LES ANTIDIABTEIQUES ORAUX

INSULINOSENSIBLATEURS

BIGUANIDES : METFORMINE (GLUCOPHAGE*) GLITAZONES

- En se liant à un récepteur nucléaire, le PPAR y

au niveau des cellules adipeuses.
Antihyperglycémiant en 1ERE INTENTION - Favorisent l'apoptose des gros adipocytes et
Mécanisme d’ action

Mécanisme d’action : leur remplacement par des petits adipocytes

- Inhibition de la néoglucogénèse et de la libérant moins de cytokines et moins d'acides
glycogénolyse) gras libres qui interviennent dans les
- Favorisant la capture et l'utilisation phénomènes d'insulinorésistance.
périphérique du glucose - Stimulateurs de l'utilisation périphérique du
- Retardant l'absorption intestinale du glucose glucose
- Freinateurs de la PHG
- Effet complémentaire de metformine.
-  LDL, HDL ➔ Risque des accidents vasculaires.
-  TG
PHARMACO
CENETIQUE

- Diminuent l’efficacité des oestroprogestatifs

- Elimination rénale et biliaire sous forme active
- Majore la rétention lors l’associations avec
- Pas d’interférence médicamenteuse
AINS

- Douleurs abdominales
secondaires

- Hypoglycémies
- Diarrhées (Prendre en milieu ou fin de repas)
Effets

- L’insuffisance hépatocellulaire
- ACIDOSE LACTIQUE : si non-respect des contre-
- Rétention hydrosodée ➔ œdème
indications
- Un effet carcinogène
QCM
- Grossesse
- Pathologie aigue - Sepsis - Choc
- Insuffisance rénale : à ½ dose si 30 < DFG < 60
mL/min
- Insuffisance hépatique (Child B & C)
Contres indications

- Hypoxie tissulaire - Hypersensibilité

- Insuffisance cardiaque décompensée - Insuffisance hépatique ; Acidocétose
- Insuffisance respiratoire sévère diabétique pour la pioglitazone
- Produit de contraste/anesthésie - Insuffisance cardiaque ou antécédents
QCM d'insuffisance cardiaque
- SAS non appareillé
- AVC ischémique récent
- Ischémie coronarienne instable et évolutive
- Ischémie critique des membres inférieurs
prescription

- Commencer par de faibles doses.

Règles de

- Au milieu ou en fin de repas

- Le STAGID serait mieux toléré sur le plan
digestif.

1
 STIMULATEURS DE LA SECRTION DE L’INSULINE
Sulfamides hypoglycémiants ANALOGUE DE GLP-1
Glinides : INHIBITEUR DPP-4 =
(SH) Exenatide, Dulaglutide,
(NOVONORM*) GLIPTINE Liraglutide...
(DIAMICRON*)
- Bloc la dégradation
- 2ème INTENTION si intolérance -  Activité GLP-1
- Stimule de GLP-1 et peptide
au metformine ou objectif -  GLUCAGON
l’insulinosécrétion par insulino-tropique =
glycémique non atteint avec la - Ralentit la vidange
Mécanisme d’ action

le pancréas :  durée de vie du

Metformine seule. gastrique =
Fermeture des canaux GLP-1
- Fixation du SH à un récepteur Anorexigène : 
potassique ATP - Augmentation de
spécifique (SUR1) situé sur la POIDS
dépendant l’insulinosécrétion
membrane cytoplasmique des -  Transit intestinal
- Durée d’action courte en fonction de la
cellules bêta à Cible : pancréas
qui « couvre le repas » glycémie.
- Stimule l’insulinosécrétion par endocrine
- Diminution des - La molécule
le pancréas : Fermeture des - Diminution des
glycémies post- n'induit pas
canaux potassique ATP- GPP
prandiales (GPP) d'hypoglycémies
dépendant QCM
(QCM)
PHARMACOCE

- ELIMINATION BILIAIRE
NETIQUE

- ACTION COURTE (1/2

- METABOLISME DIGESTIF
vie à 1 heure)
QCM

HYPOGLYCEMIE QCM
- L’insuffisance hépatique
- L’insuffisance rénale
- Les erreurs diététiques
- Digestifs - Nausées,
alimentaire - Risque d’hypoglycémie
Effets secondaires

vomissement -
- La prise concomitante mais moindre que les
- Infection ORL - Diarrhées -
d'alcool ou de sulfamides
Allergie à Cutané - Hypoglycémie si
médicaments QCM
INSUFFISANCE association avec
potentialisant l'action des - Pas d’allergie croisée
CARDIAQUE insulino-sécréteurs -
SH. avec sulfamides
Insuffisance rénale
- Un exercice physique
(rare)
inhabituel
- Le non-respect des règles
d'utilisation rapide.
- L’âge avancé.
- Allergie aux sulfamides.
- Insuffisance
hépatocellulaire et
- Insuffisance rénale
Contres indications

alcoolisme - Insuffisance rénale

sévère à modérée
- Insuffisance rénale - Grossesse et sévère
- ATCD de
avancée Allaitement - Insuffisance
pancréatopathie
- Diabète de type 1. - Insuffisance hépatique hépatique
- Inefficace si
- Grossesse et allaitement sévère - Insuffisance
pancréatectomie
- L'association à certains cardiaque
- Enfant
antifongiques azolés
- Inefficace si
pancréatectomie

2
 - Commencer par de faibles
Règles de prescription doses et augmenter la
posologie.
- Par paliers d'une à deux La posologie usuelle est
semaines. de 0,5 à 4 mg trois fois
- On doit informer les par jour.
malades des effets avant chaque repas.
secondaires et prévenir
l'hypoglycémie.
- Surveillance : NFS,
ASAT/ALAT et CREA

LIMITER LA REABSORPTION RENALE DES

LIMITER L’ABSORPTION INTESTINALES DES SUCRES
SUCRES
INHIBITEUR DE L’α-GLUCOSIDASE INHIBITEUR des SGLT2
Acarbose (Glucor) - Diastabol Dapagliflozine - Canagliflozine - Empagliflozine
Mécanisme

- Inhibition du co-transporteur de
d’ action

- Empêche l’hydrolyse des glucides complexes (amidon)

réabsorption du glucose et Na+ dans le TCP
- Retarde l’absorption de glucose
= Excrétion urinaire de glucose
- Diminution des glycémies post-prandiales (GPP)
- PERTE DE POIDS

- Aggrave une hypoglycémie si associée à un

Effets secondaires

hypoglycémiant
- Polyurie modérée
Digestifs :
- Diminution de la PAS
- Flatulences
- Hypotension orthostatique
- Diarrhées
- Surrisque d’infection urogénitale QCM
- Risque d’amputation des membres
inférieurs
indications

- Insuffisance rénale modérée (GFD < 60

Contres

- Maladie digestive
mL/min)
- IR < 25mL/min
- Grossesse

ZEROS A QUESTION :
FEMMES ENCEINTES ➔ INSULINE D’EMBLE QCM

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