ou rara: cefaléias, perda repentina da
coordenação, sensação de falta de ar, tensão maior, anorexia, náuseas, alterações do ciclo
menstrual: hemorragia prolongada ou amenorréia.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O uso simultâneo de glicocorticóides pode alterar o metabolismo destes ao aumentar sua
meia-vida de eliminação e com ele seus efeitos terapêuticos e tóxicos. Os estrogênios podem
produzir amenorréia, e interferir assim nos efeitos da bromocriptina. Ao associar-se com
ACTH pode-se potencializar os efeitos antiinflamatórios do cortisol endógeno. Aumenta o
risco de hapatotoxicidade ao administrar-se com medicamentos hepatotóxicos. Se acelera a
maduração da epífisis no uso simultâneo com somatotropina. Pode interferir o efeito
terapêutico do tamoxifeno.
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