KETOROLACO
Ácido 5-benzoil-2,3-dihidro-1H-pirrolizina-1-carboxílico
Analgésico, antiinflamatorio, antipirético
Inhibidor de la Cox no selectivo
Presentaciones oral, inyectable, aerosol nasal y solución
oftálmica.
Tiene una eficacia similar a dosis estándar de morfina y
meperidina, convirtiéndolo en un agente ahorrador de
opioides.
Mecanismo de acción:
Cox-2, previene la conversión del ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos,
precursores de prostaglandinas proinflamatorias; Cox-1, previene la producción normal en
estado estacionario de prostaglandinas que actúan en la protección del TGI, regulación del
flujo sanguíneo renal y agregación plaquetaria. (eicosanoides, prostaglandinas y
tromboxanos).
Efecto analgésico y antiinflamatorio relacionados con el decremento de la síntesis de
prostaglandina E2 y prostaciclina, dando como resultado disminución de la vasodilatación
y edema, inhibición de las respuestas nociceptivas centrales y periféricas.
Farmacocinética:
*Absorción: rápida absorción después de su administración oral con una biodisponibilidad del
80%. La concentración máxima se alcanza entre 20 y 60 minutos en su administración oral y de 45
a 50 minutos en su administración IM, con elevaciones plasmáticas pico en 1-3 hrs., puede
retrasarse cuando son tomadas en conjunto con alimentos y antiácidos.
*Distribución: unión a proteínas del 95-99% (albumina), volumen de distribución 0.25 L/kg.
Tienen la capacidad de desplazar a otros medicamentos que tienen el mismo sitio de unión como
Warfarina, sulfonilureas, metotrexate, aumentando la fracción libre de estos medicamentos,
resultando en aumento del riesgo de toxicidad de los mismos.
Atraviesan la barrera hematoencefálica, obteniendo analgesia central, también penetran en las
articulaciones, teniendo concentraciones en el líquido sinovial
*Metabolismo: Hepático mediante hidroxilación o conjugación del ácido glucurónico.
Citocromo P450, enzimas CYP2C8 y CYP3C9
Pueden existir cambios en la metabolización si hay variación genética de las enzimas hepáticas o
alteraciones en la composición del microbiota intestinal.
*Eliminación: renal, el 92% de la dosis se puede recuperar en orina, el 60% se recupera sin
cambios y el 40% como metabolitos, 6% tiene eliminación por heces.
*Aclaramiento plasmático 0.021 a 0.037 l/h/kg
*Vida media: Mezcla racémica, Enantiomero S 2.5 hrs, enantiómero R 5 hrs.
*Toxicidad: Hepatotoxicidad: 1% de los pacientes presenta elevaciones transitorias de las
aminotranferasas.
*Dosis: Dosis máxima vo 40mg, im 120 mg, no exceder dosis de 60mg/día en pacientes mayores
de 65 años, peso menor de 50 kg y niveles elevados de creatinina sérica.
*Contraindicaciones:
-Pacientes con sospecha o confirmación de sangrado, incluyendo, sangrado cerebrovascular,
sangrado gastrointestinal o perforación, diátesis hemorrágica, hemostasia incompleta
-Historia o ulcera péptica presente
-Hipersensibilidad al ácido etilenediaminetetracetico (solo en presentación nasal)
-Daño renal avanzado o riesgo
-Parto o cesárea, incrementa el riesgo de hemorragia uterina y riesgo de afectación de circulación
fetal.
-No usar con aspirina, pentoxifilina o probenocid
-No intratecal porque contiene alcohol como diluyente.
-Uso por menos de 5 días
-Es seguro su uso durante la lactancia
-Afecta el funcionamiento de los antihipertensivos, disminuyendo su eficacia, asi como
incrementando los niveles de TA
Centro Nacional de Información Biotecnológica (2023). Resumen de compuestos de PubChem
para CID 3826, ketorolaco. Obtenido el 6 de octubre de 2023
de [Link] .