Bula do Ácido Tranexâmico

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Ácido Tranexâmico, para o que é indicado e

para o que serve?
Ácido Tranexâmico é destinado ao controle e profilaxia de
hemorragias provocadas por hiperfibrinólise e ligadas a várias áreas,
como cirurgias cardíacas, ortopédicas, ginecológicas, obstétricas,
otorrinolaringológicas, odontológicas, urológicas e neurológicas; em
pacientes hemofílicos e nas hemorragias digestivas e das vias aéreas.

Exclusivo Comprimido
É indicado, também, para o tratamento do angioedema hereditário.
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Quais as contraindicações do Ácido

Tranexâmico?
Ácido Tranexâmico é contraindicado em portadores de coagulação
intravascular ativa, vasculopatia oclusiva aguda e em pacientes com
hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres que
estejam amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-
dentista.

Como usar o Ácido Tranexâmico?

Comprimido
A dose de Ácido Tranexâmico deve ser ajustada individualmente por
paciente. As doses recomendadas devem ser interpretadas como uma
diretriz inicial.

Adultos

Fibrinólise local
O tratamento pode ser iniciado com Ácido Tranexâmico injetável.
Entretanto, se o tratamento continuar por mais de 3 dias ou em casos
de menor gravidade, recomenda-se o uso da apresentação oral e a
dose recomendada é de 15 a 25 mg/kg, isto é, 2 a 3 comprimidos,
duas a três vezes ao dia.

Crianças
De acordo com o peso corporal
10 mg/kg/dose, duas a três vezes ao dia.

Insuficiência Renal
Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser corrigida
de acordo com a seguinte tabela:

Creatinina sérica Dose oral Freqüênc

120 a 150 micromol/L 25 mg/kg 2 vezes ao
250 a 500 micromol/L 25 mg/kg 1 vez ao d
> 500 micromol/L 12,5 mg/kg 1 vez ao d

Algumas Indicações e Doses Recomendadas para

Adultos

Prostatectomia
Em pacientes com alto risco para hemorragia, a profilaxia e o
tratamento devem ser iniciados no pré-operatório, com Ácido
Tranexâmico injetável, seguido de 2 comprimidos, três a quatro vezes
ao dia, até que a hematúria macroscópica desapareça.

Menorragia
2 a 3 comprimidos, três a quatro vezes ao dia, por período de três a
quatro dias. A terapia com Ácido Tranexâmico deve ser instituída logo
após o início do sangramento intenso. Nos casos em que o aumento
do fluxo já é previsto, deve-se iniciar o tratamento no 1º dia do ciclo.
Se o fluxo for reduzido a um nível aceitável, sem efeitos colaterais, o
tratamento pode ser repetido indefinidamente. Caso não se obtenha
redução do sangramento, sua utilização deve ficar restrita a não mais
do que três ciclos.

Epistaxe
2 comprimidos, três vezes ao dia, durante 7 dias.

Hemofilia
No preparo de extrações dentárias, 2 a 3 comprimidos, a cada 8
horas.

Angioedema Hereditário
Alguns pacientes reconhecem o início da doença. O tratamento
consiste na administração intermitente de 2 a 3 comprimidos, duas a
três vezes ao dia, até a remissão dos sintomas.
Outros pacientes podem necessitar de tratamento contínuo, com esta
dose.
A dose máxima diária recomendada, para todas as indicações, é de 3
g/dia. Entretanto, em alguns casos e sob supervisão, poderá ser
aumentada até 4,5 g/dia.

Injetável
A dose de Ácido Tranexâmico deve ser ajustada individualmente por
paciente. As doses recomendadas devem ser interpretadas como uma
diretriz inicial.

Adultos

Fibrinólise local
500 a 1000 mg por injeção endovenosa lenta (50 mg/min) sem
diluição, três vezes ao dia. Se o tratamento continuar por mais de 3
dias, recomenda-se o uso da apresentação oral. Alternativamente,
após injeção endovenosa inicial, o tratamento subsequente pode ser
continuado por infusão venosa. Após diluído, pode ser administrado
na dose de 25 a 50 mg/kg/dia.

Fibrinólise sistêmica
Na coagulação intravascular disseminada, com ativação predominante
do sistema fibrinolítico, usualmente uma dose única de 1000 mg por
injeção endovenosa lenta (50 mg/min) é suficiente para controlar o
sangramento.

Neutralização de terapia trombolítica

10 mg/kg por injeção endovenosa lenta (50 mg/min).
Crianças

De acordo com o peso corporal

10 mg/kg/dose, duas a três vezes ao dia.

Insuficiência Renal
Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser corrigida
de acordo com a seguinte tabela:

Creatinina sérica Dose EV Freqüênc

120 a 150 micromol/L 10 mg/kg 2 vezes ao
250 a 500 micromol/L 10 mg/kg 1 vez ao d
> 500 micromol/L 5 mg/kg 1 vez ao d

Algumas Indicações e Doses Recomendadas para

Adultos

Prostatectomia
Em pacientes de alto risco, a profilaxia e o tratamento da hemorragia
devem começar durante o período pré-operatório, com Ácido
Tranexâmico injetável, na dose de 25 a 50 mg/kg/dia, seguido de 2
comprimidos, três a quatro vezes ao dia, até que a hematúria
macroscópica desapareça.

Hemofilia
No preparo de extrações dentárias, 25 mg/kg/dia.
A dose máxima diária recomendada*, para todas as indicações, é de 3
g/dia. Entretanto, em alguns casos e sob supervisão, poderá ser
aumentada até 4,5 g/dia.
(*) Em algumas cirurgias, como, por exemplo, nas cirurgias cardíacas
com CEC, nos transplantes hepaticos e cirurgias ortopédicas de
grande porte, a dose máxima diária do ácido tranexâmico poderá
variar, em acordo com a necessidade do paciente e a experiência
profissional individual, ficando, então, a critério médico.
Quais as reações adversas e os efeitos
colaterais do Ácido Tranexâmico?
De modo geral, Ácido Tranexâmico é bem
tolerado. Entretanto, as reações adversas
observadas com a utilização do ácido
tranexâmico, por ordem de incidência, foram:
 Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento): náuseas*, vômitos*, dor
epigástrica* e diarréia*.
 Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento): reações cutâneas de
hipersensibilidade.
 Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento): tonteira*, cefaléia*, alterações da
visão*, hipotensão arterial* e tromboembolismo*. Em
tratamentos de longo prazo, foi observada, também,
dificuldade para identificação das cores**.

(*) Estas reações adversas ocorreram com a utilização de doses

elevadas do Ácido Tranexâmico e desapareceram com a redução das
mesmas.
(**) Em caso de dificuldade para identificação das cores, o
medicamento deve ser descontinuado.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos - VIGIMED,
disponível em [Link] ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Exclusivo Injetável
De modo geral, Ácido Tranexâmico injetável é bem tolerado.
Entretanto, deve ser administrado estritamente pela via endovenosa.
A administração pela via intramuscular pode produzir rabdomiólise,
com mioglobinúria. A administração endovenosa deverá ser o mais
lenta possível, devendo sempre ser respeitada a velocidade máxima
de infusão de 50 mg/min.
A administração endovenosa rápida pode promover náuseas, vômitos,
hipotensão arterial ou bradicardia.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de
tomar Ácido Tranexâmico com outros remédios?
O Ácido Tranexâmico pode ser utilizado durante a heparinoterpia.
Não foram observadas alterações nos resultados de exames
laboratoriais com a utilização do Ácido Tranexâmico.
A farmacocinética do ácido tranexâmico não se modifica na presença
de alimentos.

Exclusivo Comprimido
Por via oral, até o momento, não foram descritos casos de interação
com outros medicamentos.

Exclusivo Injetável
Foram observadas turvação e precipitação de soluções de Ácido
Tranexâmico, quando associadas a alguns medicamentos. Como não
há relatos sobre a interação com todos aqueles utilizados na prática
médica, recomenda-se, então, não associar nenhum outro
medicamento a Ácido Tranexâmico injetável, nem o administrar no
mesmo equipo em que já esteja sendo administrado outro
medicamento.

Quais cuidados devo ter ao usar o Ácido

Tranexâmico?
Comprimido

Gerais
Pacientes com histórico de tromboembolismo, ou com fatores
predisponentes para tal, devem ser cuidadosamente acompanhados.
Não se recomenda a utilização deste medicamento em hemorragias
secundárias à coagulação intravascular disseminada, a menos que,
confirmadamente, sejam por distúrbios do sistema fibrinolítico. Nestes
casos e sob estrita supervisão, pode ser necessária a utilização
concomitante de anticoagulantes. O Ácido Tranexâmico inibe a lise de
coágulos, inclusive daqueles intravasculares. Portanto, pacientes
apresentando hematúria devem ser cuidadosamente acompanhados,
devido ao risco de obstrução renal e das vias urinárias pelos coágulos.
Pacientes que necessitem utilizar o Ácido Tranexâmico por longos
períodos, como os portadores de angioedema hereditário, devem ser
periodicamente avaliados e em caso de dificuldade para identificação
das cores, o medicamento deve ser descontinuado.

Insuficiência Renal
A excreção do Ácido Tranexâmico é renal. Portanto, na insuficiência
renal, as doses devem ser ajustadas e o tratamento deve ser sob
estrita supervisão.

Idosos
Não há advertências ou recomendações especiais, sobre a utilização
deste medicamento em idosos.

Gestantes
Estudos experimentais não demonstraram efeitos teratogênicos,
mutagênicos ou sobre a fertilidade, com a utilização do Ácido
Tranexâmico. Entretanto, o Ácido Tranexâmico atravessa a barreira
placentária e a experiência clínica com sua utilização em gestantes é
limitada. Portanto, este medicamento deve ser utilizado na gestação
com cautela e sob estrita supervisão.
Não se recomenda sua utilização no primeiro trimestre da
gestação.
Categoria de risco na gravidez: B.

Lactantes
Apenas 1% da concentração plasmática do Ácido Tranexâmico é
excretada no leite materno e, em doses terapêuticas, são improváveis
efeitos sobre o lactente. Mesmo assim, durante a lactação, este
medicamento deve ser utilizado sob orientação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres que
estejam amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-
dentista.

Injetável
Específicas ao produto
Ácido Tranexâmico injetável deve ser administrado estritamente pela
via endovenosa. A administração endovenosa deverá ser o mais lenta
possível, devendo sempre ser respeitada a velocidade máxima de
infusão de 50 mg/min. Ácido Tranexâmico injetável pode ser
administrado em infusão venosa ou, dependendo da gravidade,
injetado diretamente na veia, sem qualquer diluição, na velocidade
máxima de infusão de 50 mg/min. Entretanto, para todos os
casos, recomenda-se que a administração seja feita isoladamente.
Não associar nenhum outro medicamento a Ácido Tranexâmico
injetável, nem o administrar no mesmo equipo em que já esteja sendo
administrado outro medicamento. Para o preparo de soluções para
infusão venosa, Ácido Tranexâmico injetável deve ser diluído em soro
fisiológico isotônico, glicose isotônica, frutose a 20%, Dextran 40,
Dextran 70 ou solução de Ringer. O volume para diluição dependerá
da necessidade de reposição/restrição hídrica do paciente, sendo,
então, a critério médico. Entretanto, deverá sempre ser respeitada a
velocidade máxima de infusão de 50 mg/min. O ácido tranexâmico é
uma molécula estável e, quando mantidas as condições de
esterilidade, a solução preparada poderá ser utilizada pelo tempo
necessário à infusão.

Gerais
Pacientes com histórico de tromboembolismo, ou com fatores
predisponentes para tal, devem ser cuidadosamente acompanhados.
Não se recomenda a utilização deste medicamento em hemorragias
secundárias à coagulação intravascular disseminada, a menos que,
confirmadamente, sejam por distúrbios do sistema fibrinolítico. Nestes
casos e sob estrita supervisão, pode ser necessário o uso
concomitante de anticoagulantes. O ácido tranexâmico inibe a lise de
coágulos, inclusive daqueles intravasculares. Portanto, pacientes
apresentando hematúria devem ser cuidadosamente acompanhados,
devido ao risco de obstrução renal e das vias urinárias pelos coágulos.
Pacientes que necessitem utilizar o ácido tranexâmico por longos
períodos devem ser periodicamente avaliados e em caso de
dificuldade para identificação das cores, o medicamento deve ser
descontinuado.

Insuficiência Renal
A excreção do ácido tranexâmico é renal. Portanto, na insuficiência
renal, as doses devem ser ajustadas e o tratamento deve ser sob
estrita supervisão.

Idosos
Não há advertências ou recomendações especiais, sobre a utilização
deste medicamento em idosos.

Gestantes
Estudos experimentais não demonstraram efeitos teratogênicos,
mutagênicos ou sobre a fertilidade, com a utilização do ácido
tranexâmico. Entretanto, o ácido tranexâmico atravessa a barreira
placentária e a experiência clínica com sua utilização em gestantes é
limitada. Portanto, este medicamento deve ser utilizado na gestação
com cautela e sob estrita supervisão. Não se recomenda sua
utilização no primeiro trimestre da gestação.
Categoria de risco na gravidez: B.

Lactantes
Apenas 1% da concentração plasmática do ácido tranexâmico é
excretada no leite materno e, em doses terapêuticas, são improváveis
efeitos sobre o lactente. Mesmo assim, durante a lactação, este
medicamento deve ser utilizado sob orientação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Qual a ação da substância Ácido Tranexâmico?

Resultados de Eficácia

Comprimido

Hemorragia digestiva
Metanálise de estudos com o ácido tranexâmico em pacientes com
hemorragia digestiva alta demonstrou que ele está associado, quando
comparado a placebo, a reduções de 20 a 30% da taxa de recidiva do
sangramento; 30 a 40% da necessidade de cirurgias e 40% da taxa de
mortalidade.
Cirurgias/procedimentos odontológicos
Em pacientes hemofílicos, o tratamento com 1g de ácido tranexâmico
pela via oral, três vezes ao dia, por cinco dias, a partir de duas horas
antes da extração dentária, resultou em uma perda sanguínea média,
após o procedimento, de 61,2ml, comparados a 84,1ml com
o placebo. E a necessidade de reposição de fatores de coagulação
ocorreu em 14,3% dos pacientes que receberam o ácido tranexâmico,
enquanto que, no grupo placebo, foi necessária em 78,6% dos
pacientes.

Urologia
Estudo com 100 pacientes prostatectomizados por ressecção
transuretral demonstrou que, em avaliação nas quatro semanas de
pós-operatório, a incidência de hemorragia foi de 24% no grupo
tratado com 1g de ácido tranexâmico pela via oral, três vezes ao dia, e
56% no grupo placebo.

Ginecologia/obstetrícia
Comparado com placebo, a utilização de 2 a 4,5g/dia de ácido
tranexâmico pela via oral, divididos em três doses ao dia, por quatro a
sete dias/ciclo, reduziu a perda sanguínea menstrual em 34 a 59%,
em mulheres com menorragia. Em pacientes submetidas à conização
cervical e que utilizaram 1,5g de ácido tranexâmico pela via oral, três
vezes ao dia, por 12 dias, após a cirurgia foi observada uma redução
de 71% do sangramento, quando comparadas ao grupo placebo. Em
doze gestantes que apresentaram sangramento vaginal na segunda
metade da gestação e utilizaram 1g de ácido tranexâmico pela via
oral, três vezes ao dia, por sete dias, houve completa remissão do
sangramento e gestações a termo, com 8 partos eutócicos e 4
cesáreos.

Oftalmologia
Estudos demonstraram que 1g de ácido tranexâmico pela via oral, três
vezes ao dia, por cinco dias, significativamente reduziu o
sangramento, no hifema pós-traumático.

Angioedema hereditário
Estudos demonstraram que a utilização de 1,5g de ácido tranexâmico
pela via oral, três vezes ao dia, reduz a freqüência e intensidade dos
sintomas e que melhores resultados são observados quando o
tratamento é iniciado o mais precocemente possível.
Referências Bibliográficas:
Dunn, C.J. e Goa, K.L. – Tranexamic Acid: a review of its use in surgery and other indications. Drugs; 57(6):
1005-1032, 1999. Wellington, K. e Wagstaff, A.J. – Tranexamic Acid: A review of its use in the management of
menorrhagia. Drugs; 63(13): 1417-1433, 2003. Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd. – Monograph of Tranexemic
Acid. Adis International Ltd. Ed., Osaka, 2001.

Injetável

Hemorragia digestiva
Metanálise de estudos com o ácido tranexâmico em pacientes com
hemorragia digestiva alta demonstrou que ele está associado, quando
comparado a placebo, a reduções de 20 a 30% da taxa de recidiva do
sangramento; 30 a 40% da necessidade de cirurgias e 40% da taxa de
mortalidade.

Cirurgia ortopédica
Em estudo controlado com placebo, pacientes submetidos à
artroplastia total do joelho receberam ácido tranexâmico, na dose de
15 mg/kg, por infusão endovenosa, antes da retirada do torniquete
e, posteriormente, 10 mg/kg, pela via endovenosa, 3-4 h e 6-7 h após
o término da cirurgia. Foi observada uma redução de 65,9% do
sangramento pós-operatório, em relação ao observado com placebo.

Ginecologia/obstetrícia
Setenta e três pacientes apresentando descolamento prematuro da
placenta foram tratadas com ácido tranexâmico antes da cesariana.
Destas, 67 receberam 1 g, pela via endovenosa, imediatamente antes
do parto e 6, em fases mais precoces da gestação e com sintomas
menos intensos, receberam tratamento oral, com 4 g/dia, até o parto.
A taxa de mortalidade perinatal foi de 8% e não foi observado nenhum
caso de fibrinólise severa, trombose ou óbito materno.

Urologia
Em estudo placebo-controlado, com 63 pacientes submetidos à
prostatectomia, a administração endovenosa de 2 g/dia de ácido
tranexâmico reduziu o sangramento pós-operatório em 45%, quando
comparado ao placebo.
Transplante hepático
Estudo duplo-cego randomizado foi realizado com 45 pacientes
submetidos a transplante hepático primário e ao uso de dipiridamol e
heparina nas primeiras 24 h do pós-operatório. A infusão venosa de
40 mg/kg/h de ácido tranexâmico, até a dose máxima 20 g, durante a
cirurgia reduziu significativamente a perda sanguínea pós-operatória
média e a média de unidades de hemoderivados transfundidas, em
relação ao placebo: 800 mL vs 1200 mL e 20,5 vs 43,5,
respectivamente.

Cirurgia cardíaca
Duzentos e dez pacientes submetidos à cirurgia cardíaca com
circulação extra-corpórea foram randomizados, em estudo duplo-cego,
para receberem infusão de 10 g de ácido tranexâmico, por 20 minutos,
após a indução anestésica, ou placebo. A perda sanguínea pós-
operatória média foi de 474 ± 24 mL, no grupo tratado (n=104), e 906
± 51 mL, no grupo placebo (n=106).
Referências Bibliográficas:
Dunn, C.J. e Goa, K.L. – Tranexâmic Acid: a review of its use in surgery and other indications. Drugs; 57(6):
1005-1032, 1999. Wellington, K. e Wagstaff, A.J. – Tranexamic Acid: A review of its use in the management of
menorrhagia. Drugs; 63(13): 1417-1433, 2003. Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd. – Monograph of Tranexamic
Acid. Adis International Ltd. Ed., Osaka, 2001.

Características Farmacológicas

Comprimido

Farmacodinâmica
O efeito antifibrinolítico do ácido tanexâmico é devido à formação,
reversível, do complexo ácido tranexâmico - plasminogênio. Embora
os demais sítios de ligação da lisina, no plasminogênio, tenham baixa
afinidade [constante de dissociação (Kd) = 750 μmol/L], pelo menos
um apresenta alta afinidade com o ácido tranexâmico [Kd = 1,1
μmol/L]. Assim, devido à sua ligação preferencial, o ácido tranexâmico
ocupará os sítios de ligação da lisina, antes que ocorra a interação do
plasminogênio e da cadeia pesada de plasmina com os monômeros
de fibrina. Este processo retarda a fibrinólise, já que, embora a
plasmina esteja presente, encontra-se bloqueada pelo ácido
tranexâmico e incapaz de promover a lise da fibrina, preservando o
coágulo.
Pelo exposto, observa-se que o ácido tranexâmico atua em etapa
posterior àquelas envolvidas na cascata de coagulação, não
interferindo na mesma ou nos demais parâmetros da coagulação, tais
como contagem de plaquetas, tempo de protrombina e tempo parcial
de tromboplastina.
O angioedema hereditário, patologia genética autossômica dominante,
é caracterizado pela deficiência do inibidor da C1 – esterase. Na
ausência do C1-inibidor, a via clássica do Sistema Complemento é
prematura ou inapropriadamente ativada. Assim, imunocomplexos
ativam, incessantemente, o componente C1, convertendo-o em C1-
esterase, que atuará em seus substratos C4 e C2. O novo complexo
formado, C2-4, leva à liberação de substâncias anafilactóides e
peptídeos vasoativos, determinando alterações da permeabilidade
vascular e edema maciço.
Estudos demonstraram que o ácido tranexâmico, quando ligado à
plasmina, promove uma facilitação para a inativação da plasmina pela
α2-antiplasmina. Embora, ainda, por mecanismo não muito bem
elucidado, parece que a ação do ácido tranexâmico depende desta
ação antiplasmínica, a qual reduziria a liberação de substâncias
vasoativas. Entretanto, o ácido tranexâmico pode, também, agir sobre
outras enzimas, exercendo uma ação antiprotease direta.

Farmacocinética
Estudos clínicos realizados com o ácido tranexâmico, administrado
pela via oral, demonstraram que sua rápida absorção não é afetada
pela presença de alimentos no trato gastrintestinal. Após a ingestão de
2 g de ácido tranexâmico, em dose única, pela via oral, a
concentração plasmática máxima (Cmáx) foi atingida em,
aproximadamente, 3 horas e os valores médios variaram de 14,4 mg/L
a 14,8 mg/L, na presença e ausência de alimentos, respectivamente.
A biodisponibilidade é de 34%; a meia-vida plasmática é de,
aproximadamente, 2 horas e os níveis terapêuticos são mantidos por 6
a 8 horas.
Nas concentrações plasmáticas terapêuticas (5 a 10 mg/L), é
amplamente distribuído no organismo e apenas 3% encontram-se
ligados a proteínas, sendo em quase totalidade ao plasminogênio.
A principal via de excreção do ácido tranexâmico é renal. Após a
administração de 250 ou 500 mg, por via oral, aproximadamente 95%
da dose são eliminados, in natura, pela urina, em 24 h.
O clearance plasmático é de, aproximadamente, 7 L/h.
O ácido tranexâmico atravessa a barreira hematencefálica e foi
localizado, também, no líquido e em membranas sinoviais.
O ácido tranexâmico atravessa a barreira placentária e foi observado
em concentração significativa no sangue do cordão umbilical.
Entretanto, não há relatos da significância clínica deste achado sobre
o feto. A excreção no leite é baixa, representando apenas 1% da
concentração plasmática, e sem consequências para o lactente.
O ácido tranexâmico foi encontrado na saliva, após a administração,
pela via oral, de 1 g, em dose única. Entretanto, maior concentração
na saliva (200 mg/L) foi obtida 30 minutos após bochechos com uma
solução a 5%, durante 2 minutos, embora, nestas condições, a
concentração plasmática tenha sido de, apenas, 2 mg/L.

Injetável

Farmacodinâmica
O efeito antifibrinolítico do ácido tanexâmico é devido à formação,
reversível, do complexo ácido tranexâmico - plasminogênio. Embora
os demais sítios de ligação da lisina, no plasminogênio, tenham baixa
afinidade [constante de dissociação (Kd) = 750 μmol/L], pelo menos
um apresenta alta afinidade com o ácido tranexâmico [Kd = 1,1
μmol/L]. Assim, devido à sua ligação preferencial, o ácido tranexâmico
ocupará os sítios de ligação da lisina, antes que ocorra a interação do
plasminogênio e da cadeia pesada de plasmina com os monômeros
de fibrina. Este processo retarda a fibrinólise, já que, embora a
plasmina esteja presente, encontra-se bloqueada pelo ácido
tranexâmico e incapaz de promover a lise da fibrina, preservando o
coágulo.
Pelo exposto, observa-se que o ácido tranexâmico atua em etapa
posterior àquelas envolvidas na cascata de coagulação, não
interferindo na mesma ou nos demais parâmetros da coagulação, tais
como contagem de plaquetas, tempo de protrombina e tempo parcial
de tromboplastina.

Farmacocinética
Nas concentrações plasmáticas terapêuticas (5 a 10 mg/L), o ácido
tranexâmico é amplamente distribuído no organismo e apenas 3%
encontram-se ligados a proteínas, sendo em quase totalidade ao
plasminogênio.
A principal via de excreção do ácido tranexâmico é renal. A
eliminação, após administração endovenosa, é triexponencial e mais
de 95% de cada dose são excretados in natura na urina:
aproximadamente 30% da dose são excretados durante a primeira
hora; a excreção total aumenta para 45%, após 3 horas, e, após 24
horas, aproximadamente 90% da dose encontram-se já excretados. A
meia-vida de eliminação é de, aproximadamente, 80 minutos.
O clearance plasmático é de, aproximadamente, 7 L/h.
O ácido tranexâmico atravessa a barreira hematencefálica e foi
localizado, também, no líquido e em membranas sinoviais.
O ácido tranexâmico atravessa a barreira placentária e foi observado
em concentração significativa no sangue do cordão umbilical.
Entretanto, não há relatos da significância clínica deste achado sobre
o feto. A excreção no leite é baixa, representando apenas 1% da
concentração plasmática, e sem consequências para o lactente.
Uma concentração de 200 mg/L foi obtida na saliva, 30 minutos após
bochechos com uma solução a 5%, durante 2 minutos, embora,
nestas condições, a concentração plasmática tenha sido de, apenas, 2
mg/L.