Fisiología‌‌

Tipos de
receptores
CARAVEO CUEVAS TAYS
LÓPEZ ALVARADO CRISTINA MICHELLE
MALDONADO BALCAZAR KAREN VALERIA
RAVELO MARTINEZ ASTRID JATZIRI
SANDATE CERDA SOFIA

1
 Receptores sinapticos
Los receptores sinápticos son proteínas que se encuentran en la
superficie de las neuronas y juegan un papel fundamental en la
transmisión de señales en el sistema nervioso. En esta presentación,
exploraremos la clasificación molecular y funcional de los receptores
sinápticos

2
 Receptores ionotrópicos
vs
metabotrópicos
Los receptores ionotrópicos son canales iónicos ligando-dependientes que
responden rápidamente a la unión del neurotransmisor.

Los receptores metabotrópicos son receptores acoplados a proteínas G

que responden más lentamente y desencadenan respuestas celulares más
complejas.

3
 Receptores Ionotrópicos
Son canales iónicos
ligando-dependientes que
se abren en respuesta a la
unión de un
neurotransmisor.

Compuestos por
subunidades que forman un
canal iónico.

4
 Mecanismo de transducción de señales: La unión del
neurotransmisor al receptor ionotrópico provoca la
apertura del canal iónico, permitiendo el flujo de iones
a través de la membrana celular.

5
 Cada subunidad tiene cadenas de
polipéptidos que atraviesan la
membrana varias veces. La secuencia
de aminoácidos, que puede ser idéntica
o variable, organiza las subunidades en
homomultímeros o heteromultímeros.
El canal tiene dos dominios
funcionales: el de unión al ligando y el
transmembrana.

6
 Ejemplos
Receptores Ionotrópicos

7
 Aceticolina
Acetilcolina: Receptor nicotínico
de acetilcolina (nAChR)

- Función: Transmisión de
señales en la unión
neuromuscular y en el sistema
nervioso central

8
 GABA
Función del GABA: Principal neurotransmisor
inhibidor en el sistema nervioso central.

• Mecanismo de acción: Se une a los receptores

ionotrópicos, activando los canales de aniones y
permitiendo la entrada de cloruro, lo que lleva a la
hiperpolarización y la inhibición neuronal.
•
9
 Estructura del receptor: Los receptores
ionotrópicos de GABA son heteropentámeros
compuestos por subunidades α, β, γ y δ.

10
Función de la subunidad α (alfa): Se une al GABA y abre
el canal iónico.

Función de la subunidad γ (gamma) : Sitio de acción de

las benzodiazepinas y potencia el flujo de iones cloruro

11
Función de las subunidades β y δ (Beta y Delta) :
Las subunidades β participan en la apertura del
canal y están implicadas en la actividad sedante,
mientras que las subunidades δ modulan la
excitabilidad neuronal en los receptores
extrasinápticos.

12
Receptores Metabotrópicos
Los receptores metabotrópicos son receptores
acoplados a proteínas G que activan segundos
mensajeros en respuesta a la unión de un
neurotransmisor.

13
Están compuestos por una proteína transmembrana que
interactúa con proteínas G.

14
Mecanismo de transducción de señales: La unión del
neurotransmisor al receptor metabotrópico activa la
proteína G, que a su vez activa segundos mensajeros
que desencadenan respuestas celulares.

15
 Ejemplos
Receptores Metabotrópicos

16
 Dopamina
Dopamina: Receptor de dopamina D1 (DRD1)
- Proteína G: Gs
- Función: Regulación de la motivación, el placer y el
movimiento

17
 Serotonina
Serotonina: Receptor de serotonina 5-HT2A (5-
hidroxitriptamina)
- Proteína G: Gq
- Función: Regulación del estado de ánimo, la
ansiedad y la percepción

18
 Disfunción de los receptores
Enfermedad de Alzheimer: La disfunción de los receptores de
acetilcolina y glutamato puede contribuir a la pérdida de memoria y la
función cognitiva.

19
En la enfermedad de Alzheimer, la disminución de la acetilcolina
afecta a la memoria.

La sobreactivación de los receptores de glutamato (NMDA) causa

toxicidad neuronal y deterioro cognitivo.

20
Esto se debe a una acumulación de glutamato en la hendidura
sináptica, conocida como excitotoxicidad.

La acumulación de la proteína beta-amiloide interactúa con los

receptores de acetilcolina, especialmente el receptor α7
nicotínico.

Esto cataliza aún más los efectos tóxicos y daña las sinapsis.

21
Depresión: La disfunción de los receptores de serotonina puede
contribuir a la regulación del estado de ánimo y la motivación.

22
 Los receptores 5-HT2A, acoplados a proteínas Gq, activan la
fosfolipasa C, aumentando IP3 y DAG.

Se encuentran en la corteza prefrontal, temporal y la amígdala.

Regulan la percepción sensorial, la emoción, la motivación y la

cognición. Influyen en la visión, audición, ansiedad, miedo,
motivación y recompensa.

23
1.⁠ ⁠M utaciones Genéticas: Las mutaciones genéticas pueden alterar la
estructura y función de los receptores 5-HT2A, lo que puede afectar
su capacidad para unirse a la serotonina y transmitir señales.

2.⁠ ⁠E pigenética: Como la metilación del ADN o la modificación de

histonas, pueden afectar la expresión de los genes que codifican los
receptores 5-HT2A y alterar su función.
24
Estrés Oxidativo: El estrés oxidativo puede dañar los receptores 5-
HT2A y alterar su función, lo que puede contribuir a la depresión y
otros trastornos psiquiátricos.

5.⁠ ⁠A lteraciones en la Señalización Celular: Como la alteración de la

proteína Gq o la fosfolipasa C, pueden afectar la función de los
receptores y contribuir a la depresión.

25
Receptores Colinérgicos y
Adrenérgicos

26
 Generalidades
Receptores Receptores
COLINÉRGICOS ADRENÉRGICOS
Dependen de la ACETIL COLINA . Activados por catecolaminas .
Se subdividen en nicotínicos y Se subdividen en α y β.
muscarínicos.

27
 Receptores
ADRENÉRGICOS
Receptores Receptores
alfa (α): beta (β):
Receptores α 1: Receptores β 1:
Activan la fosfolipasa C → Predominan en el corazón.
aumenta IP3 y Ca2+ Favorecen el inotropismo y
Principal acción: Contracción de cronotropismo cardíaco
músculos lisos. →
Aumenta la adenil ciclasa
Receptores α 2: aumenta AMPc → aumenta FKA →
Inactivan Adenil ciclasa → almacenamiento de Ca2+
disminuye AMPc y abre canales de Receptores β 2 y 3:
Na/K → se estimula la fosfolipasa Mismo mecanismo, diferente
localización.
y aumenta Ca2+
Contracción muscular.
28
 Receptores
COLINÉRGICOS
Receptores Receptores
nicotínicos (nAchR): muscarínicos (mAchR):
Receptor metabotrópico acoplado
Receptor ionotrópico.
a la proteína G.
Respuesta más rápida.
M1, M3, M5: excitatorios
Cuando se activan: producen
M2, M4: inhibitorios
apertura de canales de Na+, K+,
Ca2++

29
 Los recept ores si ná p t ico s s on
proteínas es pec ia li za da s que s e
encuentra n en l a s upe r fi ci e de la s
neuronas y juegan u n p ap el c ru ci al e n
la transmi si ón de seña les ne ur onal es .
La dinám ic a y la r egula ci ón d e est o s
receptores s on f unda menta le s pa r a e l
funciona miento ad ecu ad o del si st em a
nervioso.
30
 Receptores de
Glutamato y GABA:
Excitación e
Inhibición

31
 Características de los receptores de:
Glutamato v.s. GABA
Exitación neuronal Inhibición neuronal

PPE PPI
Receptores iotrópicos: NMDA, Receptores iotrópicos: GABA-A y
AMPA y Kainato GABA-C
Receptores metabotrópicos: Receptores metabotrópicos:
acoplados a Proteina G GABA-B

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 Correlación entre los receptores de:
Glutamato y GABA
Su equilibrio es esencial para el funcionamiento cerebral y la homeostasis neuronal
El glutamato puede modular la función de los receptores GABAA
Participan en la modulación de ritmos neuronales (ej. en corteza y tálamo) y en la
plasticidad sináptica
Ciertos subtipos metabotrópicos (mGluR) pueden mediar respuestas inhibitorias
(hiperpolarización) en contextos específicos

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 Subtipos de Receptores de Glutamato:
su Rol en la Plasticidad Sináptica
NMDA AMPA Kainato
Sensores de coincidencia Ejecutores de los cambios Contribuyen de manera
que desencadenan la en la eficacia sináptica moduladora y, en algunos
plasticidad mediante su tráfico. circuitos, son esenciales.

Greger, I. H., Watson, J. F., & Cull-Candy, S. G. (2017). Structural and Functional Architecture of AMPA-Type Glutamate Receptors and Their Auxiliary Proteins. Neuron, 94(4), 713–730. [Link]
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34
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 GABA- A
ionotrópicos

GABA-A
Características:
Tipo: Ionotrópico (canal iónico)
E s t r u c t u r a : P e n t á me r o d e s u b u n i d a d e s ( e j . 2 α, 2 β, 1 γ )
Ión Principal: Cloruro (Cl⁻)
Me c a n i s mo : Ap e r t u r a d i r e c t a d e c a n a l d e C l ⁻ Hiperpolarización →
V e l o c i d a d : R á p i d a ( mi l i s e g u n d o s )
L o c a l i z a c i ó n P r i ma r i a : P o s t s i n á p t i c a
Función Principal: Inhibición sináptica rápida y fásica
Ag o n i s t a C l á s i c o : Mu s c i mo l
An t a g o n i s t a C l á s i c o : B i c u c u l i n a
Mo d u l a d o r e s : B e n z o d i a c e p i n a s , b a r b i t ú r i c o s , n e u r o e s t e r o i d e s

Sigel, E., & Steinmann, M. E. (2012). Structure, function, and modulation of GABAA receptors. The Journal of Biological Chemistry, 287(48), 40224–40231. [Link] 35
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 GABA-B
metabotrópicoS

GABA-B
Características:
T i p o : Me t a b o t r ó p i c o ( a c o p l a d o a p r o t e í n a G )
E s t r u c t u r a : He t e r o d í me r o ( G AB A_ B 1 + G AB A_ B 2 )
Ión Principal: Potasio (K⁺)
Me c a n i s mo : Ac t i v a c i ó n d e p r o t e í n a G ( G i / o ) → Ap e r t u r a d e
canales K⁺ e inhibición de canales Ca²⁺
Velocidad: Lenta (segundos)
L o c a l i z a c i ó n P r i ma r i a : P r e y P o s t s i n á p t i c a
F u n c i ó n P r i n c i p a l : I n h i b i c i ó n l e n t a y t ó n i c a ; mo d u l a c i ó n d e
l i b e r a c i ó n d e n e u r o t r a n s mi s o r e s
Ag o n i s t a C l á s i c o : B a c l o f é n
An t a g o n i s t a C l á s i c o : F a c l o f é n
Mo d u l a d o r e s : No t i e n e mo d u l a d o r e s a l o s t é r i c o s c l í n i c o s
significativos

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 Receptores de
neurotransmisores
moduladores:
dopamina, serotonina
y NYP
37
Introducción
Los neurotransmisores moduladores, como la dopamina,
serotonina y NPY (neuropeptido Y) son sustancias químicas que
permiten la comunicación neuronal y regulan funciones cerebrales
clave como el estado de ánimo, la motivación, la conducta y el
apetito. Los moduladores de los receptores de neurotransmisores
potencian o inhiben su actividad, regulando la comunicación
neuronal.

38
Fuente: Synapse PatSnap, 2024
Familias de receptores y su distribución
Dopamina (D1–D5):
D1 y D5 → ↑
excitatorios ( AMPc).
D2, D3 y D4 → ↓
inhibitorios ( AMPc).
Presentes en corteza prefrontal, sistema límbico y ganglios
basales.
Se relaciona con la motivación, la recompensa y el
movimiento

39
Fuente: Bhatia et al., StatPearls (2023)
Funciones de los receptores de dopamina (D1 - D5)
D1: Memoria, atención, control de impulsos, regulación de
la función renal, locomoción
D2: Locomoción, atención, sueño, memoria, aprendizaje
D3: Cognición, control de impulsos, atención, sueño
D4: Cognición, memoria, miedo, control de impulsos,
atención, sueño
D5: Toma de decisiones, cognición, atención, secreción de
renina
40
Fuente: Bhatia et al., StatPearls (2023)
Familias de receptores y su distribución
Serotonina (5-HT1-7):
Regulan ánimo, sueño, apetito, memoria.
Ejemplo: 5-HT1A (ansiedad), 5-HT2 (percepción), 5-HT3
(náusea).
Distribuidos en corteza, hipocampo, amígdala y núcleos del
rafe.

41
ScienceDirect, 5-HT₁ Receptor (2025)
Familias de receptores y su distribución
NPY (Y1, Y2, Y4 Y5):
Regulan apetito, ansiedad y respuesta al estrés
Y1 y Y5 Van a estimular el apetito
Y2 Frena la liberación de NPY
Y4 Más relacionado con la digestión y la saciedad
Localizados en hipotálamo, amígdala y sistema límbico.

42
Señalización y efectos de los neurotransmisores
moduladores
Conducta /
Neurotransmisor Receptores Señalización
trastornos

Receptores Motivación, recompensa, el control

de impulsos. Si hay desequilibrio
Dopamina D1 - D5 excitatorios o contribuye a adicciones, TDAH,
inhibitorios Párkinson y esquizofrenia

Estado de ánimo, sueño, apetito y

Receptores a través
Serotonina 5 - HT1 - 7 también genera depresión,
de proteína G ansiedad y trastornos alimentarios

Regula el apetito, ansiedad, estrés;

Receptores a
NPY Y1, Y2, Y4, Y5 obesidad, anorexia, ansiedad y
proteína G depresión
43
Dinámica y patologías de los
receptores sinápticos.

44
Internalización y Reciclaje de
Receptores Sinápticos
Internalización: Los receptores Reciclaje: Los receptores
sinápticos pueden ser internalizados pu eden ser
internalizados en respuesta a la reciclados de vuelta a l a
activación o la inactivación. Esto superficie ce lu lar o
puede ocurrir a través de varios degradados en los
mecanismos, incluyendo la lisosomas. El reciclaj e de
receptores e s importa nte
endocitosis mediada por clatrina.
para mantener l a
homeostasis sináptica .

45
endocitosis mediada por
clatrina

46
importancia de la
internalización
regulación de la señalización.
adaptacion a estimulos
prolongados
función en el tráfico intracelular

desarrollo de enfermedades

47
la plasticidad sinaptica.

capacidad de sinapsis neuronales para cambiar y

adaptarse en respuesta a la experiencia y el
aprendizaje.

Fundamental para el aprendizaje y la memoria, permite

a las neuronas reorganizar y fortalecer sus conexiones
en respuesta a la experiencia.

48
Regulación a Largo Plazo (LTP/LTD).

1. LTP (Potenciación a Largo

Plazo):

La LTP es un proceso que i mplica la 1. activacion de receptores NMDA

fortalecimiento de la s conex iones 2. entrada de ca+
sinápticas en respu esta a la ac tivida d 3. activación de proteínas de quinasas
neuronal repetida. Esto pu ede oc urrir
4. fosforilación de los receptores
AMPA
a través de la inserción de nu evos 5. inserción de nuevos receptores
receptores sinápticos en la membrana AMPA
postsináptic a. 6. fortalecimiento de sinapsis

49
Regulación a Largo Plazo (LTP/LTD).

[Link] (Depresión a Largo Plazo)

La LTD es un proceso qu e 1. activación de los receptores

implica la debil itación de la s mGluR:
2. activación de la proteína fosfatasa
conexiones sináptica s en 3. desfosfoliración de los receptores
respuesta a l a actividad neu rona l AMPA
4. Internalización de los receptores
reducida o la a ctivación de AMPA
ciertas vías de señal izaci ón. 5. debilitamiento de la sinapsis

50
Mecanismos
1. activación 2. señalización 3. cambios en la
de intracelular estructura sinaptica
receptores

incluyendo la
activación de Cambios como el
como el NMDA Y AMPA .
proteínas quinasa y aumento o disiminución
fosfatasa . de tamaño de la sinapsis.

51
 Mutaciones y Disfunción en Receptores.

1. epilepsia 2. esquizofrenia 3. Parkinson

Las mutaciones en los genes La disfunción de los

La disfunción de los
que codifican l os receptores receptores receptores
sinápticos pu eden contribuir sinápticos, dopaminérgicos en la
a la epilepsia. Por ejemplo, especialmente los enfermedad de Parkinson
las mutaciones en el receptor receptores de puede contribuir a los
GABA_A pueden reducir l a síntomas motores y no
glutamato, se ha
inhibición neu ronal y
relacionado con la motores de la
aumentar la excita bilida d.
esquizofrenia. enfermedad.
52
Avances en Dianas Terapéuticas

1. fármacos dirigidos a receptores 2. Terapias personalizadas

Los fármacos que se dirigen a
receptores específicos pueden La comprensión de la
ser utilizados para tratar una dinámica y la regu lación de
variedad de trastornos los receptores sinápticos
neurológicos y psiquiátricos. Por puede permitir el
ejemplo, los fármacos que se desarrollo de tera pias
dirigen a los receptores GABA_A personalizadas para trata r
pueden ser utilizados para tratar trastornos neu rológicos y
la ansiedad y el insomnio. psiquiátricos.

53
Muchas
Gracias
54