Farmácia
FARMACOLOGIA CLÍNICA II
PROF.ª Dra. INGRID BORGES SIQUEIRA
Farmacêutica Industrial
Doutora em Ciências Farmacêuticas
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Anestésicos gerais e locais
Dra. Ingrid Borges Siqueira
Anestesia
Anestesia
• É definida como a perda da função
sensitiva.
• Desse modo, os anestésicos são
fármacos capazes de bloquear as
capacidades sensitivas do organismo,
sendo utilizados no alívio da dor e
bloqueio de outras funções sensitivas
para realização de procedimentos
médicos invasivos, tais como cirurgias
e alguns exames (Ex: endoscopia).
Anestésicos e evolução
• Antes da metade do século 19: cirurgia
rudimentar, sem anestesia ou assepsia,
limitando-se a amputações, drenagens de
abcessos, extrações dentárias e pequenas
cirurgias.
• Controle da dor – técnicas medievais:
álcool, ópio e derivados, isquemia de
membros com garrotes, aplicação de gelo,
ou inconsciência por doses excessivas de
álcool, asfixia e pancadas na cabeça
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chamado de “droga mágica”
Modificação
molecular
Anestésicos Gerais
• São utilizados quando se deseja provocar
depressão global do sistema nervoso central
(SNC), levando a perda da percepção e
resposta aos estímulos externos, cursando
com perda da consciência, amnésia
anterógrada, analgesia, inibição dos reflexos
autônomos e relaxamento da musculatura
esquelética.
Medicamentos utilizados como pré-anestésicos
• Anticolinérgicos: esses bloqueadores muscarínicos são utilizados para proteger o coração de uma
possível parada durante o processo de indução anestésica.
• Antieméticos: inibem a náusea e o vômito durante a anestesia e no período pós-anestésico.
• Anti-histamínicos: evitam a ocorrência de reação alérgica e auxiliam na sedação, diminuindo a
quantidade de anestésico a ser administrado.
• Ansiolíticos e/ou hipnóticos: aqui são utilizados principalmente os benzodiazepínicos e os barbitúricos.
Os barbitúricos ajudam na velocidade da sedação, temos como principal exemplo o Tiopental, fármaco
bastante eficaz neste processo, capaz de tornar desnecessária a fase excitatória da anestesia. Já os
benzodiazepínicos são utilizados normalmente 24 horas antes da anestesia, com o objetivo de controle
da ansiedade do paciente.
• Relaxantes musculares: são utilizados para evitar os reflexos autônomos durante a indução e também
para facilitar a intubação. Opioides também podem ser utilizadas para controle dos reflexos
autonômicos, bem como para auxílio na analgesia.
Classificação dos anestésicos gerais
Mecanismo de ação
Ação sobre SNC
Anestésicos gerais
• PROPOFOL
• Vários casos de overdose acidental e suicídio estão
relacionados ao Propofol, devido a seu potencial de
dependência e abuso.
• MECANISMO DE AÇÃO:
➢ Produz efeito sedativo e anestésico pela modulação positiva da
função inibitória do neurotransmissor GABA através do receptor
GABA-A ativado por ligante.
➢ O propofol (2,6-diisopropilfenol) é um anestésico geral de ação
curta, com um início de ação rápido.
➢ Dependendo da velocidade de injeção o tempo para indução da
anestesia é entre 30 e 40 segundos.
➢ A duração da ação, após uma única administração por bolus é
curta e dura, dependendo do metabolismo e da eliminação, 4 a 6
minutos.
Anestésicos gerais
• Cetamina é um derivado da fenciclidina hidrossolúvel.
• Misturas racêmicas [enantiômero S(+) tem uma
atividade anestésica/analgésica mais potente, com
menor propensão a reações adversas do que o
enantiômero R(-)].
Anestésicos gerais
• MECANISMO DE AÇÃO:
• São antagonistas do receptor de N-metil-D-asparato e
anestésicos dissociativos que provocam intoxicação,
algumas vezes com confusão ou estado catatônico.
• Estimulação cardiovascular e respiratória e,
ocasionalmente, insuficiência respiratória transitória e
mínima.
• Uso limitado durante um período de tempo devido a
seus efeitos colaterais no sistema nervoso central e às
características de uma droga de abuso.
“O fármaco produz efeito psicotomimético, que é aquele que mimetiza a psicose, que produz sintomas
semelhantes àqueles encontrados na esquizofrenia, no transtorno bipolar, na mania, na psicose em geral.
Ou seja: o sujeito delira, alucina, tem um efeito dissociativo, como se saísse do corpo… E isso mata”.
“Além desses efeitos psíquicos que são perigosos, também tem
os efeitos físicos, como taquicardia, arritmias, podendo até ter
convulsões, coma, morte súbita”
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Anestésicos Gerais - Inalatórios
• Exemplo clássico: Anestésicos gerais
• Através de interações de Van der Walls,
• Alteração de biomembranas lipoproteicas,
• Elevando grau de excitabilidade celular ou
interação inespecífica com sítios hidrofóbicos
de proteínas no SNC,
• > lipossolubilidade > potência
• Exemplificado comparativamente: o halotano é
mais potente que isoflurano Potência inversamente relacionada a sua MAC50
Anestésicos Gerais - Inalatórios
Uma mistura de 20% de N2O em 80% de oxigênio, por exemplo,
é equivalente à aplicação de 15 mg de morfina subcutânea.
• Ação analgésica: de natureza opioide (semelhante à
morfina);
• Ação ansiolítica: semelhante aos benzodiazepínicos;
• Anestésico em procedimentos médicos dolorosos de curta
duração
• Ação de pico 30 segundos após o início da sua administração
e é expelido pelo corpo sem alteração.
Anestésicos Gerais - Inalatórios
Ação anestésica: inibe os receptores de NMDA
(N-metil-D-aspartato), além de estimular os
receptores do tipo GABA-A (ácido gama-
aminobutírico tipo A).
Impede que haja a despolarização da
membrana; Liberação dos neurotransmissores
Impedindo a condução neuronal de impulsos
nervosos.
Pouco potente
Indução e recuperação rápida
Peridural e raquianestesia
Anestésicos locais
Anestésicos locais
Mecanismo de ação – Anestésicos locais
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AMIDAS ÉSTER