Tema-11-Simpaticoliticos.
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Mediquimica
Farmacología Médica y Clínica
3º Grado en Medicina
Facultad de Medicina
Universidad de Sevilla
Reservados todos los derechos.
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Tema 11 – Simpaticolíticos
1. Clasificación de los fármacos simpaticolíticos
Los fármacos bloqueantes adrenérgicos o simpaticolíticos inhiben la interacción de la NA, adrenalina y otros fármacos
simpaticomiméticos con los receptores α y β.
Se clasifican de la siguiente forma:
En este tema nos vamos a centrar únicamente en los bloqueantes de acción directa, ya sea antagonistas de α o de β.
Nota: cuando se habla de generación farmacológica aluden a los fármacos más antiguos o los más nuevos. De manera
que a medida que avanzan las generaciones tienen mejores propiedades.
Nota 2: los fármacos antagonistas β1 son cardio-selectivos.
2. Bloqueantes α-adrenérgicos.
Los bloqueantes α-adrenérgicos pueden clasificarse en 3 grupos:
- Bloqueante α no selectivos: bloquean tanto receptores α1 como α2.
o Irreversibles: fenoxibenzamina: este fármaco es el más importante de este grupo. El hecho de que
inhiba de forma irreversible los receptores α hace que sea una buena opción de quimioprofilaxis previa
a una cirugía de feocromocitoma (tumor liberador de catecolaminas). Ya que durante la operación
puede producirse una liberación masiva de catecolaminas y producir una importante crisis hipertensiva.
Simultáneamente, se emplean β-bloqueantes, para evitar el aumento de la contracción cardiaca. Así,
se garantiza que durante la extirpación del tumor no haya riesgos cardiovasculares.
o Reversible: fentolamina, es el más importante del grupo. Este fármaco también puede usarse como el
anterior.
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- Bloqueantes α1 selectivos: provocan una VD disminuyendo la PA.
o Alfuzosina y tamsulosina: se usa para el tratamiento sintomatológico de la
hipertrofia prostática benigna (HPB). Ya que bloquean de forma selectiva
los receptores α1d que se encuentran en el músculo liso vesical y
prostático, así, inhiben la contracción del músculo liso vesical, aliviando la
polaquiuria. Además, disminuye le tamaño de la próstata y así previenen
la cirugía.
o Doxazosina
o Prazosina
o Terazosina
o Urapidilo
- Bloqueantes α2 selectivos: tienen poco uso clínico
o Mirtazapina: se usa para la depresión
o Yohimbina
Efectos adversos de los bloqueantes α-adrenérgicos
Los efectos adversos de los bloqueantes α-adrenérgicos no suelen ser graves. Y encontraremos dos tipos de efectos
adversos:
- No selectivos:
o Hipotensión ortostática, que se produce al levantarse de forma brusca
o Taquicardia
o Vértigo
o Disfunción sexual
- Selectivos:
o Cefaleas, mareos, astenia y somnolencia
o Fenómeno de la primera dosis → hipotensión ortostática y síncope. Estos efectos adversos son los más
llamativos y suelen aparecer con la prazosina, principalmente. Cuando un paciente toma prazosina hay
que advertirle para que se tome la primera dosis sentado o acostado.
También es importante en pacientes con HTA que toman diuréticos, lo cual genera hiponatremia. Y esta
hiponatremia se asocia con el fenómeno de primera dosis.
3. Fármacos β-bloqueantes
Los fármacos β-bloqueantes son muy importantes en la clínica. La activación de los receptores β generará las siguientes
funciones:
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Clasificación de los β-bloqueantes
Los β-bloqueantes se clasifican en 4 grupos:
- Antagonistas β-adrenérgicos no selectivos
o Propanolol: el más importante y tiene más de 50 usos diferentes. Además, también encontramos el
nadolol y sotalol.
o Timolol: el cual es un agonista inverso.
- Antagonistas β-adrenérgicos no selectivos con actividad agonista parcial: estos fármacos actuarán como
agonistas o antagonistas dependiendo de las concentraciones de NT. Si hay mucho NT se comportan como
antagonistas, mientras que si los niveles de NT son bajos se pueden comportar como agonistas.
o Acebutolol
o Oxprenolol
o Pindolol
- Antagonistas β1-adrenérgicos selectivos:
o Atenolol, bisoprolol y metoprolol.
o Esmolol: se usa exclusivamente por vía IV. Su efecto terapéutico es exclusivo en casos de crisis
hipertensivas, ya que tiene un efecto muy breve de 5 min.
o Celiprolol: también actúa como agonista parcial β2. Esto es bueno en aquellos paciente hipertensos y
asmáticos, porque al administrar celiprolol (agonista β2) provoca broncodilatación y se minimiza el
riesgo de broncoespasmo. A la misma vez, al ser antagonista β1 sirve para tratar la HTA.
o Nebivolol: también actúa como agonista β3 y libera NO, por ello potencia el efecto hipotensor. Al
margen de actuar como antagonista β1.
- Antagonistas adrenérgicos β y α
o Labetatol: se usa mucho en clínica, ya que es antagonista β1 y α1, agonista parcial β2 e inhibidor de la
recaptación de catecolaminas.
o Carvedilol: es un antagonista β1, β2 y α1 y antioxidante.
La biodisponibilidad de los fármacos β-bloqueantes es muy corta debido a que sufren un elevado efecto de primer paso,
por ello se aumentan las dosis que se administran.
Efectos de los fármacos β-bloqueantes
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Usos terapeuticos de los β-bloqueantes
Los fármacos β-bloqueantes se utilizan para tratar:
- HTA
- Angina de pecho
- Infarto de miocardio temprano
- Hipertiroidismo, ya que reducen la taquicardia, temblor y alivian la ansiedad.
- Glaucoma: porque disminuyen la producción de humor acuoso
- Varices esofágicas
- Insuficiencia cardiaca.
Efectos adversos de los β-bloqueantes
- Espasmos en la musculatura lisa:
o Broncoespasmo
o Vasculopatía periférica (extremidades frías)
- Exageración de sus acciones:
o Bradicardia
o Depresión miocárdica
o Bloqueo AV
- Paso al SNC
o Insomnio
o Depresión
Los β-bloqueantes se contraindican en: asma bronquial, EPOC, vasculopatía periférica, IC descompensada, bradicardia
y bloqueo AV.
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