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Tratamiento y Efectos de los Triptanos en Migrañas

El documento aborda el tratamiento de las migrañas, incluyendo la evaluación de la eficacia del tratamiento y el uso de antimigrañosos como triptanos y ergotamina. Se detallan las características farmacocinéticas y farmacodinámicas de estos medicamentos, así como sus contraindicaciones, interacciones y reacciones adversas. Además, se enfatiza la importancia de la educación del paciente sobre el uso adecuado de estos fármacos y la monitorización de su respuesta al tratamiento.
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Tratamiento y Efectos de los Triptanos en Migrañas

El documento aborda el tratamiento de las migrañas, incluyendo la evaluación de la eficacia del tratamiento y el uso de antimigrañosos como triptanos y ergotamina. Se detallan las características farmacocinéticas y farmacodinámicas de estos medicamentos, así como sus contraindicaciones, interacciones y reacciones adversas. Además, se enfatiza la importancia de la educación del paciente sobre el uso adecuado de estos fármacos y la monitorización de su respuesta al tratamiento.
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puede causar aumento de la frecuencia de las convulsiones o del estado

epiléptico.
• Aumenta la ingestión de líquidos del paciente para ayudar a incrementar la
diuresis y prevenir cálculos renales, especialmente si tiene factores
predisponentes.
• Espera un ajuste en la dosis según la respuesta del paciente.
• Aplica medidas de seguridad si el paciente tiene reacciones adversas en el
SNC.

Evaluación de la eficacia del tratamiento


• El paciente no conserva ninguna lesión producida por las reacciones adversas.
• El individuo mantiene la movilidad física.
• El paciente cumple con la terapia y no tiene convulsiones.

Antimigrañosos
Una migraña, un trastorno episódico de dolor de cabeza, es uno de los
padecimientos más frecuentes del dolor de cabeza primario, que afecta a
aproximadamente 24 millones de personas en Estados Unidos. Una migraña, por
lo general, se describe como un dolor de cabeza unilateral que es punzante,
pulsátil o palpitante. Puede estar precedido por un aura. Otros síntomas
típicamente asociados con la migraña son sensibilidad a la luz o al sonido,
náuseas, vómitos y estreñimiento o diarrea.
Las teorías actuales sugieren que los síntomas de la migraña se deben a la
vasodilatación y la liberación de sustancias vasoactivas y proinflamatorias de los
nervios en un sistema trigémino activado.

Para recordar

¿Cómo distinguir si es una migraña o un dolor de cabeza? Los síntomas clave


del paciente se pueden explicar de la siguiente manera:
DA INtensamente

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[Link]
Dolor
Aura
Irritado por la luz
Náuseas

Tantas opciones
El tratamiento para las migrañas está dirigido a alterar un ataque después de que
está en marcha (tratamiento abortivo y sintomático) o a evitar el ataque antes de
que comience. La elección del tratamiento depende de la gravedad, la duración,
la frecuencia y el grado de discapacidad que produce el dolor de cabeza, así
como las características de cada paciente. Los tratamientos abortivos pueden
incluir analgésicos (ácido acetilsalicílico y paracetamol), antiinflamatorios no
esteroideos (AINE), ergotamina, agonistas 5-HT y varios otros fármacos (como
las combinaciones de isometepteno, butorfanol intranasal, metoclopramida y
corticoesteroides). El tratamiento profiláctico incluye bloqueadores β-
adrenérgicos, antidepresivos tricíclicos, ácido valproico y AINE, por nombrar
algunos.

Agonistas 5-HT
Los agonistas 5-HT, generalmente conocidos como triptanos, son el tratamiento
de elección para la migraña de moderada a grave. Los fármacos de esta clase

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[Link]
incluyen:
• Almotriptán
• Eletriptán
• Frovatriptán
• Naratriptán
• Rizatriptán
• Sumatriptán
• Zolmitriptán

Farmacocinética
Las principales características farmacocinéticas de los triptanos son el inicio del
efecto y la duración de la acción. La mayoría de los triptanos tienen una vida
media de aproximadamente 2 h; el almotriptán y el eletriptán tienen una vida
media de 3-4 h; el naratriptán, de 6 h; el frovatriptán tiene la vida media más
larga (25 h) y el inicio más retrasado de acción.

Libertad de elección
Todos los triptanos están disponibles en una formulación oral. El rizatriptán está
disponible en tabletas de disolución rápida y el sumatriptán también se encuentra
en formulaciones inyectables e intranasales. La forma inyectable de sumatriptán
tiene el inicio más rápido de acción.

Farmacodinamia
Los triptanos son agonistas de los receptores específicos de serotonina 5-HT1
que causan constricción de los vasos craneales, así como inhibición y reducción
del proceso inflamatorio a lo largo de la vía del nervio trigémino. Estas acciones
pueden abortar o proporcionar alivio sintomático de la migraña. Los triptanos
son eficaces para controlar el dolor, las náuseas y los vómitos asociados con las
migrañas.

Farmacoterapéutica
La elección de un triptano depende de la preferencia del paciente por la forma de
dosificación (si hay náuseas y vómitos), la presencia de migraña recurrente y las
restricciones del formulario. Un paciente que experimenta náuseas y vómitos

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[Link]
puede preferir sumatriptán inyectable o intranasal. Las migrañas recurrentes
pueden responder mejor a los triptanos con vida media más larga, como el
frovatriptán y el naratriptán; sin embargo, estos fármacos han retrasado el inicio
de los efectos. Dos nuevos triptanos, el almotriptán y el eletriptán, tienen un
inicio rápido y una vida media intermedia.
Los triptanos tienen muchas contraindicaciones y no deben utilizarse en
pacientes con ciertas afecciones (véase Contra-triptanos, p. 130).

Antes de administrar el fármaco


Contra-triptanos
Antes de administrar triptanos, ten presente estas contraindicaciones:

Un no de todo corazón
Los triptanos están contraindicados en pacientes con enfermedad isquémica del corazón (como la
angina de pecho, antecedentes de infarto de miocardio o isquemia silenciosa documentada) y en
aquellos que tienen síntomas o hallazgos consistentes con cardiopatía isquémica, vasoespasmo de las
arterias coronarias (incluyendo la angina variante de Prinzmetal) u otras afecciones cardiovasculares
subyacentes significativas.

No en caso de ictus
Los triptanos no deben prescribirse en los pacientes con síndromes cerebrovasculares (p. ej., ictus de
cualquier tipo o ataques isquémicos transitorios) o en personas con enfermedad vascular periférica,
incluyendo, pero no limitado a, enfermedad del intestino isquémico. Los triptanos tampoco deben
administrarse a pacientes con hipertensión no controlada o individuos con migraña hemipléjica o
basilar.

No para los débiles de corazón


Los triptanos no se recomiendan para emplearse en pacientes con coronariopatías o factores de riesgo
para éstas (p. ej., hipertensión, hipercolesterolemia, hábito tabáquico, obesidad, diabetes, antecedentes
familiares fuertes de coronariopatías o edad [el riesgo aumenta en mujeres quirúrgica o
fisiológicamente menopáusicas, y en hombres mayores de 40]), a menos que una evaluación
cardiovascular aporte suficiente evidencia de que el paciente está razonablemente libre de enfermedad
cardiovascular subyacente. Si se utilizan triptanos en un paciente que presente cualquiera de estos
factores de riesgo, se recomienda administrar la primera dosis en el consultorio del médico o en una
clínica médica equipada y adecuada para este propósito.
Además, se sugiere que los usuarios intermitentes a largo plazo de los agonistas 5-HT o aquellos
que tienen o adquieren factores de riesgo se sometan a evaluación cardiológica periódica.

Más de 3 en 30

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[Link]
La seguridad de tratar un promedio de más de tres ataques de migraña en un
período de 30 días no ha sido establecida.

Interacciones farmacológicas
Estas interacciones son posibles al tomar triptanos:
• La administración de un triptano dentro de las 24 h de tratamiento con otro
agonista 5-HT1 que contenga ergotamina o medicamentos de este tipo (como
la dihidroergotamina) puede causar reacciones vasospásticas prolongadas.
Debe evitarse el empleo de medicamentos que contengan ergot y los agonistas
5-HT en un plazo de 24 h de diferencia entre uno y el otro.

Una advertencia oportuna


• El eletriptán no debe utilizarse al menos en las 72 h posteriores al tratamiento
con los siguientes inhibidores potentes de CYP3A4: ketoconazol, itraconazol,
nefazodona, claritromicina, ritonavir y nelfinavir u otros fármacos que han
demostrado una inhibición potente del CYP3A4.
• Almotriptán, rizatriptán, sumatriptán y zolmitriptán no se deben utilizar en
conjunto o en un plazo de 2 semanas después de la interrupción de un
inhibidor de la MAO.
• Aunque raro, se ha informado que los ISRS, como citalopram, fluoxetina,
fluvoxamina, paroxetina y sertralina, causan debilidad, hiperreflexia e
incoordinación cuando se administraron concomitantemente con agonistas de
la 5-HT1. Vigila estrechamente al paciente si se justifica clínicamente el
tratamiento concomitante con un triptano y un ISRS. Esta reacción también se
ha reportado con la coadministración de triptanos y sibutramina.
• La biodisponibilidad del frovatriptán es 30 % mayor en un paciente que toma
anticonceptivos hormonales vía oral.
• El propranolol aumenta la biodisponibilidad de zolmitriptán, rizatriptán,
frovatriptán y eletriptán.

Reacciones adversas
Las reacciones adversas a los triptanos incluyen:
• Hormigueo
• Sensaciones tibias o calientes, o enrojecimiento

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• Malestar nasal y de garganta
• Alteraciones visuales
• Parestesias
• Mareos
• Debilidad y fatiga
• Somnolencia
• Presión o dolor en el pecho
• Dolor de cuello o garganta
• Presión o dolor en la mandíbula
• Sequedad en la boca
• Dispepsia
• Náuseas
• Sudoración
• Reacción del sitio de inyección (sumatriptán s.c.)
• Alteraciones del gusto (sumatriptán intranasal)

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[Link]
El corazón participa
Se han informado eventos cardíacos graves, incluyendo infarto de miocardio,
arritmias y muerte, pocas horas después de tomar triptanos. Sin embargo, la
incidencia de estos eventos se considera extremadamente baja.

Proceso de atención de enfermería


Estos pasos del proceso de atención de enfermería son apropiados para los
pacientes que reciben tratamiento con triptanos.

Valoración inicial
• Evalúa el estado del paciente antes y durante el tratamiento farmacológico.
Estos fármacos no están destinados para el paciente con cardiopatía isquémica
o migraña hemipléjica o basilar.
• Obtén una lista de la ingestión de medicamentos del paciente en las 24 h
anteriores para evitar interacciones con otros fármacos. Ten cuidado al

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[Link]
administrar el medicamento a un paciente que está tomando un IMAO o un
inhibidor de la CYP4503A4 o CYP4502D6. No debe administrarse el fármaco
con otros agonistas de serotonina o derivados de ergotamina.
• Mantente alerta a las reacciones adversas.
• Monitoriza el ECG en un paciente con factores de riesgo para coronariopatías
o con síntomas similares, tales como pesadez, dolor y opresión en el pecho o
la garganta.
• Evalúa la comprensión del paciente y su familia del tratamiento
farmacológico.

Claves del diagnóstico enfermero


• Dolor agudo asociado con la presencia de un ataque de migraña aguda
• Riesgo de lesiones relacionadas con interacciones con el fármaco
• Conocimientos deficientes relacionados con el tratamiento farmacológico

Planificación de los resultados deseados


• El paciente indica disminución del dolor.
• Se disminuye el riesgo de lesiones del paciente.
• El paciente y su familia refieren comprender el tratamiento farmacológico.

Implementación del tratamiento


• Administra la dosis tan pronto como el paciente se queje de los síntomas de la
migraña.
• Reduce la dosis en un individuo con insuficiencia de la función renal o
hepática.
• Repite la dosis según lo ordenado y lo necesario, y vigila al paciente para
verificar el efecto.
• No administres más de dos dosis en 24 h.

Educación de vanguardia
Capacitación sobre los medicamentos antimigrañosos
Si se prescriben fármacos para la migraña, revisa estos puntos con el paciente y sus cuidadores:
• Tomar el medicamento exactamente según lo prescrito, por ejemplo, sólo cuando se tiene una

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[Link]
migraña, y repetir la dosis según las órdenes del médico tratante. No exceder la dosificación
prescrita.
• Evitar posibles desencadenantes de la migraña, tales como queso, chocolate, cítricos, cafeína y
alcohol.
• No tomar otros fármacos, preparaciones de venta libre o herbolarias sin consultar antes con el
médico. También pueden ocurrir otras interacciones farmacológicas.
• Informar de inmediato las reacciones adversas al médico (opresión en pecho, garganta, mandíbula o
cuello, dolor o pesadez) y suspender el uso del fármaco hasta nuevo aviso.
• Tener cuidado al conducir o manejar maquinaria mientras se toman medicamentos para la migraña.

Evaluación de la eficacia del tratamiento


• Los síntomas del paciente se alivian y el paciente está libre de dolor.
• El paciente no desarrolla complicaciones graves de las interacciones entre
medicamentos.
• El paciente y su familia demuestran comprender el tratamiento farmacológico
(véase Capacitación sobre los medicamentos antimigrañosos).

Preparaciones de ergotamina
La ergotamina y sus derivados se pueden utilizar como terapia abortiva o
sintomática para las migrañas.
Las preparaciones de uso frecuente para las migrañas incluyen:
• Ergotamina: tableta sublingual, oral o supositorio (combinado con cafeína).
• Dihidroergotamina: inyectable o intranasal.

Farmacocinética
La ergotamina se absorbe de forma incompleta desde el tubo digestivo. La forma
intranasal de dihidroergotamina se absorbe rápidamente. Las concentraciones
plasmáticas máximas tras la inyección subcutánea se producen dentro de los 45
min, y el 90 % de la dosis se encuentran unida a las proteínas del plasma. La
ergotamina se metaboliza en el hígado, y el 90 % de los metabolitos se excretan
en la bilis; también se excretan trazas de fármaco inalterado en la orina.

Farmacodinamia
Se cree que los efectos antimigrañosos de los derivados de la ergotamina ocurren
debido a un bloqueo de la inflamación neurogénica. Estos fármacos también
actúan como agonistas parciales o antagonistas de serotonina, dopaminérgicos y

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[Link]
de los receptores α-adrenérgicos, dependiendo de su sitio. Las preparaciones de
ergotamina generalmente necesitan prescribirse junto con preparaciones
antieméticas cuando se utilizan para las migrañas.
La dihidroergotamina, una forma hidrogenada de la ergotamina, se diferencia
principalmente en el grado de actividad. Este fármaco tiene menos acción
vasoconstrictora que la ergotamina y un potencial mucho menos emético.

Farmacoterapéutica
Las preparaciones de la ergotamina se utilizan para prevenir o tratar los dolores
de cabeza vasculares, tales como migrañas, variantes de migraña y dolores de
cabeza en racimo. La dihidroergotamina se emplea cuando se desea el control
rápido de la migraña o cuando no son deseables otras vías.

Interacciones farmacológicas
Las siguientes interacciones con otros medicamentos pueden tener lugar en un
paciente que toma preparaciones de ergotamina:

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[Link]
Pies fríos
• El propranolol y otros bloqueadores β-adrenérgicos cierran la vía natural para
la vasodilatación en pacientes que toman preparaciones de ergotamina, lo que
da lugar a una vasoconstricción excesiva y extremidades frías.
• El paciente puede estar en mayor riesgo de debilidad, hiperflexión y falta de
coordinación cuando se utilizan preparaciones de ergotamina con los ISRS.
• El sumatriptán puede causar un efecto aditivo cuando se toma con derivados
de la ergotamina, aumentando el riesgo de vasoespasmo coronario. No debe
suministrarse una preparación de ergotamina dentro de las 24 h siguientes a la
administración de un triptano.
• Los medicamentos que inhiben las enzimas CYP3A4 (p. ej., eritromicina,
claritromicina, troleandomicina, ritonavir, nelfinavir, indinavir y agentes
antimicóticos derivados de azol) pueden alterar el metabolismo de la
ergotamina, lo que produce un incremento de sus concentraciones séricas. Lo
anterior aumenta el riesgo de vasoespasmo e isquemia cerebral o periférica.
Estos fármacos no deben utilizarse juntos.
• Los vasoconstrictores pueden causar un efecto aditivo cuando se administran
con preparaciones de ergotamina, aumentando el riesgo de presión arterial
alta.

Reacciones adversas
Las reacciones adversas a los derivados de la ergotamina incluyen:
• Náuseas
• Vómitos
• Entumecimiento
• Hormigueo
• Dolor muscular
• Debilidad de piernas
• Picazón
La administración prolongada de los derivados de la ergotamina puede dar
lugar a ergotismo, gangrena y cefaleas de rebote.

Proceso de atención de enfermería


Estos pasos del proceso de atención de enfermería son apropiados para los

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pacientes que reciben tratamiento con preparaciones de ergotamina.

Valoración inicial
• Evalúa al paciente en busca de enfermedad vascular coronaria, cerebral o
periférica, hipertensión y enfermedad hepática o renal, pues son
contraindicaciones para el uso de preparaciones de ergotamina.
• Valora el estado del paciente antes y durante el tratamiento.
• Mantente alerta a las reacciones adversas y las interacciones medicamentosas.

En el rebote
• Mantente alerta del rebote de ergotamina o de un aumento en la frecuencia y
duración de los dolores de cabeza, que pueden presentarse si el medicamento
se interrumpe repentinamente.
• Monitoriza el ECG en un paciente con factores de riesgo para coronariopatías
o con síntomas similares, tales como pesadez, dolor y opresión en el pecho o
la garganta.
• Evalúa el entendimiento del paciente y su familia acerca del tratamiento
farmacológico.

Claves del diagnóstico enfermero


• Dolor agudo asociado con la presencia de un ataque de migraña aguda
• Riesgo de lesiones relacionadas con interacciones inducidas por el fármaco
• Conocimientos deficientes relacionados con el tratamiento farmacológico

Planificación de los resultados deseados


• El paciente reconoce una disminución del dolor.
• Se disminuye el riesgo de lesiones del paciente.
• El paciente y su familia refieren comprender el tratamiento farmacológico.

Implementación del tratamiento


• Ofrece la dosis tan pronto como el paciente se queje por la migraña.
• Evita la administración prolongada del medicamento y exceder la dosis
recomendada.
• Advierte al paciente que debe retener el alimento y la bebida hasta que las
tabletas sublinguales se hayan disuelto. Los comprimidos sublinguales se
prefieren durante la primera etapa de un ataque debido a su rápida absorción.

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• Vigila al paciente para detectar signos de vasoconstricción e informar al
médico tratante.

Evaluación de la eficacia del tratamiento


• Los síntomas del paciente se alivian y el individuo está libre de dolor.
• El paciente no desarrolla complicaciones graves por las interacciones entre
medicamentos.
• El paciente y su familia comprenden el tratamiento farmacológico.

Preguntas de autoevaluación
1. Un paciente de 15 años de edad tiene un trastorno convulsivo tónicoclónico y se le prescribe fenitoína.
¿Qué término describe mejor la velocidad de absorción de la fenitoína oral?
A. Rápida
B. Lenta
C. Errática
D. Moderada

Respuesta: B. La fenitoína es absorbida lentamente por el tubo digestivo. Se


absorbe mucho más rápidamente cuando se administra por vía i.v.
2. Un paciente de 11 años de edad desarrolla convulsiones mioclónicas. ¿Qué potencial de reacciones
adversas hace que sea poco probable que el valproato se prescriba para este paciente?
A. Hepatotoxicidad
B. Sedación del SNC
C. Depresión respiratoria
D. Hipertermia

Respuesta: A. Cuando se administra a los niños y los pacientes que toman otros
anticonvulsivos, el valproato conlleva un riesgo de toxicidad hepática
potencialmente mortal.
3. Los anticonvulsivos se dividen en varias clases principales, entre las que se incluyen:
A. Anticolinérgicos
B. Fluoroquinolonas
C. Succinimidas
D. Dopaminérgicos

Respuesta: C. Entre las principales clases de anticonvulsivos se incluyen succinimidas, hidantoínas,

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