FARMACOS TIROIDEOS
HIPOFISIS: ADENOHIPOFISIS
Y NEUROHIPOFISIS
HORMONA
S
TIROIDEA
S
SINTESIS
HORMONAS
TIROIDEAS
TRASTORNO
S TIROIDEOS
HIPOTIROIDISMO
HIPOTIROIDISMO
TRASTORNOS
TIROIDEOS
HIPOTIRODISMO
AMIODARONA
FARMACOS
TIROIDEOS
• El tratamiento de
hipotiroidismo en sus tres
formas etiopatogénicas
consiste en la sustitución de
la secreción glandular
insuficiente con hormonas
tiroideas exógenas,
naturales o sintetizadas por
la industria farmacológica.
• La forma preferida es la
hormonatiroidea sintética T4
o levotiroxina; sin embargo,
existen otras preparaciones.
FARMACOS TIROIDEOS
• Liotironina sódica, una sal sódica
sintética de T3 con un tiempo de
acción más corto y rápido que se
emplea de manera ocasional.
• Liotrix, una mezcla de las
preparaciones anteriores de T4 y T3.
• Hormona tiroidea desecada, se
obtiene de las glándulas del tiroides
de animales, desecadas y
desgrasadas, y que contiene una
mezcla de T4, T3, MIT y DIT.
• En general, la forma desecada es
menos satisfactoria, porque la dosis es
más difícil de adaptar y los
comprimidos tienen cantidades
variables de T3.
Levotiroxina (L-T4 )
• La levotiroxina es el tratamiento de remplazo de elección.
• Dentro de la célula se transforma en T3.
Farmacocinética
• Se administra por vía oral. La levotiroxina se absorbe incompleta y
de manera variable desde el tracto gastrointestinal, se absorbe
mejor en el íleon y duodeno.
• Se une casi por completo a las proteínas plasmáticas y
principalmente a la globulina fijadora de tiroxina.
• Se distribuye a todos los líquidos del organismo.
• Su vida media es de siete días.
• Es metabolizada en el hígado y eliminada a través de la bilis.
Levotiroxina (L-T4 )
Indicación, dosis y presentación
• Se usa en el tratamiento de hipotiroidismo primario, secundario y terciario causado por
enfermedad de Hashimoto, mixedema, bocio simple y tras la ablación quirúrgica de la
glándula tiroides.
• La dosis recomendada es de 100 a 200 mcg al día.
• Se inicia con dosis baja de 50 a 100 mcg al día, lo cual aumenta de manera progresiva.
La dosis se ajusta en función de las concentraciones de TSH.
• Las respuestas de TSH son graduales y se determinan unos dos meses después de
iniciar el tratamiento.
• Los efectos clínicos de la sustitución con levotiroxina tardan en aparecer.
• Los síntomas quizá no se alivien por completo hasta 3 a 6 meses después de que se
restablezcan los niveles normales de TSH.
• El ajuste de la dosis se realiza con incrementos de 12.5 o 25 mcg.
• La levotiroxina actúa en forma lenta, comienza a las 48 horas y llega a su máximo en 7 a
8 días para agotar su efecto en 30 días. Se presenta en tabletas de 25, 50, 100 y 200
mcg.
Levotiroxina (L-T4 )
Reacciones adversas
• Los efectos colaterales a dosis terapéutica son raros.
• Con dosis altas se presentan taquicardia, arritmias,
hipertensión, nerviosismo, temblor e insomnio.
Contraindicaciones
• Está contraindicada en caso de tirotoxicosis, infarto
agudo de miocardio e insuficiencia adrenal.
HIPERFUNCIÓN TIROIDEA
• Secreción y producción excesiva de hormonas tiroideas
(hipertiroidismo o tirotoxicosis) Consecuencias molestas por excesiva
producción de calor y aumento de la actividad motora y del S.N. simpático.
• Recuperar un estado eutiroideo en un paciente hipertiroideo es complicado y requiere
una cuidadosa valoración de la etiología del hipertiroidismo para recurrir al tratamiento
más adecuado y con menor riesgo de secuelas.
• Hipertiroidismo Trastorno endocrino frecuente (afecta
aprox. al 2% de las mujeres y al 0.2% de los hombres).
MANIFESTACIONES
CLÍNICAS
Alta tasa metabólica, aumento de la temperatura y de la sudoración (piel caliente
y húmeda) y una marcada sensibilidad al calor.
También nerviosismo, excitabilidad, insomnio, ansiedad, hiperquinesia,
temblor, taquicardia, fatiga, aumento del apetito asociado con pérdida de
peso, debilidad muscular e hiperactividad cardíaca.
Aumento en la sensibilidad a las catecolaminas Angina de
pecho e insuficiencia cardíaca.
PRINCIPALES CAUSAS DE
HIPERTIROIDISMO
Enfermedad de Graves o bocio tóxico difuso
Adenoma hiperfuncionante o bocio tóxico nodular
Bocio tóxico multinodular
Adenoma secretor de TSH
Tumores secretores de gonadotropina coriónica humana (HGC).
Tiroiditis subaguda (probablemente por infección viral). Puede
cursar con hipotiroidismo
Tiroiditis indolora o silente, a menudo asociada con el embarazo.
ENFERMEDAD DE GRAVES O BOCIO
• .
TÓXICO DIFUSO
• Enfermedad autoinmune asociada
con inmunoglobulinas circulantes
(IgG) que se unen y estimulan al
receptor de TSH. Hiperactividad
mantenida del tiroides.
• Hay hiperplasia de la glándula
(bocio), hasta el doble o triple de
su volumen normal, por un
trastorno de la inmunorrespuesta,
debido a que los anticuerpos IgG
estimulan la glándula tiroides por
activación de los receptores para la
TSH, aunque la concentración de la
TSH circulante sea muy baja
BOCIO TOXICO MULTINODULAR
• Hipertiroidismo y bocio por
hiperfuncionalidad autónoma de áreas
localizadas del tiroides.
• Hay crecimiento localizado de tipo
tumoral o neoplasia benigna
(adenoma) de partes de la glándula,
que de esta forma no quedan sujetas
al control hipotalámico-hipofisario, y
que producen autonómicamente
hormonas tiroideas en cantidad y las
vierten a la circulación.
• A diferencia de la enfermedad de
Graves, aquí no hay exoftalmos y
generalmente se trata mediante
radioterapia.
TERAPIA ANTIHIPERTIRODEA
FARMACOS
ANTITIROIDEOS
TRATAMIENTO
YODO
RADIACTIVO CIRUGÍA
FARMACOS ANTITIROIDEOS
• El tratamiento médico se basa en el empleo de
medicamentos que suprimen la producción de
hormonas por la glándula tiroides (drogas antitiroideas),
al igual que fármacos que regulen la frecuencia cardiaca
(betabloqueadores).
Drogas antitiroideas
• Las más empleadas son los derivados de las
tionamidas, como el propiltiouracilo, el carbimazol y el
metabolito activo, el metimazol.
• Los tres inhiben la función de la tiroperoxidasa,
reduciendo la oxidación y la organificación del yoduro.
TIONAMIDAS
• Desarrollados en los años 40 y
basados en estudios previos
sobre sustancias naturales
aisladas de las coles.
• La tiurea fue la 1ª de estas
sustancias ensayadas y
después el tiuracilo.
• La aparición de agranulocitosis
indujo a la búsqueda de
antitiroideos sintéticosmás
seguros.
LAS TIONAMIDAS
• Las tionamidas son las utilizadas con mayor regularidad
en el tratamiento del hipertiroidismo, de las cuales el
metimazol y el propiltiouracilo son los más usados.
• El metimazol es casi 10 veces más activo que el
propiltiouracilo.
Farmacodinamia
• Actúan inhibiendo la síntesis de hormonas tiroideas
interfiriendo en la fijación del yodo orgánico y el
acoplamiento de las yodotironinas para formar T3 y T4.
TIONAMIDAS
Farmacocinética
• Se administran por vía oral.
• Se absorben en el tubo digestivo y se acumulan con
rapidez en la glándula tiroides.
• Atraviesan la barrera placentaria y se concentran en la
tiroides fetal.
• El propiltiouracilo tiene una vida media de alrededor de
dos horas, en cambio la vida media del metimazol es de
seis horas.
• Son metabolizadas en el hígado y eliminadas a través de
la orina y la leche materna.
TIONAMIDAS
Indicación, dosis y presentación
• El metimazol y el propiltiouracilo a menudo se emplean en el tratamiento del
hipertiroidismo de diversas etiologías, entre ellas la enfermedad de Graves y
el bocio tóxico.
• Además se usan para controlar el hipertiroidismo antes de la cirugía de la
glándula.
• El metimazol se administra a dosis de 30 a 60 mg al día repartidos en tres
dosis durante seis meses a un año.
• La dosis de propiltiouracilo es de 300 a 600 mg al día.
• El metimazol se presenta en tabletas de 5 y 10 mg.
• El propiltiouracilo se presenta en tabletas de 50 mg.
• Es importante mencionar que para alcanzar el estado eutiroideo desde el
inicio del tratamiento puede tardar 2 a 4 meses, ya que estos medicamentos
no afectan a la T3 y T4 previamente existentes en la glándula.
TIONAMIDAS
Reacciones adversas
• Los efectos colaterales de ambos fármacos se presentan en 3 a
12% de los pacientes tratados.
• La reacción adversa más frecuente es un exantema
maculopapular pruriginoso.
• Los efectos con menor incidencia incluyen ictericia, hepatitis,
linfadenopatía, urticaria, mialgias, artralgias.
• La complicación más grave es la agranulocitosis; es poco
frecuente, pero potencialmente mortal.
Contraindicaciones
• Están contraindicadas en caso de hipersensibilidad y durante la
lactancia.
BETABLOQUEANTES
ADRENERGICOS
• Los betabloqueadores controlan algunos de los síntomas
del hipertiroidismo; reducen la frecuencia cardiaca, así
como el temblor, la ansiedad e inclusive disminuyen la
contractilidad miocárdica.
• El más utilizado es el propranolol a dosis de 20 a 40 mg
cada seis horas.
• Actúa reduciendo la actividad simpática y la conversión de
T4 a T3.
• Está indicado en pacientes que van a ser sometidos a
tratamiento con yodo radiactivo o cirugía, mientras que se
logra el eutiroidismo.
BETABLOQUEANTES
ADRENERGICOS
• Cuando existe contraindicación para el uso de los
betabloqueadores, por ejemplo, en asmáticos, se puede
emplear diltiazem o verapamilo.
• Las pruebas de función tiroidea y las manifestaciones
clínicas se revisan 3 a 4 semanas después de iniciar el
tratamiento, y la dosis se ajusta en función de los
niveles de T4 libre.
• La mayoría de los pacientes no alcanza el estado
eutiroideo hasta 6 a 8 semanas después de iniciar con
el tratamiento.
YODO RADIACTIVO
• Es el radioisótopo más usado.
• Es el tratamiento indicado para el hipertiroidismo
de la enfermedad de Graves, en especial si se
trata de una recidiva después de usar drogas.
• Es de elección en el bocio multinodular tóxico,
en enfermos con cardiopatías y en sujetos con
graves reacciones a las drogas.
• Además, es de elección por ser eficaz, seguro,
sencillo, económico y por evitar las
complicaciones propias de la cirugía.
YODO RADIACTIVO
• El yodo radiactivo causa la destrucción progresiva de
las células tiroideas, y puede utilizarse como
tratamiento inicial o para las recidivas tras un intento
con antitiroideos.
• Se administra una dosis de yodo 131 (I-131) radiactivo
en una sola dosis en cápsula, el cual ocasiona
destrucción del tejido de la glándula tiroides y posterior
remplazo hormonal, ya que la glándula disminuye o
suprime la secreción de hormona.
YODO RADIACTIVO
• La dosis recomendada es de 80 a 120 mg/g de tejido
tiroideo; sin embargo, es muy difícil calcular el peso de la
glándula tiroides, la sensibilidad al radiofármaco es
individual, y es alta la proporción de pacientes en los que
persiste el hipertiroidismo.
• Deben revisarse los parámetros clínicos y de laboratorio,
cada 4 a 6 semanas después de la administración del I-
131 y más tarde cada ocho semanas durante un año.
• En caso de recidiva se proporciona una segunda dosis.
• Los efectos colaterales más frecuentes son el
hipotiroidismo y la tiroiditis.
YODO RADIACTIVO
• No usarse en niños, ni en embarazadas ni en la lactancia.
Además, debe prevenirse el embarazo hasta 4 meses después
de su administración.
• Puede empeorar la oftalmopatía asociada a la enfermedad de
Graves que puede prevenirse con corticosteroides.
• El iodo marcado (por vía endovenosa o por boca) también puede
utilizarse como prueba de diagnóstico de la función tiroidea.
• En estas pruebas se emplean dosis más bajas de 131 I- o con
preferencia 123 I- de v1/2 más corta.
• Al cabo de un tiempo (generalmente entre 6 y 24 horas más
tarde) una sonda gamma se coloca sobre la glándula tiroides
para medir la cantidad de radioactividad que tiene la glándula.
CIRUGÍA
• Tiroidectomía parcial o total Indicaciones limitadas pero específicas
en el tratamiento del hipertiroidismo (bocio nodular, multinodular, cáncer, etc.).
• No se emplea en la enfermedad de Graves, salvo por rechazo a la
terapia con yodo radiactivo o farmacológico, o exista un bocio excesivo que
comprima el cuello.
• Objetivo cirugía Curar patología subyacente dejando un tejido
tiroideo residual que permita un estado eutiroideo tras la operación.
• Tanto en la terapia con yodo radiactivo, como con
la cirugía, es relativamente fácil que se produzca
cierto grado de hipotiroidismo que afortunadamente
es fácil de tratar mediante el correspondiente
suplemento hormonal.
CIRUGIA
• Casos de mala respuesta o • Con fines de preparación a la
complicaciones del cirugía, estos pacientes deben
propiltiouracilo en recibir tratamiento con
embarazadas o niños; para antitiroideos hasta que resulten
tratar bocios muy grandes o eutiroideos (alrededor de seis
multinodulares, en especial semanas).
aquellos con extensión • Además, 10 días previos al
intratorácica que den procedimiento quirúrgico se
manifestaciones de administra solución saturada de
compresión, y para casos en yoduro de potasio, cinco gotas dos
veces al día.
que el hipertiroidismo se
acompaña de carcinoma • El yodo aumenta la consistencia de
tiroideo diagnosticado en la glándula, disminuye su
vascularidad y simplifica la cirugía.
punción con aguja fina.
TAREA
• REALIZAR CUADRO RESUMIENDO LAS CARACTERISTICAS
DE FARMACOS UTILIZADOS EN DIABETES:
• MECANISMO DE ACCION
• FARMACOCINETICA
• REACCIONES ADVERSAS
• USOS