SUPOSITORIA

Supositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan
melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh.
(FI V, hal 55)
Suppositories are dosage forms adapted for application into the rectum. They melt, soften, or
dissolve at body temperature. A suppository may have a local protectant or palliative effect,
or may deliver a drug substance for systemic or local action. (USP 39 online, General
Chapters: <1151> Pharmaceutical Dosage Forms)

Macam-macam supositoria dari FI V (hal 55-56)

a. Supositoria Lemak Coklat
Supositoria dengan bahan dasar lemak coklat dapat dibuat dengan mencampur bahan obat
yang dihaluskan ke dalam minyak padat pada suhu kamar dan massa yang dihasilkan
dibuat dalam bentuk sesuai, atau dibuat dengan minyak dalam keadaan lebur dan
membiarkan suspensi yang dihasilkan menjadi dingin di dalam cetakan. Sejumlah zat
pengeras yang sesuai dapat ditambahkan untuk mencegah kecenderungan beberapa obat,
(seperti kloralhidrat dan fenol) melunakkan bahan dasar. Hal yang penting adalah
supositoria meleleh pada suhu tubuh. Supositoria dengan bahan lemak coklat harus
disimpan dalam wadah tertutup baik, sebaiknya pada suhu dibawah 30o (suhu kamar
terkendali).
Perkiraan bobot supositoria yang dibuat dengan lemak coklat, yaitu:
Supositoria rektal: berbentuk lonjong pada satu atau kedua ujungnya dan biasanya
berbobot lebih kurang 2 g, untuk anak 1 g.
Supositoria yang dibuat dari bahan dasar lain, bobotnya lebih berat dari pada bobot yang
memakai bahan dasar lemak coklat.
b. Pengganti Lemak Coklat
Supositoria dengan bahan dasar jenis lemak, dapat dibuat dari berbagai minyak nabati,
seperti minyak kelapa atau minyak kelapa sawit yang dimodifikasi dengan esterifikasi,
hidrogenasi, dan fraksionasi hingga diperoleh berbagai komposisi dan suhu lebur
(misalnya minyak nabati terhidrogenasi dan lemak padat). Produk ini dapat dirancang
sedemikian hingga dapat mengurangi terjadinya ketengikan. Selain itu sifat yang
diinginkan seperti interval yang sempit antara suhu melebur dan suhu memadat dan jarak
lebur juga dapat dirancang untuk penyesuaian berbagai formulasi dan keadaan iklim.
c. Supositoria Gelatin Tergliserinasi
Bahan obat dapat dicampur ke dalam bahan dasar gelatin tergliserinasi, dengan
menambahkan sejumlah tertentu kepada bahan pembawa yang terdiri dari lebih kurang 70
bagian gliserin, 20 bagian gelatin dan 10 bagian air. Supositoria ini harus disimpan dalam
wadah tertutup rapat, sebaiknya pada suhu dibawah 35o.
d. Supositoria dengan Bahan Dasar Polietilen Glikol
Beberapa kombinasi polietilen glikol mempunyai suhu lebur lebih tinggi dari suhu badan
ketika digunakan sebagai bahan dasar supositoria. Karena pelepasan dari bahan dasar
lebih ditentukan oleh disolusi daripada pelelehan, maka masalah dalam pembuatan dan
penyimpanan jauh lebih sedikit dibanding masalah yang disebabkan oleh jenis pembawa
yang melebur. Tetapi polietilen glikol dengan kadar tinggi dapat memperpanjang waktu
disolusi sehingga menghambat pelepasan. Pada etiket supositoria polietilen glikol
harus tertera petunjuk “basahi dengan air sebelum digunakan”, Meskipun dapat
disimpan tanpa pendinginan, supositoria ini harus dikemas dalam wadah tertutup rapat.
e. Supositoria dengan Bahan Dasar Surfaktan
Beberapa surfaktan nonionik dengan sifat kimia mendekati polietilen glikol dapat
digunakan sebagai bahan pembawa supositoria. Contoh surfaktan ini adalah ester asam
lemak polioksietilen sorbitan dan polioksietilen stearat. Surfaktan ini dapat digunakan
dalam bentuk tunggal atau kombinasi dengan pembawa supositoria lain untuk
memperoleh rentang suhu lebur yang lebar dan konsistensi yang sesuai. Salah satu
keuntungan utama pembawa ini adalah dapat terdispersi dalam air. Tetapi harus hati-hati
dalam penggunaan surfaktan karena dapat meningkatkan kecepatan absorbsi obat atau
dapat berinteraksi dengan molekul obat yang menyebabkan penurunan aktivitas terapetik.
f. Supositoria Kempa atau Supositoria Sisipan
Supositoria vaginal dapat dibuat dengan cara mengempa massa serbuk menjadi bentuk
yang sesuai. Dapat juga dengan cara pengkapsulan dalam gelatin lunak.

Basis-Basis Suppositoria
1. Minyak Cokelat (Minyak Theobroma)
Minyak cokelat merupakan basis supositoria yang paling banyak digunakan, minyak
cokelat seringkali digunakan dalam resep-resep pencampuran bahan-bahan obat bila
basisnya tidak dinyatakan apa-apa. Sebagian besar sifat minyak cokelat memenuhi
persyaratan basis ideal, karena minyak ini tidak berbahaya, lunak dan tidak reaktif, serta
meleleh pada temperatur tubuh (Lachman, 1168)
2. Polietilenglikol
PEG memiliki kelarutan dalam air, higroskopisitas dan tekanan uapnya berkurang
dengan meningkatnya bobot molekul rata-rata. Beberapa kombinasi PEG telah disiapkan
untuk basis supositoria dengan karakteristik fisika yang berbeda-beda. PEG dapat dibuat
dengan metode pencetakan maupun metode kompresi dingin (Lachman, 1168).
3. Gliserin Gelatin
Supositoria gelatin yang mengandung gliserin tidak mencair pada temperatur tubuh,
tetapi agak larut dalam sekresi lubang tubuh dimana supositoria dimasukkan. Supositoria
gelatin yang mengandung gliserin membantu pertumbuhan bakteri atau jamur (Lachman,
1168).
Syarat-Syarat Basis yang Ideal
Adapun syarat-syarat basis supositoria yang ideal yaitu (Voight, 282-283):
[Link] fisiologis netral (tidak menimbulkan rangsangan pada usus)
[Link] kimia netral (tidak tersatukan dengan bahan obat)
[Link] alotropisme (modifikasi yang tidak stabil)
4. Interval yang rendah antara titik lebur dan titik beku
5. Interval yang rendah antara titik lebur mengalir dan titik lebur jernih
Metode Pembuatan Suppositoria
1. Pembuatan dengan cara mencetak
Pertama melebur basis, mencampurkan bahan obat yang diinginkan, menuang
hasil leburan ke dalam cetakan, membiarkan leburan menjadi dingin dan mengental
menjadi supositoria dan melepaskan supositoria dengan oleum cacao, gelatin
gliserin, PEG dan banyak basis supositoria lainnya yang cocok dibuat dengan cara
mencetak (Ansel, 585).
2. Pembuatan dengan cara kompresi
Supositoria dapat juga dibuat dengan menekan massa yang terdiri dari campuran
basis dengan bahan obatnya dalam cetakan khusus memakai alat/mesin pembuat
supositoria (Ansel, 585).
3. Pembuatan secara menggulung dan membentuk dengan tangan Dengan
terdapatnya cetakan supositoria dalam macam-macam ukuran dan bentuk,
pengolahan supositoria dengan tangan oleh ahli farmasi sekarang rasanya hampir
tidak pernah dilakukan. Namun demikian membuat supositoria dengan tangan
merupakan bagian dari sejarah seni para ahli farmasi (Ansel, 585).
Rancangan Formula
Tiap suppositoria 2 g mengandung:
Bisakodil 10 mg
Cera flava 5%
α tokoferol 0,05 %
Oleum cacao q.s

Alasan Penambahan
Alasan formulasi
Supositoria adalah suatu bentuk sediaan pada yang pemakaiannya dengan cara
memasukkan melalui lubang atau celah pada tubuh. Dimana ia akan melebur,
melunak atau melarut dan memberikan efek lokal atau sistemik (Ansel, 576).
Supositoria rectal dimaksudkan untuk kerja lokal dan paling sering digunakan
untuk menghilangkan konstipasi dan rasa sakit, iritasi, rasa gatal dan radang
sehubungan dengan wasir atau kondisi anorektal lainnya (Ansel, 578).
Salah satu zat aktid yang digunakan untuk supositoria rectal yaitu bisakodil.
Bisakodil tersedia sebagai tablet enteric dan supositoria. Bisakodil digunakan
sebagai bahan aktif yang berguna untuk mengatasi konstipasi. Secara penggunaan
oral, kerja bisakodil timbul dalam waktu 6-12 jam dan seperempat sampai satu jam
setelah pemberian rectal. Pada pemberian oral bisakodil diabsorbsi kira-kira 5%
dan diekskresi bersama urin. Ekskresi bisakodil terutama dalam tinja (Farmakologi
dan Terapi, 529).
Efek sistemik bisakodil belum pernah dilaporkan, tetapi bisakodil mempunyai
efek lokal (Farmakologi dan Terapi, 529; Ansel 593).
Obat-obat yang dimaksudkan untuk efek lokal umumnya tidak diabsorbsi,
misalnya obat-obat untuk wasir, analgetik lokal dan antiseptic. Basis-basis yang
digunakan untuk obat-obat ini sebenarnya tidak diabsorbsi, lambat meleleh dan
lambat melepaskan obat, berbeda dengan basis supositoria yang dimaksudkan
untuk obat-obat sistemik. Efek lokal umumnya terjadi dalam waktu setengah jam
sampai paling sedikit 4 jam (Lachman, 1186).
Basis supositoria yang digunakan memberikan pengaruh pada penglepasan zat
aktif yang terdapat di dalamnya. Sedangkan oleum
 cacao dengan cepat mencair pada suhu tubuh oleh karena tidak bercampur
dengan cairan tubuh, ia tidak dapat secara langsung melepaskan obat yang larut
dalam lemak (Ansel, 580).
Metode cetak tuang merupakan metode yang paling umum digunakan untuk
membuat supositoria skala kecil dan skala besar. Dengan mengunakan panas
sekecil mungkin, basis supositoria yang telah ditimbang dilebur diatas penangas
air karena biasanya tidak membutuhkan panas yang terlalu tinggi. Kemudian
bahan aktif diemulsikan atau disuspensikan ke dalamnya. Akhirnya massa
dituang ke dalam cetakan yang telah diberi pelumas (Ansel, 590; Lachman,
1180).
Alasan penambahan zat tambahan
1. Oleum cacao
Basis berlemak merupakan basis yang paling banyak dipakai, karena pada
dasarnya oleum cacao termasuk dalam kelompok ini. Oleum cacao meleleh antara
30-36°C, merupakan basis supositoria yang idel, yang dapat melumer pada suhu
tubuh tapi tetap dapat bertahan sebagai bentuk padat pada suhu kamar biasa
(Lachman, 582).
Dibandingkan dengan basis supositoria yang lain, oleum cacao merupakan
basis yang paling ideal. Gliserin bersifat higroskopik yang dapat menimbulkan efek
iritasi pada permukaan mukosa. Supositoria gelatin yang mengandung gliserin
membantu pertumbuuhan bakteri atau jamur dan sering kali digunakan dalam
supositoria vaginal. Sedangkan basis supositoria PEG, tidak mengandung air
sehingga dapat menimbulkan iritasi. Iritasi atau “rasa menggigit” ini disebabkan
penarikan air dari mukosa (Lachman, 1174-1175; Ansel, 595).
2. Cera flava
Cera flava digunakan untuk mengurangi kerapuhan dari oleum cacao dan
untuk meningkatkan titik lebur supositoria. Jika dibandingkan dengan cera alba,
cera alba juga sering digunakan untuk meningkatkan titik lebur
supositoria,umumnya dianggap sebagai bahan yang tidak beracun dan tidak
mengiritasi namun kadang dapat menyebabkan hipersensitivitas (Excipien, 780).
3. α tokoferol
α tokoferol atau vitamin E bekerja sebagai antioksidan yang melindungi asam
lemak tak jenuh terhadap oksidasi. Apabila α tokoferol mengalami oksidasi, akan
terjadi perubahan warna. Jika dibandingkan dengan antioksidan lainnya seperti butyl
hidroksi anisol dan butyl hidroksi toluene, kedua bahan tersebut juga sering
digunakan sebagai antioksidan namun butyl hidroksi anisol dapat mengakibatkan
iritasi pada mata dan kulit. Selain itu pada pemanasan butyl hidroksi anisol akan
mengeluarkan asap beracun. Sedangkan butyl hidroksi toluene, jika mengalami
oksidasi akan menyebabkan kebakaran dan pada pemanasan butyl hidroksi toluene
akan mengeluarkan gas iso butane yang bersifat mudah terbakar (Excipient, 76-78).
Uraian Bahan
1. Bisakodil supositoria (FI IV, 155; Anderson, 563)
Nama resmi : Bisakodil Suppositoria
Nama lain : Suppositoria bisakodil

RM/BM : C22H19NO4 /361,4

Pemeran : Serbuk hablur, putih sampai hampir putih terutama

terdiri dari partikel dengan diameter terpanjang lebih
kecil dari 50 qm
Kelarutan : praktis tidak larut dalam air, larut dalam
kloroform dan dalam benzene, agak sukar larut dalam
etanol dan dalam methanol, sukar larut dalam eter
dalam kloroform dan dalam benzene, agak sukar
larut dalam etanol dan dalam methanol, sukar larut
dalam eter
Stabilitas : suppositoria dan tablet salut enterik
harus disimpan pada suhu kurang dari 30°C

Inkompatibilitas : antasida atau susu dapat melarutkan lapisan

enteric oral tablet bisakodil, menyebabkan
pelepasan obat dilambung dan iritasi lambung

Kegunaan : Sebagai zat aktif

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik, pada suhu tidak lebih

dari 30°

Dosis : 5 mg – 10 mg

2. Alfa tokoferol (FI IV, 798; Excipient, 31-32)

Nama resmi : Alpha Tocopherol

Nama lain : Alfa tokoferol, Vitamin E

RM /BM : C19H50O2/ 430,7

Pemerian : praktis tidak berbau dan tidak berasa. Bentuk tokoferol dan
alfa tokoferol asetat berupa minyak nabati kental jernih
warna kuning atau kuning kehijauan.D-alfa tokoferol asetat
dapat berbentuk padat padasuhu dingin. Alfa tokoferol asam
suksinat berupa serbuk warna putih

Kelarutan : tidak larut dalam air, larut dalam etanol, dapat bercampur
dengan eter, dengan aseton, dengan minyak nabati dan
dengan kloroform

Stabilitas : tokoferol teroksidasi perlahan oleh oksigen atmosfer, produk

oksidasi meliputi tokoferil, tokoferil kuinon dan
tokoferol hydroquinone serta dimer dan trimer. Tokoferol
ester yang lebih stabil untuk oksidasi dari tokoferol bebas
tetapi kurang efektif sebagai anti oksidan. Tokoferol
harus disimpan dalam gas inert, dalam wadah kedap udara,
ditempat sejuk, kering dan terlindung dari cahaya

Inkompatibilitas : tokoferol tidak kompatibel dengan peroksida danion logam,

terutama zat besi, tembaga dan perak. Tokoferol dapat
diserap ke dalam plastic

Kegunaan : Sebagai antioksidan

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik

Konsentrasi : 0,001-0,05%

3. Cera flava ( FI IV, 186-187; Excipient, 781)

Nama resmi : Cera flava

Nama lain : Malam kuning

RM/BM : C19H50O2/430,72
Pemerian :padatan berwarna kuning sampai cokelat
keabuan,berbau enak seperti madu. Agak rapuh bila
dingin dan bila patah membentuk granul, patahan non
hablur menjadi lunak oleh suhu tangan. Bobot jenis
lebih kurang 0,95

Kelarutan :Tidak larut dala air, agak sukar larut dalam etanol
dingin. Etanol mendidih melarutkan asam serotat dan
sebagian dari mirisin, yang merupakan
kandungan malam kuning. Larut sempurna dalam
kloroform, dalam eter, dalam minyak lemak dan
 dalam minyak atsiri. Larut sebagian
dalam benzene dan karbon disulfide dingin, pada
suhu lebih kurang 30°C larut sempurna dalam
benzene dan karbon disulfida
Stabilitas :Ketika lilin dipanaskan di atas 150°C, esterifikasi
terjadi dengan akibat penurunan nilai asam dan
elevasi titik lebur. Lilin kuning stabil bila
disimpan dalam wadah yang tertutup, terlindung dari
cahaya
Inkompatibilitas : tidak kompatibel dengan oksidator
Kegunaan : Sebagai bahan pengeras
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik
Konsentrasi : 5-20%
4. Oleum cacao (FI III, 453; Excipient, 725)

Nama resmi : Oleum cacao

Nama lain : Lemak cokelat
Pemerian : lemak padat, putih kekuningan, bau khas aromatic,
rasa khas lemak, agak rapuh
Kelarutan : sukar larut dalam etanol (95%) mudah larut dalam
kloroform P, dalam eter P dan dalam eter minyak
tanah P
Stabilitas : pemanasan oleum cacao lebih dari 36°C selama
persiapan supositoria dapat mengakibatkan
penurunan titik pemadatan karena pembentukan
Kristal meta stabil, hal ini dapat menyebabkan
kesulitan dalam pengaturan supositoria. Oleum cacao
harus disimpan pada temperatur tidak lebih dari 25°C
Kegunaan : Sebagai basis

Penyimpanan : harus disimpan pda temperatur tidak lebih dari

25°C
Perhitungan Bahan
Untuk 1 supositoria 2 g @ 5 suppo
Bisakodil 10 mg
0,01 g x 5 = 0,05 g
Nilai tukar = 0,7 x 0,05 g = 0,035 g
Bobot supo 2 g = 2 g x 5 = 10 g
Ditambahkan 10% = x 10 g = 1 g
Jadi bobot supositoria = 10 g + 1 g = 11 g
Cera flava 5% = x 11 g = 0,55 g
Alfa tokoferol = x 11 g = 0,0055 g = 5,5 mg
1 kapsul = 100 iu
1 mg = 1,49 iu
1 kapsul = x 1 mg = 67,11 mg
= x 4 mL caster oil
= 0,3278
Jadi alfa tokoferol yang ditambahkan = 0,3278 mL

Oleum cacao = 11 – (0,035 + 0,55 + 0,0055) g

= 11 – 0,5905 g
= 10,4095 g

Perhitungan Bahan
Untuk 1 supositoria 2 g @ 5 suppo
Bisakodil 10 mg
0,01 g x 5 = 0,05 g
Nilai tukar = 0,7 x 0,05 g = 0,035 g
Bobot supo 2 g = 2 g x 5 = 10 g
Ditambahkan 10% = x 10 g = 1 g
Jadi bobot supositoria = 10 g + 1 g = 11 g
Cera flava 5% = x 11 g = 0,55 g
Alfa tokoferol = x 11 g = 0,0055 g = 5,5 mg
1 kapsul = 100 iu
1 mg = 1,49 iu
1 kapsul = x 1 mg = 67,11 mg
= x 4 mL caster oil
= 0,3278
Jadi alfa tokoferol yang ditambahkan = 0,3278 mL

Oleum cacao = 11 – (0,035 + 0,55 + 0,0055) g

= 11 – 0,5905 g
= 10,4095 g