PRÁCTICA 3
"INFLUENCIA DE LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN EN LA
CONCENTRACIÓN PLASMATICA DE UN FÁRMACO Y SU
DISTRIBUCIÓN"
Barrón Zacapala Carlota Denisse, Cruz Diyarza Gilberto Jossir ,Santos Ortega Ángel Damián
Laboratorio de Farmacología , NRC 58111, Facultad de Ciencias Químicas, Benemérita Universidad Autónoma
de Puebla
Resumen: comparar la cinética de absorción del sulfatiazol sódico en ratas según la vía de administración. Se administra 200 mg/kg del
fármaco por vía intraperitoneal, intramuscular y subcutánea. Tras 30 minutos, se extrae sangre por punción cardíaca y se determina la
concentración plasmática mediante la técnica modificada de Bratton-Marshall, que utiliza reactivos específicos para formar un
compuesto colorimétrico medido a 545 nm. Los resultados permiten evaluar cómo la vía de administración influye en la absorción y
distribución del fármaco, proporcionando información clave para la optimización de tratamientos .
[Link]ón Marshall, agregando los reactivos correspondientes y
midiendo la absorbancia a 545 nm. La concentración
La absorción y distribución de un fármaco en el plasmática del fármaco se determinó utilizando una
organismo dependen de la vía de administración, ya curva de calibración.
que esta influye en la velocidad y eficacia de su paso
al torrente sanguíneo. Factores como la Asimismo, se recolectaron muestras de cerebro,
vascularización del sitio de aplicación y la hígado, riñón y corazón (1 g de cada órgano), se
solubilidad del fármaco afectan su biodisponibilidad. desmenuzaron y se analizaron con la misma técnica
Una vez en sangre, la unión a proteínas plasmáticas para evaluar la distribución del fármaco.
y el coeficiente de partición lipídico determinan su
Finalmente, se recopilaron y compararon los valores
distribución en los tejidos.
de absorbancia para determinar cómo la vía de
[Link] y Reactivos administración afectó la absorción y distribución del
sulfatiazol sódico en el organismo
Materiales : rata de 150 a 200 g de peso, balanza,
equipo quirúrgico [Link]
Reactivos: sulfatiazol, pentabarbital, ácido Tabla 1. Concentración (mg/5ml) y Absorbancia
tricloroacético al 15 %, nitrito de sodio al 0.1%,
Concentración Absorbancia
sulfamato de amonio al 0.5 %, N-naftiletilendiamina
(mg/5ml)
0.1 %
0.62 0.016
3. Metodología 1.25 0.032
2.50 0.063
Se trabajó con ratas de 150 a 200 g, las cuales fueron
5.0 0.121
mantenidas en condiciones controladas con libre
10.0 0.240
acceso a agua y alimento. Cada rata fue pesada y
marcada antes de la administración del fármaco. 20.0 0.476
40.0 0.921
Se administró sulfatiazol sódico (6.6 g/100 ml) y
pentobarbital por vía intraperitoneal o subcutánea,
según el grupo asignado.
Treinta minutos después, se realizó la dislocación
cervical y se extrajeron la sangre y los órganos. Se
obtuvo 1 ml de sangre por punción cardíaca y se
procesó mediante la técnica modificada de Bratton-
Tabla 3. Vía Subcutánea
Absorbancia contra Concentración Sang Cereb Riñó Coraz Pulm Híga Intesti
de Sulfato Sódico re ro n ón ón do no
0.235 0.059 0.20 0.488 0.147 0.205 0.273
1
5
0.9
0.328 0.095 0.41 0.151 0.071 0.276 0.252
0.8
0.297 0.107 0.30 0.434 0.462 0.359 0.196
0.7
9
Axis Title
0.6
0.5
0.4 Series1
0.3 Gráfico Subcutánea
0.2
0.1 0.6
0 0.5
0 20 40 60 0.4
Axis Title 0.3 Series1
0.2 Series2
0.1 Series3
Figura 1. Curva de calibración de sulfatiazol de sódico a 0
545nm
Tabla 2. Vía oral Figura 3. Gráfico vía Subcutánea
Sang Cereb Riñó Coraz Pulm Híga Intesti Tabla 4. Vía Intramuscular
re ro n ón ón do no
0.225 0.075 0.14 0.309 0.158 0.201 0.099 Sang Cereb Riñó Coraz Pulm Híga Intesti
1 9 re ro n ón ón do no
0.254 0.049 0.23 0.155 0.325 0.275 0.203 0.279 0.195 0.78 0.421 0.663 0.406 0.18
0.145 0.158 0.13 0.323 0.215 0.175 0.074 7
8 0.248 0.054 0.06 0.314 0.386 0.287 0.154
2
0.483 0.222 0.94 0.849 0.618 0.43 0.168
9
Gráfico vía oral
0.35
Gráfico Intramuscular
0.3 1
0.25 0.8
0.2
Series1 0.6
0.15 Series1
0.1 Series2 0.4
0.2 Series2
0.05
Series3
0 0 Series3
Figura 2. Gráfica de vía oral Figura 4. Gráfico vía Intramuscular
Tabla 5. Vía Intraperitoneal tratamientos y minimizar efectos adversos en la
práctica clínica.
Sang Cereb Riñó Coraz Pulm Híga Intesti
re ro n ón ón do no [Link]
0.335 0.271 0.35 0.304 0.656 0.442 0.137
7 La práctica confirmó que la vía de administración
0.287 0.056 0.10 0.208 0.187 0.216 0.246
5 influye en la concentración plasmática y distribución
0.507 0.354 0.32 0.476 0.84 0.523 0.325 del sulfatizol sódico. Se observó que las vías
7
intraperitoneal e intramuscular generan una
absorción más rápida y concentraciones más altas en
comparación con las vías oral y subcutánea. Además,
Gráfico Intramuscular
el hígado y el riñón presentaron mayor acumulación
1
del fármaco debido a su papel en el metabolismo y
0.8
excreción, mientras que su baja concentración en el
0.6
0.4
Series1 cerebro sugiere la acción de la barrera
0.2 Series2 hematoencefálica. Estos resultados destacan la
0 Series3 importancia de elegir la vía de administración
adecuada para optimizar la biodisponibilidad y
eficacia terapéutica del fármaco.
Figura 5. Gráfico vía Intramuscular 7. Referencias Bibliográficas
[Link]ón 1. Rang, H. P.; Dale, M. M.; Ritter, J. M.;
Se evaluó cómo la vía de administración influye en Flower, R. J.; Henderson, G. Rang and Dale’s
la concentración plasmática y distribución del Pharmacology, 8th ed.; Elsevier: London, 2015.
sulfatiazol sódico, afectando su absorción,
biodisponibilidad y distribución en el organismo. 2. Goodman, L. S.; Gilman, A.
Goodman & Gilman’s: The Pharmacological Basis
of Therapeutics, 13th ed.; McGraw-Hill Education,
Los resultados esperados indican que la absorción 2017.
varía según la vía utilizada. La administración
intraperitoneal e intramuscular tiende a generar una [Link]
absorción más rápida que la subcutánea u oral,
1. Investiga y explica los métodos de Eutanasia para
debido a la mayor irrigación sanguínea. Además, la
distribución en órganos como el hígado y riñón es los animales del laboratorio.
mayor, ya que estos participan en el metabolismo y Los métodos de eutanasia en animales de laboratorio
excreción, mientras que en el cerebro puede ser
deben ser humanitarios, rápidos y causar el menor
menor debido a la barrera hematoencefálica.
estrés posible. Algunos métodos incluyen:
• Físicos:
La técnica de Bratton-Marshall permitió cuantificar
el fármaco a través de la absorbancia a 545 nm, • Dislocación cervical (para roedores
destacando la importancia de una correcta pequeños): método rápido que separa la médula
interpretación de la curva de calibración. espinal del cerebro.
• Decapitación: utilizada en estudios
En conclusión, este estudio resalta el papel de la vía que requieren muestras sin interferencia de
de administración en la farmacocinética, anestésicos.
proporcionando información clave para optimizar
• Químicos:
• Sobredosis de anestésicos oral (VO) es segura y económica, aunque su
(pentobarbital, isoflurano, halotano): provoca absorción es variable por el metabolismo hepático.
depresión del sistema nervioso central, llevando a La intraperitoneal (IP) es eficaz en animales, pero no
paro respiratorio. se usa en humanos por riesgo de peritonitis.
• CO₂ en cámaras controladas: causa [Link] los gráficos de concentración contra
hipoxia progresiva sin sufrimiento si se aplica tiempo de dos fármacos que se hallan administrados
adecuadamente. por diferentes vías.
2. ¿Cuál es la causa por la que se eligió tomar la Los gráficos muestran que la vía IV tiene una
muestra de sangre por punción cardiaca? concentración máxima inmediata y una rápida
disminución. La vía IM tiene un pico más tardío,l
La punción cardíaca permite obtener un volumen
mientras que la vía SC y oral presentan una absorción
suficiente de sangre (≈1 ml) de forma rápida y
más lenta y prolongada.
efectiva. Es ideal cuando se requiere analizar la
concentración plasmática del fármaco, asegurando 7. ¿Cuál fue la influencia de la vía de administración
una muestra homogénea. sobre la distribución tisular de la sulfa?
3.¿Qué objetivo tiene adicionar el ácido Las vías intraperitoneal e intramuscular permitieron
tricloroacético al 15%? una absorción más rápida, con mayores
concentraciones en órganos metabólicamente activos
El ácido tricloroacético precipita proteínas
(hígado y riñón). La vía subcutánea mostró una
plasmáticas, facilitando la separación del fármaco en
absorción más lenta, con una distribución progresiva.
la muestra de sangre para su análisis colorimétrico.
8. ¿Cuál es la causa por la que se eligieron estos
4. Explica la formación de color de la reacción de
órganos en esta práctica?
Bratton y Marshall.
• Hígado: Principal sitio de
La reacción de Bratton-Marshall se basa en la
metabolismo.
interacción del sulfatiazol con reactivos químicos:
• Riñón: Responsable de la excreción
1. Nitrito de sodio convierte la
del fármaco.
sulfonamida en un compuesto diazotado.
• Cerebro: Evaluación del paso del
2. Sulfamato de amonio estabiliza el
fármaco a través de la barrera hematoencefálica.
diazotado.
• Corazón: Indicador de distribución
3. N-naftiletilendiamina reacciona con
sistémica.
el diazotado, formando un complejo de color
rosa/rojizo, cuya intensidad se mide a 545 nm. 9. Investigue el volumen de distribución aparente, la
unión a proteínas plasmáticas, la biodisponibilidad y
5. Explica ampliamente las ventajas y las desventajas
la depuración urinaria de una benzodiacepina, un
de las diferentes vías de administración.
analgésico y un anticonceptivo y explica cada uno de
La vía intravenosa (IV) actúa de inmediato y tiene estos resultados.
biodisponibilidad del 100%, pero requiere personal
El diazepam tiene alta distribución en tejidos, fuerte
capacitado y presenta riesgo de infección. La
unión a proteínas plasmáticas (>95%),
intramuscular (IM) es rápida y útil para fármacos de
biodisponibilidad del 100% (IV) o 40-50% (VO) y
liberación prolongada, aunque puede ser dolorosa.
baja eliminación renal. El paracetamol se distribuye
La subcutánea (SC) ofrece absorción sostenida, pero
moderadamente, se une poco a proteínas (20-30%),
es más lenta y no apta para grandes volúmenes. La
tiene alta biodisponibilidad (~85%) y eliminación
renal elevada. El etinilestradiol tiene baja
distribución, alta unión a proteínas (98%),
biodisponibilidad variable por metabolismo hepático
y eliminación urinaria baja.