ESCUELA PROFESIONAL DE CIENCIAS

FARMACÉUTICAS Y BIOQUÍMICA
MISIÓN
Formar profesionales competitivos en las ciencias
farmacéuticas generadores de conocimientos,
emprendedores, solucionando problemas en ciencias
de la salud con responsabilidad y liderazgo.

VISIÓN
Ser el programa de estudios que formará químicos
farmacéuticos competitivos, generando
conocimientos, demostrando emprendedurismo y
liderazgo, participará en la solución de problemas en
salud con responsabilidad social.
Tema 1. Antimicrobianos
Aminoglucósidos, macrólidos,
tetraciclinas y cloranfenicol.
 Contenido
1. Espectro antimicrobiano
2. Mecanismo de acción
3. Propiedades farmacocinéticas
4. Reacciones adversas más frecuentes y graves
5. Interacciones
6. Usos. Contraindicaciones
7. Preparados y vías de administración
Estructura Química de las Tetraciclinas

Estructura
Tetracíclica.
 Clasificación Espectro
Antimicrobiano
Tetraciclinas de primera Estafilococos(pneumoniae,
generación o de acción pyogenes), gonococos,
corta meningococos, hemofilus,
shigelas y anaerobios.
Tetraciclinas de segunda Gran efectividad frente a
generación o de acción chlamydias, rickettsia,
intermedia mycoplasma, leptospira,
Tetraciclinas de tercera legionella, brucella,
generación Yersinia y helycobacter.
Mecanismo de acción de la tetraciclinas

Las tetraciclinas inhiben la síntesis

de las proteinas bacterianas
 Características Farmacocinéticas

Absorción Tubo digestivo

Pulmón, Vía biliar, Penetra al

hígado, riñón, próstata y Distribución interior de las
en cavidades serosas fácil en: células en
crecimiento

. Se unen a las proteínas

•Excreción
en forma inestable.
Renal.
Reacciones Adversas de las Tetraciclinas

 Hepáticas

 Renales

 Alérgicas

 Oseos y dentarios

 Neurológicas

 Hemáticas

 Digestivas
Interacciones de las tetraciclinas
Leche y sus
derivados .
La
Sales de Ca, ABSORCIÓN
Mg, Fe, Al.

Carbamacepina La
ACTIVIDAD

Prolongan los efectos de los anticoagulantes

orales.
Aplicaciones Clínicas de la Tetraciclinas.
 Enfermedad de Lyme , Fiebre recurrente.

 Brucelosis, melioidosis, Cólera, tularemia.

 Sepsis por ricketsias, sepsis bucal.

 Neumonías atípicas primarias.

 Infecciones por Chlamydia, Helicobacter pylori.

Indicaciones terapéuticas
• De elección en las infecciones por Rickettsias,
Chlamydias, Mycoplasma y Vibrio cholereae
• Alternativos en las causadas por Leptospiras y
Actinomyces
• Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica
• Enfermedad de Lyme
• Shigelosis, brucelosis
• Granuloma inguinal y sífilis
• Infección del tracto urinario
• Acné
• Profilaxis del paludismo (doxiciclina)
Estructura Química de los Fenicoles

Cloranfenicol y Tianfenicol
Clasificación y Espectro Antibacteriano

ORAL PARENTERAL
Cloranfenicol Cloranfenicol
Tiafenicol Tiafenicol

Antimicrobianos de amplio espectro.

Mecanismo de acción de los Fenicoles

Los Fenicoles inhiben la síntesis

de las proteinas bacterianas
 Características Farmacocinéticas

Absorción Tubo digestivo

(100%)

Cavidades serosas, En órganos,

vías biliares, Distribución Tejidos y
pulmón,SNC fácil en: células

•Metabolismo •Excreción
El cloranfenicol por Cloranfenicol Renal
conjugación glucurónica
(90%)
Reacciones Adversas de los Fenicoles

Depresión
Medular.
Aplasia medular.
Anemia hemolítica
Interacciones y Contraindicaciones de los
Fenicoles
Tolbutamida
Fenitoína
El Aclaramiento
cloranfenicol anticoagulantes
orales
ciclosporina A
No Indicar

3er 1er Mes de vida

trimestre Parto
Aplicaciones Clínicas de los Fenoles.

Fármaco de primera elección

Salmonelosis

Para el resto de las sepsis queda como

alternativa de tratamiento
 Indicaciones terapéuticas

Infecciones graves en las que los demás fármacos son

menos eficaces o más tóxicos.
• De elección en fiebre tifoidea, infecciones graves por
salmonella; meningitis por Haemophilus influenzae,
meningococos y neumococos.
• Infecciones graves por Bacteroides fragilis
• Infección por rickettsia (que no responde o no se puede
usar tetraciclina)
Estructura Química de los Aminoglucósidos

Anillo
Aminociclitol
(estreptidina)
 Espectro
Antimicrobiano

Bacilos gram negativos aerobios

Clasificación y facultativos.

Gram positivos.

Micoplasmas,Legionellas,
Neisserias ,y Micobacteria
Tuberculosis
 ORAL PARENTERAL
Neomicina Estreptomicina
Kanamicina Kanamicina
Paramomicina Gentamicina
Amikacina
Tobramicina
Sisomicina
Netilmicina
Espectinomicina
Dibekacina
Sagamicina
Mecanismo de Acción.

Los
Los Aminoglucósidos
Aminoglucósidos inhiben
inhiben la
la síntesis de las
proteinas
proteinas bacterianas
bacterianas
Características Farmacocinéticas

Generalmente por via Parenteral

Absorción

Se distribuyen
en el líquido Extracelular

. La unión a
proteinas plasmáticas •Excreción
es baja. Renal.
Reacciones Adversas de Aminoglucósidos

 Ototoxicidad.

 Nefrotoxicidad.

 Bloqueo
neuromuscular.
 Interacciones y Contraindicaciones

La nefrotoxicidad En presencia de
La ototoxicidad fármacos
potencialmente
nefrotóxicos.

Los aminoglucósidos interactúan con varias penicilinas.

Aplicaciones Clínicas

• Sepsis intrabdominales y ginecológicas.

• Brucelosis, Peste, Tularemia, Carbunco.

• Endocarditis por estafiloco aureus.

• Fibrosis quística, otitis externa maligna del diabético y

en las quemaduras infectadas.
Estructura Química de los Macrólidos

Anillo
lactónico macrocíclico
 Espectro Antimicrobiano
Cocos Gram. Positivos: [Link], [Link],S.
pyogenes,S galactiae ,[Link],
Cocos gram negativos: [Link]
Clasificación Bacilos gram Positivos: Listeria, [Link], Nocardia,
Corynebacterium
Bacilos gram negativos: Haemophylus, Bordetella,
Pateurella, Brucela
Espiroquetas: Leptospiras, [Link], [Link],
Campylobacter yeyuni
Germenes intracelulares: Mycoplasma , Clamydia,
Legionella, Rickettsia, Urea plasma.
Ademas es efectivo en anaerobios exceptuando los
bacteroides.
 ORAL PARENTERAL
Eritromicina Eritromicina
Roxitromicina Claritromicina
Claritromicina Azitromicina
Azitromicina Fluritromicina
Carbomicina Diritomicina
Rosaramicina
Josamicina
Rokitamicina
Oleandomicina
Diritomicina
 Mecanismo de Acción.

Efecto bactericida

Los Macrólidos inhiben la síntesis de las proteinas

bacterianas
 Características Farmacocinéticas

Buena biodisponibilidad por via oral.

Absorción

Se distribuyen en
Son liposolubles tejidos y liquidos orgánicos.

Metabolismo
•Excreción
Hepático BILIS Y
HECES FECALES
Reacciones Adversas de los Macrólidos.

 Gastrointestinales
 Reacciones alérgicas
 Colestasis intrahepática
Interacciones y Contraindicaciones

Reducen el Metabolismo Hepático de otros fármacos

METABOLIZADOS POR EL CIT-P50

EVITAR
TRATAMIENTOS CONCOMITANTES
Aplicaciones Clínicas

• Alergias a las penicilinas.

• Neumonías.

• Sepsis por cocos Grampositivos del aparato respiratorio.

• Enfermedades obstructivas crónicas

 Indicaciones terapéuticas
Azitromicina y Claritromicina

• Faringitis estreptocócica
• Exacerbaciones de enfermedad pulmonar
obstructiva crónica
• Uretritis o cervicitis
• Enfermedades venéreas
• Infecciones cutáneas.
• Infecciones por Mycobacterium avium en pacientes
con SIDA
 Efectos indeseables
• Gastrointestinales: vómitos, náuseas, diarrea,
epigastralgia
• Ototoxicidad
• Hepatitis colestásica
• Dolor intenso por la inyección y flebitis (eritromicina)