LEZ III
VIE DI SOMMINISTRAZIONE
Le vie di somministrazione dei farmaci sono il primo degli aspetti che riguardano la
farmacocinetica, ossia le modificazioni temporali della concentrazione di un farmaco e dei suoi
metaboliti nell'organismo, dal momento della sua somministrazione appunto, fino al momento
della sua eliminazione.
La farmacocinetica analizza i processi di assorbimento, distribuzione, metabolismo (o
biotrasformazione) ed escrezione di un farmaco nell'organismo; processi che vengono riconosciuti
con l’acronimo ADME.
FATTORI DA CONSIDERARE NELLA SCELTA DELLA VIA DI SOMMINISTRAZIONE
Tipo di intervento (urgente)
Tipo di trattamento: acuto o cronico
formulazione farmaceutica a disposizione per il farmaco: solide (compresse, pillole,
capsule, polveri, granulati, supposte); semisolide (gel, unguenti, lubrificanti, paste); ed
infine liquide (sciroppi, fiale, gocce, colliri).
La via di somministrazione sarà quindi scelta in base alla conoscenza degli svantaggi e dei vantaggi
di ognuna, tra quelle possibili, nelle diverse situazioni (tipo di formulazione, tipo di intervento o
trattamento, etc.).
TIPI DI SOMMINISTRAZIONE
- enterali, che comprendono la via orale, la via rettale e la via sublinguale e sfruttano quindi
l'assorbimento gastroenterico o gastrointestinale;
- parenterali, che includono sia la somministrazione attraverso le mucose o gli epiteli accessibili
(es. via percutanea, via inalatoria, via oculare), sia la somministrazione per iniezione, endovenosa,
intrarteriosa o sottocutanea.
• La via orale è la via maggiormente utilizzata per la sua semplicità, sicurezza e basso costo del
trattamento. Presenta come svantaggi:
1. è necessaria la cooperazione da parte del paziente;
2. il farmaco può essere diluito dai succhi gastroenterici e quindi essere modificato;
3. il farmaco potrebbe essere irritante per la mucosa gastrointestinale e causare nausea e
vomito;
4. l'assorbimento può essere rallentato o reso non regolare dalla presenza di cibo;
5. il farmaco può essere metabolizzato a livello del tratto gastrointestinale dagli enzimi della
flora batterica, della mucosa intestinale o, ancora, dal fegato prima di raggiungere la
circolazione sistemica e in questo caso si parla di metabolismo di primo passaggio.
• La via rettale viene spesso utilizzata per ottenere effetti sistemici o effetti locali (es. farmaci
antinfiammatori nel trattamento della colite ulcerosa). Si caratterizza da un assorbimento
incompleto e irregolare e dalla latenza dell'insorgenza dell'effetto terapeutico. È utile in
presenza di vomito o in pazienti che non sono collaborativi, come nel caso di bambini in cui, ad
esempio, si somministrano per via rettale antipiretici come il paracetamolo o farmaci
antiepilettici, come il diazepam.
• La via sublinguale è caratterizzata da una rapida comparsa degli effetti farmacologici.
Possono essere somministrati farmaci che non devono avere un sapore sgradevole e in genere
sono sostanze Instabili a pH gastrico o che subirebbero un rapido metabolismo a livello
epatico. I farmaci assorbiti dalla mucosa orale passano direttamente nel sistema circolatorio e,
pertanto non subiscono il metabolismo di primo passaggio ad opera degli enzimi epatici o
intestinali. Si usa in particolari situazioni di emergenza (attacco acuto di angina si usa la
nitroglicerina)
• Le vie iniettive: ci sono diversi tipi di iniezioni che prevede l’uso di aghi di lunghezza
differente e con angolazione diversa data alla siringa, che permettono di raggiungere le diverse
sedi.
1. La via iniettiva endovenosa è la via di somministrazione più rapida, quella che porta
al maggior grado di sicurezza e di certezza della dose che viene effettivamente
somministrata. Consente una notevole rapidità dell'intervento.
Si può avere una somministrazione in bolo, cioè una dose massimale e non
frazionata nel tempo (consente di raggiungere concentrazioni elevate del farmaco)
o per infusione endovenosa (evita i picchi di concentrazioni plasmatiche).
Si utilizza per farmaci che sono irritanti, la cui somministrazione per via
sottocutanea o intramuscolare potrebbe essere particolarmente fastidiosa per il
paziente ed è utilizzata anche per farmaci che non sono assorbiti in maniera
adeguata da altre vie, ad esempio per il peso molecolare elevato, come succede per
gli emoderivati.
Gli svantaggi sono: il farmaco entra subito in circolo e non è più recuperabile; se la
somministrazione è troppo rapida si possono verificare danni d'organo; possono
verificarsi anche fenomeni di embolismo.
2. Per la via intramuscolare sono possibili diversi siti si iniezione e la sede è scelta in
base al volume da iniettare: piccole quantità vengono iniettate nel deltoide
(vaccini), mentre per volumi fino a 5 ml, le iniezioni vengono eseguite a livello del
gluteo. L'assorbimento attraverso questa via si ottiene abbastanza rapidamente (10-
30 minuti). Complicazioni possono consistere nella comparsa di dolore nella sede di
iniezione o lesioni vascolari e nervose; infine, possono anche verificarsi ascessi o
processi di necrosi.
3. La via cutanea prevede due tipi di iniezioni. Le iniezioni intradermiche vengono
eseguite per piccoli volumi, ossia 0,1-0,2 millilitri, che vengono appunto iniettati nel
derma (solo per le prove allergiche). La via sottocutanea, invece, prevede che
l’iniezione venga eseguita nel tessuto connettivale sottocutaneo, con volumi che
raggiungono al massimo 2 millilitri. (si effettuano nelle porzioni laterali dell'addome
o nella faccia ventrale dell'avambraccio). La velocità di assorbimento (regolata dal
flusso ematico e dalla superficie assorbente a livello sottocutaneo) è inferiore a
quello che si ha a livello muscolare. Complicazioni che si possono verificare sono
anche in questo caso la comparsa di dolore nella sede di iniezione, ascessi o
lipodistrofie, ad esempio in seguito ad iniezioni di insulina.
4. La via intratecale prevede iniezioni nello spazio subaracnoideo a livello lombare.
Questo tipo di somministrazione ha specifiche indicazioni, ad esempio
nell’anestesia locale, nel controllo di spasmi muscolari debilitanti o in presenza di
infezioni a livello del sistema nervoso centrale che sono resistenti al trattamento
con antibiotici somministrati per altre vie.
• La via inalatoria e gli spray nasali. Utilizzata per la somministrazione di anestetici volatili e
gassosi o nel trattamento delle ostruzioni bronchiali. Si caratterizza per un rapido
assorbimento e rapida insorgenza d’azione. La via inalatoria può anche essere effettuata
tramite aerosol con farmaci che sono attivi a livello polmonare come glucocorticoidi e
broncodilatatori, in modo da ridurre gli effetti sistemici. Gli spray nasali vengono utilizzati in
genere per somministrare farmaci o sostanze vasocostrittrici in caso di congestioni nasali,
oppure anche nel caso di somministrazione di peptidi ormoni come la calcitonina.
• Un'altra via di somministrazione è quella per applicazioni topico regionali. In questo caso
possiamo avere diverse applicazioni come: iniezioni intrarticolari di antinfiammatori o
anestetici locali per il trattamento di patologie articolari a livello ad esempio del ginocchio o
della spalla. Applicazioni topico regionali possono riguardare creme, unguenti, colliri, spray
o altre formulazioni ancora, in distretti quali la pelle, gli occhi e diverse carità degli apparati
respiratorio, gastrointestinale e genitourinario, in modo che la somministrazione del
farmaco sia diretta a livello locale.
• Cerotti transdermici.: sono in grado di immagazzinare e rilasciare il farmaco in una durata
temporale definita; sono anche in grado di liberare il farmaco nell'organismo in quantità e
velocità controllata. Un caso particolare è quello dei sistemi a rilascio modificato, grazie ai
quali si ha il controllo del livello ematico del farmaco in modo da diminuirne il numero di
somministrazioni ed evitare così fenomeni di sotto o sovradosaggio e ridurre la comparsa di
effetti collaterali.