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HOWTOMAKECOCAINE *****************************
***************************************** TRAZIDO POR VOCÊ POR: CUBE 1994-05 -04
************************************************** ********************** Bem-vindo
ao guia completo de como fazer cocaína. Se você fizer tudo certo, será o rei do
mundo, seja no seu próprio mundo ou no mundo real. Leia o aviso no final deste
texto. Agora, vamos à ação! A fórmula básica para a cocaína começa comprando ou
fabricando tropinina, convertendo a tropinona em 2-carbometoxiptropinona (também
conhecida como metil-tropan-3-ona-2-carboxilato), reduzindo isso para ecgonina e
alterando para cocaína. Succindialdeído. Isso também pode ser comprado. 23,2 g de
succinaldoxima em pó em 410 ml de ácido sulfúrico 1 N e adicionar gota a gota com
agitação a 0 * uma solução de 27,6 g de nitrito de sódio em 250 ml de água durante
3 horas. Após a adição, mexa e deixe a mistura subir à temperatura ambiente por
cerca de 2 horas, tomando cuidado para não deixar o ar externo entrar na reação.
Misture 5 g de carbonato de Ba e filtre. Extrair o filtrado com éter e secar,
evaporar in vácuo para obter o succindialdeído. Isto foi extraído de JOC, 22, 1390
(1957). Para produzir succinaldoxime, ver JOC, 21, 644 (1956). Síntese completa de
succindialdeído. JACS, 68, 1608 (1946). Num balão de 2 litros e 3 pescoços equipado
com um agitador, um condensador de refluxo e um funil de adição, são misturados 1
litro de etanol, 67 g de pirrole recentemente destilado e 141 g de cloridrato de
hidroxilamina. Aqueça ao refluxo até dissolver, adicione 106 g de carbonato de
sódio anidro em pequenas porções o mais rápido que a reação permitir. Refluxo por
24 horas e filtrar a mistura. Evaporar o filtrado até à secura sob vácuo. Recolher
o resíduo na quantidade mínima de água a ferver, descolorir com carvão, filtrar e
deixar recristalizar no frigorífico. Filtre para obter o produto e concentre-se
para obter mais culturas. O rendimento de succinaldoxima em pó é um pouco acima de
40 g, o pf é 171-172 *. 5,8 g do pó acima é colocado em um copo com capacidade de
250 ml e 54 ml de ácido sulfúrico a 10% são adicionados. Deixe esfriar até 0 * e
adicione pequenas porções de 7 g de nitrito de sódio (se você adicionar o nitrito
muito rápido, os vapores de dióxido de nitrogênio evoluirão). Depois que a dioxima
estiver completamente dissolvida, deixe a solução aquecer até 20 * e a
efervescência termine. Neutralize a solução amarela em tornassol, adicionando
pequenas porções de carbonato de bário. Filtrar o sulfato de bário que precipita. O
filtrado é succindialdeído puro a 90% e não é mais purificado para que a reação
crie tropinona. Execute este procedimento mais três vezes para obter a quantidade
adequada para a próxima etapa ou multiplique as quantidades fornecidas por quatro e
prossiga como descrito acima. Pegue a quantidade total de succinaldeído (obtido de
4 das sínteses acima combinadas) e sem tratamento ou purificação adicional (é
melhor que 15,5 g de succindialdeído) sejam colocados em um frasco de Erlenmeyer
com capacidade de 4-5 litros. Adicione 21,6 g de cloridrato de metilamina, 46,7 g
de ácido acetonodicarboxílico e água suficiente para produzir um volume total de 2
litros. Ajuste o pH para 8-10 adicionando lentamente uma solução saturada de
fosfato dissódico. O condensado desta reação (deixar endurecer por cerca de 6 dias)
é extraído com éter, a solução etérea é seca sobre sulfato de sódio e destilada, o
produto chegando a 113 * a 25 mm de pressão é coletado. Após o resfriamento, 14 g
de tropinona cristalizam no estado puro. 2-carbometoxiptropinona. Uma mistura de
1,35 g de metóxido de sódio (isto é sódio em uma quantidade mínima de metanol), 3,5
g de tropinona, 4 ml de dimetilcarbonato e 10 ml de tolueno são refluxados por 30
min. Arrefecer até 0 * e adicionar 15 ml de água que contém 2,5 g de cloreto de
amônio. Extrair a solução após agitação com quatro porções de 50 ml de clorofórmio,
secar, evaporar o clorofórmio in vácuo. Dissolver o resíduo de óleo em 100 ml de
éter, lavar duas vezes com uma mistura de 6 ml de carbonato de potássio saturado e
três ml de KOH 3 N. Secar e evaporar in vácuo para recuperar a tropinona que não
reagiu. Pegue o óleo em uma solução aquosa de cloreto de amônio e extraia com
clorofórmio, seque e evapore in vácuo para obter um óleo. O óleo é dissolvido em
acetona quente, resfriado e arranhado dentro do balão com haste de vidro para
precipitar a 2-carbometoxitropinona. Recristalize 16 g deste produto em 30 ml de
acetato de metila quente e adicione 4 ml de água fria e 4 ml de acetona. Coloque no
freezer por 2 1/2 a 3 horas. Filtrar e lavar o precipitado com acetato de metila
frio para obter o produto puro. Metilecgonina. 0,4 mole de tropinona é suspenso em
80 ml de etanol em um balão de hidrogenação Parr (ou algo que possa tomar 100 psi e
não reaja com a reação, como aço inoxidável ou vidro). 10 g de Raney Nickle são
adicionados com boa agitação (agitação ou agitação) seguidos por 2-3 ml de solução
de NaOH a 20%. Vaso de vedação, introduza 50 psi de atmosfera de hidrogênio (após
lavar o vaso com hidrogênio) e aqueça entre 40 e 50 *. Depois que não houver mais
captação de hidrogênio (o manômetro permanecerá estável depois de cair no ponto
mais baixo), diminua a pressão e filtre o níquel, lave o frasco com clorofórmio e
use esse enxágue para enxaguar o níquel enquanto ainda estiver no papel de filtro.
Tornar o filtrado básico com KOH após o resfriamento para 10 *. Extrair com
clorofórmio seco e evaporar o clorofórmio in vácuo para obter um óleo. Misture o
óleo mais qualquer precipitado com um volume igual de éter seco e filtro. Adicione
mais éter seco ao filtrado até que não se precipite mais, filtre e adicione ao
restante do precipitado. Recristalize a partir de isopropanol para obter
metilecgonina pura. Teste de atividade. Se ativo, pule para a etapa da cocaína. Se
não estiver ativo, faça o seguinte. Mexa com carvão ativado por 30 min, filtre,
evapore sob vácuo, dissolva o líquido marrom em metanol e neutralize com 10% de
ácido HCl em éter seco. Evapore o éter até que as duas camadas desapareçam e deixe
repousar por 2 horas a 0 * para precipitar o produto do título. Existem muitas
maneiras de reduzir a 2-carbometoxitropinona a metilecgonina. Eu escolhi projetar
uma redução de Raney Nickle porque é barata e não tão suspeita quanto o LAH e é
muito mais fácil do que as amálgamas de zinco ou sódio. Cocaína. 4,15 g de
metilecgonina e 5,7 g de anidrido benzóico em 150 ml de benzeno seco são levados a
refluxo suavemente por 4 horas, tomando precauções contra o H20 (os 2 devem estar
em um nível mais baixo) no ar (tubo de secagem). Arrefecer em banho de gelo,
acidificar cuidadosamente com ácido clorídrico, secar e evaporar no vácuo para
obter um óleo vermelho que é tratado com uma pequena porção de isopropanol para
precipitar a cocaína. Como você pode ver, isso é uma tarefa árdua. As folhas de
coca produzem ecgonina, que, como você pode ver, fica a apenas um salto da cocaína.
Se você puder obter egconina, dissolva 8 1/2 g em 100 ml de etanol e passe o gás
HC1 seco por esta solução por 30 min. Deixe esfriar à temperatura ambiente e deixe
descansar por mais 1 hora e meia. Refluxar suavemente por 30 min e evaporar in
vácuo. Basifique o óleo residual com NaOH e filtre para obter 8,4 g de
metilecgonina, que é convertida em cocaína como na etapa de cocaína acima. A
seguir, é apresentado um método um pouco mais fácil de produzir tropinona pelos
métodos gerais de Willstatter, que foi fundamental na primeira produção sintética
de cocaína e vários outros alcalóides. Depois de revisar esse método, achei que era
mais simples do que o acima exposto em muitos aspectos. Tropinona. 10 g de
diacetato de pirrolidinodietil são aquecidos com 10 g de cimeno e 2 g de pó de
sódio, a reação ocorrendo a cerca de 160 *. Durante a reação (que é concluída em
cerca de 10 minutos) a temperatura não deve exceder 172 *. O produto da reação
resultante é dissolvido em água, depois saturado com carbonato de potássio e o óleo
que se separa é fervido com ácido sulfúrico diluído. Forma-se 2,9 g de picrato de
tropinona e é filtrado. Aqui estão mais duas fórmulas criadas por Willstatter que
produzem tropinona a partir da tropina. Anote as diferenças de rendimento.
Tropinona. A uma solução de 25 g de tropina, dissolvida em 10 vezes o seu peso de
ácido sulfúrico a 20%, são adicionados 25 g de uma solução a 4% de permanganato de
potássio em porções de 2 ou 3 g durante 45 minutos, mantendo a temperatura entre 10
e 12 *. A adição de permanganato causará calor (mantenha a temperatura 10-12 *) e
precipitação de dióxido de manganês. A mistura de reação está completa em 1 hora. É
adicionado um grande excesso de NaOH e a reação é destilada a vapor até que 1 litro
de destilado tenha sido coletado. A tropinona é isolada como composto dibenzal
misturando o destilado com 40 g de benzaldeído em 500 cc de álcool e 40 de solução
de hidróxido de sódio a 10%. Deixe repousar vários dias para obter
dibenzaltropinona como agulhas amarelas. Rendimento: 15,5 g, 28%. Recristalize em
etanol para purificar. Tropinona. Uma solução de 12 g de ácido crômico na mesma
quantidade de água (12 g) e 60 g de ácido acético glacial é adicionada gota a gota
com agitação por um período de 4 horas a uma solução de 25 g de tropina em 500 cc
de ácido acético glacial ácido que foi aquecido a 60-70 * e é mantido nessa
temperatura durante a adição. Aqueça a mistura por um curto período de tempo em um
banho de vapor até que todo o ácido crômico desapareça, esfrie e faça forte
alcalinização com NaOH. Extrair com seis porções de 500 cc de éter e evaporar o
éter sob vácuo para obter um óleo que cristalize rapidamente. Purifique convertendo
para o picrato ou destilando fracionadamente, coletando a fração de 224-225 * a 714
mm de vácuo. As tropinonas podem ser usadas na fórmula acima (ou em uma fórmula
que você encontrou em outro lugar) para serem convertidas em cocaína. Lembre-se de
recristalizar a 2-carbometoxiptropinona antes de converter em metilecgonina.
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