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FARMACOS

El documento proporciona información sobre varios medicamentos, incluyendo analgésicos, antiinflamatorios, antihistamínicos, broncodilatadores, y fármacos para tratar la hipertensión y diabetes. Cada medicamento incluye su definición, mecanismo de acción, farmacocinética, dosis, efectos adversos, interacciones y contraindicaciones. Se destaca la importancia de considerar estos aspectos para un uso seguro y efectivo de los medicamentos.

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El documento proporciona información sobre varios medicamentos, incluyendo analgésicos, antiinflamatorios, antihistamínicos, broncodilatadores, y fármacos para tratar la hipertensión y diabetes. Cada medicamento incluye su definición, mecanismo de acción, farmacocinética, dosis, efectos adversos, interacciones y contraindicaciones. Se destaca la importancia de considerar estos aspectos para un uso seguro y efectivo de los medicamentos.

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1.

Tramadol

• Definición: Analgésico opioide utilizado para el tratamiento del dolor moderado a


severo. Pertenece a la familia de los agonistas opioides.
• Mecanismo de acción: Actúa como agonista parcial de los receptores μ-opioides y
también inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina, modulando la
transmisión del dolor.
• Farmacocinética:
o Absorción: Buena biodisponibilidad oral (70-90%).
o Distribución: Alta unión a proteínas plasmáticas (~20%).
o Metabolismo: Hepático, principalmente por CYP2D6 y CYP3A4.
o Excreción: Renal (90%).
• Dosis: 50-100 mg cada 4-6 horas según necesidad; dosis máxima diaria: 400 mg.
• Efectos adversos: Náuseas, vómitos, mareos, somnolencia, estreñimiento, y riesgo
de dependencia.
• Interacciones: Aumenta el riesgo de convulsiones y síndrome serotoninérgico
cuando se combina con ISRS, IMAO o antidepresivos tricíclicos.
• Contraindicaciones: Pacientes con insuficiencia hepática grave, epilepsia no
controlada, o en uso de IMAO.

2. Ibuprofeno

• Definición: Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que se utiliza para tratar el


dolor, fiebre e inflamación.
• Mecanismo de acción: Inhibe la enzima ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2),
reduciendo la síntesis de prostaglandinas responsables del dolor y la inflamación.
• Farmacocinética:
o Absorción: Rápida vía oral; biodisponibilidad ~80%.
o Distribución: Unión a proteínas plasmáticas ~99%.
o Metabolismo: Hepático, vía CYP2C9.
o Excreción: Renal.
• Dosis: 200-400 mg cada 4-6 horas; dosis máxima diaria: 2400 mg.
• Efectos adversos: Dispepsia, úlceras gástricas, insuficiencia renal, hipertensión y
riesgo cardiovascular.
• Interacciones: Puede aumentar el riesgo de hemorragia con anticoagulantes y
disminuir el efecto de antihipertensivos.
• Contraindicaciones: Úlcera péptica activa, insuficiencia renal o hepática grave,
alergia a AINE.

3. Paracetamol (Acetaminofén)

• Definición: Analgésico y antipirético no opioide.


• Mecanismo de acción: Inhibe débilmente las prostaglandinas en el sistema
nervioso central y regula la percepción del dolor y la temperatura.
• Farmacocinética:
o Absorción: Rápida vía oral; biodisponibilidad 60-90%.
o Distribución: Unión a proteínas plasmáticas baja (~20%).
o Metabolismo: Hepático, principalmente por glucuronidación y sulfación.
o Excreción: Renal.
• Dosis: 500-1000 mg cada 4-6 horas; dosis máxima diaria: 4 g (3 g en pacientes
crónicos).
• Efectos adversos: Hepatotoxicidad en sobredosis, raramente reacciones alérgicas.
• Interacciones: Riesgo de hepatotoxicidad aumentado con alcohol o inductores
enzimáticos.
• Contraindicaciones: Insuficiencia hepática grave.

4. Celecoxib

• Definición: AINE selectivo de COX-2 utilizado para el tratamiento del dolor e


inflamación.
• Mecanismo de acción: Inhibe selectivamente la COX-2, reduciendo la síntesis de
prostaglandinas relacionadas con la inflamación y el dolor.
• Farmacocinética:
o Absorción: Biodisponibilidad oral ~40%.
o Distribución: Unión a proteínas plasmáticas >97%.
o Metabolismo: Hepático, vía CYP2C9.
o Excreción: Renal y fecal.
• Dosis: 200 mg una vez al día o 100 mg dos veces al día; dosis máxima diaria: 400
mg.
• Efectos adversos: Riesgo cardiovascular (infarto, trombosis), dispepsia, náuseas,
diarrea.
• Interacciones: Aumenta el riesgo de hemorragia con anticoagulantes y puede
disminuir la eficacia de antihipertensivos.
• Contraindicaciones: Insuficiencia cardíaca, enfermedad renal avanzada, úlcera
péptica activa.

5. Loratadina

• Definición: Antihistamínico H1 de segunda generación utilizado para el tratamiento


de alergias.
• Mecanismo de acción: Bloquea los receptores H1 de histamina, aliviando los
síntomas alérgicos sin causar sedación significativa.
• Farmacocinética:
o Absorción: Buena biodisponibilidad oral (~97%).
o Distribución: Unión a proteínas plasmáticas ~98%.
o Metabolismo: Hepático, vía CYP3A4 y CYP2D6.
o Excreción: Renal y fecal.
• Dosis: 10 mg una vez al día.
• Efectos adversos: Cefalea, fatiga, boca seca.
• Interacciones: Incremento de niveles con inhibidores de CYP3A4 (ej. ketoconazol,
eritromicina).
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.

6. Fexofenadina

• Definición: Antihistamínico H1 de segunda generación utilizado para tratar la


rinitis alérgica y la urticaria crónica idiopática.
• Mecanismo de acción: Bloquea de manera selectiva los receptores H1 de histamina
periféricos, reduciendo los síntomas alérgicos sin causar sedación significativa.
• Farmacocinética:
o Absorción: Biodisponibilidad moderada (~30%).
o Distribución: Unión a proteínas plasmáticas ~60-70%.
o Metabolismo: Mínimo, se elimina mayormente sin cambios.
o Excreción: Renal (10%) y fecal (80%).
• Dosis: 60 mg dos veces al día o 180 mg una vez al día.
• Efectos adversos: Cefalea, mareo, náuseas, somnolencia leve.
• Interacciones: Disminución de absorción con antiácidos que contengan aluminio o
magnesio.
• Contraindicaciones: Insuficiencia renal severa, hipersensibilidad al fármaco.

7. Salbutamol

• Definición: Agonista β2 adrenérgico utilizado principalmente como


broncodilatador para el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva
crónica (EPOC).
• Mecanismo de acción: Estimula los receptores β2 adrenérgicos en el músculo liso
bronquial, causando relajación y broncodilatación.
• Farmacocinética:
o Absorción: Buena absorción inhalatoria y oral.
o Distribución: Baja unión a proteínas plasmáticas (~10%).
o Metabolismo: Hepático.
o Excreción: Renal.
• Dosis:
o Inhalador: 100-200 µg cada 4-6 horas.
o Oral: 2-4 mg cada 6-8 horas.
• Efectos adversos: Taquicardia, temblores, nerviosismo, hipocalemia.
• Interacciones: Riesgo aumentado de efectos cardiovasculares con otros
simpaticomiméticos o β-bloqueadores no selectivos.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco; uso con precaución en pacientes
con enfermedades cardíacas.

8. Captopril

• Definición: Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) utilizado


en hipertensión, insuficiencia cardíaca y nefropatía diabética.
• Mecanismo de acción: Inhibe la ECA, reduciendo la conversión de angiotensina I a
angiotensina II, disminuyendo la presión arterial y la retención de líquidos.
• Farmacocinética:
o Absorción: Biodisponibilidad oral ~70%.
o Distribución: Unión a proteínas plasmáticas ~25-30%.
o Metabolismo: Hepático, en menor grado.
o Excreción: Renal (50% sin cambios).
• Dosis: 12.5-50 mg dos o tres veces al día.
• Efectos adversos: Tos seca, hiperpotasemia, hipotensión, angioedema.
• Interacciones: Potenciación de hiperpotasemia con diuréticos ahorradores de
potasio o suplementos de potasio.
• Contraindicaciones: Estenosis bilateral de arterias renales, embarazo, antecedentes
de angioedema.

9. Hidroclorotiazida

• Definición: Diurético tiazídico utilizado en el tratamiento de hipertensión arterial y


edema asociado a insuficiencia cardíaca o enfermedades renales.
• Mecanismo de acción: Inhibe la reabsorción de sodio y cloro en el túbulo
contorneado distal del riñón, aumentando la diuresis.
• Farmacocinética:
o Absorción: Buena biodisponibilidad oral (~70%).
o Distribución: Baja unión a proteínas plasmáticas (~40%).
o Metabolismo: No se metaboliza significativamente.
o Excreción: Renal.
• Dosis: 12.5-25 mg una vez al día.
• Efectos adversos: Hipokalemia, hiponatremia, hiperglucemia, hiperuricemia.
• Interacciones: Aumenta el riesgo de toxicidad por digoxina y litio; efectos
disminuidos con AINE.
• Contraindicaciones: Anuria, hipersensibilidad a sulfonamidas.
10. Bromuro de ipratropio

• Definición: Antagonista muscarínico (anticolinérgico) utilizado como


broncodilatador en EPOC y asma.
• Mecanismo de acción: Bloquea los receptores muscarínicos en las vías
respiratorias, reduciendo el tono del músculo liso y la secreción de moco.
• Farmacocinética:
o Absorción: Baja absorción sistémica tras inhalación (~7-9%).
o Distribución: No cruza la barrera hematoencefálica.
o Metabolismo: Hepático, mínima biotransformación.
o Excreción: Renal y fecal.
• Dosis:
o Nebulización: 250-500 µg cada 6-8 horas.
o Inhalador: 20-40 µg cada 6-8 horas.
• Efectos adversos: Sequedad de boca, irritación de garganta, náuseas, cefalea.
• Interacciones: Potencia el efecto con otros broncodilatadores β2.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad a atropina o compuestos relacionados.

11. Clonazepam

• Definición: Benzodiacepina de acción prolongada utilizada para tratar trastornos de


ansiedad, epilepsia y pánico.
• Mecanismo de acción: Potencia la acción del GABA al unirse al receptor GABA-
A, aumentando la inhibición neuronal.
• Farmacocinética:
o Absorción: Alta biodisponibilidad oral (~90%).
o Distribución: Alta unión a proteínas plasmáticas (~85%).
o Metabolismo: Hepático, vía CYP3A4.
o Excreción: Renal (metabolitos).
• Dosis: 0.5-2 mg dos o tres veces al día.
• Efectos adversos: Sedación, ataxia, mareo, dependencia.
• Interacciones: Potencia efectos sedantes con alcohol, opioides y otros depresores
del SNC.
• Contraindicaciones: Insuficiencia hepática grave, miastenia gravis, apnea del
sueño.

12. Diazepam

• Definición: Benzodiacepina utilizada para tratar ansiedad, convulsiones y espasmos


musculares.
• Mecanismo de acción: Potencia la acción del GABA al unirse al receptor GABA-
A.
• Farmacocinética:
o Absorción: Alta biodisponibilidad oral (~90%).
o Distribución: Alta unión a proteínas plasmáticas (~95%).
o Metabolismo: Hepático, vía CYP2C19 y CYP3A4.
o Excreción: Renal.
• Dosis: 2-10 mg dos a cuatro veces al día.
• Efectos adversos: Sedación, somnolencia, dependencia.
• Interacciones: Similar a clonazepam.
• Contraindicaciones: Similar a clonazepam.

13. Levodopa

• Definición: Fármaco precursor de dopamina usado en el tratamiento de la


enfermedad de Parkinson.
• Mecanismo de acción: Se convierte en dopamina en el sistema nervioso central,
mejorando la función motora.
• Farmacocinética:
o Absorción: Oral, afectada por alimentos ricos en proteínas.
o Distribución: Cruza la barrera hematoencefálica.
o Metabolismo: Periférico, por descarboxilasa.
o Excreción: Renal.
• Dosis: 300-1000 mg al día en dosis divididas.
• Efectos adversos: Náuseas, discinesias, hipotensión ortostática.
• Interacciones: Antagonizada por antipsicóticos y alimentos proteicos.
• Contraindicaciones: Glaucoma de ángulo cerrado.

14. Levotiroxina

• Definición: Hormona tiroidea sintética usada para el hipotiroidismo.


• Mecanismo de acción: Suple la T4, que se convierte en T3 para regular el
metabolismo.
• Farmacocinética:
o Absorción: Incompleta (40-80%); disminuye con alimentos.
o Distribución: Alta unión a proteínas plasmáticas (~99%).
o Metabolismo: Hepático y renal.
o Excreción: Fecal y renal.
• Dosis: 25-200 µg/día según el paciente.
• Efectos adversos: Hipertiroidismo (palpitaciones, insomnio).
• Interacciones: Absorción reducida con antiácidos y hierro.
• Contraindicaciones: Insuficiencia suprarrenal no tratada.
15. Insulina glargina

• Definición: Insulina basal de acción prolongada utilizada en diabetes tipo 1 y tipo 2.


• Mecanismo de acción: Actúa en receptores de insulina para facilitar la captación de
glucosa.
• Farmacocinética:
o Absorción: Acción prolongada, sin picos.
o Distribución: Sistémica.
o Metabolismo: Hepático y renal.
o Excreción: Renal.
• Dosis: Variable según necesidades del paciente.
• Efectos adversos: Hipoglucemia, aumento de peso.
• Interacciones: Potencia efectos con hipoglucemiantes orales.
• Contraindicaciones: Hipoglucemia severa.

16. Metformina

• Definición: Antidiabético oral de la familia de las biguanidas usado en diabetes tipo


2.
• Mecanismo de acción: Disminuye la producción hepática de glucosa y mejora la
sensibilidad a la insulina.
• Farmacocinética:
o Absorción: Rápida vía oral (~50-60%).
o Distribución: No unión significativa a proteínas.
o Metabolismo: No se metaboliza.
o Excreción: Renal.
• Dosis: 500-2550 mg/día en dosis divididas.
• Efectos adversos: Acidosis láctica (raro), molestias gastrointestinales.
• Interacciones: Potencia efectos con hipoglucemiantes.
• Contraindicaciones: Insuficiencia renal, hepática o cardíaca grave.

17. Omeprazol

• Definición: Inhibidor de la bomba de protones (IBP) usado para úlceras y reflujo


gastroesofágico.
• Mecanismo de acción: Inhibe irreversiblemente la bomba H+/K+ ATPasa en las
células parietales gástricas.
• Farmacocinética:
o Absorción: Biodisponibilidad ~30-40%, mejora en dosis repetidas.
o Distribución: Alta unión a proteínas (~95%).
o Metabolismo: Hepático, vía CYP2C19 y CYP3A4.
o Excreción: Renal y fecal.
• Dosis: 20-40 mg una vez al día.
• Efectos adversos: Náuseas, diarrea, hipomagnesemia.
• Interacciones: Reduce absorción de fármacos dependientes de pH ácido.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad.

18. Amoxicilina

• Definición: Antibiótico β-lactámico de amplio espectro.


• Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared bacteriana.
• Farmacocinética:
o Absorción: Alta biodisponibilidad oral (~70-90%).
o Distribución: Amplia.
o Metabolismo: Mínimo.
o Excreción: Renal.
• Dosis: 500-875 mg cada 8-12 horas.
• Efectos adversos: Náuseas, diarrea, alergias.
• Interacciones: Incrementa toxicidad con metotrexato.
• Contraindicaciones: Alergia a penicilinas.

19. Metronidazol

• Definición: Antibiótico y antiparasitario usado para tratar infecciones por bacterias


anaerobias y protozoos.
• Mecanismo de acción: Interfiere con la síntesis de ADN en microorganismos
anaerobios, causando su muerte.
• Farmacocinética:
o Absorción: Alta biodisponibilidad oral (~80%).
o Distribución: Amplia, incluyendo SNC.
o Metabolismo: Hepático.
o Excreción: Renal (~60-80%) y fecal.
• Dosis: 500 mg cada 8 horas por 7-10 días.
• Efectos adversos: Náuseas, sabor metálico, neuropatía periférica.
• Interacciones: Potencia efectos del alcohol (efecto antabus) y warfarina.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, consumo de alcohol durante el tratamiento.

20. Ceftriaxona

• Definición: Cefalosporina de tercera generación usada en infecciones graves.


• Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared bacteriana.
• Farmacocinética:
o Absorción: Administración parenteral (IV o IM).
o Distribución: Amplia, incluyendo LCR.
o Metabolismo: Hepático mínimo.
o Excreción: Renal (~60%) y biliar.
• Dosis: 1-2 g cada 24 horas.
• Efectos adversos: Diarrea, colitis pseudomembranosa, reacciones alérgicas.
• Interacciones: Aumenta riesgo de nefrotoxicidad con aminoglucósidos.
• Contraindicaciones: Neonatos con hiperbilirrubinemia, alergia a cefalosporinas.

21. Colchicina

• Definición: Agente antiinflamatorio utilizado para tratar ataques agudos de gota.


• Mecanismo de acción: Inhibe la migración de leucocitos al área inflamada.
• Farmacocinética:
o Absorción: Alta biodisponibilidad oral (~45%).
o Distribución: Amplia.
o Metabolismo: Hepático, vía CYP3A4.
o Excreción: Renal y fecal.
• Dosis: 0.5-1.2 mg al inicio, seguido de 0.5 mg cada 1-2 horas (máximo 6 mg/día).
• Efectos adversos: Diarrea, vómitos, dolor abdominal.
• Interacciones: Aumenta toxicidad con inhibidores de CYP3A4.
• Contraindicaciones: Insuficiencia renal o hepática severa.

22. Alopurinol

• Definición: Inhibidor de la xantina oxidasa utilizado para prevenir ataques de gota.


• Mecanismo de acción: Reduce la producción de ácido úrico al inhibir la xantina
oxidasa.
• Farmacocinética:
o Absorción: Buena biodisponibilidad oral (~80%).
o Distribución: Amplia.
o Metabolismo: Hepático.
o Excreción: Renal.
• Dosis: 100-300 mg/día.
• Efectos adversos: Erupciones cutáneas, náuseas, síndrome de hipersensibilidad.
• Interacciones: Incrementa toxicidad con azatioprina y mercaptopurina.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, insuficiencia renal severa.

23. Etambutol

• Definición: Antibiótico usado en el tratamiento de la tuberculosis.


• Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana.
• Farmacocinética:
o Absorción: Buena biodisponibilidad oral (~80%).
o Distribución: Amplia, excepto LCR.
o Metabolismo: Hepático parcial.
o Excreción: Renal (~80%).
• Dosis: 15-25 mg/kg/día.
• Efectos adversos: Neuritis óptica, cefalea, confusión.
• Interacciones: Incrementa toxicidad con otros antituberculosos.
• Contraindicaciones: Neuritis óptica, insuficiencia renal severa.

24. Pirazinamida

• Definición: Antibiótico usado en combinación para la tuberculosis.


• Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de ácidos grasos en Mycobacterium
tuberculosis.
• Farmacocinética:
o Absorción: Buena biodisponibilidad oral (~90%).
o Distribución: Amplia, incluyendo LCR.
o Metabolismo: Hepático.
o Excreción: Renal (~70%).
• Dosis: 20-30 mg/kg/día.
• Efectos adversos: Hepatotoxicidad, hiperuricemia.
• Interacciones: Riesgo aumentado de toxicidad hepática con rifampicina.
• Contraindicaciones: Insuficiencia hepática grave, gota activa.

25. Isoniacida

• Definición: Antibiótico usado como primera línea para la tuberculosis.


• Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de ácidos micólicos en la pared celular
bacteriana.
• Farmacocinética:
o Absorción: Alta biodisponibilidad oral (~90%).
o Distribución: Amplia, incluyendo LCR.
o Metabolismo: Hepático, vía acetilación.
o Excreción: Renal (~75%).
• Dosis: 5 mg/kg/día.
• Efectos adversos: Hepatotoxicidad, neuropatía periférica.
• Interacciones: Incrementa toxicidad con alcohol y rifampicina.
• Contraindicaciones: Hepatopatías activas, hipersensibilidad.
26. Rifampicina

• Definición: Antibiótico usado para tratar tuberculosis y lepra.


• Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de ARN bacteriano.
• Farmacocinética:
o Absorción: Biodisponibilidad oral moderada (~70%).
o Distribución: Amplia, incluyendo LCR.
o Metabolismo: Hepático.
o Excreción: Renal y fecal.
• Dosis: 10 mg/kg/día.
• Efectos adversos: Hepatotoxicidad, orina de color naranja.
• Interacciones: Induce CYP450, disminuyendo eficacia de anticonceptivos y
anticoagulantes.
• Contraindicaciones: Insuficiencia hepática grave.

27. Estreptomicina

• Definición: Aminoglucósido usado en el tratamiento de tuberculosis.


• Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis proteica bacteriana al unirse a la
subunidad 30S ribosomal.
• Farmacocinética:
o Absorción: Administración intramuscular.
o Distribución: Limitada al LCR.
o Metabolismo: No se metaboliza.
o Excreción: Renal (~90%).
• Dosis: 15 mg/kg/día.
• Efectos adversos: Ototoxicidad, nefrotoxicidad.
• Interacciones: Aumenta toxicidad con otros fármacos nefrotóxicos.
• Contraindicaciones: Insuficiencia renal severa, embarazo.

28. Amikacina

• Definición: Aminoglucósido utilizado para infecciones graves por bacterias


gramnegativas.
• Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis proteica bacteriana al unirse a la
subunidad 30S ribosomal.
• Farmacocinética:
o Absorción: Administración parenteral.
o Distribución: Limitada al LCR.
o Metabolismo: No se metaboliza.
o Excreción: Renal (~98%).
• Dosis: 15 mg/kg/día en dos o tres dosis divididas.
• Efectos adversos: Ototoxicidad, nefrotoxicidad.
• Interacciones: Similar a estreptomicina.
• Contraindicaciones: Similar a estreptomicina.

29. Succinilcolina

• Definición: Bloqueador neuromuscular despolarizante usado en anestesia.


• Mecanismo de acción: Se une a receptores de acetilcolina causando
despolarización sostenida.
• Farmacocinética:
o Absorción: Administración parenteral.
o Distribución: Sistémica.
o Metabolismo: Por colinesterasa plasmática.
o Excreción: Renal.
• Dosis: 1-1.5 mg/kg en bolo IV.
• Efectos adversos: Hiperpotasemia, hipertermia maligna.
• Interacciones: Potencia bloqueo con anestésicos.
• Contraindicaciones: Hiperpotasemia, miopatías.

30. Esmolol

• Definición y Familia: Es un beta-bloqueante selectivo beta-1 utilizado para tratar


afecciones cardíacas como taquicardia supraventricular y para controlar la
frecuencia cardíaca post-infarto.
• Mecanismo de acción: Bloquea los receptores beta-1 en el corazón, reduciendo la
frecuencia cardíaca y la demanda de oxígeno del miocardio.
• Farmacocinética:
o Absorción: Baja biodisponibilidad oral; se administra por vía intravenosa.
o Distribución: Rápida, con bajo volumen de distribución.
o Metabolismo: Rápido, principalmente por esterasa plasmática.
o Excreción: Mayormente renal.
• Dosis:
o Bolus inicial: 500 mcg/kg, seguido de infusión continua de 50-100
mcg/kg/min.
• Efectos adversos: Hipotensión, bradicardia, náuseas, mareos, fatiga. En casos
raros, insuficiencia cardíaca o bloqueo AV.
• Interacciones: Potencia los efectos de otros antihipertensivos y calcioantagonistas.
Puede aumentar el riesgo de bradicardia o bloqueo cardíaco.
• Contraindicaciones: Bradicardia severa, bloqueo AV de segundo o tercer grado,
insuficiencia cardíaca descompensada, shock cardiogénico, asma.

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