FACULDADE DE EDUCAÇÃO E MEIO AMBIENTE

Instituto Superior de Educação – ISE/FAEMA

FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos

Profº Ms. André Tomaz Terra Júnior

 Antidepressivos
 DEPRESSÃO
 É um distúrbio afetivo, no sentido patológico, há presença de tristeza, pessimismo, baixa
autoestima, que aparecem com frequência e podem combinar-se entre si.
 É imprescindível o acompanhamento médico tanto para o diagnóstico quanto para o
tratamento adequado.
 É uma doença que há uma série de evidências que mostram alterações químicas no cérebro
do indivíduo deprimido, principalmente com relação aos NT (5-HT, NOR, em menor
proporção, DA), substâncias que transmitem impulsos nervosos entre as células.
 Fatores psicológicos e sociais, muitas vezes, são consequência e não causa da depressão.
 Stress pode precipitar a depressão em pessoas com predisposição genética.
 Prevalência é estimada em 19% da população apresenta o problema em algum momento da
vida  1/5 da População Mundial.
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Evolução de Tratamentos Antidepressivos

Agentes de amplo espectro Agentes mais seletivos Novos agentes afetando múltiplos
(ações múltiplas) (ação única) sistemas monoaminérgicos

1950 1960 1970 1980 1990 2000+

Imipramina Desipramina Maprotilina Fluoxetina Escitalopram

Nefazodona
(1957) Clomipramina Amoxapina Sertralina Duloxetina
Amitriptilina Paroxetina Mirtazapina
Nortriptyiina Fluvoxamina
Fenelzina Citalopram Venlafaxina Desvenlafaxina
Isocarboxazida Bupropion
Tranilcipramina
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 Interatividade- A Dopamina, por si só, é o neurotransmissor relacionado ao prazer, mas este neurotransmissor
também desenvolve atividades em conjunto com a Serotonina e a Noradrenalina:
• Dopamina + Serotonina + Noradrenalina: Funções cognitivas, Humor, Emoções.
• Dopamina + Serotonina: Apetite, sexo, agressividade.
• Dopamina + Noradrenalina: Motivação.
• Serotonina + Noradrenalina – Dopamina : Ansiedade e Irritabilidade.
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 NATUREZA DA DEPRESSÃO
 A depressão é o mais comum dos distúrbios afetivos (definidos como distúrbios do humor, e não
desequilíbrios do pensamento ou da cognição); pode variar de alteração muito leve, tendendo a
normalidade, até a depressão grave (psicótica), acompanhada de alucinações e delírios.
 É importante causa de incapacidade e de morte prematura.
 Risco significativo de suicídio, os indivíduos depressivos tem a probabilidade de morrer de outras
causas, como cardiopatia ou câncer.
 Depressão pode ser considerada uma desordem heterogênea cujos pacientes apresentam um ou
mais sintomas centrais e, geralmente, está associada a outras condições psiquiátricas, incluindo
Ansiedade, Distúrbios alimentares e Dependência de fármacos.
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 NATUREZA DA DEPRESSÃO
 Os sintomas de depressão incluem componentes emocionais e biológicos.
 Sintomas emocionais incluem:
 Humor depressivo, ruminação excessiva de pensamento negativo, infelicidade, apatia e
pessimismo;
 Autoestima baixa: sentimentos de culpa, inadequação e sentimento de feiura, indecisão,
perda de motivação com perda do prazer (Anedonia), perda da sensação de recompensa.
 Sintomas biológicos incluem:
 Retardo do pensamento e da ação
 Perda de libido
 Distúrbios do sono e perda de apetite.
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 NATUREZA DA DEPRESSÃO
 As depressões são muito diferentes, tanto nos sintomas que apresentam, como na sua
gravidade, evolução e reação do doente à depressão.
 Há depressões muito graves, outras moderadas, de duração breve, média e longa, por vezes,
crônica.
 O Antidepressivo, corretamente prescrito pelo médico, produz, em geral, um importante alívio
da maioria dos sintomas depressivos, como: tristeza, angústia, lentificação, diminuição da
energia, falta de concentração, desinteresse, alterações do sono e do apetite e ideias negativas
(Culpa, Autodesvalorização e de Suicídio).
 É útil e necessário combinar a medicação antidepressiva com medicamentos específicos para a
Ansiedade.
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 NATUREZA DA DEPRESSÃO
 Os transtornos do estado de ânimo parecem estar relacionados a uma redução na transmissão
dos impulsos ou dos sinais nervosos nas áreas do cérebro que regulam o humor.
 As teorias atuais das causas biológicas da depressão têm-se focado numa falha na
neurotransmissão.
 As teorias da depressão propostas, as mais aceitas são das anormalidades que envolvem os
neurotransmissores monoaminérgicos, especialmente NOR, DA, 5-HT (receptor 5-HT2).
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 NATUREZA DA DEPRESSÃO
 O cérebro de indivíduos com fase depressiva na Doença Bipolar (Síndrome Maníaco-
Depressivo), Depressão Crônica ou Profunda poderá apresentar pequenas diminuições na
utilização dos neurotransmissores monoaminas (NOR e DO) e da Serotonina (5-HT e 7-HT).
 Esta teoria das origens bioquímicas da depressão é conhecida como Teoria das Monoaminas.
 Na Depressão Unipolar mesmo profunda, na maioria das vezes não há alterações e na
Depressão Unipolar Moderada estas diminuições quando existem não são significativas.
 Fármacos eficazes no tratamento da depressão aumentam os níveis de alguns desses NTs.
 Sabe-se que a Dopamina, Adrenalina e Serotonina produzem Efeitos de Satisfação.
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 SINTOMAS DE DEPRESSÃO

 Humor depressivo ou irritabilidade, ansiedade e angústia;

 Desânimo, cansaço fácil, necessidade de maior esforço para fazer tarefes do cotidiano;

 Diminuição ou incapacidade de sentir alegria e prazer em atividades anteriormente

consideradas agradáveis;

 Desinteresse, falta de motivação e apatia (insensibilidade emocional, indiferença);

 Falta de vontade e indecisão;

 Sentimentos de medo, insegurança, desesperança, desespero, desamparo e vazio.

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 SINTOMAS DE DEPRESSÃO

 Pessimismo, ideias frequentes e desproporcionais de culpa, baixa autoestima, sensação

de falta de sentido na vida, inutilidade, ruína, fracasso, doença ou morte;

 Desejo pela morte, planejar uma forma de morrer ou tentar suicídio;

 Interpretação distorcida e negativa da realidade: tudo é visto sob a ótica depressiva, um

tom "cinzento" para si, os outros e o seu mundo;

 Dificuldade de concentração, raciocínio mais lento e esquecimento;

 Diminuição do desempenho sexual e da libido;

 Perda ou aumento do apetite e do peso.

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 SINTOMAS DE DEPRESSÃO

 Insônia (dificuldade de conciliar o sono, múltiplos despertares ou sensação de sono muito

superficial), despertar matinal precoce (2 horas antes do horário habitual) ou, menos

frequentemente, aumento do sono (dorme demais e mesmo assim fica com sono a maior parte

do tempo)

 Dores e outros sintomas físicos não justificados por problemas médicos, como dores de barriga,

má digestão, azia, diarreia, constipação, flatulência, tensão na nuca e nos ombros, dor de cabeça

ou no corpo, sensação de corpo pesado ou de pressão no peito, entre outros.

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 DEPRESSÃO COMO UM TRANSTORNO DO ESTADO DE ÂNIMO

 Transtornos Depressivos Maiores  caracterizado pela combinação de sintomas que interferem

com a capacidade da pessoa trabalhar, dormir, estudar, comer e aproveitar atividades que antes

eram prazerosas, é incapacitante e impede a pessoa de funcionar normalmente.

 Transtornos Distímicos (Distimia – Falta de prazer)  caracterizada por sintomas de depressão

de longo prazo (2 anos ou mais) porém menos intensos, os quais apesar de não serem

incapacitantes podem impedir a pessoa de funcionar normalmente ou sentir-se bem, esses

pacientes podem também experimentar um ou mais episódios de depressão maior na vida.

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 DEPRESSÃO COMO UM TRANSTORNO DO ESTADO DE ÂNIMO

 Transtornos Depressivos não específicos  aquelas formas de depressão caracterizadas por

reatividade do humor, sensação de fadiga acentuada e “peso” nos membros, e sintomas

vegetativos “reversos” (opostos aos da depressão melancólica), como aumento de peso e do

apetite, em particular por carboidratos e Hipersonia (excesso de sono diurno e/ou noturno).

 Transtornos Bipolares Distúrbio afetivo bipolar  também chamado de Doença Maníaco-

Depressiva, não é tão comum quanto distimia e transtorno depressivo maior. O transtorno bipolar é

caracterizado por alterações cíclicas de humor, que vão desde euforia (mania) até depressão, tem

forte tendência hereditária, mas não foram identificados genes de suscetibilidade específicos.
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RESUMO - Sintomatologia da Depressão
 Humor/Afetividade
• Humor depressivo, irritabilidade desproporcional em relação ao estímulo e generalizado
• Anedonia (Falta de prazer)
• Antecipação do desprazer
• Desmotivação
• Apatia
• Desinteresse
• Sentimentos de cunho negativo: diminuição da auto-estima e da autoconfiança, tristeza, vazio,
aumento da auto-recriminação e dos sentimentos de culpa
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RESUMO - Sintomatologia da Depressão

 Psicomotricidade
• Retardo psicomotor
• Falta de energia
• Preguiça ou cansaço excessivo
• Lentificação do pensamento e do discurso
• Falta de concentração
• Indecisão
• Agitação como ansiedade, tensão
• Falta de vontade e de iniciativa
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RESUMO - Sintomatologia da Depressão
 Funções cognitivas
• “Tríade depressiva negativa” (avaliações negativas acerca de si mesmo, do mundo, e do futuro)
• Temas recorrentes: privação, perda, morte, desamparo, desesperança e pessimismo.
• Delírios congruentes com o humor (envolvendo saúde, moral, relacionamentos e finanças), ou
incongruentes com o humor (persecutórios).

 Sintomas vegetativos
• Aumento ou diminuição do apetite
• Diminuição da libido
• Desregulação circadiana da temperatura corporal, do ciclo sono-vigília e da secreção de cortisol
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SINTOMATOLOGIA
 Tristeza
 Ansiedade
 Culpa  Auto criticismo
 Raiva  Falta de memoria
 Mudanças de  Falta de concentração
humor  Indecisão
 Desamparo  Confusão
 Desesperança  Pensamentos suicidas
 Irritabilidade

 Chorar
 Isolamento  Fadiga crônica
 Negligência de  Falta de energia
responsabilidade  Distúrbio de sono
 Mudança de  Oscilação de peso
aparência  Desmotivação
 Movimentos lentos  Distúrbios digestivos
 Agitação  Dores no corpo
 Incapacidade de
resolver algo
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 Antidepressivos
NEUROTRANSMISSÃO COLINÉRGICA (ACH)
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NEUROTRANSMISSÃO SEROTONINÉRGICA (5 HT)
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NEUROTRANSMISSÃO CATECOLAMINÉRGICA (NOR / DA)
 NEUROTRANSMISSÃO:
 Potencial de ação chega na varicosidade
 Despolarização abre canais de ca2+ voltagem
dependente.
 Influxo de Ca2+ promove a exocitose das vesículas.
 NE se liga ao receptor adrenérgico.
 Atividade cessa quando a NE se difunde para fora.
 NÉ é transportado para o axônio.
 NE é transportado de volta para a vesícula para ser
re-libertado.
 NE é metabolizado pela MAO.
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NEUROTRANSMISSÃO

 Antes do tratamento os NT são

liberados em níveis patologicamente
baixos e exercem níveis de
retroalimentação auto-inibitória em
estado de equilíbrio dinâmico
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EFEITO DOS ANTIDEPRESSIVOS

 Aumenta a liberação dos NT e ação dos NT  Dessensibilizarão dos receptores pré-sinápticos

 Inibição da síntese de NT e exocitose  Inibição da síntese de NT e exocitose
 Diminui os efeitos do medicamento  Aumento da atividade dos receptores pós-sinápticos
 Atividade dos receptores pós-sinápticos  pré-tratamento
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 Antidepressivos exercem sua ação farmacológica por meio da alteração do metabolismo de NTs e seus
receptores, principalmente Serotonina e Noradrenalina.
 Antidepressivos

 Até os anos 80 havia duas classes de Antidepressivos, os Tricíclicos (ADTs) e os Inibidores de

Monoaminooxidase (IMAOs), embora muito eficazes, apresentavam efeitos colaterais indesejáveis
causados pela inespecificidade de sua ação farmacológica e eram potencialmente letais em casos de
superdosagem.

 Antidepressivos não influenciam de forma acentuada o organismo normal em seu estado basal,
apenas corrigem condições anômalas.

 Em indivíduos normais não provocam efeitos estimulantes ou euforizantes como as Anfetaminas.

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 Aproximadamente 70% dos pacientes com depressão se beneficiam com os ADTs, mas 30% a 40%
falham na resposta ao primeiro ensaio farmacológico, necessitando outra classe de
Antidepressivos ou mesmo eletroconvulsoterapia  Nos casos refratários, onde o tratamento
com fármacos não se mostra eficiente.

 Eletroconvulsoterapia:
 A ECT é indicado para alguns tipos de depressão;
 Utilizado quando as medicações não surtiram efeito
ou quando há excesso de efeitos colaterais;
 ECT promove disparos rítmicos cerebrais
autolimitados, ocorrendo um equilíbrio nos NT (5-
HT, DA, NOR, GLU) para manter o bem-estar.
 Antidepressivos
 Apesar dos avanços na pesquisa não dispomos de uma explicação completa e adequada do
funcionamento dos Antidepressivos, e assim temos de hipóteses para entender seu mecanismo de
ação.
 Antidepressivos com estruturas químicas diferentes possuem em comum a capacidade de aumentar
agudamente a disponibilidade sináptica de um ou mais NTs, através da ação em diversos receptores
e enzimas específicos.
 Apesar de essencial, este efeito não explica a demora para se obter resposta clínica (de 2 a 4 semanas
em média), sugerindo que a resolução dos sintomas da depressão requeira mudanças adaptativas na
neurotransmissão.
 A principal teoria aceita para explicar tal demora é a da subsensibilização dos receptores pós-
sinápticos  Aumento dos níveis de NTs pela IMAO ou Bloqueio da recaptura de monoaminas
resulta nesta subsensibilização, cuja resolução se correlaciona com o início da melhora clínica.
 Antidepressivos
 Fases do tratamento da depressão
 Fase Aguda
 Objetivo: Remissão dos sintomas e melhora do funcionamento psicossocial
 Duração: em geral, de seis a oito semanas;

 Fase de Continuação
 Objetivo: Prevenção de recaídas e recuperação do funcionamento psicossocial
 Duração: em média, de quatro a nove meses

 Fase de Manutenção
 Objetivo: Prevenção de recorrências
 Duração: indefinida
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Fases do tratamento da depressão
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 Principais grupos de Antidepressivos

 Inibidores da monoaminoxidase (IMAO)
 Não seletivos e Irreversíveis:
 Tranilcipromina
 Isocarboxazida
 Iproniazida  Usado para Turberculose e deixava Pacientes com o Humor Elevado
 Fenelzina
 Seletivos e Irreversíveis:
 Clorgilina (IMAO-A)
 Seletivos e Reversíveis:
 Moclobemida
 Toloxatona
 Brofaromina
 Befloxatona
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 Principais grupos de Antidepressivos

 Inibidores não seletivos de recaptura de monoaminas (5-HT / NOR) ou Antidepressivos
Tricíclicos
 Amitriptilina  Desipramina
 Nortriptilina  Doxepina

 Clomipramina  Maprotilina

 Imipramina

 Inibidores seletivos de recaptura de 5-HT/NOR:

 Duloxetina
 Venlafaxina
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 Principais grupos de Antidepressivos
 Inibidores seletivos da recaptura de Serotonina (ISRS):
 Fluoxetina (metabólito ativo é a norfluoxetina)
 Paroxetina
 Sertralina
 Citalopram
 Fluvoxamina
 Escitalopram

 Inibidores de recaptura de Serotonina e antagonistas alfa-2:

 Nefazodona

 Trazodona
 Antidepressivos
 Principais grupos de Antidepressivos
 Estimulantes da recaptura de Serotonina:
 Tianeptina
 Antagonistas dos Adrenoreceptores alfa-2:
 Mirtazapina
 Mianserina
 Inibidores seletivos de recaptura de Dopamina:
 Minaprina
 Bupropiona
 Amineptina
 Inibidores seletivos de recaptura de Noradrenalina:
 Viloxazina
 Reboxetina
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ISRS
Maprotilina
Nortriptilina
Imipramina
Aumento da Seletividade para a 5-HT
Amitriptilina

Sertralina
Aumento da Seletividade para a NA Paroxetina
Fluoxetina

Clomipramina
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EFEITOS COLATERAIS RELACIONADOS AO BLOQUEIO DE RECEPTORES

 Anticolinérgicos:  α1 – Adrenérgico Histaminérgicos

 Boca seca  Hipotensão postural  Sonolência
 Visão turva  Taquicardia reflexa  Sedação
 Hipertensão  Congestão nasal  Fadiga
 Retenção urinária  Tontura  Tontura
 Taquicardia  Disfunção eréctil e ejaculatória  Náuseas
 Constipação  Vertigens  Ganho de peso
 Ganho de peso  Tremores  Hipotensão
 Confusão  Potencialização de drogas
 Disfunção sexual  Serotoninérgico (5-HT2)
depressoras SNC
 Fadiga
 Tontura
 Alterações do sono
 Irritabilidade
 Ganho de peso
 Hipotensão
 Disfunção sexual
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SELETIVIDADE
ANTIDEPRESSIVOS DOSE EFEITOS ADVERSOS
TRICÍCLICOS (mg/dia)
5-HT NA DA ANTICOLINÉRGICO CARDÍACOS NÁUSEAS SEDAÇÃO CONVULSÃO SEXUAIS GANHO DE
PESO
Imipramina +++ + + 150-3OO ++ ++ ++ + ++ +++ +++
Amitriptilina +++ ++++ + 150-300 +++ +++ ++ +++ ++ ++ +++
Nortriptilina + +++ 0 50-150 ++ + ++ + + ++ +
Clomipramina +++ + 0 150-300 +++ ++ ++ ++ ++ +++ +++
Maprotilina + +++ 0 100-255 ++ ++ ++ + +++ ++ ++
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SELETIVIDADE EFEITOS ADVERSOS

ISRS DOSE
5-HT NA DA (mg/dia) ANTICOLINÉRGICO CARDÍACOS NÁUSEAS SEDAÇÃO CONVULSÃO SEXUAIS GANHO DE
PESO
Fluoxetina +++ 0 + 20 – 80 0 0 ++ 0 0 +++ 0
+
Sertralina +++ 0 + 50 – 200 0 0 ++ 0 0 ++ 0
Paroxetina +++ 0 0 20 – 60 0 0 ++ 0 0 +++ +
+
Citalopram +++ 0 0 20 – 40 0 0 ++ 0 0 ++ 0
+
Escitalopram +++ 0 0 10 – 20 0 0 ++ 0 0 ++ 0
+
Fluvoxamina +++ 0 0 100 – 300 + 0 +++ + 0 +++ 0
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SELETIVIDADE EFEITOS ADVERSOS
DUPLA AÇÃO DOSE
5- NA D (mg/dia) ANTICOLINÉRGICO CARDÍACOS NÁUSEAS SEDAÇÃO CONVULSÃO SEXUAIS GANHO
HT A DE PESO

Venlafaxina ++ +++ + 75 – 300 0 + +++ + + ++ +

+
Milnaciprono ++ +++ 0 100 – 150 0 + +++ 0 0 0 0
+
Mirtazapina ++ ++ 0 30 – 60 + 0 0 +++ 0 0 +++
+
Duloxetina ++ ++ 0 60 – 120 0 + +++ + 0 + +
+ +

SELETIVIDADE EFEITOS ADVERSOS

IMA0 DOSE
5-HT NA DA (mg/dia) ANTICOLINÉRGICO CARDÍACOS NÁUSEAS SEDAÇÃO CONVULSÃO SEXUAIS GANHO
DE PESO
Moclobenida – – – 300 – + 0 + 0 0 0 0
600
Tranilcipromina – – – 10 – 60 + + ++ + 0 + 0
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 EFEITO DOS ANTIDEPRESSIVOS NO BLOQUEIO DE RECEPTORES

Drogas Ach Alfa-1 H1 5-HT1 5-HT2 Drogas Ach Alfa-1 H1 5-HT1 5-HT2
Amitritptilina +++ +++ + +/- + Maprotlina + + + 0 +/-
Desipramina + + + 0 +/- Trasodona 0 + +/- + +
Doxepina + + +++ +/- + Fluoxetina 0 0 0 0 +/-
Imipramina + +++ + 0 + Fluvoxamina 0 0 0 0 0
Nortriptilina + + + +/- + Clomipramina + + + 0 +
Prottriptilina +++ + + 0 + Bupropiona 0 0 0 0 0
Trimipramina + + +++ 0 +
Amoxapina + + + +/- +++
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 Antidepressivos Inibidores da Monoaminooxidase (IMAOs)

 Mecanismo de ação
 O mecanismo de ação dos IMAOs foi pouco estudado e ainda não está totalmente esclarecido.
 Os 2 subtipos da MAO (A e B) estão envolvidos no metabolismo de Serotonina, Noradrenalina
e Dopamina.
 IMAO Irreversíveis  Isocarboxazida, fenelzina e tranilcipromina.
 A redução na atividade da MAO resulta em aumento na concentração desses
neurotransmissores nos locais de armazenamento no SNC e no SN simpático.
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 Antidepressivos Inibidores da Monoaminooxidase (IMAOs)

 Mecanismo de ação
 O incremento na disponibilidade de um ou mais NT tem sido relacionado à ação
antidepressiva dos IMAOs.
 A inibição não seletiva dos IMAOs resulta em subsensibilização de receptores α2 - ou β-
adrenérgicos e de Serotonina.
 Possivelmente as mudanças nas características dos receptores produzidas pela
administração crônica de IMAOs se correlacionam melhor com a atividade
antidepressiva do que o aumento na atividade do neurônio secundária ao aumento na
concentração de NT, e pode explicar a demora para início da ação terapêutica.
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 Antidepressivos Tricíclicos (ADTs)

 Mecanismo de ação
 O mecanismo de ação comum aos ADTs em nível pré-sináptico é o bloqueio de recaptura de
monoaminas (NE, 5-HT, em menor proporção DA).
 Aminas terciárias inibem preferencialmente a recaptura de 5-HT e secundárias a de NE.
 Atualmente se considera não haver diferenças significativas quanto à seletividade do bloqueio de
recaptura pré-sináptico.
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 Antidepressivos Tricíclicos (ADTs)

 Mecanismo de ação
 Atividade pós-sináptica varia de acordo com o sistema NT envolvido e geralmente é responsável
pelos efeitos colaterais.
 Os ADTs bloqueiam receptores Muscarínicos, Histaminérgicos de tipo 1, α-2 e β-adrenérgicos,
Serotonérgicos e mais raramente Dopaminérgicos, essas ações não se correlacionam com efeito
Antidepressivo, mas com efeitos colaterais.
 O bloqueio do receptor 5-HT1 contribuiria para o efeito terapêutico.
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 RESUMINDO

 INIBIDORES DA DEGRADAÇÃO DA SEROTONINA

 Mecanismo — Bloqueiam a desaminação das monoaminas através da inibição da flavina
funcional da MAO; aumentam a 5-HT e a NE disponíveis no citoplasma dos neurônios pré-
sinápticos, levando a um aumento da captação e do armazenamento de 5-HT e de NE nas
vesículas sinápticas e em certa quantidade de extravasamento constitutivo das monoaminas na
fenda sináptica.
 Exemplos: Iproniazida, Fenelzina, Isocarboxazida, Moclobemida, Befloxatona, Brofaromina,
Seleginina
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 RESUMINDO

 ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ATC)

 Mecanismo — Inibem a recaptação de 5-HT e de NE da fenda sináptica através do bloqueio dos
transportadores da recaptação de 5-HT e NE, respectivamente, produzindo, assim, uma
intensificação das respostas pós-sinápticas
 Exemplos: Amitriptilina, Clomipramina, Desipramina, Doxepina, Imipramina, Nortriptilina,
Protriptilina, Trimipramina
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 RESUMINDO

 INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)

 Mecanismo — Inibem seletivamente a recaptação da 5-HT e, portanto, aumentam seus níveis
sinápticos e produzem aumento da ativação dos seus receptores, intensificando as respostas
pós-sinápticas. Em altas doses, ligam-se também ao transportador de NE.
 Exemplos: Citalopram, Fluoxetina, Fluvaxamina, Paroxetina, Sertralina.

 INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA–NOREPINEFRINA (IRSN)

 Mecanismo — Bloqueiam o transportador de recaptação de 5-HT e o transportador de
recaptação da NE de modo dependente da concentração
 Exemplos: Venlafaxina, Duloxetina
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 RESUMINDO

 OUTROS ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS

 Mecanismo
 Bupropiona  inibe fracamente a captação neuronal da 5-HT, dopamina e NE.
 Mitarzapina  bloqueia 5-HT2A, 5-HT2C e o auto-receptor α2-adrenérgico e presumivelmente
diminui a neurotransmissão nas sinapses 5-HT2, enquanto aumenta a neurotransmissão da NE.
 Nefazodona, Trazodona  bloqueiam os receptores 5-HT2 pós-sinápticos.
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 RESUMINDO
 AGONISTAS DOS RECEPTORES DE SEROTONINA
 Mecanismo
 Buspirona  agonista seletivo do 5-HT1A e não se liga aos receptores de GABA;
 Triptanas (Sumatriptana, Rizatriptana, Almotriptana, Frovatriptana, Eletriptana,
Zolmitripta)  efeito terapêutico vasoconstritor das triptanas é mediado pelos 5-HT1
(5-HT1D e 5-HT1B) expressos na vasculatura cerebral.
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 RESUMINDO : MECANISMO DE AÇÃO