Anti-hypertenseurs
GENERALITES-RAPPELS
PHYSIOPATHOLOGIE
❑L’hypertension artérielle : élévation de la pression artérielle (PA)
❑Une pression artérielle est considérée comme normale si :
❑PAS<140 mmHg
❑PAD< 90 mmHg
PA n= Fréquence cardiaque (FC) x Volume d’éjection systolique (VES) x RPT
DC
GENERALITES-RAPPELS
PHYSIOPATHOLOGIE
PA dépend de 2 facteurs :
⮚ débit cardiaque (DC)
⮚ résistance périphérique totale (RPT)
PA augmente : si le DC et/ou la RPT augmente
PA est régulée par :
⮚ système nerveux autonome
⮚ système rénine-angiotensine aldostérone (SRAA)
⮚ facteurs humoraux
Les antihypertenseurs
❏ Ce sont des médicaments qui font baisser la PA sans toucher à la cause de la
maladie
❏ Ils doivent être administrés au long cours
❏ On a souvent recours à l’association de plusieurs antihypertenseurs.
Médicaments utilisés
Cinq classes sont prescrites en première intention :
[Link] diurétiques thiazidiques (diminution de la volémie)
• bloqueurs du système rénine angiotensine aldostérone (SRAA) : (vasodilatateurs et
diminution de la rétention hydrosodée)
[Link] antagonistes de l'angiotensine II (ARA II)
[Link] inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC)
[Link] inhibiteurs calciques (vasodilatateurs)
[Link] bêta-bloquants (diminution inotropisme cardiaque).
Diurétiques
• Les diurétiques sont des médicaments natriurétiques, qui inhibent
la réabsorption tubulaire hydro-sodée
• augmentent l’élimination urinaire d’eau et de sodium
Diurétiques thiazidiques et apparentés
Pharmacodynamie :
Action modérée et progressive
une élimination accrue de Na+, Cl-, K+ et H+
une diminution de l’élimination de Ca2+ et d’acide urique d’où une hypercalcémie et une
hyperuricémie
une tendance à l’hyperglycémie
Effets indésirables :
Hyponatrémie, hypokaliémie, hypochlorémie et alcalose
Hyperuricémie, hypercalcémie et hyperglycémie
Insuffisance rénale
Diurétiques de l’anse
Pharmacodynamie
Leur action diurétique est rapide et puissante et dose-dépendante
une augmentation de la diurèse
une élimination accrue de Na+, Cl-, K+ et H+
une tendance à l’hyperglycémie,
Effets indésirables
Hyponatrémie, hypokaliémie, hypochlorémie, hypovolémie, d’alcalose,
hyperuricémie
Tendance diabétogène
Diurétiques épargneurs du potassium
Pharmacodynamie
Leur action natriurétique est faible, rarement utilisés en monothérapie
Ils ont une action antikaliurétique
Effets indésirables
• Hyperkaliémie, acidose
• Augmentation modérée de l’uricémie
Les inhibiteurs du système rénine angiotensine aldostérone
(SRAA)
Mécanisme d’action
Les inhibiteurs du SRAA agissent à 2 niveaux :
• Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) : inhibent la conversion de
l’angiotensine I en angiotensine II et augmentent les concentrations de
bradykinine.
• Les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II (ARA II) / Sartan:
antagoniste compétitifs des récepteurs AT1 de l’angiotensine.
Effets indésirables
• Communs à toutes les molécules :
Hypotension
Hyperkaliémie
Insuffisance rénale aiguë
• Spécifiques aux IEC :
Angioedèmes de mécanisme pharmacologique par accumulation de bradykinine
Toux sèche gênante +++ mécanisme pharmacologique par accumulation de bradykinine
les inhibiteurs calciques
Introduction
• Les IC sont des substances qui diminuent l’entrée du Ca2+ dans la cellule
myocardiques et les fibres musculaires lisses vasculaires (FML)
• Conséquences :
• Un relâchement des FML, vasodilation, diminution des résistances périphériques
totales
• Une baisse de la PA
• Un levé de spasme éventuel des gros vaisseaux coronaires
• Une baisse du travail cardiaque
Effets indésirables
• En rapport avec l’action vasodilatatrice:
•Hypotension
• Palpitations et tachycardie
• Vertiges
• Céphalées
• oedème des membres inférieurs
Autres:
• Troubles digestifs
• Réactions cutanées allergiques rares
Les Bétabloquants
• Mécanisme d’action : antagonistes compétitifs des catécholamines au
niveau des récepteurs bêta adrénergiques.
Effets indésirables
• Troubles de la conduction
• Aggravation d’une hypoglycémie
• Bronchoconstriction
• Syndrome de raynaud : vasoconctriction périphérique avec refroissidements des
extrémités