AMINOFILINA
[Link] Quiñones
AMINOFILINA
posee varias acciones farmacológicas inherentes a
las metilxantinas que resultan de interés
terapéutico:
relaja la fibra muscular lisa (principalmente de los
bronquios),
alivia el broncospasmo y tiene un efecto
estimulante sobre la respiración.
Reduce la resistencia vascular pulmonar y favorece
la contractilidad del diafragma, lo que contribuye a
mejorar la función pulmonar y evita la "fatiga
diafragmática".
Estimula el miocardio y el sistema nervioso central,
disminuye la resistencia periférica y la presión
venosa, además, tiene efecto diurético.
Realizado y Editado por Dra. Morelby Quiñones
AMINOFILINA
Propiedades FARMACOLOGICAS importantes:
es broncodilatador por relajación de la musculatura lisa de
las vías aéreas bronquiales y de los vasos sanguíneos
pulmonares.
estimulante central: analéptico respiratorio, psicoestimulante
y agente convulsionante con altas dosis.
Débil acción cardíaca y diurética.
FARMACODINAMIA:
La teofilina inhibe de forma competitiva la fosfodiesterasa, de
lo que resulta un aumento del monofosfato de adenosina
cíclico (AMPc), efectos directos en la concentración de calcio
intracelular, acciones indirectas en cifras de calcio por
hiperpolarización de la membrana celular, el desacoplamiento
de calcio intracelular aumenta con los elementos contráctiles
del músculo, antagonismo del receptor de adenosina.
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AMINOFILINA
FORMA FARMACÉUTICA: Ampolla
DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL DCI: aminofilina.
COMPOSICIÓN: cada ampolla de 10 mL contiene 250 mg de
teofilina, mezcla de teofilina y etilendiamina.
Categoría farmacológica: Broncodilatador – xantinas
INDICACIONES:
obstrucción reversible de las vías aéreas.
Asma aguda severa.
POSOLOGÍA: asma aguda severa previamente no tratada con
teofilina: adultos y niños: inyección IV dosis de carga 5
mg/kg/dosis administrados durante un período de 20 min
(no más de 25 mg/min). Por infusión IV (con vigilancia
estrecha) dosis 500 µg/kg/h, ajustar de acuerdo con
concentraciones plasmáticas de teofilina; niños de 6 meses a
9 años, dosis 1 mg/kg/h.
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FARMACOCINETICA
la óptima concentración sérica es entre 10 y 20 µg/mL.
Vida media en adultos sanos y asmáticos no fumadores: de 6
a 12 h. Fumadores: de 4 a 5 h.
El tiempo de vida media puede aumentar con el
envejecimiento y en pacientes con daño cardiaco o
enfermedad hepática.
Su biotransformación es a nivel hepático entre 85 y 90 %.
El metabolismo hepático puede verse afectado por factores
como la edad, hábito de fumar, enfermedades, la dieta y la
interacción con otros medicamentos.
Eliminación: renal, en forma de ácido 1,3-dimetilúrico (40 %),
1 metilúrico (36 %) y 3 metilxantina. El 10 % se elimina de
forma inalterada. En neonatos alrededor de 50 % se excreta
de forma inalterada y gran proporción se elimina como
cafeína.
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AMINOFILINA
CONTRAINDICACIONES:
hipersensibilidad conocida al medicamento o a sus
componentes.
Adulto mayor: usar con cautela
Embarazo: Categoría de riesgo C
Niño:usar con cautela
PRECAUCIONES:
Alcoholismo crónico.
Enfermedad febril aguda.
Hipertensión.
Insuficiencia cardíaca.
Arritmias cardíacas, otras enfermedades cardiovasculares.
Hipertiroidismo.
Úlcera péptica.
Epilepsia.
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AMINOFILINA
REACCIONES ADVERSAS
frecuentes: dolor precordial, mareos, respiración
rápida, sofocos, cefalea, taquicardia,
(administración IV rápida), escalofríos o fiebre,
dolor, enrojecimiento o hinchazón en el lugar de la
inyección IM, náusea, nerviosismo o inquietud,
vómitos, dolor epigástrico, diarrea.
Ocasionales: convulsiones, coma, hipotensión,
arritmias ventriculares y falta de circulación,
taquipnea, alergia a la etilendiamina (urticaria,
eritema, dermatitis exfoliativa).
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INTERACCIONES
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Hipnóticos y ansiolíticos (benzodiacepinas): se reducen sus
efectos por la teofilina.
Corticoides, acetazolamida, diuréticos del ASA, tiacidas,
simpatomiméticos beta-2: incrementan riesgo de
hipocalemia.
Disulfiram, interferón alfa, cimetidina: inhibe el metabolismo
de la teofilina.
Zafirlukast: posible incremento de las concentraciones
plasmáticas de la teofilina y reducción de las concentraciones
del zafirlukast.
Litio: aumenta la excreción del litio y reduce sus
concentraciones plasmáticas.
Estrógenos: reducen excreción de teofilina.
Sulfinpirazona: reduce las concentraciones plasmáticas de
teofilina.
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INTERACCIONES
elevan concentraciones plasmáticas de teofilina: alopurinol,
propafenona, azitromicina, eritromicina, isoniacida,
claritromicina, ciprofloxacina, norfloxacina, fluconazol,
ketoconazol, diltiazem, verapamilo, metotrexato,
pentoxifilina, vacuna de la influenza.
Ketamina, quinolonas: incrementa el riesgo de convulsiones.
Halotano: aumenta el riesgo de arritmias.
Adenosina: se antagoniza su efecto antiarrítmico por la
teofilina.
Carbamazepina, primidona, ritonavir, barbitúricos,
aminoglutetimida, tabaco: aceleran el metabolismo de la
teofilina.
Fenitoína/teofilina: reducen las concentraciones plasmáticas
de la carbamazepina y primidona.
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AMINOFILINA
TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS AGUDA Y EFECTOS
ADVERSOS GRAVES . MEDIDAS GENERALES;
si no existen convulsiones se deberá proceder a
vaciar el estómago inmediatamente a través de
inducción de emésis o lavado gástrico, seguido de
la administración de carbón activado y un catártico
(particularmente en casos de teofilina de liberación
prolongada).
En casos de estado de coma o convulsiones, solo se
podrán efectuar estas medidas si se ha procedido a
realizar entubación del paciente.
En caso de convulsiones se debe garantizar
adecuada ventilación, suministrar oxígeno, emplear
anticonvulsivos como el diazepam IV 0,1-0,3
mg/kg hasta 10 mg.
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TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS AGUDA Y EFECTOS
ADVERSOS GRAVES MEDIDAS GENERALES;
Balance hidroelectrolítico adecuado.
Si existe hipertermia intratable emplear
fenotiacinas
y propanolol Si aparece taquicardia extrema.
En pacientes con insuficiencia cardíaca o
enfermedad hepática, la hemodiálisis o la
hemoperfusión con carbón puede contribuir al
aclaramiento de la teofilina.
En general, si las concentraciones plasmáticas de
teofilina 4 h después de la ingestión, son mayores
de 60 µg/mL, se sugiere realizar hemoperfusión
con carbón.
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