INTRODUCCION:

En este presente informe se da a conocer el tema de comprimidos, en los cuales encontraremos el concepto de Comprimidos, tambien encontramos algunos ejemplos como Comprimidos soblilinguales, Comprimidos Vaginales, Comprimidos Efervescentes, Comprimidos Masticables, etc.

OBJTIVO:
Darles a conocer algunos ejemplos de Comprimidos.

COMPRIMIDOS
Un comprimido es una forma farmacutica slida derivada de la forma polvo por compactacin mecnica y formulada de manera tal que cada comprimido representa una unidad posolgica determinada. En su formulacin hay que tener en cuenta el principio activo y todas las sustancias coadyuvantes que contribuyen a que el comprimido sea estable y eficaz. A esta preformulacin se la somete a una serie de ensayos experimentales para ver las proporciones de los componentes y mejoras en esa preformulacin, a partir de esto aparece la formulacin definitiva. Los ensayos son largos y requieren conocer todas las caractersticas del principio activo, coadyuvantes. Los componentes de la formulacin del comprimido son: Principio activo Coadyuvantes: Tiene que ser una sustancia que facilite la compresin o bien la biodisponibilidad del principio activo (tiempo de desintegracin corto o facilitando la solubilidad). Diluyentes Absorbentes Aglutinantes Desintegrantes Lubricantes Aditivos

Agua Recubrimiento de un comprimido Preparacin de un comprimido Operaciones que deberemos realizar: Pulverizacin Mezclado Granulado Tamizado Secado Compresin

Ensayos en comprimidos Comprimidos especiales

EJEMPLOS DE COMPRIMIDOS
Comprimidos Bucales:
Son preparaciones slidas presentadas en dosis nicas para ser aplicadas en la cavidad bucal para obtener un efecto general. Puede ejercer una accin local o ser absorbidos a travs de la mucosa y ejercer un efecto sistmico. Caracterstica de formas farmacuticas bucales: Esta formas farmacuticas presentan pequeo tamao y forma plana u oval. Adems, seutilizan fuerzas elevadas de compresin para obtener comprimidos duros.

Formulacin:
Los diluyentes: deben ser de sabor agradable. Sacarosa para conseguir un aumento del tiempo de desintegracin. - Evitar presencia de disgregantes. -Aglutinantes (enrgicos): gelatina, gomas (arbiga, tragacanto), PVP, carboximetilcelulosa. - Lubricantes hidrfobos: aumentan el tiempo de disgregacin disminuyendo la capacidad de disolucin. Estearato clcico, estearato magnsico. cido esterico. Aceite vegetal hidrogenado.

 Comprimidos Sublinguales:
Para medicamentos en los que queremos evitar el paso por el estmago, que tengan una accin rpida, fundamentalmente los antiaginosos: nitroglicerina. No sufren efecto de primer paso. Preparaciones slidas presentadas para ser aplicadas bajo la lengua para obtener un efecto general. Se utiliza en principios activos con caractersticas especiales: - Destruidos en el tracto G.I. - Con fuerte efecto de primer paso (Hgado). Ejemplos: Hormonas. vasodilatadores directos.

Estas formas farmacuticas pueden distinguirse en dos tipos segn prioridad de uso: A) Caractersticas de formas farmacuticas sublinguales: Frmacos destruidos en tracto gastrointestinal: En este caso, el frmaco es liberado lentamente para una absorcin controlada y eficiente. Vliberaci= Vabsorcin: Es en esta relacin cuando se da el mximo aprovechamiento dosis. Formulacin: similar a los comprimidos bucales. Frmacos destinados a tratamiento de urgencias: En estos casos, el frmaco se libera rpidamente, con una velocidad de disgregacin descomprimida elevada. Se recurre a esta forma de administracin para el tratamiento de situaciones urgentes, como la angina de pecho o el asma. Se utiliza baja fuerza de compresin para evitar la dureza y la dificultad de desintegracin.

 Formulacin:
-Diluyentes: sacarosa, azucares -Aglutinantes: gomas -De forma lenticular para asegurar una mayor s u p e r f i c i e d e c o n t a c t o c o n l a s mucosas.

 Comprimidos Masticables:
Destinados a ser fragmentados con los dientes y, posteriormente, [Link] en pacientes con problemas para deglutir comprimidos enteros.

Formulacin:
- Diluyentes (sabor agradable) manitol: no higroscpico, sorbitol; lactosa; dextrosa- Aglutinantes: PVP - Aromatizantes, edulcorantes, colorantes, lubricantes. - Preparacin granulacin por va hmeda, compresin directa. Ejemplos - Anticidos: Deprece (Tecnobio), Instantina (Bayer), Maalox concentrado(Aventis)-- - Antihelmnticos: Trilombrin (Pfizer)

 Comprimidos Efervescentes:
Son comprimidos no recubiertos en cuya composicin intervienen generalmente s u s t a n c i a s d e c a r c t e r c i d o (cido ctrico) y un lcali (bicarbonato c t r i c o ) . o hidrogenocarbonatos. E s t a s s u s t a n c i a s e s c o n t a c t o con el agua originan anhdrido carbnico que v a descomponiendo la masa del comprimido y liberando el frmaco, adems produce unen mascara miento de malos sabores. Se suele emplear para analgsicos, preparados a n t i g r i p a l e s y s a l e s d e c a l c i o y p o t a s i o . S e d e b e e s p e r a r h a s t a q u e s e d i s u e l v a e l comprimido por completo antes de administrarlo al paciente. En su formulacin el principio activo (AAS, vitaminas, cafena, etc) se mezcla con diluyentes (solubles como el manitol, sorbitol, xilitol), aglutinantes (PVP disminuye humedad residual), edulcorantes (aspartame, sacarina, aromatizantes entre otros), lubricantes (glicina, benzoato sdico, PEG, etc).Para su preparacin se necesita un ambiente climatizado con atmsfera controlada. Se pueden comprimir directamente, realizar granulaciones por va hmeda, lquido de m o j a d o n o a c u o s o o dos granul ados (agua), o real izar granul acin por v a seca, mezclando y posteriormente secndolo. Una preparacin cuidadosa, evitar la humedad en la fabricacin y conservacin, se requiere una pequea cantidad de agua para su preparacin, que acta como ligante y que va a ser necesaria para su preparacin.

Formulacin:
ASPIRINA C (BAYER) Son comprimidos efervescentes actan contra el dolor y la fiebre en procesos gripales y resfriados. Al ser efervescente y tomarse disuelta, se absorbe rpidamente y acta ms rpido. Cada comprimido contiene en su formulacin: Principios activos:400 mg de cido acetilsaliclico240 mg de cido ascrbico. Excipientes: Celulosa en polvo Almidn de maz.

ALENDRONATO, tabletas efervescentes (10mg) 1.- Pre mezclar 7 con 3, 4 y 1. Mezclar con el color. 2.- Agregar lentamente agua y 2, mezclar hasta formar una mezcla hmeda. Agregar lentamente en secuencia mientras se realiza el premezclado. Mezclar con 5 y 6 hasta que distribuyas de forma uniforme. 3.- Comprimir usando el tamao adecuado de herramientas.

 Comprimidos Multicapas:
Un comprimido multicapas est constituido por diferentes granulados, dispuestos unosobre otro en varias capas paralelas obtenidas por precomprensin; el conjunto essometido a una compresin final para dar lugar a un comprimido estratificado. As sonobtenidos por mltiples compresiones: obtenindose varias capas, superpuestas o bienuna incluida dentro de la otra..

Esta forma farmacutica tiene como objetivo:

Se utilizan para incorporar en un mismo comprimido sustancias incompatiblesf s i c a o q u m i c a m e n t e . A l e x i s t i r i n c o m p a t i b i l i d a d e n t r e e l l o s o p o r q u e s e pretenda una accin ms prolongada de uno de ellos. por ejemplo el clorhidratode fenilefrina y el cido ascrbico mezclados con paracetamol. Administrar un solo frmaco pero en ncleos c o n c n t r i c o s d e d i f e r e n t e velocidad de liberacin, en donde el ncleo exterior se libera rpidamente y elncleo interior permite una liberacin sostenida, por ejemplo es el caso de loscomprimidos bifsicos de nifedipina.

 Formulacin:
Metoclopramida clorhidrato: 1.- El clorhidrato de metroclopramida (MTH) y la celulosa micro cristalina se mezclan con el des integrante durante 15 minutos en el mortero de porcelana yse pasa a travs de un Tamiz # 60. 2.- Esta mezcla se mezcla con dixido de silicio coloidal y estearato de magnesio durante 5 min y procesadas para su compresin mediante el uso de 7 mm ronda global de perforacin rotatoria que enfrentan mquina de comprimido (Karnavati, India). La fuerza de compresin se mantenerse a nivel constante y estearato de magnesio como como lubricante se fija en 2% w / w para todas las formulaciones. 3.- Los des integrantes se utilizaron en el 8% en comprimidos.

 Comprimidos Vaginales:
Son comprimidos de liberacin lenta del principio activo, diseados para tener efectolocal o sistmico. Son de forma ovoide. Los excipientes utilizados son solubles ytamponados a un pH similar al pH fisiolgico de la vagina. El pH vaginal entre 4 y 4,5, este pH se mantiene por la formacin de cido lctico. Se emplean en afecciones microbianas debidas a Trichomonas, en las ocasionadas por hongos como Candida Albicans. En la preparacin de estos comprimidos se emplea como diluyente lactosa ya que favorece para mantener el pH.

Formulacin:
METRONIDAZOL vaginal efervescente (500 mg) 1.- Granular 1 y 2 con la soluciones de 3 y 4. Pasar por un tamiz de 0.8 mm. Mezclar con 6 y 7, y comprimir. 2.- Comprimir 1700 mg en punzones bip lanares de 16 mm.

 Comprimidos Implantacin subcutnea:

Para la absorcin lenta de diversos medicamentos, fundamentalmente hormonas esteroideas y estradiol, testosterona, tienen que ser estriles. Se formulan aadiendo metilcelulosa, ya que favorece que el proceso de disgregacin sea muy lento.

Formulacin:
Se utiliza una elevada presin de compresin o recurriendo a la fusin conjunta del principio activo con ciertos coadyuvantes grasos (grasas hidrogenadas o polietilenxido 6000). En general, si es posible, se prefiere su fabricacin sin la adicin de excipientes; en el caso de ser precisos, stos deben ser totalmente solubles. Otros requisitos de los comprimidos de implantacin de son un reducido t a m a o ( 2 - 3 m m d e dimetro), la fabricacin en condiciones de asepsia y el envasado en recipientes estriles.

 Comprimidos de Liberacion controlada o modificada:

Tambin conocido como: accin prolongada, entrega regulada, accin sostenida,accin repetida, lenta entrega, accin diferida, liberacin controlada. Estos se p u e d e n f o r m u l a r p a r a l i b e r a r e l p r i n c i p i o a c t i v o d e m a n e r a q u e s e a l c a n c e n e n e l organismo concentraciones mantenidas, durante periodos prolongados de tiempo. Existen diversos tipos entre los que se incluyen los comprimidos de liberacin retardada, l o s d e accin repetida y los de liberacin sostenida. Estos comprimidos pueden obtenerse por distintos mtodos. Otra forma de controlar la liberacin consiste en el recubrimiento de los comprimidos con cubiertas especiales que permiten la cesin del frmaco por difusin, smosis, etc.

A) R e c o m e n d a c i n p a r a s u f o r m u l a c i n : La formulacin en formas farmacuticas de accin sostenida resulta conveniente parauna gran cantidad de frmacos. Se presentan en esta forma productos tan variados comoantibiticos y hormonas (en inyecciones de accin prolongada) y muchos anorxicos,a t a r x i c o s , antitusivos, antihistamnicos, antiespasmdicos, c a r d i o v a s c u l a r e s , hematnicos y otros, se formulan corrientemente en preparados orales. Sin embargo not o d o s l o s f r m a c o s s o n apropiados para su incorporacin en este tipo de f o r m a farmacutica. Por ejemplo, no resultara aconsejable formular en accin sostenida unmedicamento cuya dosis teraputica sea muy alta, por las dificultades tcnicas queimplicara incorporar una cantidad ms o menos alta de medicamento en la formafarmacutica.

 Comprimidos de accin sostenida:

Para evitar un alto nmero de administraciones Mtodo de matrices: La matriz es un soporte constituido por un excipiente fisiolgicamente tolerado, inerte, destinado a contener el medicamento, tres tipos de matrices: matriz inerte (plstica o insoluble), matriz hidrfila, matriz crea (lipfila) Matriz inerte. Los soportes son polmeros inertes no digestivos, insolubles en el tracto gastrointestinal y que no reaccionan ni con los principios activos ni coadyuvantes. Se usan; cloruro de polivinilo, polietileno, etilcelulosa. Los parmetros de formulacin que pueden afectar a la liberacin del medicamento son la concentracin del polmero, suficiente para prolongar la liberacin. Es necesario que en la formulacin haya componentes de caractersticas hidrosolubles. Al aumentar el tamao de partcula va a hacer que la liberacin sea ms lenta. Respecto a los coadyuvantes si son solubles en agua se acelerar la liberacin, si son insolubles se retardar.

Matriz hidrfila: Existen numerosos agentes que se utilizan para la preparacin.

Derivados celulsicos: hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxietilcelulosa, metilcelulosa, carboximetilcelulosa Polisacaridos no celulsicos Polimeros del cido acrlico

Derivados semisintticos de la celulosa son los ms empleados, tienen la ventaja de que variaciones de pH no le afectan a la viscosidad y se prestan a la compresin directa. Entre los polisacaridos no celulsicos estn los derivados de algas: agar agar, carragen, alginatos, tambin se usa la goma arbiga; entre los polmeros est el carbopol.

 Formulacin:
Diferentes factores de formulacin pueden modificar la velocidad de liberacin de los medicamentos que estn incorporados a esta matriz hidrfila: Depender de la naturaleza del agente, granulometra, acidificacin de la matriz. Se emplea la compresin directa o sino la granulacin por va hmeda. Se emplean comprimidos en envases impermeables al vapor de agua. Al contacto con el medio acuoso se forma una capa viscosa a partir de la cual la sustancia medicamentosa va a ser liberada por difusin una vez que se haya disuelto. La velocidad de liberacin depende de las caracteristicas fsico qumicas del comprimido, de la capa hidratada y de las caractersticas del principio activo. La barrera viscosa se va a oponer a la liberacin rpida, es la responsable de la liberacin lenta, sostenida que buscamos. Matrices lipdicas: Son sensibles a la accin de las lipasas, pueden provocar una liberacin no uniforme; tienen la ventaja de que no son sensibles a la humedad. Se elaboran por va hmeda y compresin directa siempre que sea posible. La liberacin se realiza por dos mecanismos: difusin del soluto en el medio de disolucin, por emisin de la matriz por accin de las lipasas o por simple hidrlisis, en el caso de cidos grasos por ionizacin.

 Comprimidos de comienzo de accin rpido:

Dispersar el medicamento en un soporte inerte que sea soluble en agua. Los ms usados son: PVP y PEG. la relacin entre estos portadores y el medicamento van a influir en la velocidad de disolucin que esta sea ms lenta o ms rpida. Se les conoce por dispersiones slidas, dos mtodos de preparacin: fusin, cosolvente. Fusin: La mezcla se funde conjuntamente y posteriormente se enfra. Se consigue que las partculas del principio activo queden atrapadas entre las del soporte Cosolvente: Se disuelven conjuntamente medicamento y portador en un disolvente comn a los dos. Una vez disueltos se evapora el disolvente en rotavapor. La dispersin en este caso depender del disolvente que se emplee y las condiciones en las que se realiza el proceso de evaporacin. Estos se preparan para mejorar la solubilidad del medicamento poco soluble, se consigue aumentar la velocidad de disolucin, ya que se consigue una disminucin del tamao de partcula del medicamento, se favorece el mojado del medicamento.

BIBLIOGRAFIA
Herman, Jos. Farmacotecnia: Terica y Prctica. Tomo V I I . E d i t o r i a l Continental. [Link] [Link]

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