Farmako dinamik dan farmako Indikasi dan Implikasi
NO Jenis Terapi Dosis Rute Efek samping
kinetik Kontra Indikasi keperawatan
Santagesik Farmakodinamik: Dewasa Indikasi: Efek samping
metamizole dan metabolit Dosis standar metamizole adalah paling umum
utamanya,4-methyl-amino- metamizole untuk nyeri berat seperti adalah gangguan
antipyrine (MAA) memberi orang dewasa dan pada nyeri setelah pencernaan seperti
efek analgesik dengan bekerja adolesens >15 operasi dan nyeri mual, muntah,
di sentral dan perifer. Selain tahun adalah 500- kolik renal, yang nyeri perut, dan
itu, metamizole juga bekerja 1.000 mg setiap 6- diakibatkan oleh diare. Namun,
sebagai antipiretik dan 8 jam, dengan batu ginjal. metamizole relatif
spasmolitik. Di perifer, dosis maksimal Indikasi lainnya lebih aman
metamizole menginhibisi 4.000 mg per hari. adalah nyeri akibat dibanding obat-
siklooksigenase (COX), Tidak ada tumor atau kanker, obat antiinflamasi
mengakibatkan perubahan perbedaan nyeri kepala, nyeri nonsteroid
metabolisme asam arakidonat signifikan antara akut dan kronis lainnya. Efek
dan inhibisi sintesis dosis serta jadwal lainnya (jika samping lain yang
prostaglandin. Metamizole pemberian pengobatan lain dapat timbul
juga menghambat agregasi metamizole per dikontraindikasika adalah nyeri
platelet dan menurunkan oral dan n), serta demam kepala, pusing
sintesis tromboksan A2 parenteral. yang refrakter berputar,
(TXA2). Mekanisme kerja terhadap terapi gangguan ginjal,
metamizole di sentral diduga Anak-anak lain. Dosis hipotensi, dan
berupa inhibisi COX-3 dan Pada anak-anak metamizole reaksi
aktivasi sistem opioidergik hingga usia 14 dibedakan hipersensitivitas
dan kanabinoid. Metamizole tahun, dosis berdasarkan usia. pada kulit.
menekan pain-evoked metamizole yang Namun, biasanya
potential di neuron thalamus, direkomendasikan metamizole tidak
meskipun tidak seefektif obat adalah 8-16 digunakan untuk
morfin. Metamizole bekerja mg/kgBB setiap 6- mengatasi nyeri
sebagai antipiretik dengan 8 jam. Di beberapa haid.
memblok kedua jalur demam negara seperti
yang diinduksi Brazil, dosis sekali Kontraindikasi
lipopolisakarida, yakni jalur pemberian yang Metamizole tidak
yang dependen dan direkomendasikan dapat digunakan
independen terhadap adalah 15-20 pada pasien yang
prostaglandin. Mekanisme mg/kgBB. memiliki
antipiretik tersebut berbeda hipersensitivitas
dengan obat-obat terhadap
antiinflamasi nonsteroid metamizole dan
lainnya. pasien dengan
Mekanisme spasmolitik riwayat atau
metamizole berkaitan dengan sedang menderita
reduksi sintesis inositol fosfat, diskrasia darah.
yang mengakibatkan inhibisi Beberapa
pelepasan Ca2+ intraseluler. produsen obat
mengontraindikasi
Farmakokinetik: kan metamizole
Farmakokinetik metamizole pada ibu hamil
cukup baik dengan dan menyusui.
bioavailabilitas yang tinggi. Hipersensitif
Absorpsi terhadap analgesik
Pada pemberian oral, & anti reumatik.
metamizole dihidrolisis Tekanan darah
dengan cepat menjadi MAA sistolik <100
dalam asam lambung, dan mmHg. Hamil &
diabsorpsi dalam bentuk laktasi.
tersebut. Bioavailabilitas
MAA 85% pada pemberian
oral (tablet), 54% untuk
suppositoria, dan 87% pada
injeksi intramuskular.[1]
Konsentrasi puncak MAA
dalam plasma (Cmax) dan
waktu yang dibutuhkan untuk
mencapai Cmax (tmax) tidak
berbeda secara signifikan baik
pada pemberian per oral
maupun injeksi intramuskular.
Sedangkan absorpsi melalui
suppositoria lebih lambat dan
tidak lengkap.
Setelah pemberian oral, tmax
akan dicapai antara 1,2-2 jam.
Mengonsumsi tablet
metamizole bersamaan dengan
makanan sedikit
memperlambat tmax MAA,
namun perbedaannya tidak
signifikan.
Distribusi
Metabolit utama metamizole
adalah MAA, 4-amino-
antipyrine (AA), 4-acetyl-
amino-antipyrine (AAA), dan
4-formyl-amino-antipyrine
(FAA). Keempatnya dapat
menembus sawar darah otak.
Tidak ada metabolit utama
metamizole yang terikat
secara ekstensif pada protein
plasma. Rerata keterikatan
metabolit utama metamizole
pada plasma kurang dari 60%.
Volume distribusi MAA
adalah 1,15 liter/kgBB.[1]
Metabolisme
Metamizole dimetabolisme
dengan waktu paruh 16 menit
menjadi MAA. MAA
dimetabolisme lebih lanjut di
hepar dengan waktu paruh
2,6-3,5 jam menjadi FAA
(bentuk metabolit akhir) dan
AA. Kemudian AA
mengalami proses asetilasi
menjadi AAA oleh N-acetyl-
transferase polimorfik.[1]
MAA dan AA mengalami
transformasi lebih lanjut
menjadi arachidonoyl amide
aktif dengan bantuan fatty
acid amide hydrolase
(FAAH), sebuah enzim yang
terdapat dalam konsentrasi
tinggi di hepar dan otak.[1]
Eliminasi
Metamizole diekskresi melalui
urine dalam bentuk metabolit,
terutama AAA dan FAA.
Klirens ginjal keempat
metabolit utama berkisar
antara 3-70 mL/menit.
Persentase rerata dosis
metabolit dalam urine setelah
pemberian per oral adalah 2-
4% untuk MAA, 5-9% untuk
AA, 21-27% untuk AAA, dan
11-23% untuk FAA.[1]
Pada lansia, klirens MAA
berkurang sebanyak 33%.
Pada pasien dengan sirosis
hepatis, klirens keempat
metabolit menurun secara
umum. Sedangkan pada
pasien dengan penyakit ginjal
kronis, terdapat penurunan
signifikan ekskresi AAA dan
FAA.
Ondansetron Ondansetron merupakan suatu Anak-anak >4 Indikasi: Sakit kepala,
antagonis reseptor serotonin tahun: Penanggulangan konstipasi, rasa
tipe 5-HT3, yang bekerja Dosis ondansetron mual dan muntah panas pada kepala
secara selektif dan kompetitif 5 mg/m2 diberikan akibat kemoterapi, dan
dalam mencegah maupun secara IV selama radioterapi, dan epigastrium,
mengatasi mual dan muntah 15 operasi. sedasi dan diare.
akibat pengobatan sitostatika menit segera
dan radioterapi. sebelum diberikan Kontraindikasi:
kemoterapi, diikuti Pasien yang
dengan hipersensitif
memberikan 4 mg terhadap
per oral tiap 12 ondansetron.
jam selama kurang
dari 5
hari.
Usia lanjut:
Ondansetron dapat
ditoleransi dengan
baik pada pasien
usia
lebih dari 65 tahun
tanpa mengubah
dosis, frekuensi,
ataupun cara
pemakaian.
Pasien dengan
gangguan fungsi
ginjal:
Tidak memerlukan
penyesuaian dosis
harian, frekuensi
ataupun cara
pemakaian.
Pasien dengan
gangguan fungsi
hati:
Dosis total harian
tidak boleh lebih
dari 8 mg.
Ranitidin Farmakologi: Ranitidine injeksi: Indikasi: sakit kepala,
Ranitidine HCI adalah suatu • Pengobatan konstipasi, diare,
histamin antagonis reseptor Injeksi IM : 50 mg jangka pendek mual, muntah,
H2 yang menghambat kerja (tanpa tukak usus 12 jari nyeri perut
histamin secara kompetitif pengenceran) tiap aktif, tukak
pada reseptor H2 dan 6 - 8 jam. lambung aktif,
mengurangi sekresi asam mengurangi gejala
lambung. Pada pemberian Injeksi IV : refluks esofagitis.
IM/IV kadar dalam serum intermittent. • Terapi
yang diperlukan untuk pemeliharaan
menghambat 50% • Intermittent setelah
perangsangan sekresi asam bolus : 50 mg (2 penyembuhan
lambung adalah 36-94 mL) tiap 6 - 8 jam. tukak usus 12 jari,
mg/mL. Kadar tersebut Encerkan injeksi tukak lambung.
bertahan selama 6-8 jam. Pada 50 mg dalam • Pengobatan
pemberian oral Ranitidine larutan NaCI 0,9% keadaan
HCI diabsorpsi 50% setelah atau larutan injeksi hipersekresi
pemberian oral. Konsentrasi IV lain yang patologis (misal :
puncak plasma dicapai 2-3 cocok sampai sindroma
jam setelah pemberian dosis diperoleh Zollinger Ellison
150 mg. Absorpsi tidak konsentrasi tidak dan mastositosis
dipengaruhi secara signifikan lebih dari 2,5 sistemik).
oleh makanan dan antasida. mg/mL (total • Ranitidine HCI
Waktu paruh 214-3 jam pada volume 20 mL). injeksi
pemberian oral. Ranitidine Kecepatan injeksi diindikasikan
HCI diekskresi melalui urin. tidak lebih dad 4 untuk pasien rawat
mL /menit inap di rumah
(dengan waktu 5 sakit dengan
menit). keadaan
hipersekresi
• Intermittent patologis atau
infusion: 50 mg (2 ulkus dua belas
mL) tiap 6 - 8 jam. jari yang sulit
Encerkan injeksi diatasi atau
50 mg dalam sebagai
larutan dekstrose pengobatan
5% atau larutan IV alternatif jangka
lain yang cocok pendek pemberian
sampai didapat oral pada pasien
konsentrasi tidak yang tidak bisa
lebih besar dari diberi Ranitidine
0,5 mg/mL (total HCI oral.
volume 100 mL).
Kecepatan infus Kontraindikasi:
tidak lebih dari 5 - Hipersensitivitas
7 mUmenit terhadap
(dengan waktu 15 ranitidine.
- 20 menit).
• Infus kontinyu :
150 mg Ranitidine
HCI diencerkan
dalam 250 mL
dekstrose atau
larutan IV lain
yang cocok dan
diinfuskan dengan
kecepatan 6,25
mg/jam selama 24
jam. Untuk
penderita sindrom
Zollinger Ellison
atau hipersekretori
lain, Ranitidine
HCI injeksi harus
diencerkan dengan
larutan dekstrose
5% atau larutan IV
lain yang cocok
sehingga diperoleh
konsentrasi tidak
lebih dari 2,5
mg/mL.
Kecepatan infus
dimulai 1 mg/kg
BB/jam dan harus
disesuaikan
dengan keadaan
penderita.
Ranitidine oral:
• 150 mg 2 kali
sehari (pagi dan
malam) atau 300
mg sekali sehari
sesudah makan
malam atau
sebelum tidur,
selama 4 - 8
minggu.
• Tukak lambung
aktif: 150 mg 2
kali sehari (pagi
dan malam)
selama 2 minggu.
• Terapi
pemeliharaan pada
penyembuhan
tukak 12 jari dan
tukak lambung:
Dewasa: 150 mg,
malam hart
sebelum tidur.
• Keadaan
hipersekresi
patologis
(Zollinger Ellison,
mastositosis
sistemik):
Dewasa: 150 mg,
2 kali sehari
dengan lama
pengobatan
ditentukan oleh
dokter
berdasarkan gejala
klinik yang ada.
Dosis dapat
ditingkatkan
sesuai dengan
kebutuhan
masing-masing
penderita. Dosis
hingga 6 g sehari
dapat diberikan
pada penyakit
yang berat.
• Refluks
gastroesofagitis:
Dewasa: 150 mg,
2 kali sehari.
• Esofagitis erosif:
Dewasa: 150 mg,
4 kali sehari.
• Pemeliharaan
dan penyembuhan
esofagitis erosif:
Dewasa : 150 mg,
2 kali sehari.
• Dosis pada
penderita
gangguan fungsi
ginjal: Bila
bersihan kreatinin
<50 mL/menit:
150 mg / 24 jam.
Bila perlu dosis
dapat ditingkatkan
secara hati-hati
setiap 12 jam atau
kurang tergantung
kondisi penderita.
Hemodialisis
menurunkan kadar
Ranitidine HCI
yang terdistribusi.