PSICOFÁRMACOS
Fármacos depresores del SNC
Objetivos:
• Explicar las principales indicaciones y
contraindicaciones de los medicamentos
capaces de actuar sobre el sistema
nervioso central partiendo de las
características farmacodinámicas y
farmacocinéticas, mecanismo de acción y
efectos indeseables.
Sumario
• Concepto.
• Clasificación.
• Acciones farmacológicas.
• Mecanismos de acción.
• Propiedades farmacocinéticas relevantes.
• Efectos indeseables más significativos.
• Interacciones más importantes.
• Usos terapéuticos y contraindicaciones.
• Preparados farmacéuticos y vías de administración.
Clasificación General
I - Sedantes y
Ansiolíticos(tranquilizantes menores).
II – Antipsicótico(tranquilizantes
mayores).
III - Antidepresivos.
IV - Antimaníacos.
Son drogas clasificadas como:
DEPRESORES DEL SNC
Clasificación de los ansiolíticos
y sedantes.
• Benzodiazepinas
• No Benzodiazepinas
Agonistas de R 5HT1a: buspirona
Ciclopirrolonas: zoplicona
Imidazopiridinas: zolpidem
Betacarbolinas: abecarnil
Antagonistas beta
Agentes misceláneos: meprobamato,e/otros
Página 3 tomo 1 capítulo 1
Sedantes y Ansiolíticos
SEDANTE ACCIÓN HIPNÓTICA
ANTICONVULSIVANTE RELAJANTE MUSCULAR
Benzodiazepinas
Potentes: clonazepam, alprazolam
Mediana potencia: diazepam, clorodiazepóxido,
lorazepam, midazolam
Baja potencia: oxazepam
Pág 3
Tiempo de vida media de los
ansiolíticos
• Larga(más 24 h)
Clorodiazepóxido, Diazepam, Nitrazepam
• Intermedia(de 6 a 24 h)
Lorazepam, Oxazepam
• Breve(de 2 a 5 h)
Triazolam, Midazolam, Zolpidem
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Características de las benzodiazepinas
Fármaco Duración de acción Principales usos
Triazolam ultracorta Hipnótico
Midazolam Menos de 6 IV como premedicación
anestésica
Zolpidem ultracorto Hipnótico
Alprazolam medio (24h) Ansiolítico ,agorafobia y
antidepresivo
Nitrazepam medio Hipnótico y ansiolítico
Pág 4
Diazepam largo IV: anticonvulsivo
Ansiolítico, relajante
muscular
Mecanismo de acción de los
Sedantes y Ansiolíticos
BZD
GABA
Cl - Receptor
GABA
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Aumenta el potencial de membrana en reposo
Características Farmacocinéticas de
Sedantes y Ansiolíticos
Absorción •Metabolismo
Vía oral buena
vía parenteral generalmente
Hepático.
es errática
Se unen a proteinas
plásmaticas
Distribución
Atraviesan la barrera
hematoencefálica
•Excreción
por la orina.
Reacciones Adversas e Interacciones de
Ansiolíticos.
• Sedación , Somnolencia y ataxia.
• Incoordinación motora e incapacidad de
coordinar movimientos.
• Por vía IV rápida ,hipotensión y depresión
respiratoria.
• Tolerancia y dependencia.
No deben asociarse con alcohol, anestésico,
opiáceos, barbitúricos, antihistamínicos
Formas farmacéuticas y Vías de Administración
Fármaco Tabletas Ampulas Frasco
Clorodiazepóxido 10mg
Meprobamato 400mg
Diazepam 5mg 10mg/2ml
Nitrazepam 10mg
Medazepam 10mg
Meprobamato 400mg
Clobazam 20mg
Clonazepam 1mg
Fenobarbital 15mg y 0.2mg/ml 15mg/5ml
100mg
Flunitrazepam 2mg/ml
Antidepresivos (pág. 10)
Inhibidores de la MAO
Antidepresivos tricíclicos
Inhibidores Selectivos de la Recaptación
de Serotonina(ISRS).
Antidepresivos atípicos
ACCIÓN
Ansiolítica Antidepresiva
Sedante
Mecanismo de Acción de los Antidepresivos
Teoria más aceptada
Teoria de las monoaminas
Déficit parcial o total de MONOAMINAS en
sitios fundamentalmente importantes del SNC
Grado de selectividad NA y 5 HT
• Selectivo de NA: Desipramina y otros
• No selectivo NA: Amitriptilina,
Imipramina
• Selectivo 5HT: Fluoxetina, Paroxetina
y Sertralina
Antidepresivos Tricíclicos. Prototipo:
Imipramina
• Sedación y disforia
• Antagonistas muscarínicos, alfa 1,H1 y 5HT
• Marcados efectos cardiovasculares y arritmias.
• Metabolismo hepático y tv media largo.
• Desarrollan toxicidad y muchos efectos
colaterales.
• Imipramina y Desipramina tienen actividad
anticolinérgica mínima
ISRS. Prototipo: Fluoxetina
• Pocos efectos cardiovasculares.
• Seguros
• Efecto terapéutico demorado y tv media
largo.
• Puede producir síndrome serotonínico:
colapso cardiovascular, hipertermia y muerte.
• No asociarse a otros antidepresivos por
interacciones graves.
IMAO.
• Aumento rápido de 5HT,NA,DA por lo que
producen euforia.
• Poca acción anticolinérgica
• Ocasiona crisis de HTA severa por
interacción con Tiramina
Características Farmacocinéticas de
Antidepresivos
•Metabolismo
Absorción
Vía oral buena Hepático.
Se unen a proteinas
plásmaticas
Distribución
Atraviesan la barrera
placentaria
•Excreción
Renal.
Reacciones Adversas y Aplicaciones Clínicas
de los Antidepresivos triciclicos
Efectos anticolinérgicos
Sistema Cardiovascular
Hipotensión postural Pág. 12 y 13
Síntomas
serotoninérgicos
Se aplican en Síndromes depresivos,
de hiperactividad
Formas farmacéuticas y Vías de
Administración de Antidepresivos.
Fármaco Tabletas
Amitriptilina 25mg
Desipramina 25mg
Imipramina 25mg
Sertralina 50mg
ANTIPSICÓTICOS
Principales Ejemplos Potencia
categorías antipsicótica
Antipsicóticos típicos Fenotiacinas:
Clorpromazina Baja
Tioridacina Baja
Trifluoperacina y Alta
flufenacina
Haloperidol y Muy alta
droperidol
Antipsicóticos atípicos Dibenzepinas:
ACCIÓN
Loxapina Alta
Clozapina baja
Otros
Efecto Molindona
Efecto
neuroléptico Risperidona
antipsicótico
sulpiride
Efectos y Alta potencia Baja potencia
ejemplos
Ejemplos Trifluoperacina y CPZ, tioridacina,
flufenacina clozapina
Haloperidol y
droperidol
Extrapiramidalis Mucho Poco o ninguno
mo
Efecto Poco Mucho (excepto
anticolinérgico CPZ que es poco)
Sedación Poca Mucha
Hipotensión Poca Mucha
Mecanismo de Acción de los Antipsicóticos
Receptor dopaminérgico
Dopamina
Antipsicótico
Bloqueo de receptores dopaminérgicos D2
Características Farmacocinéticas de
Antipsicóticos
•Metabolismo
Absorción Hepático.
VIA ORAL
Se unen a proteinas
plásmaticas
Distribución
Atraviesan la barrera
hematoencefálica
•Excreción
por la orina.
Reacciones Adversas de Antipsicóticos.
• Sedación y bloqueo vegetativo
• Reacciones extrapiramidales
• Reacciones cardiovasculares.
• Alérgicas(íctero colestásico), dérmicas y
pigmentarias(fotosensibilidad).
• Endocrinas(aumento de peso, afectación
líbido,impotencia, ginecomastia)
Aplicaciones Clínicas e Interacciones de
los Antipsicóticos
• Esquizofrenia.
• Demencias.
• Estados de agitación
Potencian la acción de otros depresores centrales:
opioides, ansiolíticos, hipnóticos, anestésicos y alcohol
Formas farmacéuticas y Vías de
Administración de Antipsicóticos.
Fármaco Tabletas Ámpulas
Clorpromacina 25mg y 25mg/ml
100mg 50mg/2ml
Levomepromacina 25mg
Trifluoperacina 1mg y 5mg
Tioridacina 25mg
Flufenacina 2.5mg 25mg/ml
Pimozida 1mg y 4mg
Haloperidol 1.5mg 5mg/ml
Bibliografía
Farmacología
clínica. Tomo I
Cap. 1 pág. 1-33