0% ont trouvé ce document utile (0 vote)
17 vues31 pages

Médicaments et Système Nerveux Autonome

Transféré par

Ousmane Faye
Copyright
© All Rights Reserved
Nous prenons très au sérieux les droits relatifs au contenu. Si vous pensez qu’il s’agit de votre contenu, signalez une atteinte au droit d’auteur ici.
Formats disponibles
Téléchargez aux formats DOCX, PDF, TXT ou lisez en ligne sur Scribd
0% ont trouvé ce document utile (0 vote)
17 vues31 pages

Médicaments et Système Nerveux Autonome

Transféré par

Ousmane Faye
Copyright
© All Rights Reserved
Nous prenons très au sérieux les droits relatifs au contenu. Si vous pensez qu’il s’agit de votre contenu, signalez une atteinte au droit d’auteur ici.
Formats disponibles
Téléchargez aux formats DOCX, PDF, TXT ou lisez en ligne sur Scribd

SYSTEME NERVEUX AUTONOME

Définition
SNA = système végétatif ou système neurovégétatif
C’est l’ensemble des éléments nerveux qui régissent le fonctionnement des viscères. Ces éléments
entretiennent les fonctions vitales de base : respiration, circulation, digestion, excrétion.
Le SNA est divisé en système nerveux sympathique et système nerveux parasympathique.

Système nerveux sympathique = système nerveux orthosympathique


Ce système est constitué de trois niveaux :
- Les centres sympathiques ;
- Les ganglions sympathiques ;
- Les terminaisons sympathiques.
Ces trois niveaux sont connectés grâce à des fibres nerveuses où circulent des substances appelées
médiateurs.
Les médicaments qui interfèrent avec le système sympathique vont agir au niveau de ces trois sites
d’action.
Nous nous intéresserons seulement à la terminaison sympathique.

La terminaison sympathique
Les principaux organes cibles du système nerveux sympathique
Ce système agit principalement sur :
L’appareil cardiovasculaire ;
Les bronches et l’utérus ;
Les sécrétions glandulaires ;
La pupille…
Les récepteurs adrénergiques
On retrouve ici des récepteurs alpha et bêta. Mais, nous nous intéresserons dans un premier temps à
ceux situés au niveau postsynaptique et subdivisés en alpha 1, 2 et bêta 1, 2, 3
Ce sont des structures moléculaires situées dans différents organes cibles et qui sont stimulées par les
médiateurs. Ces récepteurs sont répartis différemment au niveau des organes cibles :
- Cœur (bêta 1) ;
- Vaisseaux (essentiellement des récepteurs alpha) ;
- Utérus et bronches (bêta 2) ;
- Œil (alpha)…
Les médiateurs du système nerveux sympathique
Ce sont des amines sympathomimétiques. Ces substances peuvent être naturelles ou synthétiques.
o Naturelles (catécholamines) :
Noradrénaline, adrénaline et dopamine
Elles stimulent à des degrés variables l’ensemble des récepteurs adrénergiques.
Nous nous limiterons ici à décrire les effets physiologiques de la noradrénaline et de l’adrénaline
sensiblement identiques.
On s’intéressera dans un premier temps à l’action des deux catécholamines sur les récepteurs
postsynaptiques.
L’adrénaline est obtenue à partir de la noradrénaline au niveau de la médullo-surrénale.
Noradrénaline et adrénaline stimulent à la fois les récepteurs alpha et bêta d’où leur manque de
sélectivité contrairement aux substances synthétiques.
o Synthétiques
Ce sont des amines de synthèse mises au point récemment et sont sélectives d’un type de récepteur.
La sélectivité permet une plus grande maniabilité avec diminution des effets secondaires.
- L’isoprénaline
Elle stimule uniquement les récepteurs bêta 1, 2, 3.
- Le salbutamol, la terbutaline et le fénotérol
A faible dose voire normale, ces produits stimulent les récepteurs bêta 2 uniquement et entrainent un
relâchement bronchique et utérin ;
A forte dose, en plus des récepteurs bêta 2, il y’a également stimulation des bêta 1 cardiaques
(tachycardie).

Effets physiologiques après stimulation du système sympathique


Après stimulation du système nerveux sympathique, il y’a libération des médiateurs (noradrénaline et
adrénaline) qui agissent au niveau des différents organes et entrainer les effets suivants :
Au niveau de l’appareil cardiovasculaire, on note une vasoconstriction et une augmentation de force
contractile du myocarde. Ces deux actions combinées entrainent une augmentation de la tension
artérielle. C’est pourquoi, on dit que le système nerveux sympathique est cardio-accélérateur.
Au niveau de l’utérus et des bronches, on note une utéro-relaxation et une bronchodilatation après
stimulation des récepteurs bêta 2.
Au niveau de l’œil, on note une mydriase (dilatation anormale de la pupille).
NB : l’activation des récepteurs pré-synaptiques alpha 2 entraine une inhibition du tonus sympathique
(diminution de la tension artérielle).

Terminologie
En résumé, les substances ou médicaments qui vont stimuler le système le système sympathique
seront appelés des sympathomimétiques ou agonistes adrénergiques.
Ceux qui vont bloquer le système sympathique seront appelés des sympatholytiques ou des
adrénolytiques ou des antagonistes adrénergiques.

Le système nerveux parasympathique


Ici également, il est constitué de trois niveaux :
- Les centres parasympathiques ;
- Les zones de relai parasympathiques (les ganglions parasympathiques) ;
- Les terminaisons parasympathiques au niveau des organes cibles qui feront ici également
l’objet de notre étude.

La terminaison parasympathique
Les principaux organes cibles
On retrouve les mêmes organes cibles à savoir :
L’appareil cardiovasculaire ;
Les bronches et l’utérus ;
L’œil ;
Les glandes ;
Les fibres lisses (exemple de la fibre lisse digestive)…
Les récepteurs du système nerveux parasympathique
On retrouve ici un seul type de récepteur M (récepteurs muscariniques) situés au niveau des organes
cibles.
Les médiateurs du système parasympathiques
Ces médiateurs sont encore appelés stimulants muscariniques et peuvent être des produits naturels
ou synthétiques.
o Naturels
- L’acétylcholine
C’est le médiateur endogène qui est rapidement détruit par l’acétylcholinestérase.
- La muscarine et la pilocarpine
Ce sont des alcaloïdes naturels issus de végétaux et capables de stimuler les récepteurs M.
o Synthétiques
Ce sont des esters de la choline et ont la particularité d’être peu sensibles aux cholinestérases
(carbachol). Certains sont des produits de synthèse (l’acéclidine OXOTREMORINE).
Effets physiologiques après stimulation du système parasympathique
L’activation du système parasympathique produit des effets cholinergiques encore appelés effets
muscariniques au niveau central et périphérique.
Nous nous limiterons à décrire uniquement les effets muscariniques périphériques.

Effets muscariniques périphériques


- Sur l’appareil cardiovasculaire, on observe une vasodilatation et une diminution de la force
contractile du myocarde (bradycardie). Ces deux effets combinés entrainent une diminution de
la tension artérielle. C’est pourquoi on dit que le système nerveux parasympathique est
cardio-inhibiteur.
- Au niveau digestif, la motricité digestive est accrue.
- La vidange vésicale est amplifiée.
- Au niveau des bronches, l’acétylcholine entraine une bronchoconstriction.
- Toutes les sécrétions glandulaires sont accrues.
- Au niveau de l’œil, l’acétylcholine entraine un myosis par contraction du sphincter irien qui
facilite la résorption de l’humeur aqueuse.
- L’acétylcholine à forte dose entraine des contractions musculaires.

Terminologie
Les substances ou médicaments qui stimulent le système parasympathique seront appelés des
parasympathomimétiques ou stimulants muscariniques.
Ceux qui bloquent le système parasympathique seront appelés des parasympatholytiques ou
anticholinergiques ou bloqueurs muscariniques. Ils sont également dits atropiniques car l’atropine
substance d’origine végétale est l’anticholinergique de référence.

Remarque :
L’acétylcholine favorise l’évacuation de l’urine, c’est pourquoi les anticholinergiques sont contre-
indiqués en cas d’adénome ou de cancer de la prostate.
L’acétylcholine favorise l’évacuation de l’humeur aqueuse, c’est pourquoi les anticholinergiques sont
contre-indiqués en cas de glaucome (augmentation de la pression intraoculaire).

Tableau récapitulatif
Les deux systèmes (sympathique et parasympathique) fonctionnent de manière quasi antagoniste. En
effet sur un même organe, la stimulation de l’un donne un effet physiologique contraire à la
stimulation de l’autre.
Sympathique + systèmes + Parasympathique
Récepteurs
Médiateurs
Appareil cardiovasculaire

Bronches
Utérus
Œil

LES ANTISPASMODIQUES OU SPASMOLYTIQUES


La fibre musculaire lisse est sous le contrôle du SNA, c’est-à-dire le système nerveux sympathique et
parasympathique.
Sur un même tissu, la stimulation du système sympathique produit des effets contraires à la
stimulation du parasympathique.
Par exemple sur le muscle lisse digestif, la stimulation du système nerveux parasympathique produit
une contraction par l’intermédiaire de l’acétylcholine alors que celle du système sympathique
entraîne une myorelaxation via la noradrénaline.
Donc au niveau digestif, l’acétylcholine entraîne un spasme (contraction) et une hypersécrétion. C’est
pourquoi les anticholinergiques seront utilisés comme antispasmodiques et anti sécrétoires.
Cependant, le muscle lisse digestif même isolé conserve une activité motrice. C’est-à-dire que la
cellule lisse digestive, en dehors des systèmes sympathique et parasympathique est également sous le
contrôle d’une innervation intrinsèque.
Cette activité locale indépendante est blocable par certains médicaments également utilisés comme
antispasmodiques (les musculotropes).

Définition
Les antispasmodiques ou spasmolytiques sont des substances ou médicaments capables de lever le
spasme de la musculature lisse.

Classification
Les médicaments spasmolytiques peuvent se diviser en deux groupes:
- les antispasmodiques anticholinergiques,
- les antispasmodiques non anticholinergiques.
Les antispasmodiques anticholinergiques = parasympatholytiques = atropiniques
Principaux produits
 Les antimuscariniques
Ils s’opposent aux effets de l’acétylcholine au niveau des récepteurs muscariniques des terminaisons
nerveuses parasympathiques.
Ces produits diminuent les contractions intestinales, mais aussi les sécrétions salivaires et gastriques.
Le chef de file de ces produits est l’atropine.
Les effets de ces médicaments ne se limitent pas seulement au tube digestif, ce qui explique leurs
effets secondaires et leurs contre-indications.
 L’atropine
C’est un alcaloïde de la belladone (arbrisseau). L’atropine apparait actuellement plus comme un outil
pharmacologique que comme un véritable moyen de traitement prolongé.
De nos jours elle est moins utilisée en raison des effets toxiques. L’emploi de l’atropine ou celui de
substances qui lui sont proches est rencontré dans le traitement des spasmes viscéraux divers :
- spasmes coliques, côlon irritable, constipation spastique,
- coliques hépatiques et néphrétiques,
- spasmes au cours d’examens radiologiques,
- spasmes en gynéco-obstétrique.
 Les produits synthétiques
Ils ont moins d’effets secondaires que l’atropine.
Dihexyvérine SPASMODEX cp
Trimébutine DEBRIDAT cp et suspension
Mébévérine DUSPATALIN
Oxybutine DITROPAN cp contre l’énurésie mais toxique chez l’enfant.
 Les antinicotiniqueou ganglioplégiques
Ils s’opposent aux effets de l’acétylcholine au niveau des ganglions (zones de relais).
Certains de ces produits sont utilisés comme anti-sécrétoires.

Présentations
N butylhyoscine BUSCOPAN cp VO
Pirifinium RIABAL anti sécrétoire jadis utilisé comme anti-diarrhéique.
Tiémonium VISCERALGINE cp 50 mg, sp VO ; ampoule injectable IM, IV ; suppositoire.
Pinavérium DICETEL cp 50, 100 mg.
Les effets ganglioplégiques ont des avantages et des inconvénients.
- Avantages : ce sont les meilleurs spasmolytiques intestinaux.
- Inconvénients : ces médicaments peuvent entrainer une hypotension orthostatique, une
rétention d’urine et rarement une impuissance.
Propriétés pharmacologiques et pharmacocinétique
Ces médicaments possèdent une action antispasmodique au niveau des fibres musculaires lisses du
tube digestif, des voies biliaires et urinaires, ralentissant la vidange gastrique et diminuant les
sécrétions gastriques, salivaires, lacrymales et sudorales. Ces propriétés expliquent en grande partie
leurs effets secondaires.
Leur résorption digestive est rapide et importante. Ils sont partiellement inactivés par le foie. Leur
élimination est essentiellement urinaire.
Ces médicaments traversent le placenta et passe dans le lait maternel.
Effets indésirables
Ces effets secondaires sont encore appelés effets atropiniques et sont dose-dépendantes :
- bouche sèche, constipation,
- mydriase, troubles de l’accommodation,
- augmentation de la pression intra oculaire,
- tachycardie,
- risque de rétention d’urine en cas d’obstacle urétro-prostatique,
- effets centraux à fortes doses (intoxication) à titre d’euphorie, hallucination et dépression
respiratoire.
Indications

Ces médicaments sont indiqués dans :


- les manifestations spasmodiques et ou douloureuses au niveau du tube digestif (colopathie
fonctionnelle), des voies biliaires et urinaires ;
- les manifestations spasmodiques et ou douloureuses d’origine utérine (spasme du col utérin,
dysménorrhées d’origine spasmodique).
Précautions d’emploi et contre-indications
Prudence en cas de trouble du rythme, angor, hyperthyroïdie, bronchite chronique, chez les sujets
âgés et les conducteurs de machine (trouble de l’accommodation) ;
A éviter en fin de grossesse (risque d’iléus méconial chez l’enfant),
L’usage de ces produits est à déconseiller pendant l’allaitement car ils réduisent la sécrétion lactée et
passent dans le lait maternel.
Ces médicaments sont des anticholinergiques, donc contre-indiqués en cas de :
- glaucome,
- adénome de la prostate.
Interactions médicamenteuses
Le cisapride, la dompéridone (MOTILIUM, PERIDYS), le métoclopramide PRIMPERAN inhibent l’effet
des antispasmodiques anticholinergiques sur la motricité digestive.

Les médicaments spasmolytiques non anticholinergiques


Les principaux produits
Ces médicaments sont répartis en trois groupes :
- les musculotropes,
- les sympathomimétiques,
- 2 Atosiban TRACTOCILE.
 Les musculotropes
Ils agissent de façon directe au niveau des fibres musculaires lisses du tube digestif, des voies
urinaires et du muscle utérin.

Présentations
Le chef de file de ces antispasmodiques est :
- le phloroglucinol SPASFON cp 80 mg B/30, suppositoire 150 mg B/10, ampoule injectable à 40
mg B/6 IM, IV.
SPASFON LYOC comprimés sublingaux à 80 mg.
Ce produit peut à la fois lever le spasme des fibres musculaires lisses et calmer la douleur.
- Dipropyline ou alvérine METEOSPASMYL, SPASMAVERINE cp
Certains médicaments cités plus haut partagent la propriété musculotrope avec le phloroglucinol.
- Trimébutine DEBRIDAT
Comprimé 100 mg, 200 mg ; 300 à 600 mg/jour
Suppositoire 100 mg ; 1 à 2 suppositoires/jour
Suspension buvable pour E et A ; 15 ml trois fois par jour (A)
Suspension buvable pour nourrisson avec pipette graduée selon le poids
Injectable 50 mg B/5 ampoules ; IM, IV très lente ; 1 à 2 ampoules/jour.
- Mebevérine DUSPATALIN gel. 200 mg B/30, cp 100 mg ; A 200 mg 2 ou 3 fois par jour
COLOPRIV gel. 100-200 mg
- Pinavérium DICETEL cp 50 mg B/20 ; cp 100 mg B/30 ; 150-200 mg/jour au cours des repas
avec de l’eau.

Indications
- coliques hépatiques et néphrétiques (phloroglucinol) ;
- manifestations spasmodiques et ou douloureuses au niveau du tube digestif (colopathie
fonctionnelle notamment : DICETEL, DEBRIDAT) des voies biliaires et urinaires ;
- spasme du col utérin même pendant la grossesse (phloroglucinol) ;
- dysménorrhées d’origine spasmodique.
Précautions d’emploi
Administration IV lente (3 à 5 mn).
Pour le pinavérium, il faut avaler les comprimés en position debout ou assise avec beaucoup d’eau.
Contre-indications
En dehors du phoroglucinol, il faut contre-indiquer les autres produits pendant la grossesse en raison
de l’absence de données cliniques.
Effets secondaires
Ces effets sont rares mais peuvent tout de même se manifester sous forme :
- d’épigastralgie,
- d’œsophagite (pinavérium),
- réactions cutanées allergiques imposant l’arrêt du médicament (trimébutine, phloroglucinol).
 Les sympathomimétiques
Ce sont essentiellement les bêtas 2 stimulants qui sont de puissants relaxants bronchiques et utérins.

Présentations
Le salbutamol SALBUMOL, VENTOLINE
C’est la molécule la plus utilisée sous plusieurs formes :
- Formes orales : cp sécable 2 mg B/40, 1 à 2 cp 4 fois par jour ; sirop
Délai d’action=1 à 2 heures Durée d’action=6 à 8 heures
- Formes injectables :
Simple : 0,5 mg/ml B/6 ampoules en S/C, IM sans dilution préalable ou en IV perfusion après dilution.
IM IV
Délais d’action 5 à 15 mn 5 mn
Durée d’action 3à4h 3à4h
Forte : 5 mg/5ml B/10 ampoules en perfusion IV.
- Forme suppositoire : 1 mg B/12 ; 1 suppositoire toutes les 4 à 6 heures.
La terbutaline BRICANYL 0,5 mg/ml B/10 ampoules S/C, IV
Ces deux spécialités sont également disponibles en aérosols utilisés comme bronchodilatateurs dans
le traitement des crises d’asthme.
Indications obstétricales
- menace d’accouchement prématuré,
- souffrances fœtales liées aux contractions utérines,
- prophylaxie des contractions utérines après la douzième semaine de grossesse, lors des
interventions chirurgicales et cerclage du col (traitement per os pendant 24 h précédentes,
interrompu 3 h avant l’intervention et repris éventuellement après celle-ci pendant une
semaine.
Effets indésirables
Tachycardie modérée ou excessive (surdosage), tremblement, palpitations par action sur les
récepteurs Bêta 1 cardiaques.
Précaution d’emploi
Prudence en terrain d’HTA, de diabète mal équilibré (effet hypoglycémiant).
La voie parentérale est utilisée en milieu hospitalier chez la femme enceinte placée en décubitus
latéral gauche en surveillant le pouls, la TA et le rythme cardiaque du fœtus.
Ces médicaments sont à utiliser avec précaution en association avec les antidiabétiques
(augmentation de la glycémie par les bêta-2 stimulants injectables).
Incompatibilités médicamenteuses
Les bêtabloquants antagonisent les effets des bêta-2 stimulants.
Contre-indications
Absolues :
- infarctus du myocarde au stade aigu,
- angor instable,
- insuffisance coronarienne,
- infection intra-amniotique.
Relatives
Hémorragies utérines ou risques d’hémorragies utérines.
 2 atosiban TRACTOCILE flacon 0,9 ml = 6,75 mg IV
C’est un utéro-relaxant réservé aux hôpitaux et à l’usage en situation d’urgence. C’est un peptide de
synthèse antagoniste de l’ocytocine qui réduit de manière significative dans les dix minutes les
contractions utérines.
Il est également indiqué dans les menaces d’accouchement prématuré de la 24 ème à la 33 ème
semaine incluse de gestation.

CONCLUSION
La drotaverine NOSPA (cp, ampoule injectable) est un antispasmodique musculotrope non encore
référencié. Il faut donc par mesure de prudence surtout chez la femme enceinte lui préférer le
phloroglucinol.

LES ANTIHYPERTENSEURS
Généralités
Le système circulatoire comprend principalement le cœur et les vaisseaux.
Le cœur fonctionne comme une pompe qui éjecte le sang reçu dans le système artériel selon une
certaine force qui influence la pression artérielle.

La pression artérielle (PA)


La pression artérielle varie lors de la révolution cardiaque. Elle est maximale (PA systolique) quand le
sang est éjecté des ventricules vers les artères.
Elle est minimale (PA diastolique) qui correspond au remplissage des ventricules juste avant
l’ouverture des valvules (pulmonaire et sigmoïdes).
La pression dépend de deux paramètres :
- Le débit cardiaque DC ;
- Les résistances vasculaires périphériques.
Un troisième facteur peut intervenir :
- La volémie.
PA = [Link]
La pression artérielle est sous l’influence directe:
Du système nerveux sympathique ;
Du système rénine-angiotensine et aldostérone.
- Le système nerveux sympathique
Son activation entraine une libération de noradrénaline et d’adrénaline qui stimulent le cœur
(récepteurs bêta 1) et les vaisseaux (récepteurs alpha) ce qui a pour effet d’élever la PA.

- Le système rénine angiotensine et aldostérone


Angiotensinogène
Angiotensine I
Angiotensine II
NA vasoconstriction libération d’aldostérone
Cœur Réabsorption de Na et d’eau (volémie)
DC PA
L’angiotensine II est un puissant vasoconstricteur qui entraine la libération d’aldostérone.
L’aldostérone augmente la réabsorption de sodium et la rétention d’eau d’où l’augmentation de la
volémie.
L’angiotensine II stimule le système sympathique et entraine une libération de noradrénaline qui agit
sur le cœur et les vaisseaux.
L’angiotensine II exerce également une vasoconstriction directe sur les vaisseaux.
Ces trois effets combinés de l’angiotensine II entrainent l’augmentation de la PA.
Les Inhibiteurs de l’Enzyme de Conversion (IEC) empêchent la formation de l’angiotensine II et sont
utilisés comme antihypertenseurs au même titre que les antagonistes des récepteurs de l’Ag II.
Sont également utilisés comme antihypertenseurs :
- Les diurétiques qui entrainent une perte d’eau (baisse de la volémie) ;
- Les médicaments qui interfèrent avec le système nerveux sympathique qui est cardio-
accélérateur (antihypertenseurs centraux, alpha et bêta 1 bloquants post-synaptiques, les
destructeurs des granules synaptiques de Noradrénaline) ;
- Les inhibiteurs calciques qui diminuent la force contractile du cœur ;
- Les vasodilatateurs qui diminuent les RVP.
Les valeurs normales
PAS inférieure ou égale à 140 mm de Hg
PAD inférieure ou égale à 90 mm de mercure (Hg).
La PA chez l’adulte est supérieure à la PA chez l’[Link] la femme enceinte, la PA est
normalement abaissée.

L’Hypertension Artérielle (HTA)


Est considéré comme hypertendu l’adulte ayant à plusieurs reprises et au repos une PA supérieure à
16/9,5 (OMS).
On parle d’HTA labile si la PAS est comprise entre 14-16 et la PAD entre 9-9,5.
L’HTA est une affection très répandue dans le monde. Elle touche 10 à 15% de la population mondiale.
Ce chiffre est en constante augmentation surtout dans les pays en voie de développement.
L’HTA évolue surtout à bas bruit (sur un mode silencieux). Elle est souvent découverte à l’occasion
d’une mesure de tension artérielle. Le danger de l’HTA reste ses complications redoutables. Mal prise
en charge, elle peut en effet entrainer soit :
Un accident vasculaire cérébral (AVC) ;
Une insuffisance cardiaque ;
Une insuffisance rénale.
Les causes de l’HTA sont majoritairement inconnues (HTA essentielle ou idiopathique (64% en
Afrique).
On peut remarquer une HTA suite à :
- Un déséquilibre nutritionnel ;
- Des troubles rénaux ;
- Des troubles endocriniens (hypersécrétion d’adrénaline = phéochromocytome,
hyperaldostérolisme primaire = syndrome de CONN, hypercorticisme = CUSHING…).
- Autres causes
Stress (préopératoire) ;
Tabagisme, alcoolisme ;
Les médicaments (HTA iatrogène) due par exemple à l’usage des corticoïdes) ;
L’hérédité (coarctation de l’aorte) ;
L’obésité et l’oisiveté.

Le traitement (la prise en charge)


Les mesures hygiéno-diététiques
Devant une HTA labile, on préconise des mesures diététiques :
Régime hyposodé suivi d’un régime hypocalorique pour lutter contre l’obésité (l’excès pondéral) ;
Lutter contre l’oisiveté, la sédentarité (pratique sportive adaptée) ;
Corriger les facteurs de risque associés (diabète, cholestérol, tabagisme, alcoolisme…).
Traitement médicamenteux
Critères de choix d’un antihypertenseur
Le choix est fonction de plusieurs facteurs :
- L’étiologie ;
- La sévérité ;
- Le coût ;
- Les caractéristiques du produit (les médicaments avec une prise quotidienne présentent un
intérêt).
Les principaux produits
Les principaux médicaments utilisés dans la prise en charge de l’HTA sont :
- Les diurétiques ;
- Les vasodilatateurs ;
- Les médicaments qui interfèrent avec le système sympathique ;
- Les médicaments qui interfèrent avec l’angiotensine II ;
- Les inhibiteurs calciques ;
- Les associations de médicaments où les diurétiques occupent une place de choix.
Classiquement, on commence par une monothérapie parfois à dose progressive mais ajustable.
En cas d’échec de la monothérapie, on peut recourir aux associations de produits (bithérapie ou
trithérapie) où les diurétiques occupent une place de choix.

LES DIURETIQUES
Ce sont des médicaments qui favorisent la diurèse par leur effet natriurétique.
Les diurétiques diminuent la réabsorption du sodium au niveau de la tubulure rénale favorisant ainsi
la perte d’eau.
Utilisés seuls, ils ont une action antihypertensive propre. Ils peuvent potentialiser l’action des autres
antihypertenseurs auxquels on les associe.
Classification
Les diurétiques antihypertenseurs peuvent être classés en trois groupes. Tous ces médicaments
agissent à différents endroits du néphron qui comprend :
- Le glomérule ;
- Le tube contourné proximal ;
- L’anse de HENLE ;
- Le tube contourné distal ;
- Le tube collecteur.
Les diurétiques hypokaliémiants
Ils entrainent une fuite de K (potassium) et une accumulation d’acide urique dans le sang. C’est
pourquoi ils sont encore appelés diurétiques hyperuricémiants. Ces produits sont :
- Les diurétiques thiazidiques;
- Les diurétiques de l’anse dont le chef de file est le furosémide.
- Les thiazidiques
Ils agissent au niveau du tube contourné proximal en bloquant la réabsorption du sodium (Na+).
L’action antihypertensive se résume principalement à une diminution de la volémie et des résistances
vasculaires périphériques.
Présentations
Hydrochlorothiazide ESIDREX
Effets secondaires
- Hyperglycémie ;
- Hyperuricémie pouvant nécessiter l’administration d’allopurinol ZYLORIC ;
- Hypokaliémie ;
- Alcalose et hypercalcémie.
Contre-indications
- Allergie aux sulfamides ;
- Insuffisance rénale, hépatique.
NB : L’acétazolamide DIAMOX est utilisé contre le glaucome.
Les diurétiques de l’anse
Le chef de file de ces diurétiques est le furosémide.
Le furosémide LASILIX
C’est le seul diurétique non toxique pour le rein, mais possède une ototoxicité.
Il entraine une excrétion du sodium, du potassium, du magnésium et du calcium.
Son effet diurétique est inhibé par l’administration simultanée d’AINS.
Indications
- HTA avec insuffisance rénale ou avec risque d’encéphalopathie ;
- Traitement symptomatique des hypercalcémies.
Effets secondaires
- Allergie croisée aux sulfamides ;
- Déshydratation excessive surtout chez les personnes âgées, enfant ;
- Parfois hypocalcémie ;
- Accidents auditifs à fortes doses aggravés par l’administration IV rapide et l’usage de
médicaments ototoxiques comme les aminosides et les céphalosporines ;
- Hyperglycémie, hyperuricémie.
Présentations
- Formes orales :
LASILIX cp 40 mg ;
LASILIX FORT cp 60 mg ;
LASILIX SPECIAL cp 500 mg dans l’insuffisance rénale sévère.
- Formes injectables :
LASILIX 20 mg/2 ml en IM, IV ;
LASILIX 250 mg/25 ml en perfusion dans l’insuffisance rénale sévère.
L’usage prolongé des diurétiques hypokaliémiants nécessite une supplémentation en potassium
retrouvé dans les spécialités suivantes : DIFFU-K ; KALEORID 1 cp/jour.
Les diurétiques d’épargne potassique
Ils ne provoquent pas de perte de potassium. Il ne faut donc pas leur adjoindre une supplémentation
en potassium. On distingue dans ce groupe les antialdostérones des autres produits.
Les antialdostérones (spironolactone et canrénone)
Ils agissent sur le tube contourné distal où ils s’opposent à l’aldostérone et entrainent une élimination
du sodium, du chlore et une réabsorption du potassium.
Présentations
Les principaux produits sont :
La spironolactone ALDACTONE cp sécable 25, 50, 75 mg
Leur association avec les thiazidiques est bénéfique et permet de corriger l’effet hypokaliémiant.
Exemple d’association
Altizide + spironolactone dans ALDACTAZINE cp
Effets secondaires
- Gynécomastie avec impuissance et aménorrhées à fortes doses chez l’homme et la femme
mais réversibles ;
- Hyperkaliémie en cas d’insuffisance rénale ;
- Accidents cutanés.
Les autres produits
Ils sont actifs même en l’absence d’aldostérone
Le triamtérène TERIAM ;
L’amiloride MODAMIDE.
Ils sont également associés aux thiazidiques pour corriger leur effet hypokaliémiant.
Exemples d’associations :
Amiloride 5 mg + Cyclothiazide 50 mg = GRODUREX B/20 cp; B/100 cp
Amiloride + Hydrochlorothiazide = MODURETIC
Triamterene 150 mg + Méthylcyclothiazide 5 mg = ISOBAR B/30 cp
GRODUREX: 1 à 2 cp/jour
ISOBAR ½ à 1 cp/jour

CONCLUSION
Les diurétiques occupent une place de choix dans le traitement de l’HTA qui faut-il le rappeler est un
traitement à vie.
Ils sont cependant à éviter pendant la grossesse en raison du risque d’ischémie fœto-placentaire et
d’hypotrophie ; donc contre-indiqués dans l’HTA et l’œdème gravidiques.

LES VASODILATATEURS
Ces médicaments entrainent une baisse des résistances vasculaires périphériques. La baisse brutale
des résistances (vasodilatation) peut déclencher de manière réflexe une augmentation de la
fréquence cardiaque, du débit cardiaque et entrainer une crise d’angor.

Principaux produits
- La dihydralazine NEPRESSOL
Effets secondaires : nausées, vomissement, tachycardie.
- L’hydralazine APRESOLINE
- Minoxidil LONOTEN
Il est utilisé dans l’HTA sévère d’origine rénale après échec de la bithérapie. Il est administré par voie
orale en prise quotidienne avec une bonne durée d’action.

Effets secondaires :
Il peut entrainer une rétention de sodium et d’eau d’où son association avec un diurétique thiazidique
;
Tachycardie réflexe d’où son association de préférence avec un bêtabloquant ;
Il peut entrainer une augmentation de la pilosité (hypertrichose) mise à profit dans certaines
préparations pour cuir chevelu.
REGAINE, ALOPEXY, ALOSTIL
- Diazoxide HYPERSTAT
Utilisé comme hyperglycémiant et vasodilatateur ;
Dans les urgences hypertensives par IV directe (300 mg plusieurs fois par 24 heures.
Il peut entrainer une rétention de sodium, d’eau et est contre-indiqué en cas de phéochromocytome.

LES MEDICAMENTS QUI INTERFERENT AVEC LE SYSTEME NERVEUX SYMPATHIQUE


Le système nerveux sympathique est cardio-accélérateur. Sa stimulation entraine une augmentation
du tonus sympathique (augmentation de la pression artérielle).
Les médicaments antihypertenseurs qui interfèrent avec le système sympathique agissent à trois
niveaux :
- Présynaptique (antihypertenseurs centraux) ;
- Synaptique (destructeurs des granules de noradrénaline) ;
- Post-synaptique (alphabloquants et bêtabloquants).
Les antihypertenseurs centraux
Ce sont des alpha-2 stimulants présynaptiques. Ces produits sont représentés par l’alpha-méthyl-
DOPA.
L’alpha-méthyl-DOPA (ALDOMET) cp 250 et 500 mg ; ampoule 250 mg injectable en perfusion
lente.
Ce médicament diminue le DC, les RVP. Il agit par l’intermédiaire d’un faux médiateur à action
vasoconstrictrice plus faible que la noradrénaline.
Indications
Traitement au long cours de l’HTA moyenne ou sévère à la dose initiale de 500 à 750 mg/jour pendant
2 à 3 jours ajustable par la suite ;
Prise en charge de l’HTA gravidique.
Effets secondaires
Ils sont identiques à ceux de la clonidine. La rétention sodée peut entrainer des œdèmes corrigés par
l’association des diurétiques et à la dihydralazine parfois.
Les troubles sexuels et l’hypotension orthostatique sont plus fréquents qu’avec la clonidine avec
moins de risque de rebond hypertensif.
Anémie hémolytique qui impose l’arrêt du traitement, d’où la nécessité d’une surveillance
hématologique.
Contre-indications
Cancer de la médullosurrénale ;
Association avec les antidépresseurs.
Les antihypertenseurs centraux sont le plus souvent utilisés en deuxième intention si l’association
(diurétique + bêtabloquant) n’est pas suffisamment active.
Il faut éviter d’associer les antihypertenseurs avec les bêtabloquants en raison du risque de
bradycardie excessive et avec tous les psychotropes.
Les antihypertenseurs périphériques
Ce sont des sympatholytiques qui bloquent les récepteurs alpha et bêta 1 post-synaptiques.
Les alphabloquants
La prazosine MINIPRESS cp 1 mg et 5 mg, ALPRESS cp LP 2,5 et 5 mg
Ces médicaments possèdent une action vasodilatatrice directe. La prazosine favorise une rétention
sodée et d’eau d’où son association avec un diurétique de préférence antialdostérone.
Indications
HTA toute gravité ;
La prazosinea un effet favorable sur les phénomènes dysuriques de l’adénome de la prostate (effet
alpha 1- bloquant) ;
Traitement symptomatique des phénomènes de RAYNAUD.
Posologie
Prise graduelle en commençant par une très faible dose :
½ cp le soir au coucher. Il faut rester couché quelques heures et se lever progressivement pour éviter
les risques d’hypotension orthostatique et de syncope.
Effets secondaires
Rétention sodée pouvant s’accompagner d’œdèmes;
Diminution de la vigilance (surtout en début de traitement) ;
Impuissance.
Contre-indications
Insuffisance cardiaque ;
Femme enceinte, allaitante et nourrice ;
Enfant de moins de huit ans.

LES MEDICAMENTS BETABLOQUANTS


Leurs caractéristiques communes est de bloquer par définition les récepteurs bêta-adrénergiques.
Certains produits peuvent présenter des caractéristiques spécifiques :
La cardio-sélectivité ;
L’action sympathomimétique intrinsèque ;
L’action stabilisante de membrane.
- La cardio-sélectivité
Certains produits à doses modérées bloquent essentiellement les récepteurs bêta 1 cardiaques
(myocarde).
Exemples :
Acébutolol SECTRAL ;
Aténolol TENORMINE ;
Bisoprolol SOPROL …
- Action sympathomimétique intrinsèque (ASI)
D’autres produits tout en bloquant les récepteurs bêta 1, les stimulent légèrement. On dit qu’ils
possèdent une action sympathomimétique intrinsèque. Cette activité a pour but de modérer l’action
antihypertensive.
Exemples :
Oxprénolol TRASICOR :
Pindolol VISKEN…
- Action stabilisante de membrane
D’autres bêtabloquants ont une action bradycardisante extrême pouvant entrainer une dépression
cardiaque.
Exemples :
Acébutolol SECTRAL cp et injectable (usage hospitalier) ; Propanolol AVLOCARDYL …
Pharmacocinétique
Certains produits sont liposolubles et d’autres sont hydrosolubles.
1. Liposolubles
Ils sont métabolisés au niveau du foie et éliminés dans la bile. Ils ont une longue demi-vie (18 heures)
avec plus d’effets sur le sommeil.
Exemples : propanolol AVLOCARDYL, oxprénolol TRASICOR…
2 .Hydrosolubles
Ils sont éliminés par le rein avec peu d’effets sur le sommeil.
Exemples : aténolol TENORMINE, sotalol SOTALEX (injectable)…
En cas d’insuffisance hépatique, prescrire un produit éliminé par le rein.
En cas d’insuffisance rénale, prescrire un produit éliminé par le foie (la bile).
Effets pharmacodynamiques :
- Effets cardiaques
Ralentissement de la fréquence cardiaque ;
Dépression de la force contractile du cœur.
Ces deux effets contribuent à réduire les besoins en oxygène du myocarde.
- Effets vasculaires
Un seul produit, le labétalol a des effets alpha et bêta bloquants.
- Effets métaboliques
Les bêtabloquants favorisent l’hypoglycémie et les non cardio-sélectifs ont tendance à majorer la
lipidémie (TG) au cours des traitements prolongés.
- Effets sur la pression intraoculaire
Ils abaissent la pression des globes oculaires et sont utilisés dans le traitement des glaucomes
chroniques sous forme de collyres.
Exemples: timolol TIMOLOL, TIMOPTOL, NYOLOL…
- Ils possèdent une action antimigraineuse et des effets favorables sur l’hyperthyroïdie.
Indications
HTA ;
Traitement de l’insuffisance coronaire (angine de poitrine) ;
Hyperthyroïdie (ils réduisent la tachycardie et les palpitations) ;
Glaucome (timolol collyre) ;
L’infarctus du myocarde (augmentation de l’espérance de vie par un traitement bêtabloquant
systématique) ;
Migraine (propanolol).
L’arrêt brutal des bêtabloquants expose au rebond hypertensif avec risque d’infarctus du myocarde et
de mort brutale. Ce phénomène se traduit au minimum par une tachycardie.
Effets secondaires
Troubles gastro-intestinaux ;
Asthénie, crampes musculaires ;
Mauvaises qualité du sommeil (cauchemars).
Contre-indications
Asthme par prudence ;
Bradycardie sévère (inférieure à 50 battements/mn) ;
Insuffisance cardiaque ;
Maladie de RAYNAUD (vasoconstriction des extrémités des petits vaisseaux).
Les destructeurs des granules synaptiques de noradrénaline
-La réserpine
C’est le premier antihypertenseur utilisé. C’est un alcaloïde extrait des Rauwolfia (plantes).
Elle possède une action centrale et périphérique d’où ses nombreux effets secondaires.
L’effet antihypertenseur s’établit avec retard, mais son action est très prolongée.
On la trouve à faible dose associée à un diurétique dans le TENSIONORME (réserpine 0,1mg +
bendrofluméthiazide 2,5mg). Posologie : 1 à 3 comprimés par 24 heures. La réserpine est contre-
indiquée dans les états dépressifs et les cas d’ulcère gastroduodénal (UGD).

LES MEDICAMENTS QUI INTERFERENT AVEC LE SYSTEME RENINE ANGIOTENSINE


Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)
Ils empêchent la formation de l’Angiotensine II.
Captopril LOPRIL cp 25mg ou 50mg ;
Enalapril RENITEC ;
Périndopril COVERSYL…
Indications
HTA à rénine basse ou élevée. Leur association est possible avec les diurétiques hypokaliémiants ou
un inhibiteur calcique ;
Insuffisance cardiaque d’origine hypertensive ;
Effet favorable sur la protéinurie des hypertendus…
Effets secondaires
Hyperkaliémie ;
Diminution de la pression de perfusion du rein.
Contre-indications
Allergie ;
Sténose uni ou bilatérale de l’artère rénale ;
Femme enceinte ou allaitante.
Précautions d’emploi
Ces produits exigent une surveillance rénale surtout chez le sujet âgé et chez l’insuffisant rénal où les
posologies doivent être prudemment progressives.
Interactions médicamenteuses
Ces produits majorent l’action des antidiabétiques ;
Les AINS antagonisent l’effet anti HTA ;
Les diurétiques augmentent cet effet.

Les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II (sartans)


Losartan COZAR cp 50 mg ;
Valsartan TAREG.
Ces médicaments sont indiqués dans le traitement de l’HTA essentielle.
Les effets secondaires sont proches de ceux des IEC.

LES INHIBITEURS CALCIQUES


La contraction des fibres lisses cardiaques et vasculaires est calcium- dépendante.
Mécanisme d’action
Les inhibiteurs calciques inhibent l’entrée du calcium à l’intérieur des cellules et entraine :
- Un effet inotrope négatif (diminution de la force contractile du myocarde) ;
- Une vasodilatation puissante.
Effets secondaires
La vasodilatation provoque des céphalées, vertiges, bouffées de chaleur au visage. Elle peut
également entrainer une tachycardie réflexe (palpitations). Ces effets secondaires sont ressentis en
début de traitement.
Présentations
Nifédipine ADALATE cp 10 mg et 20 mg LP ;
Nicardipine LOXEN cp 20 mg et cp LP 50 mg, ampoule injectable 10 mg ;
Amlodipine AMLOR gel 5 mg, 10 mg

LES ASSOCIATIONS
La tendance actuelle des spécialités réservées au traitement de l’HTA penche vers l’association de
produits.
Dans ces associations, les diurétiques occupent une place de choix.
- Diurétique + diurétique
Altizide + Spironolactone dans ALDACTAZINE
- Diurétique + IEC
Hydrochlorothiazide HCT 25 mg + captopril 50 mg CARDIURINE;
HTC + ramipril dans TRITAZIDE…
- Diurétique + antagoniste des récepteurs de l’angiotensine II(sartans)
HTC + valsartan 80 mg COTAREG
- Diurétique + réserpine
Bendrofluméthiazide + réserpine dans TENSIONORME
- Diurétique + bêtabloquant
Chlortalidone + asénolol TENORETIC
- Inhibiteur calcique + IEC
Amlodipine + périndopril AMLOPERIN…
Associations généralement administrées par prise quotidienne de ½ à 1 cp.
CONCLUSION
Les diurétiques occupent une place importante dans la prise en charge de l’HTA qui faut-il le rappeler
est un traitement à vie. Ils sont cependant à éviter pendant la grossesse en raison du risque
d’ischémie fœto-placentaire et d’hypotrophie ; donc contre-indiqués dans l’HTA gravidique, l’œdème
gravidique.
Les bêtabloquants, longtemps évités ne sont plus contre-indiqués pendant la grossesse.
Les antihypertenseurs centraux sont les médicaments de premier choix dans la prise en charge de
l’HTA gravidique. Dans tous les cas, dans la prise en charge de l’HTA, on ne doit pas perdre de vue
l’importance des mesures hygiéno-diététiques.

LES MEDICAMENTS ANTI-INFLAMMATOIRES


Généralités sur l’inflammation
L’inflammation est un ensemble de réactions dont la finalité peut être :
- Utile : réactions de défense de l’organisme pour faire face à une agression ;
- Nocive : inflammation secondaire à un processus auto-immun.
L’inflammation peut être primaire ou localisée (aiguë) ou secondaire (chronique) cas de
l’inflammation rhumatismale.
Physiopathologie de l’inflammation
Le mécanisme inflammatoire se résume principalement en une cascade de réactions partant des
phospholipides membranaires et aboutissant à la formation de composés impliqués dans le processus
inflammatoire aux côtés des cellules inflammatoires. Ces différentes réactions sont favorisées par
plusieurs enzymes dont les deux principales sont la phospholipase A2 et la cyclo-oxygénase.
PHOSPHOLIPIDES MEMBRANAIRES
Acide arachidonique
Endopéroxydes cycliques Endopéroxydes linéaires
PG synthétase TbX synthétase
Prostacyclines Prostaglandines Thromboxanes Leucotriènes

Propriétés physiologiques des substances issues de la cascade de réactions


Prostaglandines, thromboxanes sont des métabolites actifs issus de la dégradation des
endopéroxydes.
Les prostaglandines
Les prostaglandines sont d’importants modulateurs de la réaction inflammatoire. Elles provoquent
une augmentation de la sensibilité des récepteurs périphériques à l’action algogène d’autres
médiateurs.
Les prostaglandines remplissent plusieurs fonctions à différents niveaux :
- Dans l’estomac, les prostaglandines protègent les cellules gastriques en augmentant la
sécrétion de mucus et des bicarbonates qui s’opposent à la rétrodiffusion des protons H+
(diminution de l’acidité chlorhydrique).
- Les PG interviennent dans la motricité de l’utérus et celle des bronches. Elles favorisent en
effet les contractions utérines, effet recherché pendant l’accouchement.
- Au niveau des bronches, les PG entrainent une bronchodilatation.
- Les PG interviennent également dans le maintien de la perméabilité du canal artériel fœtal.
- Au niveau hypothalamique, il y’a production de PG pyrogènes responsables des poussées
fébriles.
Les thromboxanes
Le TX A2 est un puissant agent agrégant plaquettaire (favorise la coagulation).
Classification et mécanisme d’action des anti-inflammatoires
Les médicaments anti-inflammatoires sont divisés en deux groupes :
- Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ;
- Les anti-inflammatoires stéroïdiens (AIS = glucocorticoïdes).
Les médicaments anti-inflammatoires doivent leurs propriétés principalement à l’inhibition des deux
principales enzymes à savoir :
- La phospholipase A2 par les AIS ;
- La cyclo-oxygénase par les AINS.

LES ANTI-INFLAMMATOIRES NON STEROIDIENS (AINS)


Ils sont dits non stéroïdiens parce que dépourvus de noyau stéroïde (polycyclique).
Mécanisme d’action et propriétés
Mécanisme d’action des AINS
Inhibition de la synthèse des prostaglandines et thromboxanes
Ces médicaments inhibent la cyclo-oxygénase et empêchent la production des prostacyclines,
prostaglandines et thromboxanes.
Inhibition de la synthèse des prostaglandines va se traduire :
Au niveau de l’estomac par une diminution de la cytoprotection ;
Au niveau utérin par une inhibition des contractions utérines enfin de grossesse, ce qui va allonger le
terme de la grossesse ;
Au niveau cardiaque par une fermeture prématurée du canal artériel ;
Au niveau de l’hypothalamus par une chute de la température par inhibition des PG pyrogènes (retour
à la normale).
C’est pour toutes ces raisons que les AINS sont contre-indiqués en cas d’ulcère gastro-duodénal et
pendant la grossesse surtout le dernier trimestre. Mais ils seront utilisés comme antipyrétiques (pour
combattre la fièvre).
L’inhibition de la synthèse des thromboxanes leur confère une propriété antiagrégante plaquettaire
(cas de l’aspirine à faible dose 75mg à 250 mg/24 h).
Inhibition de l’activité des polynucléaires
Propriétés pharmacodynamiques des AINS
Elles s’expliquent principalement par leur action inhibitrice sur la synthèse des prostaglandines et
thromboxanes. Ces propriétés peuvent se révéler utiles, indésirables ou mixtes.
Propriétés utiles
- L’action anti-inflammatoire ;
- L’action antalgique ;
- L’action antipyrétique par inhibition de la synthèse des PG hypothalamiques pyrogènes.
Propriétés mixtes (tantôt utiles, tantôt indésirables)
- L’action antiagrégante plaquettaire qui est :
Utile en cas de thrombose artérielle périphérique, coronarienne ou cérébrale (salicylés à faible dose :
exemple de l’aspirine) ;
Indésirable lorsque cette propriété provoque la survenue de d’hémorragies digestives mais parfois
utérine dans le post-partum (après accouchement).
- L’action sur la fermeture du canal artériel qui est :
Indésirable si elle est observée avant la naissance mais ;
Utile chez les nouveau-nés présentant à la naissance un défaut de fermeture.
Propriétés strictement indésirables
- Réduction de la synthèse des PG gastriques cytoprotectrices qui est responsable du
développement d’ulcère gastrique de la région antrale et pré-pylorique.
NB : les AINS peuvent développer une toxicité directe sur la muqueuse digestive.
- L’inhibition de la synthèse des PG vasodilatatrices rénales peut être responsable d’une
insuffisance rénale aiguë fonctionnelle en cas d’hypoperfusion rénale préexistante ou
associée.
- L’inhibition de la synthèse des PG utérines est susceptible d’allonger chez la femme enceinte
les durées de la gestation et de l’accouchement.
La pharmacocinétique
La résorption
- Voie orale
Tous les AINS peuvent être rapidement et complétement absorbés par voie digestive.
- Voie rectale
La résorption par voie rectale est plus lente, moins régulière et moins complète par rapport à la voie
orale ;
- Voie parentérale
C’est principalement la voie IM qui au contraire est plus rapide ;
- Voie percutanée
Certains peuvent être administrés sous forme de pommade ou surtout sous forme de gel.
Distribution
Les AINS diffusent dans tout l’organisme, ce qui explique la multiplicité de leurs effets potentiels utiles
ou indésirables.
Elimination
Elle se fait essentiellement par le rein où elle peut interférer avec l’élimination de substances
endogènes comme l’acide urique ou d’autres médicaments.
La voie d’élimination hépatique est accessoire mais peut exister pour certains produits (sulindac,
oxymétacine).
Les principaux produits
Les AINS « classiques »
Ils sont divisés en sept familles allant des salicylés aux pyrazolés. On y retrouve plusieurs formes
galéniques avec diverses voies d’administration.
Les deux premières familles (salicylés et propioniques) sont assez maniables et très sollicitées pour
leurs propriétés antalgique et antipyrétique.
Les pyrazolés se caractérisent par une toxicité médullaire assez prononcée et seront d’un usage peu
courant.
Dénomination Commune SPECIALITES Présentations dosage unitaire Posologie LISTE
Internationale D.C.I en mg mg/jour
SALICYLES
Acide Acétyl Salicylique ASPIRINE UPSA Cp effervescent 1000 3000-5000 Hors liste
ASPIRINE du RHONE Cp sécable 500
ASPIRINE PH8 Cp enrobé 500
Acétyl Salicylate de Lysine ASPEGIC Sachet 100, 250, 500, 1000
Injectable IM-IV 500, 1000
PROPIONIQUES
Ibuprofène BRUFEN, APIFEN Cp 400 1200-2400 II
Kétoprofène PROFENID Gélule 50 ; cp 100 ; cp LP 200 100-300 II
IM 100 ; Suppo 100 ; Gel
BIPROFENID CP 100
Naproxène NAPROSYNE Cp 250, 500 ; Suppo 250, 500 500-1000 II
Naproxène sodique APRANAX Cp 275, 550, 750 ; Suppo 500 550-1100 II
Acide tiaprofénique SURGAM Cp 100 ; Suppo 300 300-600 II

ARYLACETATES
Diclofénac VOLTAREN Cp 25, 50, 75 ; Cp LP 100 75-150 II
Suppo 25, 100 ; IM 75
VOLT. EMMUGEL Gel
OLFEN Cp 25, 50, 75; cp LP 100 75-150 II
Suppo 25, 100; IM 75; Gel
FENAMATES
Acide niflumique NIFLURIL Gélule 250; Suppo 400, 700 500-1500 II
Acide méfénamique PONSTYL Gélule 250; cp 500; suppo 500 500-1500

INDOLIQUES
Indométacine INDOCID Gél. 25 ; suppo 50,100 ; IM 50 50-200 II
sulindac ARTHROCINE Cp 100, 200 200-400 I
OXICAMS
Piroxicam FELDENE Gélule 10, 20 ; cpdisp. ; Gel 20-40 I
Ténoxicam TLCOTIL Cp 20 ; suppo 20 ; IM 20 10-20 I
PYRAZOLES
phénylbutazone BUTAZOLIDINE Cp 100 ; suppo 250 200-600 I
Formes pharmaceutiques orales, rectales, injectables, posologies chez l’adulte et gels pour
application cutanée
Les autres AINS
- Le nimésulide NEXEN, NIM, cp 100 mg
Il est faiblement inhibiteur de la synthèse des PG et inhibiteur de la fonction leucocytaire. Il est
indiqué dans le traitement des arthroses douloureuses.
- Le groupe des « coxibs »
Ce sont les nouveaux AINS plus sélectifs d’où une meilleure efficacité et une meilleure tolérance.
Exemple celecoxib CELEBREX gélule 100 mg B/20 ; 200 mg B/10.
Cependant dans leur utilisation, la même prudence doit être adoptée comme avec les autres AINS.
Les indications des AINS
Ces médicaments sont sollicités par différentes branches de la médecine. On peut les utiliser comme
antalgiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires :
- En rhumatologie (rhumatisme articulaire aiguë, rhumatisme inflammatoire chronique) ;
- Dans la pathologie de l’appareil locomoteur ;
- En traumatologie ;
- En médecine du sport ;
- En cardiologie pédiatrique et en cardiologie (cas de l’aspirine à faible dose) ;
- En gynécologie (surtout dans les dysménorrhées) ;
- En ORL ;
- En stomatologie (médecine dentaire) ;
Dans les trois derniers cas, le traitement est justifié lorsque le risque infectieux est maitrisé. En effet
selon les nouvelles recommandations, les AINS sont à éviter car dans certaines situations ils peuvent
aggraver le risque infectieux.
Les effets secondaires
- Hémorragie digestive voire perforation ;
- Trouble de l’hémostase ;
- Céphalées, vertiges, acouphènes ;
- Toxicité médullaire avec les pyrazolés…
Les contre-indications
- Allergie ;
- Ulcère gastroduodénal ;
- Insuffisance rénale ou hépatique sévère ;
- La grossesse surtout le troisième trimestre ;
- Syndrome hémorragique ;
- Infection ostéo-articulaire ;
- HTA car les AINS inhibent la majorité des antihypertenseurs (cas du furosémide LASILIX) ;
- Traitement par les antivitamines K ou les sulfamides hypoglycémiants ;
- L’asthme par prudence…

CONCLUSION
Les AINS présentent un intérêt dans la prise en charge et symptomatique dans toutes les affections où
un processus inflammatoire est responsable d’une douleur ou d’une fièvre.
Cependant, on doit les éviter devant tout processus infectieux non maitrisé. C’est le cas par exemple
des processus infectieux cutanés du pied où l’usage des AINS peut augmenter les phénomènes de
nécrose et exposer à l’amputation.
L’usage d’AINS doit toujours être évalué en tenant compte des effets indésirables les plus graves.
Les AINS possèdent une agressivité directe sur la muqueuse digestive, il faut donc toujours les
administrer au cours des repas.
La prudence s’impose surtout chez les sujets à risque particulièrement chez les sujets âgés.

LES ANTI-INFLAMMATOIRES STEROIDIENS (AIS) = glucocorticoïdes


Ces anti-inflammatoires sont dits stéroïdiens à cause de la présence dans leur structure moléculaire
d’un noyau stéroïde (polycyclique).
I. Mécanisme d’action
PHOSPHOLIPIDES MEMBRANAIRES
Acide arachidonique
Endopéroxydes cycliques Endopéroxydes linéaires
PG synthétase TbX synthétase
Prostacyclines Prostaglandines Thromboxanes Leucotriènes

Ces médicaments empêchent la synthèse des prostacyclines, prostaglandines, thromboxanes et


leucotriènes en inhibant la phospholipase A2 enzyme qui permet l’obtention de l’acide arachidonique
à partir des phospholipides membranaires. Ces substances prennent une part importante dans
l’entretien des processus inflammatoires.
II. Actions pharmacologiques
Ces médicaments ont des actions caractéristiques diverses dont certaines sont responsables de leurs
nombreux effets secondaires.
Action anti-inflammatoire et anti-allergique
Elle se traduit par :
- Une inhibition de la libération ou de l’action des médiateurs impliqués dans le processus
inflammatoire et allergique (diminution des basophiles, diminution de la libération
d’histamine) ;
- Une inhibition de la synthèse des prostaglandines et autres ;
- Diminution de l’afflux cellulaire vers la zone inflammatoire.
Action immunodépressive
Elle est mise à profit pour lutter contre les rejets des greffes.
Cette action immunodépressive est à prendre en compte dans les phénomènes infectieux
(responsable d’aggravation d’une infection préexistante. Exemple de la tuberculose).
Les actions métaboliques
Elles sont à l’origine des nombreux effets des AIS.
Ces effets métaboliques sont étudiés à travers le syndrome de Cushing causé par l’usage abusif et
prolongé des AIS. Il se manifeste par :
- Une hyperglycémie voire un diabète avec fonte musculaire et une réduction de la masse
protéique osseuse ;
- Une mobilisation des graisses avec redistribution à prédominance facio-tronculaire = bosse de
bison ;
- Une rétention sodée pouvant exposer à l’HTA et une fuite de potassium.
Action cardiovasculaire
Elle peut être responsable d’HTA par rétention sodée.
Action psychique
Ces produits peuvent entrainer une euphorie, effet recherché dans les phénomènes de dopage. Ils
peuvent également entrainer une insomnie en cas de sevrage brutal.
Action sanguine
Les AIS peuvent stimuler l’érythropoïèse, processus physiologique qui aboutit à la formation des
globules rouges. Cet effet est recherché dans les phénomènes de dopage pour augmenter la masse
sanguine.
III. Classification
Les AIS sont répartis en molécules naturelles et en glucocorticoïdes synthétiques.
1) Molécule naturelle
Le cortisol
Il est synthétisé au niveau des corticosurrénales. C’est un métabolite moins actif et présenté sous
forme soluble.
HYDROCORTISONE ou CORTISONE
Cp à 10 mg VO, injectable IV et perfusion flacon de 100 mg, 500 mg, 1 g ; crème à 1%.

2) Les glucocorticoïdes synthétiques


Avec ces dérivés synthétiques, il y’a une amplification de l’effet anti- inflammatoire avec diminution
des effets indésirables.
On peut les répartir en deux groupes :
Les produits aux effets secondaires compensés
Ces médicaments ont des effets secondaires relativement «réduits ». On distingue ici des produits
ayant
- Une puissante activité anti-inflammatoire
Méthylprednisolone MEDROL cp à 4, 16, 32 mg VO ; SOLU-MEDROL injectable flacon à 20, 40,120 mg
IM, IV et perfusion.
- Une puissance d’action et une «toxicité réduite»
Leur toxicité réduite impose tout de même une administration prudente par voie générale ou dans les
voies respiratoires.
En effet ces produits seront beaucoup prescrits pour maitriser la composante inflammatoire dans la
prise en charge de la maladie asthmatique.
o Triamcinolone KENACORT Retard 40, 80 mg injectable par voie locale uniquement ;
o Dexaméthasone
Voie générale :
DECADRON cp sécable 0,5 mg
SOLU-DECADRON solution injectable IM, IV 4 mg/ml et 20 mg/5ml
Voie locale uniquement
MAXIDEX, CEBEDEX collyres contre-indiqués dans la conjonctivite.
o Béclométhasone
En inhalation buccale : BECOTIDE 50 µg, 250 µg ;
En suspension nasale : BECONASE 50 µg.

o Bétaméthasone
Voie générale
CELESTENE cp 0,5mg ,1 mg, 2 mg ; solution buvable 0,5 mg/ml ; solution injectable 4 et 8 mg/2ml ; 20
mg/5ml.
Voie locale uniquement et IM profonde
CELESTENE CHRONODOSE suspension injectable à 3 mg ;
DIPROSTENE suspension injectable à 6,43 mg ;
CELESTODERM, BETNEVAL, DIPROSONE, DIPROLENE crème, pommade, lotion.
Les produits aux effets secondaires non compensés
Ces médicaments ont des effets secondaires plus importants. On retrouve ici :
- Des produits uniquement réservés la voie locale du fait de leurs nombreux effets secondaires.
o Fludrocortisone dans
BLEPHASEPTYL pommade ophtalmique ; PANOTILE solution auriculaire.
- Des produits administrés par voie locale ou générale
o Prednisone CORTANCYL cp 1 mg, 5 mg et 20 mg VO
o Prednisolone
SOLUPRED cp sécable, dispersibles 5 et 20 VO;
HYDROCORTANCYL suspension locale 25 et 125 mg ;
OPHTA collyre ;
DETURGYLONE solution pour pulvérisation nasale.
IV. Indications
- Indications substitutives en cas d’insuffisance surrénale ou on donne de préférence le cortisol ;
- En urgence dans la prise en charge du grand œdème anaphylactique, œdème de Quincke
(SOLUMEDROL, CELESTENE en IV) ;
- Dans l’état de mal asthmatique généralement associés aux bronchodilatateurs ;
- Dans le choc anaphylactique où on leur préfère l’adrénaline ;
- En cancérologie ;
- Transplantation d’organes, pour éviter les rechutes ;
- Affections rhumatismales (exemple Rhumatisme Articulaire Aigu en association avec la
pénicilline) ;
- Indications diverses :
Œdème cérébral ;
Affections oculaires précises (uvéite par exemple) ;
Affections dermatologiques sévères.
V. Contre-indications
- Ulcère gastro-duodénal d’évolution récente et grave ;
- Diabète ;
- HTA et accidents thromboemboliques ;
- Troubles psychiques ;
- Début de grossesse ;
- Enfant en pleine croissance ;
- Infection non maitrisée (non circonscrite) ;
- Traitement par les hypokaliémiants ;
- Association avec les AINS qui expose au risque d’accidents digestifs.
VI. Effets secondaires
Ces effets secondaires sont majoritairement dus aux effets métaboliques:
- Prise de poids ;
- Déclenchement ou aggravation d’un diabète ;
- Ostéoporose ;
- Crampes, faiblesse musculaire ;
- Accidents gastro-intestinaux ;
- Dépression du cortex surrénalien ;
- Arrêt de croissance chez l’enfant qui devient résistant à l’hormone de croissance ;
- Troubles cutanés (pétéchies, ecchymoses, vibices…)

CONCLUSION
L’usage des AIS nécessite un respect des règles élémentaires de prescription en tenant compte des
risques cités plus haut.
Il faut par ailleurs avoir à l’esprit que l’administration locale entraine à la longue des effets
systémiques.
Il faut conseiller un régime pauvre en sel et riche en potassium.
Il faut également surveiller la TA, la glycémie la tolérance gastrique et la prise de poids.
Enfin, s’assurer toujours de l’absence d’un risque infectieux (surtout la tuberculose).

LES MEDICAMENTS DE LA DOULEUR


ANTALGIQUES ET ANALGESIQUES
I. Physiopathologie de la douleur
La douleur prend naissance à un point de l’organisme à l’occasion d’une stimulation (mécanique, thermique,
chimique) des nocicepteurs.
Les substances algogènes (histamine, sérotonine, bradykinine, ions K+, H+) et les prostaglandines E1, E2 issues
des lésions tissulaires et des réactions inflammatoires renforcent cette activation.
Les influx sont transmis par des fibres aux cornes dorsales de la moelle où la libération de la substance P excite
des neurones qui transmettent les stimulations nociceptives vers les centres supérieurs de l’encéphale.
Il existe un système enképhalinergique médullaire morphinomimétique capable de moduler (inhiber) la
transmission des messages nociceptifs. Ce système est absent chez le nouveau-né, ce qui en fait un être très
sensible à la douleur.
II. Mécanisme d’action des analgésiques
Ils suppriment ou atténuent la douleur par une action périphérique et ou centrale sans provoquer une perte de
conscience en inhibant la production de substances algogènes et en modifiant le psychisme pour obtenir une
indifférence à la douleur, une euphorie ou un sommeil.
III. Classification des analgésiques
Ils sont répartis en deux groupes :
- Les analgésiques narcotiques ou centraux ;
- Les analgésiques non narcotiques.
1) Les analgésiques narcotiques ou centraux
Ils sont encore appelés opiacés parce qu’ils sont extraits de l’opium qui est la résine issue de la capsule de
pavot (plante).
Ces médicaments sont toxicomanogènes parce qu’ils peuvent exposer à une tolérance, une
pharmacodépendance aboutissant le plus souvent à un usage abusif.
Le chef de file de ces analgésiques centraux est la morphine.
On distingue également des produits synthétiques dérivés de la morphine.
a. La morphine
C’est l’analgésique de référence. C’est un alcaloïde qui permet d’obtenir par hémi-synthèse la codéine et
l’héroïne.

 Pharmacocinétique et présentations
La morphine est résorbable par toutes les voies usuelles :
- Voie respiratoire (fumeurs d’opium)
- Voie digestive
La morphine est bien résorbée par voie digestive (doses filées), mais elle subit un important effet de premier
passage hépatique.
La voie orale est de plus en plus utilisée pour l’apaisement des douleurs chroniques terminales.
Sirop de chlorhydrate de morphine
MOSCOTIN cp 10, 30, 60, 100 mg, 200 mg cp LP
Le médicament est administré à doses croissantes (doses filées).
- Voie parentérale
On utilise principalement la voie IM car la voie IV fait courir au patient un grand risque de dépression
respiratoire.
MORPHINE solution injectable, ampoule à 10, 20 mg/ml
La voie intrathécale (dans le LCR) est parfois utilisée dans les centres spécialisés (traitement antidouleur
chronique grâce à une pompe).
 Les actions pharmacologiques
Ces médicaments ont à la fois des effets centraux dominants et des effets périphériques.
Effets centraux dominants
- Action analgésique à doses croissantes. Elle se manifeste par une élévation du seuil de perception de la
douleur et une modification du comportement du patient à l’égard de celle-ci ;
- Action émétique par stimulation du centre du vomissement, action antagonisée par certains
neuroleptiques ;
- Convulsion à fortes doses ;
- Dépression des centres respiratoires.

Effets périphériques
Ces effets sont responsables en partie des contre-indications et des effets secondaires.
Ces effets secondaires se manifestent sur différents appareils :
- Sur l’appareil digestif, les analgésiques centraux entrainent une constipation par spasme pylorique et
une diminution du péristaltisme du grêle ;
- Sur l’appareil respiratoire, ils entrainent une bronchoconstriction d’où leur contre-indication dans
l’asthme ;
- Sur l’appareil urinaire, ils augmentent le tonus des voies urinaires entrainant parfois une miction
impérieuse.
b. Les dérivés synthétiques
- Méthadone
Ses propriétés sont voisines de celles de la morphine et elle est utilisée pour le sevrage des héroïnomanes.
- Fentanyl FENTANYL forme IV utilisée en anesthésiologie ;
Fentanyl DUROGESIC spatch (système transdermique).
- Médicaments non-inscrits à la liste des stupéfiants
La codéine (méthyl morphine)elle entre en petite quantité dans la composition d’un grand nombre de
préparations analgésiquesou antitussives.
Préparations analgésiques
Codéine 30 mg + paracétamol 500 mg dans EFFERALGAN CODEINE cp effervescent ou pas ;
Codéine 12 mg + AAS (aspirine) 500 mg + caféine 50 mg dans SEDASPIR cp.
La codéine entraine une forte dépendance, c’est pourquoi il faut l’utiliser de manière raisonnable.
Le tramadoldans TRABAR, TRAMADIS, gélule 50 mg, ampoule injectable 100 mg
C’est un agoniste morphinique.
La buprénorphineTEMGESIC cp sublingual, ampoule injectable S/C, IM, IV
Il entraine une pharmacodépendance inférieure à celle de la morphine.
 Indications
- Prise en charge de la douleur surtout en cancérologie. La morphine est indiquée dans les douleurs
intenses, sourdes, continues angoissantes, viscérales ;
- Sevrage des héroïnomanes (traitement de substitution) de l’héroïne par la méthadone ;
- Le fentanyl est utilisé en anesthésiologie.
 Effets secondaires
- Constipation ;
- Gêne respiratoire ;
- Toxicomanie, accoutumance…
 Contre-indications
- Allergie ;
- Insuffisance fonctionnelle respiratoire ;
- Douleurs intermittentes ;
- Constipation sévère ;
- Pathologies chirurgicale de l’abdomen, de l’encéphale ;
- Grossesse et allaitement ;
- Traitement par les IMAO.
2) Les analgésiques non narcotiques ou non opiacés
Ils sont dits non narcotiques parce qu’ils n’entrainent pas de sommeil. On distingue dans ce groupe des
produits non anti-inflammatoires et des médicaments antipyrétiques et ou anti-inflammatoires.
a. Analgésiques non narcotiques et nonanti-inflammatoires
Néfopam ACUPAN ampoule à 20 mg/2 ml en IM ou IV
Ce médicament est utilisé dans les syndromes douloureux et ne provoquerait ni dépendance ni dépression
respiratoire.
b. Les analgésiques non narcotiques et antipyrétiques
Paracétamol
C’est le principe actif de plusieurs préparations destinés aux adultes et aux enfants (formes pédiatriques). Il est
commercialisé sous les noms suivants :
EFFERALGAN, DOLIPRANE… disponibles sous plusieurs formes (suppositoire, sachet, solution, comprimé
sécable, effervescent 500 mg ou 1000 mg.
La posologie adulte varie entre 500 mg et 1000 mg 3 ou 4 fois par 24 heures.
Enfant : 60 mg/kg/jour répartis en 3 ou 4 prises.
Dans la prise en charge de la fièvre, il faut administrer le médicament pendant 3 jours, ceci pour éviter les
accidents hyper-pyrétiques surtout chez les enfants.
PERFALGAN
C’est la forme injectable (perfusion) du paracétamol en flacon de 500 mg pour enfant et 1000 mg pour adulte.
Le paracétamol est utilisable chez la femme enceinte. Il possède tout de même une toxicité hépatique et est
contre-indiqué en cas d’insuffisance hépatique.
c. Les analgésiques non narcotiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires
Les AINS
On utilise surtout les salicylés (Aspirine) et les propioniques. (Voir cours AINS)
IV. Choix de l’analgésique : la notion de « palier »
En fonction de l’intensité de la douleur à traiter, il existe donc une hiérarchie d’utilisation des analgésiques en
fonction de l’intensité de la douleur.
L’OMS préconise une graduation par palier dans le choix des préparations analgésiques en fonction de
l’intensité de la douleur.
C’est ainsi que pour une douleur de :
- Niveau I, on utilise des analgésiques non narcotiques ou non opiacés (paracétamol, AINS comme
l’aspirine) ;
- Niveau II, on utilise dans un premier temps des opiacés « faibles » (codéine, tramadol) avant de passer
aux dérivés synthétiques de la morphine par voie orale (buprénorphine…) ;
- Niveau III, on commence par administrer la morphine par voie orale avant de à la morphine et aux
morphiniques de synthèse par voie injectable.
Les analgésiques des niveaux II et III présentent beaucoup d’effets secondaires. C’est pourquoi on les associe le
plus souvent avec ceux du niveau I, ce qui permet de diminuer leurs doses et de maitriser les effets
secondaires.
On peut également associer les analgésiques de niveau I entre-eux, ce qui permet de ne solliciter les
analgésiques des paliers supérieurs qu’en cas d’extrême nécessité.
Exemples : paracétamol + AINS (ibuprofène) dans BRUSTAN ; PROFENOL… cp, sirop.

CONCLUSION
La morphine et les dérivés morphiniques sont antagonisés par la naloxone NARCAN utilisé comme antidote.
Ces médicaments sont parfois associés aux psychotropes ce qui permet d’atténuer la souffrance du malade et
de diminuer leurs doses.
Pour une meilleure prise en charge de la douleur, il faut si possible associer au traitement des médicaments
pouvant agir sur les causes de la douleur comme par exemple :
- Des anti-inflammatoires ;
- Des antispasmodiques (SPASFON, SPAMODEX…) ;
- Des antihistaminiques ;
- Des antimigraineux ;
- Des anticonvulsivants ;
- Des myorelaxants (COLTRAMYL,MYOREL,MYOLASTAN…)

LES MEDICAMENTS DU SYSTEME RESPIRATOIRE


LES ANTIASTHMATIQUES
Généralités
L’asthme associe spasme bronchique, inflammation et parfois manifestations allergiques (asthme du
sujet jeune).
La bronchoconstriction est réflexe d’origine cholinergique (effet de l’acétylcholine sur les bronches).
L’inflammation est l’œuvre de cellules inflammatoires (mastocytes, éosinophiles, macrophages) et est
due à :
La dégranulation des mastocytes et à
L’hyperactivité des éosinophiles et des macrophages.
Le relâchement bronchique est obtenu par les bêta- 2 stimulants comme l’adrénaline.
L’inflammation est maitrisée grâce aux bêta 2 stimulants et aux corticoïdes. En effet, les bêta- 2
stimulants empêchent la dégranulation en stabilisant les mastocytes.
Les corticoïdes inhibent l’activité des éosinophiles et des macrophages.
L’asthme s’accompagne également d’une hyperactivité bronchique (hypersécrétion bronchique
pouvant entrainer un encombrement bronchique nécessitant le plus souvent l’administration d’un
expectorant.
Classification des antiasthmatiques
Plusieurs classes de médicaments sont concernées par le traitement de l’asthme. La symptomatologie
à traiter recouvre l’inflammation, la bronchoconstriction et les manifestations allergiques chaque fois
que cette étiologie est en cause.

Les anti-inflammatoires
Les corticoïdes (glucocorticoïdes AIS)
On peut les utiliser sous forme d’aérosol, par voie orale ou injectable (IV).
En aérosols : ils possèdent une action anti-inflammatoire locale importante au niveau des muqueuses
avec peu ou pas d’effets systémiques (généraux).
Exemple : béclométhasone BECOTIDE 50 µg ou 250 µg/bouffée utilisé chez l’adulte et l’enfant.
Corticothérapie par voie générale
Par voie orale en général en cure de courte durée dans les attaques d’asthme.
La corticothérapie prolongée doit être évitée et n’est réservée qu’à des asthmes sévères. Elle est à
interrompre dès que l’évolution clinique le permet.
Par voie intraveineuse (hydrocortisone) dans le traitement d’urgence de l’asthme aigu grave.
Les cromones
Ces produits sont utilisés à titre préventif.
Exemple : cromoglycatedissodique LOMUDAL (inhalation)

Les bronchodilatateurs
Les bêta- 2 stimulants
Ils peuvent être utilisés en inhalation, sous forme orale ou injectable.
o Inhalation (aérosols)
- Produits à action brève
Salbutamol VENTOLINE ;
Terbutaline BRICANYL ;
Fénotérol BEROTEC.
- Produits à action prolongée
Fermotérol FORADIL
o Formes orale et injectable S/C, IV
Salbutamol VENTOLINE ;
Terbutaline BRICANYL.
Les anticholinergiques
Ils inhibent la bronchoconstriction réflexe et réduisent les sécrétions bronchiques :
Ipatropium ATROVENT aérosol
Leur action est faible et lente d’où la possibilité de les associer avec les bêta-2 stimulants à action
brève
Fénotérol + ipatropium = BRONCHODUAL aérosol
Les dérivés xanthiques
Ils stimulent la libération de catécholamines (noradrénaline et adrénaline). Ils sont représentés par la
théophylline et dérivés (aminophylline et bamifylline) :
Théophylline THEOLAIR cpséc, cp LP ; DILATRANE gel 50, 100, 200, et 300 mg LP ; sirop pour enfant de
plus de 30 mois ;
Aminophylline cp sécable; injectable (hôpitaux) ;
Bamifylline TRENTADIL suppositoire adulte et enfant ; injectable IV, IM

Les antihistaminiques
Ils sont indiqués dans le traitement de l’asthme allergique ou à composante allergique :
Kétotifène ZADITEN gel 1 mg, solution buvable, cp LP 2 mg;
Desloratidine AERIUS cp, sirop…
LES ANTITUSSIFS, LES FLUIDIFIANTS BRONCHIQUES ET LES STIMULANTS
RESPIRATOIRES
LES ANTITUSSIFS
Ce sont des produits utiles contre la toux exagérée et improductive. Ils se différencient en antitussifs
opiacés et antitussifs non opiacés.
Les antitussifs opiacés
La codéine
C’est l’antitussif de référence qui agit par un mécanisme central (inhibition du centre de la toux). On
peut l’utiliser seule ou en association :
NEOCODION adulte sirop 15 mg/15 ml (c à s) ; cp 15 mg ; sirop enfant
La codéine est toxicomanogène et possède une action dépressive sur les centres respiratoires.
La pholcodine
BIOCALYPTOL sirop adulte et enfant de plus de 15 ans (6 mg/5ml)
Dextrométhorphane
DRILL siropadulte 15 mg/5 ml; sirop enfant 5 mg/ml
La noscapine
TISSUSEDAL sirop 5 mg/5 ml pour adulte et enfant. Cette spécialité en plus de la noscapine renferme
de la prométhazine.
La pholcodine, la dexthrométorphane et la noscapine sont peu dépresseurs respiratoire et peu
toxicomanogènes.
Les antitussifs non opiacés
Les antitussifs non opiacés et non antihistaminiques
Complexe gluco-protidique HELICIDINE sirop A et E ;
Fenspiride PNEUMOREL cp 80 mg, sirop pour A, E, N
Ce médicament possède une action anti-inflammatoire et antibronchoconstrictrice. Il est indiqué dans
les signes fonctionnels (toux et expectoration) au cours des bronchopneumopathies (sans retarder
une antibiothérapie générale si nécessaire. Il est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement.
Les antitussifs non opiacés antihistaminiques H1 et anticholinergiques
Pimétixène CALMIXENE sp 1 mg/5ml contre-indiqué chez l’enfant de moins de 2 ans.
Prométhazine FLUISEDAL ;
Oxomémazine TOPLEXIL ;
Alimémazine THERALENE…
Ces médicaments sont indiqués dans la toux non productive gênante à prédominance nocturne.

LES FLUIDIFIANTS BRONCHIQUES


Ils réduisent la viscosité du mucus et facilitent l’expectoration.
L’acétylcystéine MUCOMYST ;
La carbocystéine FLUIDITEC, RHINATHIOL sirop ;
La bromhexine + amoxicilline DUPLAMOX suspension 250 mg/5 ml, gel 500 mg ;
Bromhexine + cotrimoxazole BACTOPOUMON suspension ;
La guaiphenesine

LES STIMULANTS RESPIRATOIRES


Stimulants respiratoires à action centrale
Ils peuvent entrainer un risque de stimulation cardiovasculaire (surtout à forte dose) :
La caféine ;
Le camphre ;
L’heptaminol HEPTAMYL cp, gouttes est utilisé à cet effet pour relever certaines formes
d’hypotension.
Stimulants respiratoires par action réflexe
Ces produits n’entrainent pas de risque de stimulation cardiovasculaire :
La lobéline, la nicotine qui ont des effets nicotiniques ;
L’amitrine qui augmente la sensibilité des chémorécepteurs glomiques au gaz carbonique.

Vous aimerez peut-être aussi