Pharmacie Physique-I PCU-822

TENSIOACTIFS

Les surfactants sont appelés agents actifs de surface, également agents mouillants, agents émulsifiants ou
agents de suspension en fonction de ses propriétés et de son utilisation.

Les agents de surface sont des substances qui, à faibles concentrations, s'adsorbent à la surface ou
interfaces d'un système et altérer l'énergie libre de surface ou interfaciale et la surface ou interfaciale
tension.

Les tensioactifs sont des monomères, ils possèdent une structure caractéristique ayant à la fois des groupes hydrophobes.

les régions non polaires (leurs "queues") contiennent généralement une chaîne d'hydrocarbures C12–C18 et hydrophile

groupes / Régions polaires (leurs "têtes"). Par conséquent, ils sont solubles à la fois dans des solvants organiques et

eau, donc ils les ont appelés amphiphiles.

Tête hydrophile Queue hydrophobe

Mécanisme d'action

Les tensioactifs peuvent agir de trois manières différentes :

1. Rouler vers le haut,

2. Émulsification et

3. Solubilisation.

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Solubilisation : Par interaction avec les micelles d'un tensioactif dans un solvant (eau), un
la substance se dissout spontanément pour former une solution stable et claire.

Classification des tensioactifs :

Les tensioactifs peuvent être classés en fonction des groupes de charge présents dans leur tête. Un tensioactif non ionique

n'ont aucun groupe de charge au-dessus de sa tête. La tête d'un tensioactif ionique porte une charge nette.
Si la charge est négative, le tensioactif est plus spécifiquement appelé anionique et si la charge est
positif, on l'appelle cationique.

Si un tensioactif contient une tête avec deux groupes chargés de manière opposée, il est appelé zwitterion.

1. Surfactants anioniques

2. Tensioactifs cationiques

3. Tensioactifs non ioniques

4. Tensioactifs zwitterioniques / amphotères

1. Tensioactifs anioniques :

Dans la solution, la tête est chargée négativement. Ces tensioactifs sont le type le plus largement utilisé de
tensioactif pour préparer des shampoings en raison de ses excellentes propriétés nettoyantes et de sa haute capacité capillaire

effets de conditionnement. Les tensioactifs anioniques sont particulièrement efficaces pour le nettoyage des huiles et des huiles/argiles.

suspension.

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Les tensioactifs anioniques les plus couramment utilisés sont les sulfates d'alkyle, les sulfates d'éthoxylate d'alkyle et

savons. La plupart des tensioactifs anioniques sont des ions carboxylate, sulfate et sulfonate.

La chaîne droite est un groupe aliphatique saturé / insaturé C12-C18. La solubilité dans l'eau
Le potentiel du tensioactif est déterminé par la présence de doubles liaisons.

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2. Tensioactifs cationiques :

Dans la solution, la tête du tensioactif cationique est chargée positivement. Les tensioactifs cationiques sont
composés d'ammonium quaternaire et ils sont principalement utilisés pour leurs propriétés désinfectantes et

propriétés de conservation car elles ont de bonnes propriétés bactéricides. Elles sont appliquées sur la peau pour

nettoyage des blessures ou des brûlures. Les tensioactifs cationiques les plus utilisés sont le cetrimide qui a un tétra-décyl.

bromure de triméthyl ammonium avec un minimum de composés dodécyle et hexadécyle

D'autres surfactants cationiques sont le chlorure de benzalkonium, le chlorure de cétylpyridinium, etc.

3. Tensioactifs non ioniques :

Ces tensioactifs n'ont pas de charge électrique, ce qui les rend résistants à l'eau.
désactivation de la dureté.

Ils sont moins irritants que d'autres surfactants anioniques ou cationiques.

La partie hydrophile contient du polyoxyéthylène, du polyoxypropylène ou du polyol

dérivées.

La partie hydrophobe contient des acides gras saturés ou insaturés ou des alcools gras.
sont d'excellents agents dégraissants et émulsifiants.

Le tensioactif non ionique peut être classé comme

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Esters de polyol

esters de polyoxyéthylène

poloxamers

Les esters de polyol comprennent les esters de glycol et de glycérol ainsi que les dérivés de sorbitan.

Les esters de polyoxyéthylène comprennent le polyéthylène glycol (PEG 40, PEG-50, PEG-55).

Les tensioactifs non ioniques les plus couramment utilisés sont des éthers d'alcools gras.

4. Tensioactifs Amphotères/Zwitterioniques :

Ces tensioactifs sont très doux, ce qui les rend particulièrement adaptés à une utilisation dans les soins personnels.

préparations pour peaux sensibles.

Ils peuvent être anioniques (chargés négativement), cationiques (chargés positivement) ou non ioniques (sans charge)

charge) dans la solution, en fonction de l'acidité ou du pH de l'eau.

Ces tensioactifs peuvent contenir deux groupes chargés de signes différents. Alors que le
La charge positive est presque toujours l'ammonium, mais la source de la charge négative peut
varier (carboxylate, sulfate, sulfonate).

Ces tensioactifs ont d'excellentes propriétés dermatologiques. Ils sont fréquemment utilisés dans
shampoings et autres produits cosmétiques, ainsi que dans les liquides de vaisselle pour les mains en raison de

leurs propriétés moussantes élevées.

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PROPRIÉTÉS DES SURFACTANTS

1. Humidification des solides

[Link]

3. Émulsification

4. Dispersion de solide dans la solution

5. Micellisation

[Link]

MICELLISATION

Définition - Une micelle est un agrégat de molécules de tensioactif dispersées dans un liquide
colloïde. Le processus de formation de micelles est connu sous le nom de micellisation.

Les formations de micelles dans les solvants polaires et non polaires dépendent de la concentration de la

tensioactif dans le solvant particulier.

Si l'on ajoute un tensioactif (monomères) dans un solvant, à faible concentration certains monomères se dispersent.

dans le solvant ou l'agrégat à la surface ou à l'interface jusqu'à ce que toute la surface ou l'interface soit saturée par

tensioactif.

L'ajout supplémentaire de tensioactif augmente la concentration des monomères et ils se dissolvent dans le solvant.

et commencent à former des micelles. Cette concentration est appelée CMC. [Micelle critique

concentration].

CMC (concentration micellaire critique) : La concentration de monomère à laquelle les micelles se forment
commencent à se former dans le solvant à une température particulière. Les micelles ne se forment que lorsque la concentration de

le tensioactif est supérieur à la concentration micellaire critique (CMC).

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Solubilisation

La solubilisation peut être définie comme « la préparation d'un isotrope thermodynamiquement stable »
solution d'une substance normalement insoluble ou très légèrement soluble dans un solvant donné par
l'introduction d'un ou plusieurs composants amphiphiles supplémentaires.

• Les composants amphiphiles (tensioactifs) doivent être introduits à une concentration égale ou supérieure.

au-dessus de leurs concentrations micellaires critiques.

•Systèmes micellaires simples (et micellaires inverses) ainsi que des phases cristallines liquides et
Les vésicules mentionnées ci-dessus sont toutes capables de solubilisation.

• Dans les phases cristallines liquides et les vesicules, un système ternaire est formé lors de l'incorporation de

le solubilisat et donc ces systèmes anisotropes ne sont pas strictement conformes au

définition donnée ci-dessus.

Solubilisation par micelles

•L'emplacement d'une molécule solubilisée dans une micelle est déterminé principalement par le

structure chimique du solubilisé.

•Solubilization can occur at a number of different sites in a micelle:

Exemples

1. Les alcools polaires sont solubles dans une solution aqueuse, donc ils se trouvent dans la solution / à la surface de

micelle.

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2. Les phénols ont un groupe –OH polaire et un anneau de benzène non polaire. Dans lequel le groupe –OH.

Situé dans un environnement hydrophile et un anneau benzénique dans un environnement hydrophobe, donc il

situé à la surface et entre les groupes tête hydrophiles.

3. Les matériaux semi-polaires, tels que les acides gras, sont généralement situés dans la couche des palissades, le

profondeur de pénétration en fonction du rapport entre les structures polaires et non polaires dans le

molécule solubilisate.

4. Les additifs non polaires tels que les hydrocarbures ont tendance à être intimement associés avec le

cœur hydrocarboné de la micelle.

Exemples pharmaceutiques de solubilisation

1. La solubilisation des composés phénoliques tels que le crésole, le chlorcrésol, le chloroxylenol et

thymol avec du savon pour former des solutions claires à utiliser dans la désinfection.

2. Solutions d'iode solubilisées dans des micelles de tensioactifs non ioniques (iodophores) pour une utilisation dans

stérilisation des instruments.

3. Solubilisation des médicaments (par exemple, des stéroïdes et des vitamines insolubles dans l'eau), et essentiels

huiles par des tensioactifs non ioniques (généralement des polysorbates ou des esters de sorbitan polyoxyéthylène)

acides gras).

APPLICATION DES SURFACTANTS DANS LES PHARMACEUTIQUES

FORMES POSOLOGIQUES SOLIDES

Les agents tensioactifs ont largement démontré leur capacité à améliorer les taux de dissolution des médicaments.

Cela peut être dû à des effets d'humidité, entraînant une augmentation de la surface, des effets sur

solubilité et coefficient de diffusion efficace ou une combinaison d'effets.

Par conséquent, des tensioactifs ont été inclus dans les formulations de comprimés et de gélules pour

améliorer l'humidité et la désagrégation des particules de médicament et ainsi augmenter la surface

des particules disponibles pour dissolution.

Cet effet de mouillage est trouvé actif à des concentrations inférieures à la CMC.

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L'effet des tensioactifs sur la dissolution des solides est complexe. En plus des effets sur
la surface disponible, les tensioactifs à des concentrations supérieures à la CMC peuvent augmenter le médicament

solubilité et donc le gradient de concentration efficace.

Cependant, ils réduisent également le taux effectif de diffusion du médicament en conséquence du médicament

solubilisation au sein des micelles.

Je. Gélules et comprimés en gélatine dure

Agents mouillants : Les tensioactifs sont utilisés dans les formulations de capsules et de comprimés en tant qu'agents mouillants pour aider

dissolution.

Lubrifiants, anti-adhérents et agents de glissement.

La fonction principale des lubrifiants pour comprimés est de réduire la friction qui se produit à l'interface.
des comprimés et des murs de moule pendant la compression et l'éjection.

Les lubrifiants possèdent également des propriétés anti-adhésives (prévention de l'adhérence au poinçon et, dans une moindre mesure

extension, au mur de la matrice) et lubrifiant (amélioration des caractéristiques d'écoulement des poudres ou

Les caractéristiques des granulatés sont utiles dans le traitement des gélules en gélatine dure.

Le stéarate de magnésium est largement utilisé comme lubrifiant dans la fabrication de comprimés. C'est un

exemple d'un « lubrifiant de frontière », c'est-à-dire que les régions polaires de la molécule adhèrent à
la surface métallique du mur du moule (dans la fabrication de comprimés).

L'adsorption de stéarate de magnésium sur les surfaces de poudre ou de granulés empêche également
agglomération du matériau d'alimentation et aide à l'écoulement.

Les lubrifiants peuvent être classés comme solubles dans l'eau ou insolubles dans l'eau. Ces derniers sont généralement

plus efficaces que les lubrifiants solubles dans l'eau et peuvent être utilisés à une concentration plus faible.

Les lubrifiants courants insolubles dans l'eau (qui sont des tensioactifs) comprennent le stéarate de magnésium,

stéarate de calcium, stéarate de sodium et acide stéarique;

Les lubrifiants solubles dans l'eau comprennent le laurylsulfate de sodium et le laurylsulfate de magnésium.

Le laurylsulfate de sodium est utilisé dans la production de capsules gélatineuses dures où il est
ajouté à la solution de gélatine pendant la phase de préparation.

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Les moules en acier inoxydable sont lubrifiés avant d'être plongés dans la solution de gélatine et
le laurylsulfate de sodium est ajouté pour réduire la tension superficielle du mélange et provoquer le
épingles de moulage pour mouiller plus uniformément.

II. Suppositoires

Plusieurs matériaux de surface non ioniques ont été développés en tant que véhicules de suppositoires.

Beaucoup de ces bases, connues sous le nom de bases dispersibles dans l'eau, peuvent être utilisées pour la formulation

des médicaments solubles dans l'eau et dans l'huile.

Les tensioactifs les plus couramment utilisés sont les esters d'acides gras de sorbitan polyoxyéthylène

(Tweens), les stéarates de polyoxyéthylène, et les esters d'acides gras de sorbitan (Spans).

Les agents de surface actifs sont largement utilisés en combinaison avec d'autres bases de suppositoires.

L'inclusion de ces agents dans la formulation peut améliorer l'humidification et l'eau-

propriétés d'absorption du suppositoire. De plus, des surfactants émulsifiants aident à maintenir
substances insolubles suspendues dans un suppositoire à base grasse.

L'inclusion d'un tensioactif dans la formulation du suppositoire peut améliorer le rectal

absorption des médicaments.

SYSTÈMES LIQUIDES

Formulation de la solution

Les tensioactifs utilisés dans la formulation de solutions en tant qu'agent solubilisant, qui augmentent la solubilité des médicaments.

Il comprend du sorbitan monooléate et du PEG. Il est utilisé dans une plage de 0,05 à 0,5 % pour éviter la toxicité.

• Formulation de Suspension (Dispersants)

Les surfactants peuvent être utilisés dans la formulation de suspensions pour aider à la dispersion du solide.

particules dans le liquide.

C'est particulièrement important si la poudre n'est pas facilement mouillée par le véhicule liquide.
Les tensioactifs peuvent réduire la tension interfaciale entre les particules solides et le liquide.
véhicule.

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L'angle de contact d'avancement est réduit, et l'humidité des particules solides est favorisée. tel
un système est dit défloculé.

L'inclusion d'un agent de surface actif pour améliorer l'humidité de la poudre peut souvent améliorer

la biodisponibilité de la formulation.

Tensioactifs dans les bains de bouche :

. Les bains de bouche sont des solutions aqueuses souvent sous forme concentrée contenant une ou plusieurs
ingrédients actifs ou excipients.

. Ils sont utilisés en faisant tourner le liquide dans la cavité buccale.

. Les bains de bouche peuvent être utilisés à deux fins. Ils sont thérapeutiques et cosmétiques.

. Les bains de bouche ou rince-bouche thérapeutiques peuvent être formulés afin de réduire la plaque.
gingivite, caries dentaires et stomatite.

. Les bains de bouche cosmétiques peuvent être formulés pour réduire la mauvaise haleine grâce à l'utilisation de

agents antimicrobiens et/ou d'aromatisation.

. Les tensioactifs sont utilisés car ils aident à la solubilisation des arômes et à l'élimination
des débris en fournissant une action moussante.

Les tensioactifs comme solutions de removal cérumen :

Le cérumen est une combinaison des sécrétions des glandes sudoripares et sébacées de l'extérieur.
canal auditif.

•Les sécrétions, si elles sont autorisées à sécher, forment un semi-solide collant qui maintient l'épithélium déchiqueté.

cellules, poussière de cheveux tombés et d'autres corps étrangers qui pénètrent dans le canal auditif.
Une accumulation excessive de cérumen dans l'oreille peut provoquer des démangeaisons, des douleurs et une altération de l'audition.

et constitue un obstacle à l'examen otologique.

Récemment, des solutions de tensioactifs synthétiques ont été développées pour leur action cérumenolytique.

activité dans l'élimination du cérumen.

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L'un de ces agents est le condensat d'oléate de polypeptide triéthanolamine, commercialement

formulé dans du glycol de propylène, est utilisé pour émulsifier le cérumen facilitant ainsi son
élimination (gouttes Cerumenex).

Un autre produit commercial utilise du peroxyde de carbamide dans de la glycérine/du propylène glycol

(Gouttes Debrox). Au contact avec le cérumen, le peroxyde de carbamide libère de l'oxygène.

ce qui perturbe l'intégrité de la cire impactée, permettant son retrait facile.

Les marques au Pakistan sont :

ABBOWAX drops, CARBOWAX drops

SYSTÈMES SEMI-SOLIDES

Les tensioactifs sont des constituants majeurs des formulations semi-solides pharmaceutiques, cosmétiques et alimentaires.

dont beaucoup sont des émulsions, soit huile dans eau (o/e) ou eau dans huile (e/h). Ils sont inclus
pour leurs propriétés de stabilisation, d'humidification, de solubilisation, de détergence et d'amélioration de la pénétration.

Formulation d'émulsion : Les émulsions eau-dans-huile contiennent traditionnellement des surfactants d'origine naturelle

tels que le cholestérol, la graisse de laine, les alcools de laine, la lanoline, les sels divalents des savons d'acides gras, le calcium

oléate et/ou agents synthétiques de faible équilibre hydrophile-lipophile (HLB) (indiquant un haut
lipophilie), tels que les Spans (esters d'acides gras de sorbitan).

Le tensioactif hydrosoluble peut être anionique (par exemple, le laurate de sodium) ou cationique (par exemple,

cetrimide), ou non ionique (par exemple, cetomacrogol, Tweens).

Les émulsifiants mixtes contrôlent la consistance d'une crème en formant un réseau viscoélastique
tout au long de la phase continue de l'émulsion. Le réseau résulte de l'interaction de la
émulsifiant mixte avec de l'eau, formant une phase cristalline liquide.

Formulation de pommades

Les onguents sont des préparations semi-solides destinées à être appliquées sur la peau ou la muqueuse.
ils contiennent généralement des médicaments ou des médicaments dissous, suspendus ou émulsifiés dans un
base de pommade. Parfois, dans la préparation de pommade, les tensioactifs sont utiles pour un retrait facile
de la peau en lavant avec de l'eau et aussi pour la consistance par réduction de la tension de surface.

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Les tensioactifs sont également utilisés dans la formulation de crème froide, de crème nettoyante, de crème fondante,

crème à raser ou tout autre support.

Formulation de Shampooing

Le shampoing est un produit de soin capillaire utilisé pour éliminer les huiles, la saleté, les particules de peau, les pellicules,

polluants environnementaux et autres particules contaminantes qui s'accumulent progressivement dans les cheveux. L'objectif

est d'éliminer l'accumulation indésirable sans enlever trop pour ne pas rendre les cheveux
ingérable.

Le shampoing, lorsqu'il est mélangé avec de l'eau, est un tensioactif qui, tout en nettoyant les cheveux et le cuir chevelu, peut

retirer les huiles naturelles (sébum) qui lubrifient la tige capillaire.

Formulation des aérosols

. Les tensioactifs se trouvent à la fois dans les formulations en solution et en suspension de doses mesurées.

inhalateurs (MDI).

. Les tensioactifs les plus couramment trouvés dans les préparations en aérosol pressurisé incluent

sorbitan trioleate (Span 85)

acide oléique, et

Lécithine

. Ces agents sont des liquides non volatils qui se dissolvent dans le mélange de propulseur.

. Leur fonction dans la formulation est de fournir une lubrification pour les vannes de dosage et,
le cas des formulations de suspension, pour maintenir la nature dispersée du médicament.

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