UTEROTONICOS Y

UTEROINHIBIDORES
Uterotonicos
Oxitocina

• Hormona 9 aminoacidos( 2 son mitades de

cisteina).
• Estructura semejante a ADH, cambio en la
isoleucina por una fenilananina, posicion 2 y la 8
de luecina a arginina.
• 1007 Daltons, cromosoma 20, receptores
cromosoma 3.
• Producido en los nucleos supraopticos y
paraventriculares hipotalamicos, viajan en flujo
anterogrado axoplasmico en su forma activa hacia
la neurohipofisis
• Se liberapor exocitosis.
• Vida media 3-10min cuando se secreta en forma de
pulsos.
• 3-5min. Cuando se infunde de forma periferica.
• Inactivacion en riñon e higado, excretada en orina.
• Receptores de oxitocina: Polipeptido de
388aminoacidos, y se encuentran vinculados a la
proteina G como segundo mensajero.
• Se encuentran en la decidua, miometrio y tejido
mamario.
• Sensibilidad del utero a la oxitocina en relacion a
numero de recpetores.
• Biodisponibilidad casi inmediata, pero
reconoce respuesta uterina a los 30-
60minutos de primera dosis.
• Degradacion de la oxitocina en infusion,
sucede a las 4 horas.
• Acción: La oxitocina promueve una respuesta mediada por segundos
mensajeros celulares ligados a la proteína G, que se caracteriza por la
abertura de los canales dependientes del calcio de la membrana celular. La
oxitocina entonces incrementa la hidrólisis de fosfoinositoles que produce
la liberación de inositol 1,4,5-trifosfato. El inositol trifosfato moviliza las
reservas de calcio del retículo sarcoplásmico.
• La oxitocina también favorece la abertura de ciertos canales de cationes
dependientes del voltaje, todo lo cual favorece la despolarización celular y
la contracción muscular.
 • Efecto semenejante a ADH, Hipotension, taquicardia
resultantes de relajacion del musculo liso(efecto
sobre los receptores de vasopresina).
Efectos • Eliminar uso de grandes cantidades de soluciones
hipotonicas (dextrosa 5% y 10%), y la sol. Fisiologico
Secundarios 0.9% no produce alteraciones en los electrolitos ni
osmolaridad.
• Aumenta inotropismo y cronotroprismo pudiendo
llevar a un DPPNI, hiperestiulacion uterina (5 o mas
contracciones en 10min. Que duren mas de 2
minutos o contracciones de duracion normal con 1
minuto de diferencia con afectacion de la frecuencia
cardiaca fetal), rotura uterina.
• Indicaciones: induccion del trabajo de parto, regularizacion trabajo de
parto, profilaxis de hemorragia obstetrica.
Esquemas
 Carbetocina

• Es un análogo octapéptido sintético de la Oxitocina de mayor duración por su estructura

molecular y mayor lipofilicidad. Se puede administrar por vía intravenosa o por vía
intramuscular, lo que resulta en comportamientos farmacocinéticos diferentes.
• Actividad biologica 10 veces mayor, vida media larga (4-10).
 Alcaloides del cornezuelo del centeno

• Su mecanismo de acción es produciendo una contracción uterina persistente a través de

canales de calcio e interacción actina y miosina.
• Tiene un efecto oxitócico elevado y selectivo, y también son agonistas parciales y
antagonistas de los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos y alfaadrenérgicos.
• Los efectos secundarios son los derivados de la vasoconstricción: retención de placenta,
inversión uterina, cefalea, hipertensión, dolor abdominal, erupciones cutáneas, vértigo,
náuseas y vómitos, espasmo coronario, convulsiones, etc
 • Existen varias prostaglandinas con efecto
uterotónico mediante un mecanismo de acción
común, facilitando el paso de calcio hacia el
interior celular e impidiendo su fijación al
sarcoplasma.
• La prostaglandina E2 o dinoprostona se utiliza
en el tratamiento de la HPP por atonía uterina.
Prostaglandinas Sus efectos secundarios (náuseas, vómitos,
diarrea, cefalea, hipertensión, broncoespasmo,
fiebre) hacen que esté indicada como fármaco
de tercera línea a la mínima dosis que
produzca una contracción uterina adecuada
(dosis inicial 2,5 µg/min). Está contraindicada
en pacientes con enfermedad cardiaca,
pulmonar, renal o hepática.
•  La prostaglandina F2α o carboprost es la prostaglandina de elección
para el tratamiento de la HPP por atonía. Está indicada como fármaco
de tercera línea debido a los efectos secundarios y las
contraindicaciones asociadas.
 • Tiene una serie de ventajas respecto a
otras prostaglandinas: bajo coste, larga
vida media, no necesita refrigeración y
La es de fácil administración.
• La vía sublingual es la que tiene una
prostaglandina absorción más rápida, con menor
variación en la absorción y
E1 o concentración plasmática más alta y da
lugar a una contracción uterina similar
misoprostol a la de la vía vaginal. Los efectos
secundarios más comunes son:
náuseas, vómitos, diarrea, fiebre,
escalofríos
UTEROINHIBIDORES

• OBJETIVO: Retrasar el nacimiento

de 2-7 dias , para poder
administrar un esquema completo
de maduracion pulmonar, y
disminuir incidencia y severidad de
SDR en el recien nacido.
• No dar terapia con
uteroinhibidores semana 34-36,
debido a que el efecto de los
esteroides es minimo, pronostico
neonatal es bueno.
 • Atosiban
Antagonistas • Mecanismo de acción: Nonapéptido que bloquea los

de los
receptores de oxitocina del miometrio y decidua, impide la
señal de la oxitocina a mensajeros intracelulares y la actividad
de las prostgalandinas E y F, disminuyendo la liberacion de
receptores de calcio libre, intracelular, con la consecuente disminución de la
contractilidad miometrial.
oxitocina • DOSIS Y VIA: Tiene 3 etapas sucesivas.
• En forma de bolo IV de 6.75mg en un minuto, seguido de
18mg/h en infusion intravenosa por 3 horas, y finalmente,
6mg/h hasta por 45 horas. Dois maxima dia 330mg.
• Continuar infusion 6-12 horas despues de cesar contracciones
uterinas.
• Vida media: 18minutos
• Minimas cantidades a traves de la placenta.
• Contraindicaciones: No existen contraindicaciones maternas
• Efectos Adversos fetales: No se han observado.
• Efectos Adversos Maternos: Reaccion en sitio de inyeccion, cefalea,
nausea , dolor toracico e hipotension.
 • Isoxuprina, hexoprenalina, fenoterol, orciprenalina,
ritodrina, salbutamol y terbutalina.
Agonistas de • 3 tipos de receptores B adrenergicos:
los receptores • B1( Corazón, Intestino delgado, Tejido adiposo)
Lipolisis
beta • B2 (utero, vasos sanguineos y bronquiolos)
Glucogenolisis
adrenergicos • B3 (relajación del musculo liso gastrointestinal,
tracto urinario y tracto respiratorio)
• Acción: Mediada por el incremento inducido de
Adenilato ciclasa en el ciclo del AMP, lo cual inhibe a
la cadena ligera de miosina- cinasa, disminuyendo la
contractilidad uterina.
• Producen taquifilaxia, debido a que una infusion continua se asocia con
una regulacion supresora de los receptores betaadrenergicos, y con
disminucion de la acitivada del adenilato ciclasa, dimsinuyendo su
actividad.
• Dosis: Orciprenalina, Dosis terapeutica inicial: 5 mcg/min, incrementando
cada 30min 5 mcg/min, con un maximo de 25mcg/min. Al inhibir trabajo
de parto, mantener dosis 60min., y posteriormente disminuir 2.5mcg/min
cada 30min, hasta llegar a la dosis minima efectiva. Mantener por 12
horas.
• Contraindicaciones: Enfermedad Cardiaca, Diabetes mellitus, Patologias tiroideas
mal controladas
• Efectos adveros fetales: Atraviesa placenta inmediatamente: Taquicardia fetal,
hiperglucemia fetal, hipoglucemia neonatal, hipocalcemia, hiperbilirrubinemia,
hemorragia intraventricular, hipotensión, hipertroia septal y miocárdica, isquemia
miocárdica.
• Efectos adversos Maternos: Arritmias cardiacas, insuficiencia pulmonar, edema
pulmonar, isquemia miocárdica, hipotensión, taquicardia, hiperglucemia,
hiperinsulinemia, hipocalemia, tremor, nerviosismo, náusea, vómito, alteración de
la función tiroidea
• Nifedipino y Nicardipina (dihidropiridinicos)
• Acción: Bloquean el flujo transmembrana de los iones calcio
a traves de los canales de Calcio tipo L(musculo liso
vascular(arteriolar y venos), musuclo liso no
vascular(bronquios, tracto gastrointestinal, útero y tracto
urinario). Bloqueadores
• Dosis: 3 esquemas.
• Iniciar con Nifedipino 10mg via SL cada 20minutos, maximo de canales de
4 dosis, seguido de 20mg VO cada 4-8 horas o una dosis
inicial de 30mg VO, y continuar con 10-20mg cada 4-6horas. calcio
• Dosis maximo 120 mg/dia.
• Acuta en 20 min., pico maximo 30-60min.
• Vida media 2-3horas
• Elimina por le riñon 70% y 30% heces.
• Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con defectos de la conducción
cardiaca, con enfermedad hepática e hipotensión (< 90/50 mm Hg). No debe usarse en
combinación con sulfato de magnesio, ya que se han reportado casos en los que produce
hipocalcemia, bloqueo neuromuscular y toxicidad cardiaca, incluyendo muerte.
• Efectos Adversos Fetales: Sin evidencia
• Efectos Adveros Maternos: Leves y transitorios como rubor, nausea, mareo y cefalea.
• Pueden Presntar hipotension transitoria 10min. Despues de via sublingual y 20minutos
despues de via oral.
 • Nitroglicerina, Nitroprusiato dosico y L-arginina.
• Acción: Oxido nitrico activa la guanilatociclasa, que aumenta al
GMPc, activando proteincinasa, e inhibiendo el flujo desde el

Donantes de
espacio extracelular.
• Dosis: Nitroglicerina: Agudo, Parche trasdermico con 10mg

Oxido Nitrico cada 12 horas y posteriormente cada 6 horas hasta inhibir

contracciones.
• Conservador: Parce 5mg cada 12 horas.
• Contraindicaciones: En pacientes con hipotension, Insuf.
Miocardica, presion intracraneal aumentada, e
hipersensibildad.
• Efectos adversos fetales: Sin evidencia
• Efectos maternos: Hipotension, cefalea nauseas, mareo,
erupcion cutanea y vomito.
• Indometacina, Ketorolaco, Ibuprofeno, Sulindaco y Nimesulida
• Acción: Disminuye la produccion de prostaglandinas, y bloquea el
flujo de calcio dentro de las celulas miometriales, y la interaccion
actina-miosina que coordinan la actividad muscular uterina.
• Dosis: Indometacina: metaboliza en higado, vida media 4.5hrs.
• 50-100mgVO o 100-200mg via rectal y continuar 25-50mg cada 4 a
6 horas por 48 horas. Inhibidores de
• Ketorolaco: via I.M. dosis inicial 60mg, seguido de 30mg cada 6
horas hasta inhbicion.
Prostaglandinas
• Efectos adveros fetales: Cierre prematuro conducto arterioso,
oligohidramnios, hipertension pulmonar, hiperbilirrubinemia.
• Efectos Maternos: nausea, epigastralgia, proctitis, compromiso
funcion renal, efecto antiagregante plaquetario, alteraciones
inmunologicas.
Sulfato de Magnesio
• Inhibe actividad miometrial, compitiendo con el calcio para entrar a
traves de los canales de calcio al miocito, reduciendo frecuencia de la
despolarizacion del musculo liso .
• Dosis: 4-6g en 20min, seguid de 2-3g/h