Fue desarrollado por el médico y farmacólogo escocés James
W. Black desarrolló el propranolol en la década de 1960. El
propranolol se obtuvo por modificación de anteriores
antagonistas adrenérgicos como el pronetalol y
la dicloroisoprenalina.
Mecanismo
Igual que ocurre con otros antagonistas beta-
adrenérgicos, el propranolol compite con los
neurotransmisores adrenérgicos con estructura de
catecolamines en el lugar de unión a los receptores
del simpático. De esta forma bloquea la
neuroestimulación simpática en el músculo liso
vascular y en el corazón, donde abundan estos
receptores. La consecuencia de este bloqueo es una
reducción de la frecuencia cardiaca tanto en reposo
como durante el ejercicio, así como una disminución
de la presión arterial tanto sistólica como diastólica.
Por este motivo, el propranolol puede producir una
hipotensión ortostática.
Posología
Hipertensión: .La dosis usual oscila entre 160 y 320 mg al día
y la dosis máxima diaria no debe exceder de 640 mg al día.
Angina, ansiedad, migraña, tremor esencial y glaucoma: Se
observa una respuesta adecuada a la ansiedad, la migraña y el
tremor esencial generalmente a dosis de 80 a 160 mg/día en
glaucoma en el rango de 80 a 240 mg/día y, en angina de
pecho por el orden de 120 a 240 mg/dí[Link] dosis máxima diaria
no debe exceder para la migraña de 240 mg, para glaucoma
320 mg y, para angina 480 mg.
Arritmias, taquicardia de ansiedad, cardiomiopatía
hipertrófica obstructiva y tirotoxicosis: Una dosis de 10 a 40
mg tres o cuatro veces al día suele proveer la respuesta
adecuada. La dosis máxima diaria para el caso de arritmias no
debe exceder de 240 mg.
Tratamiento
Tratamiento de la hipertensión
Tratamiento de la angina de pecho crónica estable
Tratamiento de la angina inestable
Tratamiento de la angina inestable
Tratamiento o profilaxis de la taquicardia
supraventricular paroxística
Tratamiento o profilaxis del infarto de miocardio agudo
Profilaxis de la migraña
Tratamiento de la ansiedad o ataques de pánico
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más intensas se corresponden con
el efecto farmacológico del propranolol: la bradicardial
sinusal y la hipotensión son raras veces graves, fatiga,
mareos y depresión, pesadillas y las alucinaciones que se
presentan con mayor frecuencia en los ancianos.
Retrosíntesis
Síntesis