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Fundamentos de Farmacocinética

Este documento describe los conceptos fundamentales de la farmacocinética: (1) La absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos en el cuerpo, (2) Los factores que afectan la absorción como el pH, liposolubilidad y estado físico, y (3) Los mecanismos de metabolismo como la oxidación, reducción y conjugación que transforman los fármacos en formas más polares para su eliminación.

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Raquel Palomino
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© Attribution Non-Commercial (BY-NC)
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Fundamentos de Farmacocinética

Este documento describe los conceptos fundamentales de la farmacocinética: (1) La absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos en el cuerpo, (2) Los factores que afectan la absorción como el pH, liposolubilidad y estado físico, y (3) Los mecanismos de metabolismo como la oxidación, reducción y conjugación que transforman los fármacos en formas más polares para su eliminación.

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FARMACOCINÉTICA

FARMACOCINÉTICA
 Estudia la evolución del medicamento en el organismo,
en función del tiempo y de la dosis, siguiendo un
proceso de
VIA DE ADMINISTRACIÓN

LIBERACIÓN

ABSORCIÓN

DISTRIBUCIÓN EN PLASMA

METABOLISMO

EXCRECIÓN
ABSORCIÓN
 Membrana lipoproteica, con poros de 4Aº según
liposubilidad, estado físico, grado de ionización.

MECANISMO DE ABSORCIÓN
A. Transporte Pasivo: No requiere energía, de mayor a menor,
presión gaseosa, hidrostática, liposolubilidad.
A.1 Difusión: Fracción no ionizada ó libre.
A.2 Filtración: Depende de tamaño de la molécula, poros
entre células endoteliales 40Aº.
B. Transporte de Activo:
- Bomba de Na – K
- Pinocitosis
Fármacos pKa
 Ácidos débiles pH

Ionizado + No ionizado
no liposoluble liposoluble
 Bases débiles
 Pka: Es la disociación de un fármaco en un medio
orgánico (pH) en fracción equitativa 50% ionizado,
50% no ionizado.
F F+ + Fº
 Fenil butazona 4.4 Ácido PKa  Nicotina 8.5
Base
Fuerte
 Ácido A. salicilico 3.5 1 Débil  Estricnina 8.0
 Tiopental 7.6 2  Quinina 8.4
 Fenol 9.9 3  Aminopirina 5.0
4 Cafeína 0.8
 Penicilina 2.7 

5 Codeína 7.9
 Sulfanil amida 10.5 

6  Morfina 8.2
7  Procaína 9.0
8  Efedrina 9.8
9  Eritromicina 8.8
10
11
12
13
Débil Fuerte
 Ácido Débil: A < pH predomina fracción no
ionizada, mejora la absorción.

 Base Débil: A > pH predomina fracción no


ionizada, mejor absorción.

Si modificamos el pH cambiamos la absorción.


 Biodisponibilidad: Fracción inalterada del fármaco que
llega a la sangre.
 Volumen de distribución: Relaciona la cantidad del
fármaco en el organismo con su concentración en
plasma.
Vd = Cantidad en organismo
Plasma concentración

↑Vd = Mayor concentración en tejido extravascular

Atropina 120L/Kg.
Clonidina 150 L/Kg.
↓Vd = Retiene más en plasma
Warfarina 9.8 L/Kg.
Acido valproico 9.1 L/Kg.
 Depuración: Eliminación del fármaco en
relación con su concentración en plasma
D= Velocidad de eliminación (Riñón – hígado)
Concentración plasma

 Vida Media: Tiempo requerido para que la


cantidad del fármaco en el cuerpo se reduzca
a la mitad.
Ty2= Vd
D
ABSORCIÓN
A. Boca: Nitratos, nicotina, cocaína.
B. Estómago-Intestino: Fenómeno de primero paso vena porta – hígado.
C. Intestino grueso: Absorbe bien agua, glucosa.
D. Vía rectal: No fenómeno de primer paso, venas hemorroidales inferior y
media drena a vena cava inferior.
E. Aparato respiratorio: Absorción rápida como la vía venosa, gases
anestésicos, inhalaciones, aerosoles.
F. Conjuntival – cornea: Difusión simple, lagrima pH 7.4, bases débiles:
atropina, eserina.
G. Piel: Absorbe sustancias, liposolubles: nicotina, insecticidas.
H. Genitourinario: Vejiga semejante a piel, poca absorción, uretra y
mucosa vaginal, si buena absorción.
I. Hemato encefálico: Astrocitos, hematolicuoral, no atraviesan
anticolinesterásico, amonio cuaternario, atropina, escopolamina, amonio
terciario, si.
J. Placenta: Difusión pasiva, activa y facilitada.
DISTRIBUCIÓN

 Circulación libre del fármaco ó unido a la albumina


disminuye difusión, retarda la eliminación, prolonga el
efecto, unión a albumina sirve como reservorio,
tesaurismosis mayor afinidad por proteínas tisulares
como Tetraciclina (esmalte dental) – Arsénico, DDT
(piel), Pentothal (grasas), Griseofulvina (queratina).
BIOTRANSFORMACIÓN

 Las sustancias químicas se convierten en otras más


ionizadas, más polares, más hidrosolubles, menos
difusibles y más eliminables.
 Sucede: Microsomas, mitocondrias, enzimas solubles,
lisosomas, flora intestinal.
 Oxidasas: Ganan O2 ó pérdida de H2
 Reductasas: Pierde O2 ó gana H2
 Conjugación: Síntesis, detoxicación con ácido
glucoronico.
 Órganos: Hígado, riñón, sangre.
METABOLISMO

ABSORCIÓN FASE I FASE ELIMINACIÓN


FARMACO ÓXIDO – REDUCCIÓN  CONJUGACIÓN 
FARMACO MODIFICA ACTIVIDAD ACTIVO  CONJUGADO 
FARMACO METABOLITO INACTIVO  CONJUGADO 

LIPOFILO HIDROFILO

FASE I
OXIDASAS: P 450
P 450 REDUCTASA
NAD PH
O2 MOLECULAR
FASE II
TRANSFERASAS MICROSOMA Ó CITOSOL
EXCRECIÓN

 RENAL  SUST. PM < 69,000


FILTRAN:  ORINA ÁCIDA
 BILIAR  ELIMINA SUSTANCIAS BASES
 PULMONAR  RETIENE ÁCIDOS: FENOBARBITAL,
 SALIVAL SALICILATO, SULFONAMIDA,
ALCALINIZA LA ORINA.
 GÁSTRICA
 MAMARIA
 BASES DÉBILES ANFETAMINA SE
ACIDIFICA.

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