FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS

ELABORADO POR:
PEREZ HERNANDEZ ADRIANA CAMILA
RAMIREZ ACOSTA NATALIA ANDREA
RANGEL NEGRETE ADRIANA CAROLINA
RODRIGUEZ BUELVAS KAROLL JULIANA
SALGADO TORRES LUZ ADRIANA
SANTOS MERCADO ELISA SOFIA
TARAZONA ORTEGA MARIA FERNANDA
TORRES VARGAS LINDA SURI
TORRIJO CABALLERO ANDREA CAROLINA
ZAMBRANO PAEZ ADOLFO MARIO
 INTRODUCCIÓN
Son fármacos que bloquean los efectos de la acetilcolina (ACh) al unirse de forma competitiva a los receptores colinérgicos muscarínicos.
Esto impide la acción del sistema nervioso parasimpático, por lo que se les denomina parasimpaticolíticos o antimuscarínicos.

Mecanismo de acción : Se prefiere el término “antagonistas muscarínicos” porque actúan

Inhiben la transmisión colinérgica en las uniones también en estructuras no exclusivamente parasimpáticas, como:
neuroefectoras parasimpáticas, los ganglios SNC
autónomos y el sistema nervioso central (SNC). Ganglios simpáticos
Glándulas sudoríparas
dosis dependiente.
Endotelio vascular
Receptores y su ubicación
 Reseña historica
Se sintetizan derivados semisintéticos y
Carl Linneo clasifica la planta
sintéticos de la atropina y la
como Atropa belladonna.
escopolamina.
Atropa: referencia a Átropos, Objetivos: lograr efectos más selectivos
Antigüedad diosa que corta el hilo de la vida sobre órganos específicos y mejorar las
(antes del simboliza su toxicidad mortal. Siglo XIX –
propiedades farmacocinéticas.
Aislamiento de los Siglo XXI – Aplicación
siglo XVIII) Belladonna: “mujer bella”, por alcaloides (1831) antagonistas muscarínicos desarrollados: clínica moderna
su uso cosmético. Ipratropio o el tiotropio

El químico Mein logra aislar la atropina de la

Las plantas solanáceas, belladona. Los antagonistas muscarínicos se
especialmente la belladona, se Siglo XVIII – Este hecho permitió estudiar sus efectos Siglo XX – Desarrollo usan ampliamente en medicina:
Clasificación
usaban con fines cosméticos, botánica
farmacológicos y comprender su acción sobre los de derivados Trastornos respiratorios,
medicinales y como veneno. receptores muscarínicos. digestivos, urinarios y
neurológicos.
Su efecto de midriasis También se identificaron otras fuentes naturales:
Derivados más recientes
(dilatación pupilar) se Estramonio (Datura stramonium) → atropina. tienen mayor especificidad
consideraba signo de belleza. Beleño negro (Hyoscyamus niger) → por los distintos receptores
escopolamina. muscarínicos (M1–M5).
 ORIGEN Y CLASIFICACIÓN
Atendiendo a su origen, los fármacos antagonistas muscarinicos se dividen en:
a) Alcaloides naturales.
b) Derivados semisintéticos: obtenidos por modificación de los anteriores.
c) Compuestos sintéticos: producidos en su totalidad en el laboratorio sin recurrir a precursores de origen natural.

Aunque la atropina se encuentra en la planta

como l-hiosciamina, durante su extracción
ATROPINA experimenta una transformación racémica,
por lo que se comercializa como racemato
(d,l-hiosciamina).

La escopolamina se encuentra naturalmente

como l-hioscina. Los isómeros l de ambos
(Figura 7-1)
ESCOPOLAMINA
alcaloides son, al menos, 100 veces más Estructura química: éster tropánico formado por un ácido trópico y una base
potentes que los isómeros d. nitrogenada (amina terciaria).

d (dextrógiro)= desvía la luz hacia la derecha.

Características: molécula liposoluble que sí atraviesa la barrera hematoencefálica y
l (levógiro)= la desvía hacia la izquierda.
La atropina corresponde a la mezcla racémica de la hiosciamina, por lo tanto contiene ambos isómeros. actúa en el sistema nervioso central.
 DERIVADOS SEMISINTÉTICOS
Los derivados semisintéticos con
estructura terciaria:

Se obtienen por esterificación de la base

natural con diferentes ácidos orgánicos.

Dentro de este grupo se encuentra la (Figura 7-1)

homatropina, que es el éster de la
Estructura química de la escopolamina.
tropina y el ácido mandélico
La atropina se diferencia de la escopolamina por carecer del
átomo de oxígeno (1). mientras que en la homatropina, un
derivado semisintético de la atropina, el radical hidroximetilo (2)
es sustituido por un radical hidroxilo (ácido mandélico). y el
átomo de oxígeno (1) no está presente.
 COMPUESTOS SINTÉTICOS
Los compuestos sintéticos con amina
terciaria.

Difieren notablemente de los anteriores en su

estructura química; entre ellos, cabe señalar:

A la pirenzepina, la diciclomina
(dicicloverina), la tropicamida y la
benzatropina

(Figura 7-2)
Estructura química de algunos antagonistas
muscarínicos sintéticos con estructura terciaria.
COMPUESTOS CON ESTRUCTURA CUATERNARIA

FARMACO TIPO FUNCIÓN PRINCIPAL

SAMA Bloquea los receptores

(Antagonista muscarínicos M3, inhibiendo la Receptor que actua: M3
IPRATROPIO Duración del efecto: 4 a 6 horas
muscarínico de broncoconstricción y favoreciendo
acción corta) la broncodilatación rápida.

LAMA
Relaja el musculo bronquial y
GLUCOPIRR (Antagonista Receptor que actua: M3
previene la broncoconstricción
OLATO muscarinico de Duración del efecto: 12 a 24 horas
sostenida.
acción prolongada)

LAMA
Mantiene la broncodilatación por
(Antagonista
TIOTROPIO
muscarinico de
24 horas, usado en EPOC y asma Receptor que actua: M3 (Figura 7-3)
persistente. Duración del efecto: 24 horas
accion prolongada)
 PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

Alcaloides naturales y antagonistas

Compuestos cuaternarios:
con nitrógeno terciario:
Pobre absorción VO (10–30%) y limitada
Buena absorción por VO a través del
distribución a través de barreras biológicas.
tubo digestivo, amplia distribución,
atraviesan la BHE, la placenta y pasan
a la leche materna.
 PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

Atropina Escopolamina

Absorción: Buena por vía oral. Absorción: Buena por VO, aunque reducida por el efecto
Distribución: Amplia; atraviesa la BHE, placenta y de primer paso hepático; excelente por vía transdérmica.
leche materna. Distribución: Amplia, atraviesa la BHE y la placenta.
Metabolismo: Mínimo (poca biotransformación). Metabolismo: Hepático
Excreción: Principalmente renal, sin metabolizar. Excreción: Renal en forma de metabolitos inactivos.
Semivida: ≈ 2 h (efectos oculares > 72 h). Semivida: ≈ 2,5 h.
 MECANISMO DE ACCIÓN

¿Como funciona?
Pueden actuar como antagonistas puros o
Se unen al sitio ortostérico del receptor y actúan agonistas inversos, ya que los receptores
como antagonistas competitivos de la acoplados a proteínas G tienen actividad
acetilcolina. constitutiva.

A la alta concentración de acetilcolina en las

Tienen mayor potencia para bloquear los
sinapsis y la dificultad del fármaco para
efectos de agonistas muscarínicos que los
de la acetilcolina natural. ¿A que se debe? acceder a ellas.
 MECANISMO DE ACCIÓN

Los antagonistas muscarínicos difieren en su afinidad En dosis muy altas pueden actuar por otros
por los subtipos de receptores. La atropina y la mecanismos, por lo que solo en
escopolamina actúan en todos por igual, mientras que concentraciones adecuadas su efecto es
otros son selectivos por ciertos subtipos. colinérgico.

El fármaco se une al receptor muscarínico e impide que la acetilcolina produzca su efecto

 Acción farmacológica.
Alcaloides naturales de la belladona: atropina y escopolamina

Atropina Escopolamina

Dosis terapéutica: Produce ligera estimulación central,

Dosis terapéutica: depresión del SNC, amnesia
Sistema nervioso alteración mínima de las funciones cerebrales
anterógrada, alteraciones del sueño.
central
Bajo dosis elevadas: Sin embargo en algunas circunstancias se puede
(SNC) Cuadro caracterizado por excitación acentuada y originar un efecto similar a dosis tóxicas de atropina.
alteraciones del comportamiento

Bajo dosis muy alta: Estimulación seguida de Efecto anticinetósico:

depresión, parálisis bulbar, colapso circulatorio, bloqueo de las vías que conectan el aparato vestibular
insuficiencia respiratoria, coma y muerte con el centro del vómito
 Acción farmacológica.
Alcaloides naturales de la belladona: atropina y escopolamina

Aparatos digestivo
Glándulas Aparato respiratorio
y genitourinario
sudoríparas
Se producirá relajación directa de la
- Afecta la motilidad digestiva desde Frente a dosis bajas de
musculatura lisa bronquial mediante
el estómago hasta el colon. atropina o escopolamina la
el bloqueo de receptores M¹ y M³.
- Xerostomía producción de sudor se
Broncodilatación producto de
reducira, originando piel
- Inhibición de la secreción gástrica inhibición del efecto vagal.
seca y caliente,
- Acción débil en las vías urinarias: Compiten con otros mediadores
produciendo consigo un
inflamatorios (Base del tto. EPOC)
relajación de la musculatura lisa. incremento de la
Disminución de secreción de las
temperatura corporal.
glándulas mucosas
 Acción farmacológica.
Acción farmacológica.
Alcaloides
Alcaloidesnaturales
naturalesde
dela
la belladona: atropinayyescopolamina
belladona: atropina escopolamina

Atropina Escopolamina

Bradicardia de origen central

Incremento de la frecuencia cardíaca: Bloqueo
de los receptores m²
Sistema Automatismo aumentado.

cardiovascular Cronotrópico positivo que precede de una

bradicardia de corta duración.
Puede ser de utilidad en pacientes con infarto La acción de los alcaloides naturales sobre la
musculatura lisa vascular es escasa y variable.
de miocardio En dosis elevadas ambos fármacos relajan los
vasos sanguíneos de la piel.
 Acción farmacológica.
Alcaloides naturales de la belladona: atropina y escopolamina
Inervación por el sistema nervioso
autónomo de los músculos
intrínsecos del ojo
Midrasis y cicloplejía.
Visión borrosa, fotofobia,
menor reflejo pupilar y
disminución de la
Ojo convergencia. esfínter del iris

Los efectos serán los mismos,

independiente de si la vía de
administración es sistémica o
local (vía oftalmológica: inicio
más lento y prolongado)
 Acción farmacológica.
Derivados sintéticos y semisintéticos
de los alcaloides de la belladona
¿Porque se necesitan derivados
sinteticos y semisinteticos?
Los alcaloides de la belladona de origen natural presentan como principales inconvenientes

Alta penetración en los tejidos,

Falta de selectividad: actúan sobre incluido el sistema nervioso central
todos los tipos de receptores (SNC): como atraviesan la barrera
muscarínicos sin distinguir entre hematoencefálica (BHE), pueden
ellos, lo que produce efectos en causar efectos secundarios en el
muchos órganos distintos. por esto mismo se ha intentado cerebro, como somnolencia, confusión
conseguir derivados sintéticos o o alucinaciones.
semisintéticos que sean
selectivos y no atraviesen la
BHE
 Acción farmacológica.
Derivados sintéticos y semisintéticos
de los alcaloides de la belladona Se absorben mal
tras la
diseñados para
Derivados con nitrógeno cuaternario administración
bloquear los receptores oral.
muscarínicos (los que no atraviesan la
responden a la acetilcolina),
BHE
pero de forma más en algunos casos, tienen una potencia
localizada, sobre todo en el para bloquear los receptores nicotínicos,
aparato digestivo o en las vías lo que implica una mayor capacidad
respiratorias. para interferir en la actividad de los
Efectos adversos
plexos nerviosos mientéricos
atribuibles al bloqueo
ganglionar
Impotencia
Mayor selectividad sobre Hipotensión postural
el tubo digestivo En caso de intoxicación grave,
parálisis muscular esquelética
 ACCIÓN FARMACOLÓGICA.
Derivados sintéticos y semisintéticos
de los alcaloides de la belladona
DERIVADOS SEMISINTETICOS
USO CLINICO
Espasmos del tracto
gastrointestinal, biliar y Butilbromuro de escopolamina CONTRAINDICACIONES
genitourinario.
hipertrofia prostática
retención urinaria
ACCION PRINCIPAL
íleo paralítico
Antagonista competitivo de los glaucoma de ángulo estrecho
receptores muscarínicos de no tratado
acetilcolina, M3

RAM
FARMACOCINETICA
Taquicardia, sequedad de boca,
Puede administrarse por vía oral en
reacción cutánea, dishidrosis.
comprimidos o mediante inyección,Su
además: trastornos de
absorción es irregular después de la Antagonista muscarínico acomodación visual, mareos.
administración oral, La vida media de
eliminación oscila entre 1 y 5 h.
 DERIVADOS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA.
SINTETICOS Derivados sintéticos y semisintéticos
de los alcaloides de la belladona
USO CLINICO USO CLINICO
ACCION PRINCIPAL
Se usa para el broncoespasmo antagonista competitivo de Controla síntomas crónicos de
agudo o crónico (asma o receptores muscarínicos EPOC y asma persistente.
EPOC). M2 Y M3
FARMACOCINETICA
Se absorbe muy poco en pulmones o tubo
digestivo, Por eso, administrado por FARMACOCINETICA
inhalación, actúa localmente en la boca y
de acción prolongada, empieza a
vías respiratorias.
actuar aprox 30 minutos accion
inicio 5–15 minutos - duracion 4–6 horas
hasta 24h

Tiotropio
Ipratropio RAM: Sequedad bucal,Tos o
irritación faríngea, Náuseas, RAM: Sequedad bucal,
Cefalea, Mareo. Náuseas, Cefalea.
[Link]
DERIVADOS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA.
SINTETICOS Derivados sintéticos y semisintéticos
de los alcaloides de la belladona
ACCION PRINCIPAL
USO CLINICO
Disminuye la producción de secreciones
(saliva, moco, ácido gástrico). actúa
Usado en trastornos uniéndose de forma competitiva a los
gastrointestinales con receptores muscarínicos M1-M3 de la
hipersecreción y EPOC. acetilcolina, bloqueando su acción .

FARMACOCINETICA
CONTRAINDICACIONES
Miastenia gravis. Glicopirrolato La absorción oral es baja e irregular,
Glaucoma de ángulo estrecho. por lo que suele administrarse por
Retención urinaria. vía parenteral
RAM: Sequedad bucal,estreñimiento,
Insuficiencia renal grave Inicio rapido (5-15 min) y accion
diarrea, congestión nasal, Puede
inhibir la secreción de las glándulas
prolongada (24h)
sudoríparas, por lo que se debe utilizar
con precaución en pacientes febriles.
DERIVADOS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA.
SINTETICOS
Derivados sintéticos y semisintéticos
de los alcaloides de la belladona
ACCION PRINCIPAL
USO CLINICO
Síndrome de intestino irritable (SII) y
Actúa directamente sobre el músculo liso
dolor abdominal espástico
intestinal y los plexos nerviosos
También es capaz de reducir las
secreciones producidas por estas
mientéricos, reduciendo espasmos sin
glándulas. afectar otros órganos.

RAM: poco frecuentes, leves y transitorios. Otilonio FARMACOCINETICA

Los más frecuentes son los siguientes:Nauseas,
vómitos, dolor abdominal, sequedad de boca,
CONTRAINDICACIONES inicio: 30–60 minutos - vida media:
palpitaciones, cefalea, vértigo, dilatación de la
pupila, visión borrosa y retención urinaria. 8–10 horas
ileo paralítico o Glaucoma ocular de via oral
ángulo cerrado.
 ACCIÓN FARMACOLÓGICA.
DERIVADOS Derivados sintéticos y semisintéticos
SINTETICOS de los alcaloides de la belladona
ACCION PRINCIPAL

Bloquea los receptores M3 en el músculo detrusor

USO CLINICO
de la vejiga esto inhibe las contracciones Se utiliza para tratar la incontinencia
involuntarias, aumenta la capacidad vesical y urinaria.
disminuye la urgencia urinaria y la frecuencia
miccional.

CONTRAINDICACIONES
FARMACOCINETICA
Hipersensibilidad, retención urinaria, afección
gastrointestinal severa, Vía oral.
miastenia gravis, glaucoma de ángulo estrecho, RAM: Sequedad de boca, estreñimiento, Comprimidos y grageas: administrar
taquiarritmia, niños < 12 años. empeoramiento del estreñimiento, dolor antes de las comidas y con el estómago
abdominal, distensión abdominal, náuseas; vacío.
sequedad nasal.
DERIVADOS CON NITRÓGENO TERCIARIO
ACCIÓN PRINCIPAL
REACCIONES ADVERSAS
Antagonista muscarínico
central; disminuye el exceso xerostomia, taquicardia,
relativo de acetilcolina en visión borrosa,
los ganglios basales. agitación, alucinaciones.

USOS CLÍNICOS:

Parkinson idiopático
Rigidez extrapiramidal.

CONTRAINDICACIONES
FARMACOCINETICA Glaucoma, obstrucción
Buena absorción oral. urinaria o intestinal,
TRIHEXIFENIDILO demencia.
Cruza SNC.
Metabolismo hepático.
Vida media: 6–10 h.
DERIVADOS CON NITRÓGENO TERCIARIO
FÁRMACOS CON ACCIÓN VISCERAL (RELAJANTES DE MÚSCULO LISO)

ACCIÓN PRINCIPAL
Antimuscarínico con efecto
REACCIONES ADVERSAS
espasmolítico directo sobre
Mareos, somnolencia,
músculo liso intestinal.
sequedad bucal, visión
borrosa.

USOS CLÍNICOS

Síndrome del intestino irritable

(control de dolor y espasmos).
Espasmos gastrointestinales
leves.
CONTRAINDICACIONES
FARMACOCINETICA
glaucoma, miastenia gravis,
Buena absorción oral. obstrucción intestinal.
Cruza barrera hematoencefálica.
Inicio rápido (1–2 h).
Excreción renal.
DICICLOMINA
DERIVADOS CON NITRÓGENO TERCIARIO
FÁRMACOS CON ACCIÓN VISCERAL (RELAJANTES DE MÚSCULO LISO)

ACCIÓN PRINCIPAL
REACCIONES ADVERSAS
Relaja músculo liso vesical
Náuseas, somnolencia,
mediante bloqueo muscarínico y
acción directa sobre el músculo.
visión borrosa, sequedad
de boca.
USOS CLÍNICOS:

Cistitis, prostatitis, uretritis

(alivio sintomático del dolor o
urgencia urinaria).

CONTRAINDICACIONES

Glaucoma, obstrucción
pilórica o urinaria
FARMACOCINETICA

FLAVOXATO
Buena absorción oral.
Metabolismo hepático.
Excreción renal.
DERIVADOS CON NITRÓGENO TERCIARIO
FÁRMACOS CON ACCIÓN VISCERAL (RELAJANTES DE MÚSCULO LISO)

ACCIÓN PRINCIPAL
REACCIONES ADVERSAS
Antagonista M₃ con acción
relajante sobre músculo detrusor Sequedad bucal,
vesical. estreñimiento, visión
borrosa, somnolencia.

USOS CLÍNICOS:

Incontinencia urinaria por

vejiga hiperactiva.
Espasmos vesicales
postoperatorios.
CONTRAINDICACIONES
FARMACOCINETICA
Glaucoma de ángulo cerrado,
retención urinaria, colitis
Absorción oral o transdérmica.
ulcerativa severa.
Cruza SNC.
Metabolismo hepático (CYP3A4).
Vida media: 2–3 h (oral), 8 h
(parche). OXIBUTININA
DERIVADOS CON NITRÓGENO TERCIARIO
FÁRMACOS OFTALMOLÓGICOS

ACCIÓN PRINCIPAL
REACCIONES ADVERSAS
Bloquea los receptores M3 del músculo
Fotofobia, visión borrosa,
esfínter del iris y del músculo ciliar, lo
aumento de la presión
que causa: Midriasis y Cicloplejía
intraocular.

USOS CLÍNICOS:

Exploración del fondo de ojo.

Uveítis (previene sinequias).

CONTRAINDICACIONES
Glaucoma de ángulo cerrado.
FARMACOCINETICA

Oftálmica HOMATROPINA
Inicio 10–30 min.
Duración: 1–3 días.
OTROS FARMACOS
Ciclopenolato y Tropicamida
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS SELECTIVOS
Bloquean de forma específica subtipos de receptores muscarínicos (M1–M5).

Usos clínicos
Efectos secundarios Leve sequedad de boca y visión borrosa.
Tratamiento de la úlcera
péptica (ya poco usada,
reemplazada por otros Situación actual Uso clínico muy limitado o suspendido
fármacos) en muchos países

PIRENZEPINA
Antagonista selectivo de
receptores muscarínicos M1
La pirenzepina fue útil en la úlcera
Mecanismo péptica por bloquear los receptores M1
Bloquea receptores M1 en las neuronas del estómago, pero hoy se prefiere el
posganglionares gástricas y disminuye omeprazol o el pantoprazol porque
secreción de ácido clorhídrico.
son mucho más eficaces
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS SELECTIVOS
Bloquean de forma específica subtipos de receptores muscarínicos (M1–M5).

Usos actuales Sí se usa clínicamente hoy.

Hiperactividad vesical y vejiga Situación actual Ejemplo comercial: Enablex o Emselex
urinaria inestable lo que reduce
contracciones del músculo Boca seca, estreñimiento, visión borrosa
Efectos secundarios
detrusor (por bloqueo M3 en glándulas y ojo)

DARIFENACINA
Antagonista selectivo de
receptores M3
Mecanismo
Bloquea los receptores M3 localizados en el
músculo detrusor de la vejiga urinaria. Esto
disminuye las contracciones involuntarias de
la vejiga y aumenta su capacidad de llenado,
reduciendo la urgencia y frecuencia urinaria.
 Efectos Adversos
Pueden generar efectos no deseados debido a la amplia distribución de los receptores muscarínicos en el organismo. Las reacciones
más comunes son; sequedad de bucal, visión borrosa, taquicardia, estreñimiento, retención urinaria y alteraciones cognitivas.

Diagnostico:
[Link]ón clínico inicial
[Link] abolición de secreciones.
[Link]ón de manifestaciones
[Link]ón diagnostica
Administración de anticolinesterásicos:
Fisostigmina:
Dosis
Adultos: 1 mg por vía intravenosa (IV).
Niños: 0.5 mg IV, ajustando según respuesta.
 Efectos Adversos
Grados de intensidad Tratamiento por intoxicación de atropina
Nivel periférico: Lavado gastrico
Primer grado: sequedad bucal, inhibición de secreciones
traqueobronquial y sudoríparas, rubefaccion, estreñimiento y Fisostigmina
bradicardia.
Segundo grado: midriasis, vision borrosa, taquicardia y
anormalidad cardiaca.
Tercer grado: fibrilacion auricular, retencion urinaria e ileo
adinámico.
Diazepam
Nivel Central: Adultos: 1–4 mg IV.
Primer grado: cambios de humor, y ataxia. Niños: 0.5–1 mg IV.
Segundo grado: disminucion de atencion y perdida de Repetir cada 1–2 horas si
memoria. persisten los síntomas.
Tercer grado: confusion, agitacion, convulsion,
alucinaciones y delirios.
 Indicaciones terapéuticas
Sistema nervioso central

Enfermedad de Parkinson y parkinsonismo

Actividad anticolinérgica
En el Parkinson existe un desequilibrio entre la neurotransmisión de
dopamina y la acetilcolina en el sistema extrapiramidal. Es por esto que Ayudan al bloquear los receptores muscarínicos,
responde muy bien a fármacos que aumenten la actividad dopaminérgica reduciendo la rigidez y el temblor, por lo que
o disminuyan la colinérgica. pueden emplearse como tratamiento inicial o
complementario.
Actividad dopaminérgica
Acción principal: Precursor de dopamina y combinación de
inhibidor de la descarboxilasa
Uso clínico: Tratamiento del Parkinson
Farmacocinética: Via oral, absorción rapida, eliminación renal
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a carbidopa, a
levodopa, glaucoma de ángulo estrecho, melanoma
RAM: Nauseas, vómito, hipotensión, confusión
 Indicaciones terapéuticas
Sistema nervioso central

Cinetosis
Es un trastorno vestibular del equilibrio que aparece cuando el cerebro recibe señales contradictorias del oído interno, los ojos y el
cuerpo durante el movimiento.

Acción principal: Actúa sobre el sistema vestibular y el centro del Tratamiento con
vómito
antagonistas muscarínicos
Uso clínico: Prevención y tratamiento del mareo por movimiento
El mareol es el fármaco con acción central
Farmacocinética: Vía oral, absorción rápida, eliminación renal más eficaz para prevenir la cinetosis. Debe
administrarse de forma preventiva por vía
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al dimenhidrinato o oral.
difenhidramina, crisis asmáticas
DIMENHIDRINATO

RAM: Somnoliencia, boca seca, vision borrosa

 Indicaciones terapéuticas
Anestesia

Antes de la anestesia Después de la cirugía

Se administra atropina para disminuir El glucopirrolato y la

las secreciones salivales y atropina se emplean junto a
traqueobronquiales. También ayuda a neostigmina para evitar
prevenir reflejos vagales como la efectos parasimpáticos no
bradicardia e hipotensión que puede deseados
producirse por anestésicos.
 Indicaciones terapéuticas
Oftalmología

Los antagonistas muscarínicos se usan en oftalmología como midriáticos y ciclopléjicos.

Se recurre a la midriasis para facilitar el examen del cristalino, el humor vítreo y el fondo del ojo y en la practica
de procedimientos como la angiografía y la fotocoagulación retinianas

Todo fármaco cicloplejico es tambien midriático, pero no todo midriático es cicloplejico

 Indicaciones terapéuticas
Oftalmología

La cicloplejia es conveniente cuando se desea realizar una medición precisa de

los defectos de refracción como la miopía, hipermetropía, entre otros, como Los efectos adversos asociados a la
tratamiento de la ambliopía y de diversos procesos inflamatorios como la uveítis utilización de antimuscarínicos en esta
especialidad médica son tanto locales como
visión borrosa, fotofobia, dermatitis y
sistémicos como perdida de la conciencia,
palidez y reacciones psicóticas
Reducen la convexidad del cristalino,
evitando la formación de sinequias
Disminuyen el espasmo del musculo
ciliar, lo que alivia el dolor ocular en
procesos inflamatorios
Atropina es el mas usado; el
ciclopentolato se prefiere en urgencias
 Indicaciones terapéuticas
Aparato respiratorio
Los antimuscarínicos se usan mucho en enfermedades respiratorias como el EPOC y el asma, porque bloquean
la acción de la acetilcolina en los bronquios.

Tienes 3 objetivos principales:

Los antagonistas muscarínicos utilizados son:
Reducir las secreciones
Disminuir la inflamación y la
irritación
Evitar la broncoconstricción

El ipratropio actúa rápido pero dura poco, por lo que se

ipratropio tiotropio glucopirrolato
usa tres veces al día. El tiotropio y glicopirrolato tienen
efecto prolongado y se administran una vez al dia.
 Indicaciones terapéuticas
Sistema cardiovascular

En general, los antimuscarínicos no se usan mucho en el sistema cardiovascular, salvo a ciertos casos específicos.

Uso principal de la atropina Importancia de la dosis Otros usos de la atropina

Se emplea cuando hay exceso de Dosis demasiado bajas pueden También es útil en bradicardias
tono vagal causando: causar bradicardia paroxística, secundarias a bloqueo B-
Bradicardia mientras que dosis excesivas adrenérgico o a la administración
Bloqueo AV pueden originar taquicardia, de fármacos agonistas
Por ejemplo, en pacientes con aumentando la demanda de muscarínicos
infarto agudo de miocardio oxigeno y extendiendo el área de
infarto
 Indicaciones terapéuticas
Aparato digestivo

Antes de que existieran los fármacos que bloquean los receptores H 2 de la histamina, los antimuscarínicos eran los que servían para
disminuir la secreción de acido gástrico y trastornos digestivos donde hay exceso de movimiento del intestino

Algunos de los antagonistas muscarínicos utilizados son:

La eficacia de estos medicamentos en los trastornos
digestivos es controvertida porque solo reducen el
movimiento intestinal causado por el sistema
parasimpático y no funcionan si la causa es otra. Por eso
se suelen combinar con otros medicamentos como
Diciclomina Otilonio opioides, ansiolíticos, entre otros.
 Indicaciones terapéuticas
Aparato genitourinario

El sistema parasimpático
normalmente contrae el musculo
detrusor y los principales
receptores implicados en la
Los fármacos antimuscarínicos
contracción de este son:
bloquean el sistema parasimpático
M3: causa la contracción
sobre la vejiga siendo estos usados
M2: ayuda a mantener la
para:
contracción
Reducir la frecuencia
miccional
Incrementar la capacidad de la
vejiga
 Indicaciones terapéuticas
Aparato genitourinario

Algunos medicamentos también actúan bloqueando los

Entre los fármacos comúnmente utilizados encontramos a la canales de calcio tipo L, los cuales permiten la
darifenacina contracción del músculo liso. Un ejemplo es la
Acción principal: Antagonista del receptor muscarínico M3 oxibutinina. Es considerada el fármaco de referencia en
el tratamiento de la vejiga hiperactiva y en la prevención
Uso clínico: Tratamiento de vejiga hiperactiva de espasmos vesicales

Farmacocinética: Vía oral, buena absorción, metabolismo hepático,

eliminación heces y orina

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo,

obstrucción intestinal o gástrica

RAM: Estreñimiento, náuseas, cefalea, dispepsia

 Indicaciones terapéuticas
Intoxicación por fármacos anticolinesterásicos y agentes muscarínicos

Los anticolinesterásicos inhiben la enzima acetilcolinesterasa, que es la encargada de destruir la acetilcolina

Además de atropina se usa pralidoxima Se administra 1-2g IV lenta de 15-30

La atropina se usa para revertir los efectos que reactiva la acetilcolinesterasa que fue minutos, puede repetirse al cabo de
parasimpáticos excesivos. Sin embargo, bloqueada por el toxico 20-60 minutos
no se usa para efectos nicotínicos

Acción principal: Reactivador de la acetilcolinesterasa

Uso clínico: Tratamiento de intoxicación por organofosforados
Se administra 1-2mg de atropina IV o Farmacocinética: Vía IV o IM, no atraviesa la barrera
IM cada 5-15 minutos, hasta que los hematoencefálica, eliminación renal
síntomas muscarínicos desaparezcan Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo,
intoxicación por carbaril
RAM: Visión borrosa, diplopía, mareo, cefalea, náuseas
Indicaciones terapéuticas
Intoxicación por fármacos anticolinesterásicos y agentes muscarínicos

La atropina también se usa en intoxicación por hongos del genero

Amanita e Inocybe, que contienen sustancias con efecto muscarínico

Amanita Muscaria
 Referencias
Lorenzo Fernández, P., Moreno González, A., Leza Cerro, J. C., Lizasoain
Hernández, I., Moro Sánchez, M. Á., & Portolés Pérez, A. (Eds.). (2017).
Velázquez. Farmacología básica y clínica (19ª ed.). Ciudad de México: Editorial
Médica Panamericana. ISBN 978-607-8546-077.
Muchas gracias