Etomidate = hypnomidate
Introduction :
L'étomidate = anesthésique IV dont l’intérêt
tient à son profil pharmacocinétique, et
surtout à la discrétion de son retentissement
hémodynamique qui en fait un agent de choix
chez le sujet à mauvais risque cardio-
vasculaire.
Noms commerciaux : Amidate®,
Hypnomidate®, Etomidate Lipuro
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Propriétés physicochimiques
L'étomidate est un dérivé imidazolé ; son
anneau imidazole carboxylé, permet à la
molécule d’être:
- hydrosoluble en solution acide
- et liposoluble en solution physiologique ;
PM= 244,29.
C'est une base faible dont le pKa de 4,24
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Mécanisme d’action
L’étomidate facilite la transmission des
neurotransmetteurs inhibiteurs GABA ;
il inhibe le système pyramidal : 30 à 60 %
des patients développent des myoclonies à
l’induction (effets somesthésiques qui sont évitées par
l’administration de benzodiazépines et de morphiniques)
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Pharmacocinétique :
cinétique triphasique : après une injection
intraveineuse d'une dose unique, on note :
Une distribution initiale (2 à 3 min) qui se fait
dans un compartiment central incluant le sang et le
cerveau.
Une redistribution rapide vers un compartiment
périphérique, (deuxième phase de décroissance
plasmatique,) d'une durée de 20 à 25 min.
une dernière phase qui correspond à l'élimination
du produit (dure 4 à 5 h)
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Pharmacocinétique :
Au pH physiologique, le taux de liaison
aux protéines plasmatiques est de 76 %
Métabolisme hépatique et excrétion rénale
Délai d’action : 30 secondes
Durée d’action : 4 à 6 min
Demi-vie d’élimination: 4-5 h
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pharmacodynamie :
Effets sur le système nerveux central :
• Diminution du DSC,
• Diminution de la PIC,
• Diminution de la consommation d’O2,
• Augmentation des potentiels évoqués
somesthésiques,
• 20 % des patients ont un EEG épileptiforme
généralisé
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pharmacodynamie
Effet sur le système cardiovasculaire :
Maintien de la contractilité myocardique, du
DC et de la PAM
Effet sur le système respiratoire :
Dépression respiratoire dose dépendante
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pharmacodynamie
Autres effets:
• NVPO ;
• mouvements anormaux à type de myoclonie à
l’injection.
• Inhibition des enzymes surrénaliennes pendant
24 heures, responsables de la synthèse du
cortisol et de l’aldostérone. diminution du
cortisol basal et bloque l’augmentation de
sécrétion en réponse à une stimulation
nociceptive.
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utilisation clinique :
présentation :
• l’Amidate® et l’Hypnomidate® sont préparés dans une
solution de propylène-glycol, => douleur à l’injection ;
• l’Etomidate Lipuro® est préparé dans une émulsion
lipidique blanche à base de soja, pouvant être
confondue avec le propofol
Ampoule de 10ml dosée à 20mg : 2mg/ml
Posologie :
0.2 à 0.4mg/kg : réduction des doses chez l’insuffisant
hépatique et le sujet âgé.
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utilisation clinique :
Indications :
• Induction et entretien de l’anesthésie
• Cardiopathie sévère : coronarien ;
hypertendue ; valvulopathie
• Hypovolémie
Contre-indications :
• Comitialité ; insuffisance surrénalienne non
traitée.
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