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AINEs e Glicocorticoides: Uso e Efeitos

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An#-inflamatórios não esteroidais prostaglandinas, prostaciclinas e

(AINES) tromboxanos.
- Medicamentos para alívio da dor.
- São as drogas mais u8lizadas no o Indicações:
manejo da dor crônica não oncológica. - Dor inflamatória leve a moderada.
- Prescrever AINE deve ser uma decisão - Cólicas menstruais.
consciente, baseada em apreciação - Efeito an8piré8co.
prévia de risco e beneFcio. - Controle da dor aguda no pós-
o Farmacologia: operatório.
- Embora o AAS (ácido ace8lsalicílico) - Pacientes sintomá8cos com artrite
seja farmacologicamente um AINE, seu reumatoide.
uso atual preponderante, em baixas - Primeira linha de tratamento nas
dosagens, dá-se como an8agregante espondiloartrites.
plaquetário, com mínimo efeito an8- - Crise aguda de gota.
inflamatório. - Alívio de dor na osteoartrite de
- A maioria dos AINE’s são ácidos joelho e mãos.
orgânicos, com tendência a se acumular
em tecidos inflamatórios, onde o pH é o Contraindicações:
mais baixo. - Gestantes após 28 a 32 semanas de
- Excelente absorção após ingestão oral, gestação.
com pico de concentração em 2-3 horas. - Gestantes durante o trabalho de
- Sofrem mínimo metabolismo de parto.
primeira passagem e ligam-se - Primeiros 3 a 6 meses após evento
fortemente às proteínas plasmá8cas (a cardiovascular agudo.
hipoalbuminemia aumentará a - IC descompensada (classes III ou
concentração plasmá8ca não ligada à IV).
droga), e possuem baixo volume de - DRC (estágios IV e V sem diálise):
distribuição. TFG < 30 mL/min.
- Metabolismo hepá8co e a principal via - Pacientes an8coagulados, com
de eliminação é a renal, com graus hemofilia e trombocitopenia.
variados de excreção biliar e reabsorção - Urgência hipertensiva, hipotensão
intes8nal. grave, choque circulatório.
- O grau de recirculação êntero-hepá8ca
de metabólitos a8vos afeta a meia vida o Efeitos adversos a serem
dos AINE’s e se correlaciona com monitorados:
toxicidade no trato gastrointes8nal o Exames para monitoramento:
baixo. - Acompanhar pressão arterial,
- Exercem efeitos analgésicos, an8- hemograma, eletrólitos (Na e K),
inflamatórios, an8piré8cos e crea8nina e transaminases.
an8plaquetários, mediados pela - Exames laboratoriais devem ser
inibição da produção de prostaglandina ob8dos após 15-30 dias do início do
G/H, pela inibição da COX (enzima tratamento e posteriormente, a
cicloxigenase). A maioria dos AINE’s cada 3 a 4 meses, caso seja de uso
inibe reversivelmente a COX. A COX atua prolongado. Para tratamentos curtos
na conversão do ácido araquidônico (<7 dias) não recorrentes, em geral
(derivado dos fosfolipídios) em será suficiente a monitoração clínica.
o Quais os efeitos adversos? do paciente. No geral, se possível,
- TGI: dispepsia, náusea, vômito, usar a menor dose efe8va, durante o
úlcera pép8ca, gastrite, diarreia. menor tempo possível, como forma
- Hepatotoxicidade e hepa8te grave de minimizar os efeitos adversos.
- Cardiovascular e respiratório: IAM,
AVE, ICC, HAS, broncoespasmo. o Qual via devo u8lizar?
- Renal: diminuição da filtração - Depende da clínica do paciente, das
renal, NTA, nefrite inters8cial, comorbidades, da condição na qual
glomerulonefrite. ele se encontra e do obje8vo do
- Gravidez: risco de abortamento, tratamento. A VO é mais u8lizada,
hipertensão pulmonar fetal, visto que tem rápida e completa
disfunção renal aguda do neonato, absorção no TGI, e alta
aumento do tempo de trabalho de disponibilidade devido a um
parto. limitado metabolismo de primeira
- OBS.: o efeito adverso passagem.
broncoconstritor se dá pela inibição
do metabolismo do ácido
araquidônico pela COX, que leva ao
aumento da produção de Glicocor#coides
leucotrienos, que tem ações - Apresentam intensas ações an8-
broncoconstritoras diretas. Os inflamatórias e imunomoduladora,
efeitos relacionados ao TGI são mais entretanto, após as primeiras
frequentes, principalmente por prescrições em artrite reumatoide e
conta do seu efeito sistêmico que outras enfermidades, surgiram as
inibe a COX-1 (tem efeito protetor preocupações com seus efeitos
sobre o epitélio gástrico), colaterais.
apresentam relação com lesão do - São produzidos pelo córtex
TGI alto e baixo. Recomenda-se suprarrenal, sendo o principal o cor8sol,
evitar AINE’s em idosos, ou iniciar suja síntese obedece a um ritmo
em doses baixas, elevando circadiano, no qual a produção se inicia
posteriormente se necessário. no meio da madrugada, quando seu
Idosos são mais suscerveis à lesão nível é baixo, a8ngindo suas maiores
renal por AINE’s, com perda concentrações entre 7 e 10 horas.
progressiva da função renal.
o Mecanismo de ação:
o Cite 5 AINE’s: - São moléculas que se ligam aos
- Ibuprofeno receptores das células. Agem
- Naproxeno principalmente como an8-inflamatórios
- Cetoprofeno e imunossupressores, inibindo a
- Diclofenaco transformação dos fosfolipídios em
- Piroxicam ácido araquidônico, bloqueando assim a
formação de leucotrienos, tromboxano,
o Como usar: de forma sistemá8ca prostaglandina e prostaciclinas.
ou por demanda? o Indicações:
- O medicamento deve ser usado de - Endócrina: reposição hormonal,
acordo com o obje8vo principal do terapia subs8tu8va (hipofunção
tratamento e as condições clínicas adrenal).
- Reumatologia: artrite reumatoide, LES, o Como usar: de forma sistemá8ca
artrite psoriá8ca. ou por demanda?
- Renal: síndrome nefró8ca. - Deve ser escolhido de acordo com o
- Alergia: broncodilatador, an8alérgico. obje8vo principal do tratamento e com
- Respiratório: asma, DPOC, sarcoidose. as indicações clínicas de cada paciente.
- Derma8te de contato, psoríase, lúpus - Os efeitos colaterais dependem da
discoide. dose u8lizada, se usado de forma
- Anemia hemolí8ca, anemia aplásica. conrnua e em doses muito elevadas
- Imunossupressão tem mais chances de causar efeitos
- An8-inflamatório colaterais, sobretudo os metabólicos.

o Contraindicações: o Qual via devo u8lizar?


- Osteoporose - A via depende da clínica do paciente,
- HAS descompensada das comorbidades, da condição ao qual
- Diabé8co descompensado ele se encontra e do obje8vo do
- DRC em diálise tratamento.
- Síndrome de Cushing - No geral, a via oral é a mais usada, visto
- Infecção sistêmica que é lipoFlico, tem baixa solubilidade
- Úlcera pép8ca a8va plasmá8ca e alta eficácia de absorção.
- Obesidade grau 3
- Arritmia e coronariopa8a o Cor8coides de uso
- Glaucoma sistêmico:
- Depressão, psicose - Prednisona
- Chikungunya na fase aguda da viremia - Prednisolona
- Dexametasona
o Exames para monitoramento de - Hidrocor8sona
efeitos adversos: - Me8lprednisolona
- Hemograma, ureia e crea8nina, - Betametasona
glicemia de jejum, AST, ALT - Triancinolona

o Efeitos adversos: o Período de desmame:


- TGI: gastrite, úlceras e sangramento - 14 dias
intes8nal. - A redução de 60mg de prednisona ao
- Olhos: catarata e glaucoma. dia para 40 mg/dia pode ser feita em
- Cardiovascular: hipertensão, arritmias duas semanas (10mg por semana).
e aterosclerose.
- Endócrino: diabetes, ganho de peso,
supressão adrenal, hipogonadismo.
- Osteomuscular: osteoporose, miopa8a
e osteonecrose.
- Pele: fáscies cushingoide, equimoses, Bisca: 10
mg
atrofia da pele, estrias, acne, hirsu8smo, modendo:até s o panti-inflamativar 1.5 mg/kg/diar

hiperpigmentação e dificuldade de Alta: acime de 30 -immampressora 1-Zumg/kg dia

cicatrização.
- Nervoso: alteração de humor, insônia,
irritabilidade, ansiedade, falta de
memória e deficiências cogni8vas.

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