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SARMs: Ligandrol y Andarine en 2019

El documento presenta información sobre SARMs, específicamente Ligandrol (LGD-4033) y Andarine (GSX-007), destacando sus mecanismos de acción, beneficios, farmacocinética y efectos secundarios. Ligandrol es un modulador selectivo de receptores androgénicos que promueve el aumento de masa muscular y densidad ósea, mientras que Andarine se enfoca en la reducción de grasa corporal y mejora de la fuerza. Ambos compuestos tienen aplicaciones potenciales en tratamientos de osteoporosis y presentan efectos secundarios mínimos, aunque están contraindicados en ciertos grupos de población.

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SARMs: Ligandrol y Andarine en 2019

El documento presenta información sobre SARMs, específicamente Ligandrol (LGD-4033) y Andarine (GSX-007), destacando sus mecanismos de acción, beneficios, farmacocinética y efectos secundarios. Ligandrol es un modulador selectivo de receptores androgénicos que promueve el aumento de masa muscular y densidad ósea, mientras que Andarine se enfoca en la reducción de grasa corporal y mejora de la fuerza. Ambos compuestos tienen aplicaciones potenciales en tratamientos de osteoporosis y presentan efectos secundarios mínimos, aunque están contraindicados en ciertos grupos de población.

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DESTAQUES EMPORIUM FARMACIA DE MANIPULACION

FEVEREIRO 2019 | 1

SARMs
Moduladores LIGANDROL | LGD 4033
selectivos del receptor ANDARINE | GSX-007
de andrógeno
OSTARINE
(Moduladores Selectivos de los Receptores Androgénicos) | MK2866
Moduladores selectivos de receptor de
andrógenos o SARMs son una nueva clase de YK-11 | INHIBIDOR DE
ligantes de receptores de andrógenos (o nombre
sigue a la terminología usada actualmente para
MIOSTATINA
moléculas similares direcionadas ao receptor
de estrogênio, "moduladores seletivos do TESTOLONARAD 140
receptor de estrógeno", como el tamoxifeno.)

MECANISMO DE ACCIÓN
Son agentes no esteroideos con actividad anabólica y anticatabólica. Se unen a los
receptores androgénicos selectivamente en el tejido óseo y muscular esquelético. A
La unión y activación del receptor de andrógeno modifica la expresión de genes y estimula la
síntesis de proteínas, aumentando así el volumen muscular. En los huesos, promueve el
aumento de la densidad ósea.

Emporium Farmacia de Manipulación. Rua Araci Vaz Callado, 686 - Sala 05 - esquina con Liberato Bitencourt.
Teléfono: (48) 3344-6060 | [Link]| WhatsApp: (48) 99162-7722
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FEBRERO 2019 | 1

LIGANDROLLGD–4033 Benefícios
ANABÓLICO MUSCULAR • Efecto anabólico muscular

NO ESTEROIDE altamente eficaz.


• Acción anticatabólica.
Ligandrol es un suplemento deportivo no esteroidal de • Puede ser utilizado en
uso oral, que estimula la testosterona como un tratamientos de osteoporosis.
modulador selectivo de receptor de andrógeno (SARM).
Ligandrol promueve un aumento significativo de la masa Nombre científico
4-((R)-2-((R)-2,2,2-trifluoro-1-
magra corporal, con acción anticatabólica, crucial por
promover menos degradación muscular entre los entrenamientos. pirrolidin-1-ilo) etileno-2-
trifluoroMetil) benzonitrilo
Eleapresenta menos efectos secundarios que los
esteroides anabolizantes, como hinchazón y ruptura Fórmula molecular
de tejidos. C14H12F6N2O

Todavía hay estudios que evidencian que el Ligandrol aumenta la Peso molecular
densidad mineral ósea, pudiendo ser aplicado en 338,2482992
tratamientos de osteoporosis.
Sinónimos
LGD-4033 se puede administrar durante mucho más tiempo LGD-4033 ; Anabólico
de que las sustancias esteroides orales, debido a su
Clase terapéutica
seguridad y alta eficacia.
SARM–modulador selectivo de
FARMACOCINÉTICA receptor androgénico.

LGD-4033 presenta una vida media prolongada (24– Dosis habitual

36 horas. En estudios clínicos, concentraciones séricas 10 mg por día en ciclo de 8 a 12


se presentan más altas después de 3 semanas de semanas, para hombres y
tratamiento, demostrando efecto continuo en 5mg por día para mujeres
organismo con múltiples dosis.

Ligandrol no promueve una conversión significativa a DHT (dihidrotestosterona),


raramente causando efectos no deseados como caída del cabello. No ocurre conversión a
estrógeno y no hay supresión del eje hipotálamo-pituitaria-testículo (HPTA).
LGD-4033 mostrou-se seguro e tolerável, aumentou a massa magra em um curto período
de administración, sin cambios en el antígeno prostático específico y no presentó
toxicidad para el hígado.

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FEBRERO 2019 | 1

ESTUDIO
Ligandrol LGD-4033 como promotor de masa magra muscular
Se realizó un estudio controlado con placebo con 76 hombres sanos (21-50 años), no
fumantes, randomizados al grupo de control. Dosis de 0.1, 0.3 o 1.0 mg de LGD-4033 fueron
administradas diariamente por 21 días.
Exámenes de sangre, exámenes químicos, lípidos sanguíneos, antígeno prostático específico,
electrocardiograma, hormonas, masa magra y masa gorda, y fuerza muscular fueron dosados
durante 5 semanas post intervención.
LGD-4033 mostró una vida media prolongada y acumulación de la sustancia proporcional a la dosis.
mediante dosificaciones múltiples, como se citó anteriormente. Hubo un aumento en las concentraciones
de LGD-4033 en los días 1 y 21. Las concentraciones en el suero fueron casi tres veces más elevadas
no día 21 do que no día 1.

De acuerdo con los resultados, Hormona Folículo Estimulante (FSH) y testosterona libre
mostraron supresión significativa en la dosis de 1.0 mg solamente.

La masa magra corporal aumentó de acuerdo con el aumento de la dosis, sin embargo, la masa grasa
no ha cambiado significativamente.

Los niveles hormonales y de lípidos volvieron a los datos base después de la descontinuación del
tratamiento.
Los niveles de triglicéridos también disminuyeron en todas las dosis, sin embargo, el colesterol LDL no.
presentó cambios.

POSOLOGÍA SUGERIDA

Para hombres, la posología sugerida es de 10mg por día.


Se recomienda un ciclo de 8 a 12 semanas.

Las mujeres deben tomar dosis más bajas, de 5mg. Después de 4 semanas de uso, los
resultados positivos son típicamente reconocidos.
Tras la conclusión del ciclo, solo se necesita una corta terapia post ciclo (TPC), ya que la
La recuperación de los SARMs es mucho más fácil que con los esteroides anabólicos. Un
un pequeño período de descanso de 2-3 semanas es necesario antes de comenzar uno nuevo
tratamiento con Ligandrol.

EFEITOS COLATERAIS

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A través de los estudios, los efectos


Los efectos secundarios de LGD-4033 son mínimos. Migraña, fatiga (al inicio del tratamiento), náuseas,
el crecimiento del vello, el dolor muscular y la boca seca son los eventos más comunes. Algunos
las mujeres han reportado que LGD-4033 puede causar características masculinas. La supresión de
la testosterona endógena demostrada fue dependiente de la dosis, pero hubo una disminución en
testosterona total y libre, así como en la SHBG (globulina unidora de hormonas sexuales). En
entanto, estos resultados no demostraron ninguna disminución significativa en el LH o en el
FSH.

CONTRAINDICACIONES
El Ligandrol está contraindicado en niños, adolescentes y mujeres embarazadas o lactantes.

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ANDARINEGSX-007
Indicaciones
Andarine (GSX-007) es un SARM, especialmente eficaz en Anabolismo muscular
reducción de la grasa corporal y aumento de masa magra Lípólisis (quema de grasa corporal)
muscular, fuerza y resistencia, proporcionando a los atletas Aumento de la densidad ósea
un efecto altamente deseado. Tratamentos de Hiperplasia prostática
benigna
No ocurre aromatización, es decir, no hay conversión de
Nombre científico
andrógenos en estrógenos.
S-3- (4-acetilamino-fenoxi) - 2-
Andarina (GSX-007) es un insumo seguro, con pocos hidroxi-2-metil-N-(4-nitro-3-
efectos secundarios reportados. trifluorometilo-fenilo
propionamida; N [(trifluorometilo)
FARMACOCINÉTICA fenilo 4-nitro-3-] - (2S) - 3 [4
En modelo animal (rato), Andarine mostró buena (acetilamino) fenóxido] - 2-hidroxi-2-
biodisponibilidad oral y vida media de apenas 4-6 horas. metilpropanamida
Además, no es tóxico para el hígado, no afecta los niveles
Fórmula molecular
de colesterol, la presión arterial sanguínea, los riñones o la
C19H18F3N3O6
próstata. No ocurre supresión de HPTA grave (eje
testicular hipotalámico hipofisario). Testes en humanos Peso molecular
con esta droga se han informado con éxito, pero 441,36
nenhum estudo foi publicado. Sinônimos
S-4, GSX-007, SARM S4
ESTUDIO Acetamidoxolutamida
ANDARINE en el tratamiento de la hiperplasia prostática
Clase terapéutica
benigna (HPB)
SARM–modulador selectivo de
La HBP es una enfermedad común asociada a receptor androgénico.
envejecimiento y andrógenos. El andrógeno Dosis habitual
intraprostático principal es la DHT, que se convierte a partir de
50-75 mg en total por día
da testosterona, principalmente pelo tipo 5 α reductase.

Los síntomas del tracto urinario inferior (STUI), comúnmente asociados con la HBP sintomática, son
causados por el bloqueo mecánico de la hiperplasia dependiente de DHT. En un estudio de
Hershberger con ratas machos intactos, Andarine compite con andrógenos
endógenos, pudiendo ser aplicado en el tratamiento de BPH (Hiperplasia prostática benigna)
o cáncer de próstata, sin daños hepáticos.

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PREVENCIÓN Y TRATAMIENTO DE
OSTEOPOROSIS
Numerosas líneas de evidencia indican que los andrógenos son importantes en los huesos y que
los SARMs pueden representar un nuevo enfoque para el tratamiento de la osteoporosis. A
la reducción de la concentración de andrógenos se correlaciona bien con los marcadores de
reabsorção óssea em homens admitidos para fratura de quadril, sugerindo que a perda de
los andrógenos pueden contribuir a la pérdida ósea y al aumento del riesgo de fractura. La reposición
androgénica previene la pérdida ósea y aumenta la densitometría ósea (DMO) en hombres con

Hipogonadismo. Sin embargo, el efecto de la sustitución androgénica en el riesgo de fractura


permanece desconocido. Los SARMs promueven significativamente la DMO principalmente por
acción anabólica, y no por acción anti-reabsorción.

Andarinepode restaurar a massa óssea mesmo para osteoporose grave, bem como para a
osteoporosis preventiva y en etapa inicial. La terapia combinada con agentes
los antirreabsortivos pueden aumentar sinérgicamente la masa y la fuerza ósea. Finalmente, los
los efectos anabólicos de los andrógenos en el músculo son beneficiosos para aumentar la masa ósea y
reduzir o risco de fratura.

ANDARINE: ANABOLISMO MUSCULAR Y ACCIÓN LIPOLÍTICA


La administración de andrógenos aumenta significativamente la masa muscular y la fuerza en
hombres hipogonádicos jóvenes (dosis de reemplazo fisiológica) y hombres eugonadales (dosis
supra fisiológica). Recientemente, los efectos GSX-007 en la masa y fuerza del músculo esquelético
se midieron en ratos orquidectomizados.

El tratamiento (3 mg / kg y 10 mg / kg) aumentó significativamente la fuerza muscular


esquelética en animales orquidectomizados. GSX-007 restauró las pérdidas inducidas por
castración en masa corporal magra. Alteraciones similares en el tamaño muscular, fuerza
muscular y masa magra también fueron observadas en animales tratados con DHT (3 mg /
kg).

Andar también puede minimizar la LPL (lipoproteína lipasa), una enzima que causa acumulación
de lípidos y desempeña un papel en el almacenamiento de tejido adiposo. La acción ocurre por
oxidación del tejido adiposo, sirviendo como fuente de energía, siendo eliminada del organismo.
GSX-007 aumenta la vascularización tisular, sin retención de agua, con excelentes ganancias
anabólicos.

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DOSE Y POSOLOGÍA SUGERIDA


La dosificación típica de Andarina (GSX-007) es de 50-75 mg en total por día, administrados de
mañana y por la noche en dosis separadas, entre 8-12 semanas.
Las mujeres deben usar la mitad de esta dosis.

CONTRAINDICACIONES
Andarine (GSX-007) está contraindicado en niños, adolescentes, mujeres embarazadas y lactantes.

REACCIONES ADVERSAS

Relatos de visión perjudicada y malestar ocular son comunes con el uso de Andarine. Los
los usuarios generalmente experimentan visión borrosa y amarillenta, especialmente por la noche, y
destellos de visión también se han reportado. Estos efectos ocurren cuando la molécula Andarina
(GSX-007) se une a los receptores androgénicos en la retina. Sin embargo, el síntoma
desaparecerá inmediatamente después de que se haya descontinuado el medicamento.

Andarinetende a suprimir la producción natural de testosterona más que otros SARMs,


sin embargo, es dependiente de la dosis y varía según las características genéticas del paciente.
Puede ocurrir una supresión de la hormona luteinizante (LH) y de la hormona folicular.
estimulante (FSH) pelo uso de Andarine. O LH e o FSH promovem a produção de hormônios
reproductivos en hombres y mujeres, y la supresión puede suprimir los niveles normales de
estrogênio / testosterona.

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OSTARINEMK2866 INDICAÇÕES DO PRODUTO


PERDA DA GORDURA CORPORAL E
Promueve el crecimiento
AUMENTO DE LA MASA MUSCULAR AL musculoso
MISMO TIEMPO • Efecto "recomp";
Máxima definición muscular;
DIFERENCIALES Aumento de la fuerza muscular;
MK 2866 no se convierte en estrógeno y promueve •Mantenimiento de tejido
una manera optimizada de un crecimiento muscular magro muscular magro;
de alta calidad asociado a una mayor definición Aumento de la resistencia
muscular, libre de hinchazones y/o aumento de tejido musculoso
adiposo. Además de no promover efectos como Reducción de la grasa corporal;
ginecomastia, aumento descontrolado da pressão arterial Aumento del acondicionamiento
y el surgimiento de espinillas por todo el cuerpo. físico.

Posee alta absorción y seguridad, además de una excelente especificidad de mecanismo de


acción, lo que garantiza la obtención de resultados altamente impresionantes en el menor período
de tiempo. Es bastante seguro y también tiene un gran impacto en la curación de lesiones.
actuando como un excelente recuperador muscular después del intenso entrenamiento físico. Es
particularmente útil cuando se trata de manejar lesiones en músculos, tendones y huesos.

DOSIS Y POSOLOGÍA SUGERIDA


Hombres: 25mg, 1x al día, lejos de las comidas
Mujeres: 12,5 mg, 1 vez al día, lejos de las comidas
Por no ejercer efectos androgénicos, MK 28366 es seguro para mujeres.

TIEMPO DE VIDA MEDIA


El tiempo de vida media de MK-2866 es de 24 horas. Por lo tanto, su administración es necesaria.
solo una vez al día, preferiblemente tomado con el estómago vacío por la mañana.

ESTUDIOS
Sesenta hombres ancianos (edad promedio de 66 años) y 60 mujeres en la posmenopausia (edad
média de 63 anos) foram aleatoriamente designados para receber Ostarine 0,1, 0,3, 1 mg, 3
mg o placebo durante tres meses. El resultado primario fue el cambio de la línea de base a
tres meses en masa corporal magra total (LBM) medida por absorciometría radiológica de
dupla energía (DXA). El punto final secundario principal fue una prueba de rendimiento funcional.
de subida de escada que mediu la velocidad y la potencia ejercidas. Las evaluaciones incluyeron

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evaluaciones de laboratorio de
seguridad y evaluaciones adicionales de actividad androgénica incluyendo PSA, producción de sebo y
hormona luteinizante.

Los resultados mostraron que el tratamiento con Ostarina resultó en un aumento dependiente
da dose no LBM total, com um aumento de 1,4 kg em comparação com o placebo (p <0,001)
en una dosis de 3 mg. El aumento de la masa magra translúcida se tradujo en una mejora en la prueba.
de subida de la escalera tanto en la velocidad (+ 15,5% ± 12,9 tiempo más rápido, p = 0,006)
cuanto en la potencia (+ 25,5% ± 20,3 vatios, p = 0,005). No hubo eventos adversos graves
relatados. No hubo cambios significativos en el PSA, producción de sebo o hormona
luteinizante.

Se concluyó que el Ostarine mejora la LBM y el rendimiento físico en hombres y mujeres.


ancianos saludables y no tuvo efectos secundarios androgénicos no deseados.

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TESTOLONA(RAD-140) Indicaciones
Testolone es un compuesto sintético, de naturaleza no • Ganancias musculares de masa
esteroidal, con efectos anabólicos. También magra
conocido como RAD-140, este SARM promueve • Pérdida de tejido adiposo
• Pérdida de peso
aumento de masa magra muscular, fuerza, energía
• Aumento de energía, metabolismo
desempeño y resistencia de los atletas.
y fuerza muscular

El Testolone es altamente eficaz y seguro para hombres y Nombre químico


mujeres. Presenta alta biodisponibilidad por vía oral, S2-cloro-4-((1R,2S)-1-(5-(4-
mejora la circulación sanguínea y reproduce los ciano-fenilo)-1,3,4-oxadiazol-2-ilo)-2-
beneficios de la testosterona sin los efectos hidroxipropilaminopropano-3-
secundarios y mantiene el equilibrio hormonal. Los metilbenzonitrilo
usuarios de RAD-140 presentan mejor calidad
no sueño y elevación en el humor. Fórmula molecular
C20H16ClN5O2
RAD-140 no interactúa con la enzima aromatasa,
por lo tanto no ocurre producción de efectos Sinónimos
estrogénicos, no causan daños o toxicidad al RAD-140
hígado, riñones y próstata, así como no alteran los
Clase terapéutica
sistemas reproductivo, nervioso y cardiovascular. No
SARM (Modulador selectivo de receptor)
causam supressão do Eixo Hipotálamo-Pituitária-
androgénico) de nueva generación
Testículos (HPTA).
Dosis habitual
Testolone no causará problemas de virilización, voz Los hombres pueden tomar 5-20 mg por
profunda, pelos en el cuerpo o comportamiento día, en un ciclo de 12 a 16 semanas.
agresivo. No causa efectos secundarios como Para mujeres, dosis de 2,5 - 10 mg
ginecomastia, retenção hídrica e hipertensão arterial. per day.

La farmacocinética y la especificidad de Testolone


evidencian potencial clínico en varias indicaciones en las que
el aumento de la masa muscular magra y / o de la
La densidad ósea es beneficiosa, como tratamiento para la pérdida.
de peso por caquexia do cáncer, fragilidad muscular y
osteoporosis debido a su larga vida media.

La química clínica indicó la reducción esperada de lípidos (LDL, HDL, triglicéridos). No hubo
elevação de los niveles de transaminasa de las enzimas hepáticas en ningún animal en ninguna
dose> 2 veces acima do seu valor basal.
La vida media es de larga duración, aproximadamente 12-18 horas.

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ESTUDIO
TESTOLONA RAD-140 EN ENSAYOS PRECLÍNICOS

Experimento conducido en monos y en ratones durante 28 días, evaluaron cómo Testolone


estimula el aumento del peso muscular.

Três macacos foram colocados em cada grupo de tratamento (0.01, 0.1, e 1 mg/kg ). 21 dias
pós dose com RAD140, houve uma mudança na linha base, com redução do peso corporal a
partir del día 1 hasta el día 29 y fue estadísticamente significativa para los grupos 0.1 mg/kg (p <
0.01) e1.0 mg/kg (p < 0.05) apenas. La alteración corporal en el día 29 entre el grupo de 0.1 mg/kg y el
el grupo 0.01 mg/kg fue estadísticamente significativo (p < 0.05).

Los estudios de toxicología preclínica indicaron elevaciones mínimas de las enzimas hepáticas en una
dosis 10x superior a la dosis totalmente eficaz, a pesar del aumento de peso durante un corto
período de tiempo.

Cuando se toma junto con esteroides anabólicos, los estudios iniciales indicaron
que o RAD140 reduz os efeitos colaterais da estimulação da testosterona na próstata e nas
vesículas semanales de los pacientes.

Alterações no tecido muscular (gordura e massa magra)

DOSIS Y POSOLOGÍA SUGERIDA

Testolone puede ser utilizado solo o asociado con otros SARMs.


Los hombres pueden tomar 5-20 mg por día, durante un período de 12-16 semanas. RAD-140 puede ser
administrado de uma única vez, ou dividido entre 2 dosagens, pela manhã e à tarde, com
pausa de 4 semanas para iniciar un nuevo ciclo.

Para mulheres, doses de 2,5 - 10 mg por dia, via oral.

No exceder 30 mg diarios.

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YK 11 | INHIBIDOR DE
Indicaciones
MOSTATINA • Desarrollo hipertrófico
muscular intenso sin retención de
• Amplía el crecimiento muscular sin
agua
retención de agua
• Aumento del tono muscular
• Acelera la lipólisis • Potenciación de la fuerza y
• Promueve acción anticatabólica resistencia
• Mejora la resistencia física, el rendimiento • Patologías que presentan
y la velocidad desgaste muscular (ej.: cáncer,
SIDA, miopatías, anomalías
YK-11 Inhibidor de Miostatina es un agonista parcial del
congénitas
receptor de andrógenos y puede actuar como un
• Aplicación farmacológica en ancianos
modulador de receptor de andrógeno seletivo
(atrofia muscular crónica)
(SARM).
• Favorecimiento de la libido por
La miostatina, también conocida por su acrónimo en inglés mimetizar a testosterona
“GDF-8” que puede ser traducido como “Factor
Diferenciador de Crescimento 8”, é uma proteína Sinónimos
producida principalmente en las células de los músculos (1-Metoxietilideno) bis (oxi)]–3-oxo-
esqueléticos (no de los órganos), y se une a receptores 19-norpregna-4,20-dieno-21-
no tecido muscular. éster metílico ácido carboxílico / YK11 /
EX-A727
Se cree que la miostatina funciona para inhibir el
crecimiento del músculo, de modo a mantenerlo dentro Clase terapéutica
de cierto limite. Inhibidor de miostatina
SARM
A través de experiencias, los científicos determinaron que
o bloqueio do gene da miostatina em ratos resultou Posología
en aumento acentuado en el tamaño de sus 2 a 5mg por dia para homens em ciclo
músculos. de 8 semanas

YK-11 Inhibidor de Miostatina induce células musculares


a producir más folicatina (o folistatina), un fuerte
inhibidor proteico. YK-11 puede ser tan eficaz como la
testosterona en términos de fortalecimiento muscular,
com menos efeitos colaterais prejudiciais.

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MECANISMO DE AÇÃO(FARMACODINÂMICA)

La miostatina es una proteína naturalmente producida por células del músculo esquelético,
circulando por la sangre y por la musculatura.

Su acción es impedir y regular el crecimiento de los tejidos musculares, el tono, la fuerza y la


composición corporal.

Se han identificado algunas mutaciones en el gen de la miostatina en animales, asociándose


al aumento exacerbado de la masa muscular.

Se puede afirmar que el exceso de miostatina causa disminución de masa muscular magra, hace
los depósitos de grasa crecen, disminuye la fuerza del individuo y el cuerpo se vuelve deformado.

Mecanismo de acción de la Miostatina

YK-11 Inhibidor de Miostatina es una sustancia que actúa rompiendo la acción de este limitador de
potencial para la construcción y el desarrollo de los músculos. Su mecanismo es aumentar
naturalmente la producción de fibras musculares, garantizando una hipertrofia efectiva.

FARMACOCINÉTICA

YK-11 Inhibidor de Miostatina tiene un alto nivel de biodisponibilidad oral, lo que significa que
puede ser ingerido, en lugar de ser inyectado en el organismo.

YK-11 se une selectivamente a los receptores de andrógeno de manera similar a LGD-4033 y MK-
2866.

La media vida del YK-11 es muy corta y por eso ingerirlo dos veces al día es una
recomendación.
Las primeras sugerencias indican que la vida media sería aproximadamente de 6 a 10 horas.

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ESTUDIOS

YK-11 ESTIMULA LA HIPERTROFIA MUSCULAR CON MÍNIMOS EFECTOS SECUNDARIOS


La investigación inicial por el investigador japonés, Yuichiro Kanno, en 2011 en la universidad de
Toho, mostró que YK-11 se une al receptor de andrógeno y provoca hipertrofia muscular.
esquelético, produciendo factores anabólicos.

Además, los datos producidos por Kanno Y. et al (2013) demuestran que el YK-11 induce a
producción de follistatina, una glicoproteína que inhibe la miostatina, una otra proteína que
inhibe la miogénesis (el desarrollo / formación de nuevo tejido muscular / fibras).

YK-11 parece ser fracamente supresor a la línea central Eje Hipotálamo-Pituitaria-Testículos


(HPTA). Users of YK-11 did not observe any increase in estrogen hormone.

YK-11 PROMUEVE LA DIFERENCIACIÓN DE OSTEOBLASTOS SIMILAR A DHT

Un estudio de 2018 por Kanno Y et al trató células osteoblásticas MC3T3-E1 con YK-11 0,5 o
DHT 0,01 durante 21 días.

Los osteoblastos son el principal componente celular del hueso. Sintetizan denso colágeno
reticulado y proteínas especializadas en cantidades mucho menores, incluyendo osteocalcina y
osteopontina, que compone la matriz orgánica del hueso.

Se encontraron depósitos de calcio en las células tratadas con YK-11 y DHT. A partir de sus
observaciones, sugirieron que el YK11 promueve la diferenciación de los osteoblastos con
mineralización semelhante à DHT.

Es importante entender que el YK-11 estaba en una concentración mucho mayor que el DHT.

COMPARATIVO: YK-11 Inibidor de Miostatina E LGD-4033 (LIGANDROL)

En la comparación directa con LGD - 4033 como referencia para el ensayo sobre los
modelos animales del anabolismo y de la androgenicidad, YK - 11 demostró una eficacia más
alta dentro de los parámetros anabólicos y baja androgenicidad en dosis equivalentes.

POSOLOGÍA SUGERIDA

Para los hombres, se debe tomar una dosis máxima de 2-5 mg, una o dos veces al día para
resultados óptimos, en un ciclo de 8 semanas.
Las mujeres deben tomar 2 mg por día para mantener la seguridad del tratamiento.
Puede ser utilizado tanto para bulking (aumento muscular) como para cutting dependiendo de la dieta.

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FEBRERO 2019 | 1

REACCIONES ADVERSAS

En dosis superiores a 5 mg se ha observado:


• caída de cabello
• espinillas
• supresión del eje hipotalámico-hipofisario
• dolores articulares
• hepatotoxicidad

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Laisa Celso Idinei Soares


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Fuente: Gamma. Referencias: Basaria, S. et al. La seguridad, la farmacocinética y los efectos del LGD-4033, un nuevo modulador no esteroide oral selectivo del receptor
de andrógeno, en hombres jóvenes y saludables. J. Gerontol. Um Biol. Sci. Med. Sci. 68, 87-95 (2013). Disponible en:
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