DERMATOTERAPI
dr. Prida Ayudianti, SpKK
MODALITAS TERAPI
PADA DERMATOLOGI
Terapi sistemik bidang lain
Terapi lokal topikal
Farmakosetika
Farmakodinamik BERBEDA
Farmakokinetik
MODALITAS TERAPI
PADA DERMATOLOGI
SISTEMIK TOPIKAL
Farmakosetika Diserap sampai Bentuk sediaan
mukosa usus obat
Farmakodinamik Mukosa usus Menembus
pembuluh darah stratum korneum
Farmakokinetik Pembuluh darah Stratum korneum
site of action sife of action
PRINSIP DERMATOTERAPI
PEDOMAN 4T, 1W BASAH dengan
BASAH
TEPAT - Indikasi KERING
dengan KERING
- Obat
- Penderita Makin akut
- Dosis suatu dermatosis
makin lemah
bahan aktif
WASPADA Efek samping yang dipakai
PRINSIP TERAPI TOPIKAL (1)
• PREPARAT TOPIKAL : VEHIKULUM DAN BAHAN AKTIF
• Beberapa faktor yang mempengaruhi penetrasi:
• Ketebalan dan integritas stratum korneum
• Hidrasi/oklusi
• Kuantitas aplikasi
• Ukuran partikel
• Usia
• Compliance
• Penetration enhancer ➜ alkohol, dimetylsulphoxide (DMSO)
PRINSIP TERAPI TOPIKAL (2)
• Vehikulum maupun bahan aktif dapat
menyebabkan toksisitas lokal: Iritasi, alergi,
atrofi, komedogenik, telangiektasi, pruritus,
rasa menyengat, nyeri
• Terapi topikal dapat menyebabkan toksisitas
sistemik: Tidak melalui first-pass metabolism di
liver
FARMAKOKINETIK TERAPI
TOPIKAL (1)
• Bahan topikal pada permukaan kulit bermigrasi sesuai gradien konsentrasi
• Aktivitas metabolik bersifat prodrug (ikatan kimiawi)
• Obat atau formulasinya dapat mempengaruhi barier kulit, menghasilkan
perubahan yang time-dependent pada fungsi barier
• Adanya variasi regional yang signifikan pada kemampuan barier kulit
• Profil fisikokimia dari formulasi mempengaruhi kinetik release dan absorpsi,
onset, durasi, dan respons biologis
FARMAKOKINETIK TERAPI
TOPIKAL (2)
• Terapi topikal di permukaan kulit → evaporasi
dan perubahan struktural / komposisi dari
formulasi → menentukan bioavailabilitas obat
• Stratum korneum sebagai lapisan terluar →
reservoir function dan barrier function →
peranan penting untuk menentukan difusi →
setelah absorpsi → berikatan atau berdifusi
dengan jaringan viabel atau mengalami resorpsi
oleh pembuluh darah kulit
FORMULASI/PREPARAT TOPIKAL
• Vehikulum + bahan aktif + bahan lain
• Vehikulum: bagian inaktif dari preparat topikal sebagai bahan penghantar obat sehingga
dapat kontak dengan kulit
• Pengembangan obat modern:
• memaksimalkan bioavailabilitas obat dengan cara mengoptimalkan formulasi vehikulum
• Vehikulum optimal:
• Stabil secara kimiawi dan fisik, serta tidak menginaktifkan obat
• Noniritasi, nonalergenik, dapat diterima secara kosmetik, dan penggunaan mudah
• Harus dapat melepaskan obat sampai di sasaran farmakologis di kulit
VEHIKULUM
• Bahan dasar obat topikal yang berfungsi sebagai pembawa
zat aktif dan mampu meningkatkan penetrasi obat pada
kulit
• Syarat : stabil (fisik dan kimiawi), non iritatif, non alergenik,
bakteriostatik, baik secara kosmetik dan mudah digunakan
• Terdiri dari 3 bahan ➜ serbuk, lemak dan cairan
PEMILIHAN VEHIKULUM
• Stadium penyakit ➜ akut vs kronik
• Tipe kulit ➜ hidrofilik untuk kulit normal berminyak, lipofilik untuk kulit kering
• Lokasi lesi ➜ lokasi anatomis, ketebalan stratum korneum, banyak tidaknya
folikel rambut
• Faktor lingkungan
• Pertimbangan kosmetik ➜ mudah di aplikasikan, bau, penampilan fisik
TERAPI TOPIKAL YANG RASIONAL
• Area tubuh yang akan diterapi
• Keadaan kulit yang sakit
• Konsentrasi obat
• Tipe vehikulum
• Cara pemberian (metode aplikasi)
• Durasi : efikasi maksimal, efek samping minimal
URUTAN KEMAMPUAN PENETRASI OBAT
TOPIKAL PADA BERBAGAI REGIO KULIT
1. Membran mukosa
2. Skrotum
3. Kelopak mata
4. Wajah
5. Dada dan punggung
6. Brachii dan femoralis
7. Antebrachii dan tungkai bawah
8. Dorsum manus dan dorsum pedis
9. Palmar dan plantar pedis
10. Kuku
VEHIKULUM
1. Serbuk
2. Lemak
3. Cairan
1. SERBUK BEDAK
INDIKASI :
• Mengurangi kelembaban
• Mengurangi friksi pada pelipatan
EFEK SAMPING :
• Caking
• Crasting
• Iritasi
• Granuloma
• Inhalasi
BEDAK
An organik
1. Seng oksida ( ZnO )
Sifat : Menutupi
Melindungi
Mendinginkan / astringen
2. Talk / Magnisium silikat
Sifat : Lebih melekat di kulit
Mendinginkan
3. Kalamin : Seng oksida + Feri oksida
Sifat : Penyejuk
Anti gatal INDIKASI??
KONTRAINDIKASI??
BEDAK
Organik
➜ Pati / Starc
British Pharmacope : - Pati jagung
- Pati beras
- Gandung
- Kentang
KERUGIAN : dapat menjadi bahan kultur
untuk bakteri dan jamur
2. LEMAK
Bahan dasar lemak berbentuk :
• cair minyak
Untuk lesi
• semi padat lemak
kronis yang
• padat lilin butuh
penetrasi >>
2. LEMAK
➤ LEMAK MURNI (Animal derived)
• Lard ( lemak babi )
Sudah banyak diganti dengan paraffin lunak karena sifat oklusif
• Anhidrous lanolin / Wool fat / Adaps lanae Minyak dari bulu domba
yang dimurnikan
• Lanolin : lemak wool yang ditambah air 30%
• Cera Alba / Flave
- Lilin lebah berwarna putih
- Dipakai sebagai emulgator
Spermaceti (lemak ikan paus)
2. LEMAK
➤ LEMAK MINERAL
Paraffin liquidum
Diperoleh dari distilasi minyak mentah
Fungsi : - Membersihkan krusta dan debris
- Melunakkan konsistensi
Vaseline album
- Titik cair 10 – 50°C, putih
- Tidak berbau, transparan, lunak
- Dipakai sebagai bahan dasar salep
Vaseline flavum
~ Vaselin album hanya berwarna kuning
Ceta macrogol
Bahan emulgator non ionic
2. LEMAK
➤ MINYAK
• Almond oil
• Olibe oil / minyak zaitun
• Arachis oil / minyak kacang tanah
• Sesami oil / minyak wijen
• Cotton seed oil / minyak biji kapas
• Castrol oil / minyak jarak
3. CAIRAN
Jika bahan pelarutnya aqua solusio
Bahan pelarut alkohol, eter, kloroform tinktur
Yang sering dipakai :
Gliserin higroskopis
Alkohol ( etanol 95% dalam air )
Propilen glikol
Cairan jernih kental tak berwarna
Berfungsi sebagai pelarut
Dapat berfungsi sebagai pengawet
Konsistensi tinggi ( >2% ) Iritatif
3. CAIRAN
Eter : cairan yang mudah menguap
Kloroform :
Mudah menguap
Bersifat sebagai pelarut eter
Toksik
INDIKASI :
Dermatosis eksudatif
Infeksi kulit dengan eritem menyolok
Ulkus yang kotor
BEDAK
Pasta berlemak Bedak kocok / Gel
LEMAK Krim CAIRAN
BEDAK KOCOK
• Campuran bedak dan gliserin
• Agar dapat dikocok harus mengandung aqua
• Indikasi : dermatitis yang superfisial dan kering
• Kontra indikasi : dermatitis yang eksudatif
PASTA BERLEMAK
• Campuran lemak dan bedak
• dempul
• Bersifat protektif, mengeringkan
• Indikasi : dermatitis sub akut
• Kontraindikasi : dermatosis eksudatif, area berambut, lipatanm genital
LINIMEN
• Campuran antara lemak, bedak dan minyak
• jarang digunakan karena tidak stabil
• Indikasi : dermatitis subakut
• Kontraindikasi : dermatosis madidans
KRIM
• Campuran antara lemak dan cairan
• Agar dapat bercampur diperlukan emulgator
• Ada 2 macam krim :
• Jenis krim dingin ( W/O ) :
(lemak sebagai fase kontinyu)
Kadar air < 25%
• Vanishing cream ( O/W ) :
(air sebagai fase kontinyu)
Kadar air > 30%
• Indikasi :
• Kelainan kulit yang superfisial dan kering
• Dapat dipakai pada lipatan kulit dan daerah berambut
OINTMENT
Campuran dari lemak dan cairan
• Bahan dasar lemaknya > tinggi dari krim
• Penyerapan > baik dari krim
• Indikasi : lesi yang tebal
GEL
Campuran antara bahan dasar cair dan molekul yang larut
Sebagai solvent : air, aceton, alkohol atau prophiline glicol
Bisa berbentuk emulsi cair atau gabungan minyak dan air
Keuntungan : tidak berminyak dan berwarna
Indikasi : kulit berminyak, kulit berambut, area wajah
Kerugian : mudah kering, rasa tersengat
BAHAN AKTIF
BAHAN AKTIF KORTIKOSTEROID
• Obat dermatologi yang paling sering diresepkan
• Efek : anti inflamasi, anti proliferasi, vasokonstriksi,
imunosupresi
• Potensi kortikosteroid akan meningkat dengan penambahan
atom fluor pada salah satu gugus karbon
• Peningkatan potensi steroid ∽ peningkatan resiko efek
samping
• Di awali dengan potensi lemah ➤ potensi lebih poten dengan
durasi singkat
POTENSI KORTIKOSTEROID TOPIKAL
KELAS 1 (SUPERPOTENT):
Clobetasol propionate 0,05%
KELAS 7 (MILD) Halobetasol propionate 0,05%
Hydrocortisone
Dexamethasone
Methylprednisolone KELAS 2 (POTEN)
Halcinonide 0,1%
Desoximetasone 0,25%
POTENSI
KORTIKOSTEROID
KELAS 6 (MILD)
Desonide 0,05% KELAS 3 (UPPER MID-STRENGTH)
Fluocinolone acetonide 0,01%
Betamethasone valerate 0,1%
(ointment)
KELAS 5 (LOWER MID-STRENGTH)
Triamcinolone acetonide 0,1%
KELAS 4 (MID-STRENGTH)
(cream)
Fluticasone propionate 0,05% Desoximetasone 0,05%
Mometasone furoate 0,1% (cream)
Efek Samping
• Terjadi bila :
• Penggunaan yang lama dan berlebihan
• Penggunaan kelas kuat dan sangat kuat secara oklusif
• Makin tinggi potensi, makin cepat terjadi efek samping
• Gejala efek samping
• Hipotrofi / atrofi kulit
• Hipertrikosis, Hipopigmentasi, Dermatitis perioral
• Bila dermatofita steroid topikal Tinea incognito
• Efek samping sistemik
Pencegahan Efek Samping
1. Jangan melebihi 30 mg sehari
2. Indikasi yang tepat
3. Dimulai dengan steroid potensi rendah
4. Perhatikan lokasi lesi
BAHAN AKTIF NON KORTIKOSTEROID
1. ANTIBIOTIKA
• Indikasi : infeksi superfisial dengan luas terbatas
• Impetigo, folikulitis, furunkel
• Jika infeksi luas ➔ ab sistemik
• Pilihan topikal : Mupirosin
Asam fusidat
Basitrasin
Sulfonamide (SSD)
Eritromisin
Klindamisin
2. ANTI AKNE
• TRETINOIN
• Konsentrasi 0,05 – 0,1%
• Efek : meningkatkan turn over sel basal sehingga stratum korneum tipis
dan longgar
• Efek samping : iritasi
• BENSOIL PEROKSIDA
• Konsentrasi 2,5 – 10%
• Efek : anti bakteri yang kuat
• Efek samping : iritasi
• RESORSINOL
• Konsentrasi 2 – 3%
• Efek : anti bakterial, keratolitik, ant seborhoe
• Efek samping : - reaksi alergi dan iritasi
- anak-anak methemoglobinemia
2. ANTI AKNE
ASAM SALISILAT
• Efek : desinfeksi, anti pruritik, anti mikotik, anti inflamasi
• 2% keratoplastik
• 3 – 20% keratolitik
• 30 – 60% destruktif
• Efek samping : iritasi
SULFUR
• Konsentrasi 4 - 20%
• Efek : anti seboroik, anti akne, anti skabies, anti jamur, anti bakteri
• Yang sering dipakai : losio Kummerfeldi
RETINOIC ACID
• Derivat vitamin A
• Efek : komedolitik, keratolitik
• Konsentrasi : 0,05-1%, vehikulum krim
3. ANTI JAMUR
• Terapi pilihan untuk infeksi jamur superfisial dengan luas yang terbatas
• Harga murah, insidens interaksi obat rendah, efek samping dan komplikasi
sedikit
• Penggunaan sistemik bila lesi luas, mengenai rambut terminal atau kuku, atau
resisten terhadap pengobatan topikal.
• Toleransi baik, resistensi rendah
3. ANTI JAMUR
• Antifungi topikal :
• Imidazole → spektrum luas
• Allylamine
• Benzylamine
• Polyene
• Efek samping: d. k. iritan, d. k. alergik, reaksi urtikaria
4. ANTI PARASITIK
• Permetrin
• Krotamiton
• Malation
• G-benzene Hexachloride
5. ANTI PRURITUS
• Merupakan obat simptomatis ➔ mengurangi gejala
• Bahan aktif anti gatal :
Kalamin : kombinasi zinc oksida dan ferri oksida
Fenol : efek anastesi ➔ konsentrasi 0,5%-2%)
Mentol : counter-irritant, menginduksi sensasi dingin
6. BLEACHING AGENT
• Hidroquinon
• Menghambat sintesa melanin
• Konsentrasi 3 – 5%
• Efek samping : iritasi, ookronosis
• Azelic acid
• Lebih lambat dari hidroquinon
• Bisa juga dipakai sebagai obat akne
• Konsentrasi 20%
7. LAIN-LAIN TABIR SURYA
Indikasi • UVB Filter
Mengurangi efek UV exposure yang
menyebabkan kerusakan jaringan • Paraaminobenzoic acid (PABA)
sering alergi kontak
• PABA ester (Podimate)
• Cinnomate
• Salycylate
• UVA Filter
• Benzophenon
• Avobenzone
TABIR SURYA
TABIR SURYA KIMIAWI / ORGANIK
PABA, avobenzone, dioksibenzone, oksibenzone,
octocrylene, oktilmetoksisinamat, oktilsalasit,
metil antranilat, sulisobenson,
TABIR SURYA FISIK / INORGANIK
Titanium dioksida, seng oksida, red petrolatum,
magnesium silikat, kaolin
TABIR SURYA
SUN PROTECTING FACTOR (SPF)
• Perbandingan dosis minimal yang diperlukan untuk
menimbulkan eritem pada kulit yang diolesi tabir
surya dengan tidak
• Nilai 0-100 ➜ dianggap baik > 15
BROAD SPECTRUM
UVB DAN UVA
BAHAN TAMBAHAN
1. Emulsifier
Dispersing agent supaya stabil dan homogen
Contoh : Sodium lauril sulfate
Glyceril monostearat
2. Additive
Contoh : Etilinediamine
Related ester
3. Lubrican
Berfungsi sebagai antifoaming
Contoh : Asam stearat
Stearil alkohol
4. Preservative
Contoh : Paraben
Formaldehid dll.
5. Fragance
Contoh : Balsam Peru
Musk ambrettwe