ÁCIDO
VALPROICO
MR1 CÉSAR AUGUSTO CÁRDENAS MEDINA
ÁCIDO VALPROICO
MECANISMO DE
ACCIÓN
ÁCIDO VALPROICO
-Inhibiendo canales de sodio sensible
a voltaje
-Potenciando las acciones del
3 posibilidades
neurotransmisor GABA
-Regulando cascadas de transducción
de señales
ÁCIDO VALPROICO
Disminuye el exceso de
neurotransmisión mediante la
disminución del flujo de iones a
través de los canales de sodio
sensibles a voltaje.
Cambiar la sensibilidad de los
canales de sodio alterando la
fosforilación de los VSSCs, pasa
menos sodio al interior de la
neurona, se produce una
disminución de la liberación del
glutamato
ÁCIDO VALPROICO
Potencian las acciones del
GABA
ÁCIDO VALPROICO
ÁCIDO VALPROICO
Anticonvulsivante,
estabilizador del ánimo,
profilaxis de migraña,
modulador de los canales de
sodio dependientes.
ÁCIDO VALPROICO
■ Manía aguda
■ Crisis de convulsiones parciales complejas que ocurren de
manera aislada
■ Crisis de ausencia simples y complejas
■ Múltiples tipos de convulsiones que incluyen crisis de
ausencia
■ Profilaxis de la migraña
■ Tratamiento de mantenimiento de trastorno bipolar
■ Depresión bipolar
■ Psicosis, esquizofrenia
ÁCIDO VALPROICO
■ Manía aguda: pocos días
Tiempo que tarda para
■ Estabilización del ánimo: semanas o meses actuar??
■ Migraña y convulsiones: pocas semanas
ÁCIDO VALPROICO
■ Remisión completa: manía, crisis, migraña
FUNCIONA
■ Continuar tratamiento para evitar manía, depresión, crisis y cefalea
■ Continuar tratamiento hasta que todos los síntomas hayan
desaparecido
ÁCIDO VALPROICO
■ Respuesta parcial
■ No respondedores NO FUNCIONA
■ Determinar niveles en plasma
■ Considerar psicoterapia
■ Incumplimiento terapéutico
■ Cambiar a otro estabilizador
■ Considerar otros diagnósticos
ÁCIDO VALPROICO
POTENCIADORES
-Litio
-Antipsicóticos
atípicos
-Lamotrigina
-Antidepresivos
ÁCIDO VALPROICO
ANTES DEL INICIO DEL
TRATAMIENTO
>5%
ÁCIDO VALPROICO
RAMS
ÁCIDO VALPROICO
RAMS
PELIGROSOS
ÁCIDO VALPROICO
ÁCIDO VALPROICO
■ Esperar
■ Esperar
■ Esperar
■Tomar en la noche para reducir la sedación
■Reducir la dosis
■Sustituirlo
ÁCIDO VALPROICO
POSOLOGÍ
A
ÁCIDO VALPROICO
■ Manía: 1200-1500 mg/día
■ Migraña: 500-1000 mg/día
■ Epilepsia: 1060 mg/día
ÁCIDO VALPROICO
■ Comprimidos liberación instantánea: 125, 250 y 500mg
■ Comprimidos de liberación prolongada: 250 y 500mg
■ Cápsulas(divalproato sódico): 125mg
■ Cápsulas(ac. Valproico): 250mg
■ Cápsulas de liberación instantánea: 125,250 y 500mg
■ Inyectable: 100mg/5ml
■ Jarabe: 250mg/5ml
ÁCIDO VALPROICO
Liberación inmediata:
2v/día, - rams GI y
alopecia
■ Dosis inicial: 15mg/kg en dos dosis( 1tab liberación prolongada)
■ Manía aguda: 1000mg/día (inicio), hasta 60mg/kg Liberación prolongada:
1v/día
■ Hipomanía: 250-500mg 1°día
■ Migraña: 500mg/día(inicio), 1000mg/día(máximo)
■ Epilepsia: 10-15mg/kg por día, + 5-10mg/kg por semana,
60mg/kg(máxima)
ÁCIDO VALPROICO
CONCENTRACIONES
PLASMÁTICAS SE LOGRAN
CON 1200-1500 mg/día.
50-150ug/ml
ÁCIDO VALPROICO
DISMINUIR
SOBREDOSIS LARGO PLAZO HABITUACIÓN
DOSIS
-Coma Monitorizar:
-Inquietud función hepática NO LENTAMENTE
-Alucinaciones y recuento
-Sedación plaquetario
-Bloqueo
cardiaco
Rápido: convulsiones
y TAB
ÁCIDO VALPROICO
FARMACOCINÉT
ICA
ÁCIDO VALPROICO
■ Vida media: 9-16hr
■ Metabolismo: CYP450
ÁCIDO VALPROICO
INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
ÁCIDO VALPROICO
■ Lamotrigina: reducir 50%
■ Niveles de valproato disminuyen con: CBZ, fenitoína, fenobarbital,
rifampicina
■ Aspirina: inhibe metabolismo
■ Niveles de valproato incrementan con: fluoxetina, clorpromazina,
topiramato, eritromicina e ibuprofeno
■ Valproato mas clonazepam: crisis de ausencia
■ Topiramato más valproato: hiperamonemia
ÁCIDO VALPROICO
ÁCIDO VALPROICO
No es necesario No es necesario
Contraindicado
ajustar dosis ajuste
ÁCIDO VALPROICO
Reducir dosis inicial y Sedación es más
aumentar habitual y
paulatinamente deshidratación
Vigilar ingesta de
líquidos y nutrientes
ÁCIDO VALPROICO
No en <10 años <2 años
ÁCIDO VALPROICO
1°
trimestr
e
D Vit K
Reducir dosis
antes del
EMPEORA
embarazo
Restaurar
inmediatamente
después del parto
ÁCIDO VALPROICO
APARECE
Monitorizar
ÁCIDO VALPROICO
■ Ventajas:
■ Fase maniaca
■ Buen funcionamiento junto con lítio
■ Monitorización
ÁCIDO VALPROICO
■ Desventaja:
■ Fase depresiva
■ Baja tolerancia a la sedación
■ Interacción con múltiples fármacos
■ Alto riesgo de efectos secundarios
■ Embarazadas
ÁCIDO VALPROICO
■ Perlas:
■ Primera línea: trastorno afectivo bipolar
■ Más efectiva en el tratamiento de episodios maniacos
■ Prevención de recaídas de manía
■ Útil en combinación con antipsicóticos atípicos y/o con litio
■ Tratamiento de agresividad, agitación e impulsividad
■ Zinc y selenio: reducción de alopecia
ÁCIDO VALPROICO
■ BIBLIOGRAFÍA:
■ PSICOFARMACOLOGÍA ESENCIAL DE STAHL, BASES NEUROCIENTÍFICAS
Y APLICACIONES PRÁCTICAS, STEPHEN M. STAHL.
■ GUÍA DEL PRESCRIPTOR, STEPHEN M. STAHL.