ALOPURINOL
GRUPO 2:
ALDANA UGAZ. DIEGO.
CALDERN CHUQUILIN, JAIR.
GROZO ANGELES, DORIS.
MARQUINA BRICEO, WALTER.
ORTEGA MORENO, MAX.
FARMACOCINTICA:
Alrededor de un 80 a 90% se absorbe a nivel del TGI.
Se excreta en la leche materna.
El alopurinol y su metabolito (oxipurinol) no se unen a Protenas
plasmticas.
Su t1/2 es de 1 a 3 h como Alopurinol y de 12 a 30 h como oxipurinol.
Excrecin principalmente renal, un 10% de la dosis se excreta como
alopurinol y aproximadamente el 70% se excreta como oxipurinol; el resto
se puede excretar en las heces.
FARMACODINAMIA:
El alopurinol es un inhibidor de la xantina oxidasa, que se utiliza en el
tratamiento de la gota. Se puede administrar por va oral o intravenosa,
MECANISMO DE ACCIN:
El alopurinol acta sobre el catabolismo de las purinas sin modificar su
biosntesis. Reduce la produccin de cido rico al inhibir las reacciones
bioqumicas que conducen a su formacin.
INDICACIONES:
Artritis gotosa crnica primaria o secundaria.
Profilaxis y tratamiento de hiperuricemia (secundaria a discrasias
sanguneas o lisis de tumores provocados por quimioterapia) y
nefropata inducida por cido rico.
Profilaxis de litiasis renal por cido rico y oxalato de calcio.
POSOLOGA:
Adultos: Artritis gotosa: inicialmente, 100mg VO, 1 v/d, incrementando
100mg semanal, hasta un mximo de 800mg/da. Mantenimiento, 200 a
300mg (gota leve) 400 a 600mg VO (gota moderadamente severa), 1
vez/da.
Litiasis por cido rico: 100 a 200mg c/6 a 24 h 300mg/da.
Litiasis por oxalato clcico: 200 a 300mg/da VO, en una o varias tomas.
En insuficiencia renal: de acuerdo a la depuracin de creatinina.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al alopurinol.
PRECAUCIONES:
Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. Categora de riesgo
para el embarazo: C.
Pediatra: estudios realizados no han demostrado problemas, su uso debe limitarse a nios con
desrdenes congnitos del metabolismo de las purinas o hiperuricemia secundaria a neoplasias o
quimioterapia de cncer.
Geriatra: no se han demostrado problemas, este grupo es ms sensible a los efectos de este frmaco;
se recomienda ajustar la dosis en casos de insuficiencia renal.
Insuficiencia renal: corregir las dosis, segn la depuracin de creatinina.
Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios que demuestren la necesidad de ajustar la dosis.
Insuficiencia cardaca, congestiva, diabetes melltus e hipertensin arterial: producen acumulacin del
metabolismo oxipurinol, incrementando el riesgo para ocasionar severas reacciones alrgicas, otros
efectos adversos e insuficiencia renal.
INTERACCIONES:
Inhibidores de la ECA: incremento del riesgo de toxicidad de los IECA, especialmente en
insuficiencia renal.
Ampicilina
amoxicilina:
el
uso
simultneo
con
alopurinol
puede
aumentar
significativamente la incidencia de rash cutneo.
Anticoagulantes: aumento del riesgo de hemorragias.
Ciclosporina: riesgo de neurotoxicidad al elevarse los niveles plasmticos de este
inmunosupresor.
Azatioprina, mercaptopurina y ciclofosfamida: se incrementa la toxicidad de estos
citotxicos, especialmente, sobre la mdula sea.
Clorpropamida: incremento del riesgo de hipoglicemia.
REACCIONES ADVERSAS:
Frecuentes: dermatitis alrgica (rash, ictiosis).
Poco frecuentes: diarrea, indigestin, nusea o vmito, dolor abdominal,
somnolencia, cefalea.
Raras: nusea, vmito, escalofros, dolores musculares y fiebre; neuritis
perifrica; necrlisis epidrmica txica (enrojecimiento, sensibilidad,
prurito, escozor, piel escamosa o irritacin ocular), dermatitis exfoliativa,
eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson; discrasias sanguneas,
incluyendo
agranulocitosis,
anemia,
anemia
aplsica,
leucopenia,
pancitopenia o trombocitopenia: litiasis renal por xantina, insuficiencia
renal aguda.
CIDO FLICO
GRUPO 2:
ALDANA UGAZ. DIEGO.
CALDERN CHUQUILIN, JAIR.
GROZO ANGELES, DORIS.
MARQUINA BRICEO, WALTER.
ORTEGA MORENO, MAX.
FARMACOCINTICA:
Se absorbe casi completamente en el TGI, sin embargo, la absorcin de
los folatos de los alimentos disminuye en los sndromes de malabsorcin.
Unin extensa a protenas plasmticas.
Almacenamiento heptico (gran proporcin). Metabolismo Heptico.
El cido flico se convierte (en presencia de cido ascrbico) en el hgado
y plasma en su forma metablicamente activa (cido tetrahidroflico)
mediante la dihidrofolato reductasa.
Eliminacin renal: casi completamente como metabolitos;
FARMACODINAMIA:
El cido flico es una vitamina hidrosoluble del complejo B, que se
administra por va oral y parenteral. Esta vitamina se encuentra en una
gran variedad de alimentos incluyendo el hgado, la levadura y los
vegetales verdes.
MECANISMO DE ACCIN:
El cido flico es un compuesto bioqumicamente inactivo, precursor del
cido tetrahidroflico y metiltetrahidroflico.
Estos compuestos y otros similares son esenciales para mantener la
eritropoyesis normal y tambin son cofactores para la sntesis de cidos
nucleicos derivados de purina y timidina.
INDICACIONES:
El cido flico est indicado en la prevencin y el tratamiento de lo estados carenciales
de cido flico.
Es necesario un aporte suplementario en pacientes que reciben nutricin parenteral
total (TPN), en los que experimentan una rpida prdida de peso o en aquellos con
malnutricin, debido a su insuficiente ingesta diettica.
Las necesidades de todas las vitaminas son mayores durante el embarazo y la lactancia.
El cido flico se emplea en el diagnstico de la deficiencia de folato.
No se ha demostrado que el cido flico sea eficaz para prevenir los trastornos
mentales.
POSOLOGA:
Adultos:
Suplemento diettico: VO 100mcg (0,1mg) al da (hasta 1mg al da en el
embarazo). Esta dosis se aumenta hasta 500mcg (0,5mg) a 1mg cuando
existan estados que producen un aumento de las necesidades.
Tratamiento de la deficiencia: Inicial VO: 250mcg (0,25mg) a 1mg/da hasta
que se produzca respuesta hematolgica.
Mantemiento: VO 400mcg (0,4mg)/da, 500mcg (0,8mg) en embarazo y
lactancia. Deficiencia de folato, VO de 100 a 200mcg (0,1a 0,2mg)/da por 10
das, adems de una dieta baja en cido flico y vitamina B12.
CONTRAINDICACIONES:
La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en Anemia perniciosa: el
cido flico corrige las anomalas hematolgicas, pero los problemas
neurolgicos progresan irreversiblemente; no se recomiendan dosis de
cido flico superiores a 0,4mg al da hasta que se haya descartado la
presencia de anemia perniciosa, excepto durante el embarazo y la
lactancia.
PRECAUCIONES:
En humanos no se ha descrito problemas relacionados con la ingesta de las
necesidades diarias normales. En Geriatra no se han realizado estudios
adecuados y bien controlados.
INTERACCIONES:
Corticosteroides, analgsicos (uso a largo plazo), anticonvulsivos del
grupo hidantona,
Metotrexate, pirimetamina, triamtereno, trimetoprima: actan como
antagonistas del folato por inhibicin de la hidrofolato reductasa; es ms
significativo con dosis elevadas y/o el uso prolongado.
cido flico
REACCIONES ADVERSAS:
Raras: con la administracin de cido flico no se han descrito otras
reacciones adversas ms que una reaccin alrgica, incluso a dosis de
hasta 10 veces la racin diettica recomendada durante 1 mes.
Incidencia rara; fiebre o rash cutneo (reaccin alrgica). Tratamiento de
sobredosis y de efectos adversos graves
Con grandes dosis se presenta coloracin amarilla de la orina pero no
requieren atencin mdica.
