TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA I
FARMACIA Y BIOQUÍMICA
SESIÓN: 01
DOCENTE: Q.F. WILBER CARLOS BENITO ICHOCAN
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TECNOLOGÍA
FARMACÉUTICA
INTRODUCCIÓN Y ASPECTOS GENERALES
Definición:
Parte de las Ciencias Farmacéuticas que se
encarga del estudio de las operaciones
tecnológicas y de los componentes implicados en
la fabricación de los medicamentos.
El medicamento debe ser:
– Estable, física, química. También microbiológica.
– Seguro: Que se minimicen las reacciones adversas
– Eficaz: Que cumpla con los objetivos previstos
– Identificado: Debe tener un nombre y unas
características en su envasado
–Con información: Debe llevar información sobre
características, modo de usarlo, modo de conservarlo,
reacciones adversas, etc.
Introducción al estudio de la
TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA
-PA: exclusivamente aquella parte que tiene actividad biológica.
-Excipientes: aquello que ayuda al PA a constituir la forma
farmacéutica.
-Principio activo + excipientes: forma farmacéutica (pasa por
un proceso tecnológico).
-Medicamento: forma farmacéutica con acondicionamiento
(blister, caja, etc).
1. Definiciones
➔ PA o fármaco : es la sustancia responsable de la aparición de un efecto
farmacológico que permite cumplir, después de administrarse el
medicamento
en una situación patológica, con la finalidad deseada.
➔ Excipientes o coadyuvante : son sustancias o mezclas de sustancias
carentes, por sí mismas, de actividad farmacológica que se usan
conjuntamente con el principio activo para facilitar la preparación y empleo
del medicamento . Pueden ser uno o varios.
➔ Materia prima : toda sustancia activa o inactiva empleada en la
fabricación de un medicamento, ya permanezca inalterada, se modifique o
desaparezca en el transcurso del proceso.
➔ Medicamento : todo producto que, convenientemente administrado al
organismo, es capaz de prevenir, curar, paliar o diagnosticar un estado
patológico .
➔ Forma de dosificación : se considera el producto resultante del proceso
tecnológico que confiere al medicamento características adecuadas para su
administración, correcta dosificación y eficacia terapéutica . Forma de
dosificación y forma farmacéutica es lo mismo (son sinónimos).
➔ Formas farmacéuticas de liberación convencional / inmediata : el
perfil de disolución depende esencialmente de sus propiedades intrínsecas.
Libera de forma inmediata el principio activo.
➔ Formas farmacéuticas de liberación modificada : prolongada, retardada
o pulsátil.
La liberación retardada se retrasa la liberación (no quiere decir que sea
más lenta) del principio activo con respecto a la liberación convencional (de
esto se encargan los excipientes , denominados excipiente de liberación
retardada).
En el caso de la pulsátil no se libera el PA entero en ningún momento sino
que se libera de forma intermitente (aseguran una liberación secuencial).
En la prolongada se provoca una alteración en la cinética (liberación es más
lenta) del fármaco (garantizan una liberación más lenta del principio
activo).
Liberación de fármaco
Inme
diata
Pu
lsá
til
Ret
a
Tiempo de liberación
rda
d
Pulsátil
a
Prolongada
Pul
sáti
l
➔ Especialidad farmacéutica : el medicamento de composición e
información definidas , de forma farmacéutica y dosificación
determinadas , dispuesto y acondicionado para su dispensación al
público.
➔ Fórmula magistral : indica una individualización al paciente. Es un
medicamento destinado a un paciente individualizado preparado por el
farmacéutico o bajo su dirección para cumplimentar expresamente una
prescripción facultativa detallada .
➔ Fórmula magistral tipificada : fórmula magistral recogida en el
formulario nacional por razón de su frecuente uso y utilidad. Una fórmula
magistral no siempre indica que tenga que ser un medicamento (con acción
terapéutica concreta).
➔ Preparado oficinal : medicamento elaborado y garantizado por un
farmacéutico o bajo su dirección , dispensado en la farmacia o servicio
farmacéutico enumerado y descrito por el Formulario Nacional. A diferencia
de la fórmula magistral, siempre hace referencia a un medicamento.
➔ Especialidad farmacéutica genérica (EFG): es la especialidad con la
misma forma farmacéutica e igual composición cualitativa y cuantitativa en
sustancias medicinales que otra especialidad de referencia. Debe demostrar
la equivalencia terapéutica con la especialidad de referencia mediante los
correspondientes estudios de bioequivalencia.
➔ Sistemas terapéuticos : son formas de dosificación que liberan uno o más
principios activos de forma continua , bajo una pauta preestablecida y
durante un periodo de tiempo determinado. El término sistema terapéutico
no ha tenido mucho éxito. Es más frecuente que nos encontremos el término
sistemas de liberación controlada o sistemas vectorizados (cuando el
medicamento es dirigido hacia un determinado órgano o tejido - implican el
direccionamiento de la forma farmacéutica a un órgano concreto).
➔ Sistemas farmacéuticos : productos
intermedios que pueden dar lugar a diferentes formas de
dosificación . Como sistemas farmacéuticos podemos considerar
los sólidos pulverulentos, las suspensiones, emulsiones, etc.
➔ Producto sanitario :
cualquier instrumento, dispositivo,
equipo, material u otro artículo, sólo o
en combinación con otros, con fines de:
◆ Diagnóstico, prevención (tirita),
control, tratamiento o alivio de una
enfermedad o lesión.
◆ Investigación, sustitución o
modificación de la anatomía o de un
proceso
fisiológico (prótesis).
◆ Regulación de una concepción.
➔ Operaciones básicas :
también denominadas “operaciones
farmacéuticas” porque son operaciones
ejecutadas con el fin de obtener
una forma de dosificación .
➔ Validación de procesos : definido por la FDA como un programa
documentado que proporciona un elevado grado de seguridad de que un
proceso específico, conduce a la obtención de un producto con las
especificaciones y los atributos de calidad previstos.
➔ Biodisponibilidad : cantidad de principio activo contenido en una
forma de dosificación que alcanza inalterado la circulación sistémica y la
velocidad con que se realiza este proceso. La biodisponibilidad se ha
convertido en un criterio determinante para la evaluación de su calidad. Muy
importante de cara a establecer la dosis y la eficacia del medicamento.
➔ Biofarmacia : Disciplina que describe la aplicación de los principios
fisicoquímicos, biológicos, farmacocinéticos y tecnológicos a la consecución
de la biodisponibilidad óptima de los medicamentos. Estudia las
características de la liberación del fármaco incluido en la formulación y de su
absorción a través de la membrana.
➔ Farmacia clínica : es una parte de las ciencias farmacéuticas,
estrechamente relacionada con el ejercicio de la clínica . No es lo mismo que
la hospitalaria. Siempre hace referencia al ejercicio de la clínica. Hace
énfasis en el apropiado uso de los medicamentos en los pacientes . Este
énfasis se plasma sobre el medicamento aplicado al paciente y no en el
medicamento producto.
➔ Farmacia hospitalaria : actividades relacionadas con el empleo de
sistemas de distribución de medicamentos que garanticen su correcta
dispensación:
◆ Dispensación de medicamentos en dosis unitarias .
◆ La orden ( receta ) médica a pacientes hospitalizados.
◆ El reenvasado de medicamentos y su correcta identificación.
◆ La unidad de preparación de mezclas (nutrición parenteral, sueros,
determinadas soluciones).
◆ Suelen contar con un laboratorio de Galénica para preparar fórmulas
normalizadas, magistrales, etc.
2. Funciones y propiedades de los excipientes
Un medicamento está constituido por: uno o varios principios activos,
excipientes o sustancias auxiliares y material de acondicionamiento .
Los excipientes o sustancias auxiliares tiene una finalidad diferente
al principio activo. Están destinados a proporcionar una forma de
presentación adecuada . Pueden ser entidades químicas definidas o mezclas
de origen sintético o natural.
En lugar de la expresión “sustancias
auxiliares” se emplean los términos:
➔ Excipiente: del latín excipere
(recibir).
El excipiente recibe el principio activo.
➔ Vehículo: el excipiente transporta al
medicamento hasta el lugar de absorción.
➔ Coadyuvante: del latín adyuvare
(ayudar). El excipiente ayuda al principio
activo a realizar su función.
Funciones de los excipientes:
➔ Facilitar la administración del
principio activo. Ej: es el caso de los
solventes, aromatizantes (permite la
buena aceptación del principio activo),
edulcorantes (igual que el aromatizante),
colorantes.
➔ Mejorar la eficacia del principio
activo: favoreciendo la penetración de
un principio activo o para su uso en
formas de liberación retardada (aumenta
la duración de la actividad terapéutica).
➔ Asegurar la estabilidad y, en
consecuencia, la conservación hasta que
vaya a ser utilizado. Se utilizan
conservantes (antisépticos, antifúngicos,
antioxidantes) y tampones, que permiten
ajustar el pH.
➔ Existe una propiedad común a todos los excipientes: la inercia . No
existe ningún disolvente que sea inerte.
◆ Un excipiente debe ser inerte con respecto al principio activo (no puede
aumentar ni inhibir la actividad del principio activo. No se puede sustituir
un excipiente por otro al azar. Existen excipientes que retienen los
principios activos. Ej: los polvos adsorbentes o excipientes de pomadas
cuyo coeficiente de distribución es poco afín a la cesión del principio
activo. Por otra parte, un incremento en la actividad del principio activo
puede generar toxicidad.
◆ Inercia con respecto al material de acondicionamiento : a veces aparecen
problemas con excipientes líquidos o pastosos.
◆ Inercia con respecto al organismo : en principio, el excipiente no debe
tener actividad propia alguna. La neutralidad absoluta con respecto al
organismo no existe. El agua es el único disolvente perfectamente
tolerado. En la elección de un excipiente se debe considerar la relación
beneficio-riesgo.
◆ La falta de inercia se debe a veces a la presencia de impurezas: típico de
excipientes obtenidos por polimerización en presencia de catalizadores.
➔ Un excipiente viene definido
por sus características
fisicoquímicas (tamaño de
partícula, solubilidad) y tecnológicas
(capacidad de flujo - si es baja no será
adecuado para preparar formas
farmacéuticas orales solubles).
A veces, en la formulación de un
medicamento, la distinción entre
principio activo y excipiente no es
evidente.
Ej: excipiente en pomadas: en este
caso el excipiente sirve como vehículo,
pero también sirve para la hidratación
de la piel.
3. Objetivo de las formas
farmacéuticas
Los objetivos que se persiguen con la
transformación de un principio activo en
una forma de dosificación son muy
numerosos. Como más habituales, los
siguientes:
● Posibilitar la administración de principio
activo utilizados en dosis muy reducidas.
● Proteger el principio activo de los
agentes atmosféricos.
● Proteger el principio activo de los
efectos destructivos del medio gástrico.
● Mejorar las características
organolépticas del principio activo.
● Proporcionar formas líquidas a partir de
principios activos sólidos.
● Posibilitar la administración de
principio activo a través de una
determinada vía.
● Controlar la absorción de un principio
activo.
● Dirigir selectivamente el principio
activo a determinados órganos o tejidos.
4. Concepto, contextualización y
objetivos de la asignatura
Farmacia galénica: desarrollo, elaboración y administración de
los medicamentos con vistas a la obtención de una respuesta
terapéutica. Galénico: Claudius Galenus, médico y
farmacéutico, quien vivió en el S. II. Se interesó por la
formulación de medicamentos y proporcionó detalles sobre la
forma de prepararlos.
La tecnología farmacéutica se ocupa de todos los aspectos
relacionados con el diseño, la elaboración y evaluación de
las formas de dosificación de los medicamentos. La
tecnología farmacéutica es la única asignatura dentro del
Grado en Farmacia que trata del diseño, elaboración,
evaluación y control de medicamentos. Se apoya en otras
materias troncales como: FQ, Fisiología, Técnicas
analíticas, Farmacología, Biofarmacia y Farmacia Clínica.
Competencias relacionadas con la asignatura:
conocimiento de las propiedades FQ y biofarmacéuticas de
los principio activo y excipientes, así como las posibles
interacciones entre ambos. Estabilidad de los principios
activos y sistemas farmacéuticos, así como de los métodos
de estudio. Operaciones básicas y procesos tecnológicos
relacionados con la elaboración y control de
medicamentos.
El objetivo es conocer todos aquellos principios que nos
van a ayudar a formular un medicamento bajo la mejor
forma farmacéutica, lo cual implica la correcta elección de
los excipientes y estudios de preformulación.
5. Perspectivas futuras de la tecnología
farmacéutica
● La introducción de un gran número de nuevos excipientes : excipientes de
compresión directa . Uno de los problemas principales de cara a la
preparación de comprimidos es la compresión directa (son muy pocos los que
se pueden comprimir de forma directa).
● Nuevas formulaciones de liberación modificada
● Tecnología de suspensiones y emulsiones.
● Técnicas de filtración
● Procesos de granulación y compresión.
● Nanopartículas : las únicas capaces de tratar determinados tipos de
tumores.
● Preparación de medicamentos biotecnológicos : un medicamento
biotecnológico es aquel que está preparado a partir de un organismo vivo .
¡¡¡¡ GRACIAS !!!!