• La síntesis del transmisor ACETILCOLINA, puede ser bloqueado por: HEMICOLINIOS
• La liberación del transmisor ACETILCOLINA, puede ser bloqueado por: TOXINA BOTULÍNICA
• El transporte/almacenamiento (VAT) de la ACETILCOLINA puede ser bloqueado por: VESAMICOL
• Vareniclina → Es un agonista parcial de receptores nicotínicos alfa4, beta2, útil para dejar de fumar →
bloquea receptores nicotínicos
• La síntesis del transmisor NOREPINEFRINA, puede ser bloqueado por: METIROSINA
• La liberación del transmisor NOREPINEFRINA, puede ser bloqueado por: GUANETIDINA, BRETILIO,
TIRAMINA, ANFETAMINA
• El VMAT puede ser bloqueado por: RESERPINA, TETRABENAZINA
• El NET puede ser bloqueado por: COCAÍNA, ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS, ATOMOXETINA O
REBOXETINA
• Inhibidores de los transportadores de norepinefrina: ATOMOXETINA, REBOXETINA, SIBUTRAMINA,
DULOXETINA, MILNACIPRÁN
A. PARASIMPÁTICOMIMÉTICOS
1. Parasimpático de acción DIRECTA
• Ésteres de colina → Acetilcolina, metacolina, carbacol, betanecol
• Alcaloides
o Muscarina → Pilocarpina
o Nicotina → Lobelina
2. Parasimpático de acción INDIRECTA
• Alcoholes simples
o Edrofonio → M. G → Duración 5 – 15 min
• Carbamatos
o Neostigmina → M. G → Duración 0.5 – 4 hrs (0.5 – 2 hrs lo pone en examen)
o Piridostigmina → M. G → Duración 4 – 6 hrs (3 – 6 hrs lo pone en examen)
o Fisostigmina → Envenenamiento anticolinérgico y GLAUCOMA → Duración 0.5 – 2 hrs
• Organofosforados
o Ecotiofato → GLAUCOMA → Duración 100 hrs
3. INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA → Dosis tóxicas = Bradicardia, ↓ GC y PA
• Neostigmina, carbaril, fisostigmina edrofonio.
• Organofosforados → Ecotiofato, sarín, paratión y malatión (profármacos)
B. ANTIMUSCARÍNICOS o ANTICOLINÉRGICOS
1. Bloqueadores del receptor muscarínico
• Escopolamina → Antimuscarínico antiguo cinetosis → Duración 3 – 7 días → Dosis igual q atropina
• Atropina
o Midriasis (> 72 hrs) → 5 a 6 días = concentración 0.5 – 1%
o Cicloplejia = EFECTO SECUNDARIO
o Genitourinario → Tx para espasmos y frena micción → Dosis 0.4 mg / 3-4 veces al día
• Homatotropina → Anticolinérgico de MAYOR acción oftalmológica → Duración 12 – 24 hrs
• Tropicamida → Anticolinérgico de MENOR acción oftalmológica → Duración 15 – 60 min
• RESPIRATORIO (COPD y ASMA)
o Tiotropio → Acción broncodilatadora + prolongada → V ½ 25 hrs → EPOC y ASMA
o Umeclidino → Disminuye las exacerbaciones en el EPOC → V ½ 11 hrs
o Aclidino → V ½ 6 hrs
o Ipratropio → V ½ 2 hrs → EPOC y ASMA
o Glicopirrolato → V ½ 1.2 hrs
• Genitourinario
o Oxibutinina → Tratamiento para vejiga hiperactiva, poco M3 selectivo→ Dosis total 15 mg x día
o Darifenacina → V ½ + prolongada → Dosis 7.5 mg x día
o Solifenacina → Tratamiento para vejiga hiperactiva MÁS SELECTIVO M3 → Dosis 5 mg x día
o Fesoterodina → profármaco M3-selectivo
o Tolterodina → M2 y M3 selectivo → Dosis 2 mg/2/día
o Trospio → Amina cuaternaria NO SELECTIVO y menor efecto en SNC
• Mecamilamina
2. Bloqueadores de ganglios
• Trimetafan → Bloqueador ganglionar de acción BREVE
C. SIMPATICOMIMÉTICOS / AGONISTAS ADRENÉRGICOS
1. Catecolaminas endógenas
• Epinefrina → Tanto de r. alfa como beta → Vasoconstrictor y estimulante cardíaco
• Norepinefrina → Ago. De alfa 1 y 2, B1 > B2 → > RVP y PA sistólica y diastólica
• Dopamina → Su deficiencia se trata con LEVODOPA → Promueve la vasodilatación en los vs
renales, esplácnicos y coronarios
2. Simpaticomiméticos de acción DIRECTA
• Agonistas alfa
ALFA 1
o Fenilefrina (α1) puro → Agente MIDRIÁTICO eficaz de acción simpática directa, se usa para la
exploración de la retina, DESCONGESTIVO y ↑ PA
o Midodrina (α1) → Profármaco → Mejora la HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA
ALFA 2 → Por SNC, capacidad de disminuir PA
o HTA → Clonidina, metildopa, guanfacina y ganabenz
o Oximetazolina (α2) → Descongestionante x vía tópica → Constricción VS en mucosa nasal y
conjuntiva
o Tizanidina (α2) → Agente espasmolítico y relajante muscular (↓ espasmo musc) → 2 mg cd/ 6-8 h
hasta 36 mg
▪ EFECTOS ADVERSOS → Mareo, boca seca, astenia, hipotensión
o Dexmedetomidina (α2) → Se utiliza para SEDACIÓN
o Apraclodinia (α2) → Se utiliza para GLAUCOMA → Disminuye la PIO
o Clonidina (α2 y parcial) → Disminuye la PIO y presión sanguínea
o Yohidina → Tx para Hipotensión ortostática
• Agonistas beta
o Isoproterenol (β NO SELECTIVO) → Potente vasodilatador = ↑ GC y PA ; ↓ PA diastólica y media
BETA 1 → Aumentan GC s/ disminuir la PA diastólica, disminuye FC
o Dobutamina (β1 selectivo) → Relativa actividad mixta en r. α y β → Disminuye FC
BETA 2 → Relaja en m. liso respiratorio, uterino y vascular
o Terbutalina → Relaja útero de la embarazada
o Salbutamol (Albuterol) (β2 selectivo) → ASMA → Dilata M. liso bronquial → Acción prolongada (4 –
6 hrs)
▪ Si su paciente tiene un cuadro de ASMA (broncoconstricción), de acuerdo con lo visto en el
programa, qué fármaco es de elección por su acción directa
o Ritodrina → Agentes selectivos B2, por su acción relajante uterina
BETA 3
o Mirabegrón → Urgencia urinaria → Reduce el tono de la vejiga (50 h)
• Agonistas de la dopamina
o Fenoldopam → Emergencia hipertensiva → (requiere ajuste de dosis p/ efecto deseado)
3. Simpaticomiméticos de acción MIXTA → EFEDRINA
4. Simpaticomiméticos de acción INDIRECTA
• Anfetamina → Similar a efedrina → Dosis altas = agitación, psicosis aguda, hipertensión y
taquicardia
• Metanfetamina → Similar a anfetamina
• Tiramina → Induce liberación de catecolaminas a partir de neuronas noradrenérgicas
• ADHD
o Metilfenidato → Para trastorno por déficit de atención con hiperactividad responden a bajas dosis
o Modafinilo
o Atomoxetina → también son efectivos para el trastorno por déficit de atención
D. ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
1. Antagonistas de RECEPTORES ALFA
• Fenoxibenzamina (irreversible) (α1 > α2) → Duración 14 – 48 hrs o más → Tx de feocromocitoma
o Toxicidad → Hipotensión ortostática
• Fentolamina (reversible) (α1 = α2)→ Disminuye resistencias periféricas
• ALFA 1 selectivos o c/ mayor afinidad
o Prazosina (reversible) → Para HTA con relativa ausencia de taquicardia y para HBP
▪ Efecto adverso → Hipotensión ortostática
o Terazosina (reversible) → Antag. α1A + selectivo → Util en Hiperplasia P.B. y eficaz en HTA
▪ V ½ = 9 - 12 hrs
o Doxazosina → Util en HTA y HPB → V ½ = 22 hrs (+ larga)
o Tamsulosina → Es más eficaz en HPB por su mayor afinidad x receptores α1A, con v ½ = 9 - 15 h
▪ Menor efecto en PA
▪ Silodosina se asemeja a tamsulosina y se usa p/ HPB
o Alfuzosina → HPB → v ½ = 5 hrs
• ALFA 2 → Poca utilidad clínica → Tolazolina, yohimbina
2. Antagonistas de RECEPTORES BETA
• BETA 1 selectivos
o Atenolol → (v½ = 6 – 9 h)
o Betaxolol → GLAUCOMA → 3° c/ MAYOR v ½ (14 – 22 h)
o Esmolol → Util en arritmias, Hipertensión (v½ = 10 min)
o Metoprolol (más selectivo) → Vasodilatador (v½ = 3 – 4 h)
o Nebivolol → Antag. β1 con MAYOR v ½ (11 – 30 h)
o Bisoprolol
o Celiprolol
• BETA 2 selectivos
o Butoxamina
• BETA NO selectivos (β1 y 2)
o Propanolol → Prototipo (v½ = 3.5 – 6 hrs)
o Nadolol → 2° c/ MAYOR v ½ (14 – 24 h)
o Timolol → GLAUCOMA (v½ = 4 – 5 h)
3. Antagonistas MIXTOS (β > α1)
• Carvedilol (α1y β1) (reversible) → Util en insuficiencia cardiaca → Betabloq. adrenérgico selectivo
B1, su vida ½ de eliminación de 7 – 10 h
• Labetolol (α1y β1) (reversible) → HTA (v½ = 5 h) → Induce hipotensión
E. ANESTÉSICOS LOCALES
→ Bloquean canales de SODIO
→ A. L. + NaHCO3 = Acorta tiempo de inicio (acelera proceso)
→ A. L. + epinefrina = Aumenta su vida media
→ Intoxicación = Entumecimiento peribucal
→ Fibras tipo A = Son más sensible al bloqueo de los anestésicos locales
→ Las fibras Aalfa, con respecto al bloqueo de los anestésicos locales: MUY MIELINIZADAS Y POCO
SENSIBLES.
→ Concentración sanguínea máxima de A.L: Intercostal → Caudal → Plexo braquial → Ciático
1. A. L. tipo ÉSTER → Metab. PLASMÁTICO
• Cocaína (Medio)
• Procaína (corto) → v½ = 90 min (1.5 h)
• Tetracaína (Largo)
• Benzocaína
2. A. L. tipo AMIDA → Metab. HEPÁTICO
• Lidocaína (Medio) → v½ = 96 min (1.6 h) → Neurotóxico
o De los síntomas neurológicos transitorios, se ha relacionado con su administración raquídea
• Mepivacaína (Medio) → v½ = 114 min (1.9 h)
• Bupivacaína (Largo) → A.L. de acción prolongada v½ = 210 min (3.5 h)
o Grandes dosis = COLAPSO CARDIOVASCULAR
o Propiedades vasoconstrictoras
o Es base de la encapsulación liposomal
• Levobupivacaína (Largo)
• Ropivacaína (Largo) → Produce un bloqueo diferencial + favorable → v½ = 252 min (4.2 h) → En su
mezcla contiene mepivacaína
• Articaína (Medio)
F. RELAJANTES DEL MÚSCULO ESQUELÉTICO
→ De los anestésicos inhalados el que más potencia el bloqueo neuromuscular es (de mayor a menor):
Isoflurano → Sevoflurano → Desflurano → Halotano → Óxido nitroso
→ Reversión del bloqueo neuromuscular
o Inhibidores de la colinesterasa → Neostigmina, piridostigmina → Revierten bloqueo causado por
no despolarizantes
o Sugammadex → Revierte bloqueadores de la placa neuromuscular derivados esteroideos
rocuronio y vecuronio
1. BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
• Derivados de ISOQUINOLINA (no despo)
o Cisatracurio → Tiene eliminación espontánea → 25 – 44 min → Min. Efectos cardiovasculares
o Atracurio
o Tubocuraria
• Derivados de ESTEROIDES (no despo)
o Rocuronio → Dosis de 600mcg/kg.p → 20 – 35 min → Min. Efectos cardiovasculares
o Vecuronio → Potencia = 6 → 20 – 35 min → Min. Efectos cardiovasculares
o Pancuronio
• Agente despolarizante
o Succinilcolina → Eliminación por colinesterasas plasmáticas → menos de 8 min
o Gantacurio → Clorofumarato onio mixto → Dura 1.5 – 10 min (similar a succinilcolina)
2. ANTIESPASMÓDICOS Y ESPASMOLÍTICOS
• Benzodiacepinas (agon. GABAA) → Tienen valor terapéutico, pero constituyen un problema de
salud → Manifestaciones = Euforia, coma, broncoaspiración de contenido gástrico, hipotermia
o Diazepam (agon. GABAA) → Reduce la espasticidad → Dosis inicial 4 mg/d hasta 60 mg/d
• Baclofeno (agon. GABAB) → Reduce la espasticidad, inhibe sustancia P → Fármaco de acción local
p/ dolor agudo
o v ½ = 3 – 4 h → Dosis = 15 mg/2/día
• Dantroleno → Derivado de hidantoína relacionado con la fenitoína → Act. espasmolítica → 25 mg/d
hasta 100 mg/4/día
o HIPERTERMIA MALIGNA (Lib. Exagerada de Ca)
o Aumento de Temp. y ác láctivo → 1 – 10 mg/kg
o Reduce la fuerza del músculo esquelético al interferir con el acoplamiento de excitación
contracción en las fibras musculares.
• Gabapentina → Antiepiléptico espasmolítico → Dosis 150 – 1200 mg (2400 dice el profe)
o Pregabalina → análogo de gabapentina → 75 – 1200 mg
• Ciclobenzaprina → Fármaco de acción local p/ dolor agudo, PROTOTIPO → 20 – 40 mg/d
• Carisoprodol, clorzoxazona, metaxolona, metocarbamol, orfenadrina → Acción local p/ dolor
agudo
• Orfenadrina → Es utilizado para los espasmos locales a dosis de 100 mg IV o combinado VO 35 mg
• Toxina botulínica A→ Es util para trastornos oftalmológicos y espasmo muscular → Tx alternativo p/
incontinencia urinaria