ALPRAZOLAM
FARMACOCINÉTICA.
Después de la administración oral, el principio activo es rápidamente
absorbido y metabolizado.
Se distribuye rápidamente en el organismo, alcanzando niveles
máximos al cabo de una o dos horas después de la administración,
siendo la unión de alprazolam a proteínas plasmáticas en un 80%.
El Alprazolam es metabolizado por oxidación en el hígado, los
metabolitos predominantes son: alfa-hidroxi-alprazolam y una
benzofenona derivada de alprazolam. La actividad biológica del alfa-
hidroxi-alprazolam es aproximadamente la mitad que la de
alprazolam, mientras que la benzofenona es esencialmente inactiva.
La vida media de alprazolam es de 12-15 horas. El Alprazolam y sus
metabolitos son excretados principalmente por orina
USOS TERAPÉUTICOS.
• Trastornos de ansiedad (potencialmente útil cuando la ansiedad
se asocia con síntomas depresivos).
• Trastorno de angustia con o sin agorafobia.(miedo a
espacios abiertos)
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
- Ansiedad: 0.75 a 1.5 mg diarios, administrados en dosis
divididas de 0.5 a
0.75 mg.
- Trastornos de pánico: 0.5 a 1.0 mg administrados a la hora
de dormir, o 0.5 mg tres veces al día. La dosis debe ajustarse a
la respuesta del paciente con incrementos no mayores de 1
mg/día cada 3 a 4 días.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
Tipranavir. Este es un medicamento que se usa para ayudar a
controlar el VIH. Termina aumentando los niveles de alprazolam
en el cuerpo
Rifampicina. La rifampicina es un antibiótico. Puede disminuir
el nivel o la eficacia del alprazolam.
Fentanilo. Este es un poderoso analgésico. Cuando se usan
juntos, existe una posible depresión grave del sistema nervioso
central que puede conducir al coma y la muerte.
LORAZEPAM
FARMACOCINÉTICA.
El lorazepam se administra por vía oral y parenteral. Después de una
dosis oral es rápidamente absorbido, distribuyéndose ampliamente en
todos los tejidos corporales. Aproximadamente el 91% del lorazepam
presente en la circulación se encuentra unido a las proteínas del
plasma. El lorazepam se conjuga formando glucurónidos inactivos. La
semi-vida del lorazepam es de 42, 10.5 y 13 horas en los neonatos,
niños mayores y adultos respectivamente. La semi-vida mucho mayor
del lorazepam en los neonatos se debe a que en estos niños la via
metabólica de glucuronidación no está madura. Finalmente los
metabolitos del lorazepam son excretados en la orina
USOS TERAPÉUTICOS.
Tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad.
Ansiedad en estados psicóticos.
Ansiedad asociada con depresión.
Ansiedad reactiva.
Medicación preanestésica.
Síndrome de abstinencia al alcohol.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
- Para ansiedad moderada, la dosis crónica promedio usual es de
2 a 4 mg diarios en dosis individuales
- para la ansiedad severa, 3 a 7.5 mg al día en dosis divididas.
- Para el insomnio debido a ansiedad o estrés situacional
transitorio, una dosis de 2 a 4 mg, usualmente antes de dormir,
es apropiada para la mayoría de los pacientes.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
El uso concomitante de clozapina y lorazepam puede producir
una sedación marcada, salivación excesiva y ataxia.
La administración conjunta de lorazepam con valproato puede
aumentar las concentraciones plasmáticas y reducir el
aclaramiento de lorazepam.
Se debe tener en cuenta que, en la administración conjunta de
benzodiazepinas, incluido el lorazepam y la teofilina o la
aminofilina, se puede producir una disminución de los efectos
sedantes de las benzodiazepinas
BROMAZEPAM.
FARMACOCINÉTICA.
el bromazepam se absorbe rápidamente a través de la mucosa
gastrointestinal y alcanza el pico de concentración plasmática a las
dos horas, Una vez en la circulación sistémica, se produce una
distribución "rápida" inicial seguida de una redistribución "más lenta"
por tejidos menos perfundidos (tejido graso). El volumen de
distribución es de 1.4 L/kg. El bromazepam, al igual que otras drogas
benzodiazepinas, es altamente lipófilo y pasa con facilidad la barrera
hematoencefálica. Se une a las proteínas plasmáticas, en especial a
la albúmina, en 70%.
El bromazepam se metaboliza en el hígado por oxidación para dar
metabolitos activos (3-hidroxibromazepam) e inactivos (3-
hidroxibenzoilpiridina), los que después se excretan por vía renal. La
vida media de eliminación del bromazepam y sus metabolitos es de
10 a 20 horas.
USOS TERAPÉUTICOS.
Desordenes de Ansiedad, neurosis, angustia, fobias.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos:
- Dosis media: 1.5-3 mg cada 8 horas
- Casos graves: 6-12 mg cada 8 o 12 horas al día
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- No se administre si se ha ingerido alcohol. No se recomienda el
empleo de BROMAZEPAM en niños menores de 6 años.
- El BROMAZEPAM ocasiona y no se debe combinar con otros
medicamentos que causen también somnolencia
(antidepresivos y somníferos) ya que puede causar somnolencia
adicional y una disminución de la respiración potencialmente
mortal.
- En pacientes predispuestos se puede desarrollar dependencia
después de tratamiento prolongado.
DIAZEPAM
FARMACOCINÉTICA.
El diazepam se administra por vía oral, rectal y parenteral.
El diazepam es la benzodiazepina de absorción más rápida tras una
dosis oral.
Por el contrario, la absorción después de una inyección IM es lenta y
errática.
Por vía rectal se absorbe bien con una biodisponibilidad absoluta de
aproximadamente el 90%.
El diazepam, se metaboliza principalmente en el hígado. Su
transformación ocurre a través de dos procesos:
- Desmetilación, que involucra las enzimas CYP2C19 y CYP3A4.
- 3-hidroxilación, mediada principalmente por CYP3A4.
Durante el metabolismo, el diazepam se convierte en tres metabolitos
activos:
- Desmetildiazepam, con una vida media de 30 a 100 horas
- Temazepam, con una vida media de 9,5 a 12 horas.
- Oxazepam, con una vida media de 5 a 15 horas.
Las concentraciones de temazepam y oxazepam en plasma suelen
ser indetectables. La semivida del Diazepam es de 30 a 60 horas.
Finalmente, todos estos metabolitos se conjugan mediante
glucuronidación y se eliminan por vía renal.
USOS TERAPÉUTICOS
• Ansiedad sola o asociada a otros trastornos psiquiátricos.
• Insomnio asociado a ansiedad.
• Abstinencia de alcohol.
• Coadyuvante en el alivio del dolor musculoesquelético
• Espasticidad asociada a esclerosis múltiple, enfermedades
cerebrovasculares, parálisis cerebral
• Estatus epiléptico y convulsiones febriles infantiles.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
ANSIEDAD, INSOMNIO
- VÍA ORAL: Adultos: 2-10 mg/6-12 horas
- VÍA (IM) (IV): Adultos 5-10 mg/4-6 horas
- VÍA RECTAL (MICRO ENEMA, ENEMA Y SUPOSITORIOS:
Adultos. 5-10 mg/día
ESPASTICIDAD
- VÍA ORAL: ADULTOS: 10mg/6 horas
- VÍA RECTAL: (ENEMA Y SUPOSITORIOS) ADULTOS: 10-
20mg/ día
CONVULSIONES FEBRILES
- VÍA RECTAL(MICROEDEMA): Niños: (<3 años): 5mg y en
Niños (> 3 años): 10mg
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
Si se combina Diazepam como medicamentos de acción central como
tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivantes,
analgésicos, anestésicos, antihistamínicos y alcohol, deberá tenerse -
presente que su efecto sedante puede intensificarse con Diazepam. Al
igual que todos los medicamentos de este tipo.
CLONAZEPAM
FARMACOCINÉTICA:
Después de una dosis oral, el clonazepam se absorbe rápidamente,
distribuyéndose ampliamente por todos los tejidos. Se une a las
proteínas del plasma en un 85% aproximadamente. Los efectos
farmacológicos del clonazepam se inician a los 20-60 minutos de su
administración y duran de 6 a 8 horas en los niños y más de 12 horas
en los adultos. La semi-vida de eliminación de este fármaco es de
unas 22-33 horas en los niños y entre 19 y 50 horas en los adultos.
El clonazepam se metaboliza extensamente en el hígado, mediante
un proceso de reducción del grupo nitro, obteniéndose varios
metabolitos inactivos que son eliminados en la orina.
INDICACIONES
Tratamiento de la crisis epiléptica tónico-clónicas generalizadas,
primarias o secundarias. Tratamiento de la crisis epiléptica del tipo
pequeño mal. Tratamiento del trastorno de pánico.
DOSIS
Adultos Tratamiento de la crisis de epiléptica Dosis inicial: 0,5
mg cada 8 horas, esta dosis puede aumentar en 0,5 mg cada 3 días
hasta que las crisis convulsivas estén controladas o hasta que los
efectos adversos impidan seguir aumentado la dosis
- Aumento de dosis: 0,5 - 1 mg cada 72 horas.
- Dosis de mantenimiento: 4 - 8 mg/día, dividida cada 8 horas.
- Dosis máxima: 20 mg/día.
Trastorno de pánico Dosis inicial: 0,5 mg cada 12 horas.
- Aumento de dosis: 0,5 mg cada 72 horas.
- Dosis de mantenimiento: 1 - 2 mg/día, dividida cada 12 horas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Los medicamentos inhibidores del citocromo P-450 (como:
ketoconazol, itraconazol y cimetidina) podrían disminuir el
metabolismo hepático del clonazepam y, con ello, aumentar sus
concentraciones plasmáticas y la posibilidad de reacciones adversas.
Por el contrario, inductores de dicho sistema enzimático (como:
fenitoína, fenobarbital y carbamazepina) podrían reducir los niveles
séricos del clonazepam y comprometer su eficacia terapéutica.