2023

INTRODUCCION A LA
FARMACOLOGIA
 ¿Qué es la farmacología?

Estudio de los medicamentos que incluye su historia, origen, propiedades físicas y

químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de acción,
absorción, distribución, biotransformación, eliminación y usos con fines terapéuticos

Un fármaco es toda sustancia química que altera el funcionamiento del organismo de

los seres vivos por interacciones a nivel molecular.
Definiciones de Importancia
Farmacocinética: es un conjunto de procesos que determina la concentración de las
drogas en el organismo, como también el estudio de cada uno de estos procesos. Es un
proceso dinámico, donde todos los pasos ocurren simultáneamente.

Farmacodinamia: Es el estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y los mecanismos

de acción de los fármacos. Es todo lo que los fármacos ejercen sobre el organismo.

Acción farmacológica: alude a la modificación que produce una droga en las diferentes
funciones del organismo.

Efecto farmacológico: el efecto farmacológico se refiere a la manifestación de una acción

farmacológica en un paciente
 Tipos de Acciones farmacológicas

Estimulacion Depresión
Es el aumento de la función de las Es la disminución de la
células de un órgano o sistema del función de las células
organismo de un órgano o
sistema del organismo

Irritación Reemplazo
Es la sustitución de
Es la estimulación violenta de las una secreción que
células, órgano y sistema con falta en el organismo
alteraciones de la nutrición, por la hormona
crecimiento y morfología. correspondiente.
A. AntiInf.
Consiste en atenuar o destruir a
los microorganismos productores
de infecciones en el humano.
Clasificación Farmacológica

Farmacos de Acción Local

Los que actúan en el sitio de aplicación, no hay penetración a la
circulación.

Farmacos de Acción Sistémica

Son aquellos que actúan en todo el organismo, hay penetración a
la circulación

Farmacos de Acción Remota

Aquellos que se administran en un sitio determinado y producen
una acción lejana.
Efectos Reacción
Colaterales Tóxica
Es la que ocurre cuando
suelen aparecer
se utilizan dosis
después de la aplicación
superiores de un
de dosis terapéuticas y
fármaco a las que indica
que, en una situación
el margen terapéutico
determinada son
para un paciente
indeseables
determinado

Idiosincrasia Reacción Interacción

Alergica Adversa
Se trata de la respuesta Respuesta anormal que Farmacológica
anormal que tiene lugar se presenta en un Consisten en que al
en un pequeño paciente después de la utilizar dos o más
porcentaje de pacientes administración de una fármacos de manera
expuestos a un fármaco dosis normal de un concomitante, uno de

Efectos fármaco. ellos potencia la acción

de otro.

Adversos
 Farmacocinética: Vías de Administración

Enterales Oral Sublingual Rectal

Parenterales IV IM SC Inhalatoria Tópica IO, IT…

Farmacocinética

1er paso:
TRASPASO DE MEMBRANAS
L Liberación
Los fármacos deben atravesar barreras,

A Absorción
que por lo general son membranas de
naturaleza lipoide, bastante
permeables a las sustancias solubles
D Distribución en las grasas, así como sustancias
pequeñas insolubles en grasas o

M
hidrosolubles como urea.
Metabolismo

E Eliminación
Farmacocinética: Vías de Administración

MECANISMO DE TRANSPORTE DE LOS FARMACOS

Transporte Pasivo Transporte Especializado

T. Activo: Es el pasaje de sustancias a través

Difusión simple: Es la transferencia de una
de una membrana en contra de un gradiente
sustancia a través de una membrana a favor
de concentración
de un gradiente de concentración.
Difusión facilitada: Es un proceso mediado
Filtración: el pasaje de una sustancia a
por transportadores que se combinan de
través de una membrana celular, debido a un
manera reversible con la molécula en la
gradiente de presión hidrostática entre
membrana celular, y que el complejo
ambos lados de la misma
transportador-sustrato difunde con rapidez a
través de la membrana

Pinocitosis: Consiste en el englobamiento de

sustancias a través de la membrana celular
2 Absorción 3 Distribución
La absorción puede definirse como
el proceso por el cual una droga Alude a la repartición de los
llega a la circulación desde su sitio fármacos en los diversos tejidos del
de administración organismo después de que llegan a
la circulación general.
Factores que modifican la absorción
La distribución depende en esencia
de la biodisponibilidad del fármaco,
con este término se alude a la
Solubilidad del producto
cantidad de medicamento que llega a
medicamentoso.
la sangre después de su sitio de
Formulación de los fármacos.
administración y está disponible para
Concentración de los fármacos
ser distribuida en las diferentes
Circulación en el sitio absorbente.
partes del organismo.
Área de superficie absorbente.
Molécula del medicamento
 3 Distribución
Cuando las drogas llegan a la La fracción de la droga unida a
circulación se combinan con las las proteínas es
proteínas plasmáticas, principalmente farmacológicamente inactiva,
la albúmina, la glucoproteína ácida (A1), sólo la fracción libre es activa.
las lipoproteínas alfa y beta y las
metaloglobulinas, como la transferrina.

Mientras el fármaco está unido a las proteínas plasmáticas, no contribuye al

gradiente de concentración

La unión reversible de los fármacos con las proteínas plasmáticas puede actuar
como un reservorio
 3 Distribución
Redistribución o depósito de los fármacos

Las proteínas del plasma pueden constituir un depósito

o reservorio, pero los principales depósitos de las
drogas se encuentran en los tejidos.

Muchos fármacos se acumulan en las células a

concentración muy superior que en el plasma. Su
acumulación se debe a su combinación con las
proteínas celulares o con la grasa corporal. Cuando
ocurre esta acumulación se dice que las drogas están
secuestradas.
 3 Distribución
Factores que modifican la distribución

Tamaño del órgano: La distribución es proporcional al tamaño del órgano.

Flujo sanguíneo del tejido: los tejidos que tienen un aumento en el flujo de sangre,
como músculo, cerebro y las vísceras, reciben grandes cantidades de
medicamento en menor tiempo.
Unión a proteínas plasmáticas: Los fármacos que se unen en proporción
significativa a las proteínas plasmáticas tienen una distribución limitada.
Solubilidad del fármaco: La distribución de los fármacos es proporcional a la
solubilidad
Volumen de distribución: El volumen de distribución se define como el espacio
corporal en apariencia disponible para contener un medicamento.
 Biotransformación

Puede definirse como la eliminación química o transformación metabólica de las

drogas.

La biotransformación se lleva a cabo mediante procesos enzimáticos intracelulares,

y puede dar lugar a la formación de sustancias farmacológicamente más activas que
la droga original, a esto se le denomina activación.

También la biotransformación puede dar lugar a metabolitos con poca o ninguna

acción y a esto se le llama inactivación. Se denomina metabolito a la forma
metabolizada de los medicamentos.
 4 Biotransformación: Procesos
Fase I
Corresponde a reacciones no sintéticas que son oxidación, reducción e hidrólisis.
Las reacciones químicas que intervienen en la fase I conducen a la inactivación o a
la activación de las drogas

Oxidación: Es la adición de oxígeno o pérdida de hidrógeno. En las reacciones químicas de la fase I

Reducción: Es la pérdida de oxígeno o adición de hidrógeno. se ve involucrados la gran familia de
enzimas hepáticas del citocromo P-450
Hidrólisis: Es la descomposición de una sustancia por
(CYP450).
intermedio del agua Los miembros más importantes de esta
familia son CYP450 (1A2, 2C9, 2D6 y
3A4). El CYP3A4 es el responsable de
metabolizar a más de 50% de los
fármacos comúnmente utilizados en la
clínica.
 4 Biotransformación: Procesos
Fase II
Corresponde a las reacciones sintéticas, incluye a la conjugación.

Las reacciones químicas de la fase II llevan por lo regular a la

inactivación de las drogas.

Conjugación o síntesis
Es la combinación de una droga con otras sustancias formadas en el
organismo. Da origen a sustancias ionizadas, por lo regular ácidos que
son fácilmente excretados por el riñón
 4 Biotransformación
Sitios de Biotransformación

La biotransformación se lleva a cabo en especial a nivel hepático, también puede

tener lugar en el riñón, vías gastrointestinales, piel, pulmones, plasma y cerebro

Los principales sistemas enzimáticos responsables de la

biotransformación de las drogas se encuentran en el retículo Oxidasas: Que catalizan las
endoplásmico liso en fracciones denominadas microsomas, oxidaciones.
donde se encuentran las enzimas esenciales para la Reductasas: Que reducen los
biotransformación compuestos de ésteres nítricos.
Esterasas: Que provocan
hidrólisis de ésteres.
Glucuroniltransferasa: Que
provoca la conjugación.
 4 Biotransformación: Factores que influyen

Inducción enzimática: La exposición a un fármaco a una variedad de otros agentes

endógenos o exógenos tiene el potencial de promover el aumento de la actividad de las
enzimas. Esto hace que aumente la tasa de biotransformación.
Inhibición enzimática: la exposición a un fármaco puede disminuir la actividad de las
enzimas, lo que provoca mayores niveles del fármaco original.
Edad: en los RN existe una deficiencia de las enzimas principalmente de los microsomas
hepáticos. En los ancianos existe una disminución de estas enzimas.
Sexo: Los hombres tienen una mayor actividad enzimática que las mujeres
Factor genético: El factor más importante que regula la actividad de las enzimas es la
variación genética
 Eliminación
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Es el pasaje de las drogas desde la circulación hacia el exterior del
organismo. El riñón es el principal órgano de excreción y es el
responsable de eliminar las sustancias hidrosolubles.
Vía renal: comprende tres procesos: filtración, Eliminación por otras vías: Todos los fármacos,
resorción y secreción. en especial aquellos con un alto grado de
hidrosolubilidad, son excretados en las lágrimas,
Vía pulmonar: se realiza por difusión desde la el sudor y la leche materna.
sangre al aire alveolar hasta la eliminación total.

Vía digestiva: son eliminadas en las heces.

Vía salival: se realiza por difusión.

Via biliar: La mayoría de las drogas que se

excretan en la bilis lo hacen por transporte
activo.
 Receptores Agonista Antagonista

Es el sitio de unión de Un agonista es aquella droga Un antagonista también se

un fármaco desde el que es capaz de unirse a un une a un receptor, no sólo no
cual ejerce su acción receptor y provoca una lo activa sino en realidad
selectiva respuesta en la célula bloquea su activación por los
agonistas.
Agonista total: aquella Agonista parcial: activa
droga que es capaz de al receptor, pero no
generar una respuesta causa tanto efecto fi
en la célula. siológico

Es el estudio de los efectos

bioquímicos, fisiológicos y los
Farmacodinamia mecanismos de acción de los
fármacos.
Clasificación de los Receptores

Proteínas reguladoras

Proteínas estructurales

Proteínas que intervienen en procesos de

transporte

Ácidos nucleicos
 Interacciones medicamentosas
Sinergismo Antagonismo
Es la disminución o anulación de la acción
Es el aumento de la acción
farmacológica de una droga por la acción de
farmacológica de una droga por el
otra.
empleo de otra
A. competitivo: cuando una sustancia de
S. de suma: Es cuando la respuesta
estructura química, semejante a una droga,
farmacológica obtenida por la acción
se fija en los receptores de aquélla, e impide
combinada de dos drogas es igual a la
que el fármaco se fije en estos receptores.
suma de sus efectos individuales.

S. de potenciación: Es cuando dos

A. no competitivo: Ocurre cuando dos drogas
drogas son administradas de manera
de estructura química diferente ocupan dos
simultánea y la respuesta obtenida es
clases distintas de receptores y dan lugar a
mayor que la correspondiente a la
efectos opuestos que se anulan mutuamente
suma de sus acciones individuales.
 Antídoto
Es una sustancia que es capaz de impedir o inhibir la acción de un tóxico.
A. químico: Es cuando dos drogas se unen en el organismo para convertirse en un
compuesto inactivo, con lo que se anula la acción farmacológica y tóxica
pertinente.

A. farmacológico: Es la capacidad que tiene una sustancia para producir una acción
farmacológica opuesta a la que produce un veneno, pero sin actuar de manera
directa sobre el mismo

Acumulación
Cuando se administra un medicamento con intervalos tales que el
cuerpo no puede eliminar una dosis antes de inyectar la otra, se
produce acumulación.
Tolerancia Tolerancia adquirida
Es una resistencia exagerada
del individuo, de carácter Se produce en un individuo
duradero para responder a la por el empleo continuo de una
dosis ordinaria de droga, y se caracteriza por la
una droga. necesidad de un aumento
Tolerancia de especie progresivo de la dosis para
producir un efecto
Se observa en individuos o determinado
especies específicas que son
relativamente insensibles a Tolerancia cruzada
ciertas drogas.
Tolerancia para una droga que
Tolerancia congénita extiende a otras
químicamente relacionadas.
Es la tolerancia natural del ser
vivo a ciertas drogas.
 Intolerancia o hipersensibilidad

Consiste en una respuesta muy exagerada de un individuo a la dosis

ordinaria de un medicamento

Taquifilaxia

Es la respuesta cada vez menos intensa hasta llegar a no

producir ninguna acción farmacológica.
Características de los fármacos
Afinidad

Medida de probabilidad de que

una molécula de una droga Eficacia
interactúe con su receptor para
Se refiere a la capacidad de
formar el complejo fármaco-
un fármaco para producir
receptor
un efecto terapéutico
deseado.

Potencia
La potencia consiste en la medida
de la cantidad relativa de una droga
que se necesita para producir un
efecto terapéutico deseado
Características de los fármacos

Afinidad Potencia
 Dosis
La dosis es la cantidad de droga que se debe suministrar para producir un efecto
determinado.

Dosis terapéutica: Se Dosis máxima: la mayor

Dosis letal:
refiere a la capacidad de cantidad de F que puede
Nivel de medicamento en
producir el efecto ser tolerada por el
el organismo capaz de
terapéutico deseado en el individuo experimentar
ocasionar la muerte.
paciente. efectos tóxicos.
 Forma Farmaceutica
La forma farmacéutica se puede definir
como el estado físico final en el que se Tabletas
presenta un fármaco para ser administrado
a un paciente Suspensión

Una sustancia activa es aquel elemento Solución

químico que es capaz de causar una
modificación en las funciones fisiológicas y Cremas
bioquímicas del organismo.
Los compuestos inertes son excipientes Jarabes
que son parte de la forma farmacéutica.
Ovulos
 ¡Gracias!
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