Laboratorio de Farmacología II
Dra. Luz Escobar
FORMAS FARMACÉUTICAS o FORMAS DE
DOSIFICACIÓN
Medicamento. Todo producto que, convenientemente administrado al organismo, es capaz de
prevenir, curar, paliar o diagnosticar un estado patológico.
FORMA FARMACÉUTICA o forma de dosificación: disposición externa que se da a los medicamentos para
facilitar su administración. Constituida por dos partes características de todo medicamento:
1. PRINCIPIO ACTIVO: Componente que aporta las cualidades farmacológicas presentes en una
sustancia y que genera un efecto que puede medirse en un ser vivo para hacerle frente a un
malestar.
Los objetivos que se persiguen con la transformación de un principio activo en una forma de
dosificación:
1) Posibilitar la administración en dosis reducidas.
2) Proteger el principio activo de agentes atmosféricos.
3) Proteger al principio activo de efectos destructivos del medio gástrico.
4) Mejorar las características organolépticas (palatibilidad).
5) Proporcionar formas líquidas a partir de principios activos sólidos.
6) Posibilitar la administración de principios activos a través de una determinada vía.
7) Controlar la absorción de un principio activo.
8) Dirigir selectivamente el principio activo a determinados órganos o tejidos.
2. EXCIPIENTE: materia farmacológicamente inactiva. Llamado también VEHICULO, permite
estabilizar los principios activos o favorecer su absorción por parte del organismo. Por ejemplo:
pueden saborizar, diluir, aglutinar o desintegrar los principios activos.
Si se combina el lugar de administración con el estado tísico, se puede establecer las siguientes
clasificaciones de las formas farmacéuticas:
1. Orales
2. Rectales
3. Vaginales
4. Parenterales
5. Tópicas y en mucosas--Aerosoles
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FORMAS FARMACÉUTICAS ORALES: Se dividen en: Líquidas y Sólidas
FORMAS ORALES LÍQUIDAS
Los líquidos de administración oral son: soluciones, suspensiones o emulsiones que contienen uno o
más fármacos en un vehículo apropiado y que están destinadas a ser ingeridas sin diluir. También
pueden prepararse de forma extemporánea antes de su ingestión a partir de polvos o granulados y de
un vehículo apropiado.
Ventajas:
1. Mayor biodisponibilidad que las formas sólidas
2. Menor efecto irritante sobre la mucosa gástrica
3. Mayor facilidad de ingestión por parte de pacientes pediátricos y geriátricos
Desventajas.
1. Mayor riesgo de contaminación
2. Posible inestabilidad de los fármacos en disolución.
Los vehículos más utilizados son: etanol, glicerina, propilenglicol y agua purificada. Pueden clasificarse
del siguiente modo:
a) SOLUCIONES ORALES:
1. DESTINADAS A SER INGERIDAS 2. DESTINADAS A SU APLICACIÓN TÓPICA A NIVEL DE LA CAVIDAD BUCAL
Soluciones propiamente dichas Colutorios
Jarabes Soluciones para gargarismos
Elixires Soluciones para enjuagues
1. DESTINADAS A SER INGERIDAS
Soluciones propiamente dichas
Contienen uno o más fármacos disueltos en un líquido Se administran por vía oral y se dosifican por
volumen.
Se presentan como soluciones límpidas y transparentes de sabor y olor agradable, o como un
producto sólido (polvo o granulado) para disolver extemporáneamente en el vehículo que le
acompaña (agua purificada u otro).
Jarabes
Preparaciones acuosas, límpidas y de elevada viscosidad, que contienen un azúcar, generalmente
sacarosa, en concentración similar a la de saturación.
Si el agente edulcorante es la sacarosa, que corresponde aproximadamente a 2/3 de sacarosa y 1/3
de agua.
Si es glucosa, es menos soluble que la sacarosa y la saturación corresponde 1/2 de glucosa y 1/2 de
agua.
Son apropiados para la administración de fármacos hidrosolubles.
Por no contener alcohol (o contenerlo en baja cantidad) y sabor agradable, son formas líquidas
orales de amplia difusión en pediatría.
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Funciones del azúcar: Acción conservante, edulcorante y viscosizante. La alta concentración de azúcar
confiere una elevada presión osmótica que impide el desarrollo fúngico y bacteriano. El azúcar facilita
la administración oral de fármacos que tienen caracteres organolépticos desagradables. Por este
motivo, son fácilmente aceptados por niños y ancianos y habitualmente prescritos en pediatría y
geriatría.
El jarabe de regaliz se recomienda para enmascarar el sabor salado de los bromuros, los yoduros y los
cloruros. También sirve para disimular el sabor amargo de los preparados que contienen vitaminas de!
complejo B.
Tipos de jarabes
Existen dos tipos de jarabes:
a) Jarabes aromáticos o no medicamentosos, no
contienen sustancias farmacológicamente activas.
Son, en realidad, soluciones saturadas de un azúcar
que pueden contener sustancias aromáticas o de
sabor agradable y agentes correctores del color. Tiene
los siguientes fines:
Para la preparación de jarabes medicamentosos.
Como integrantes de otras formas farmacéuticas:
para corregir el sabor de formas líquidas orales,
como espesantes de disoluciones orales o como
agentes aglutinantes en la preparación de
granulados.
Dentro de este grupo se encuentran: simples y zumos. Los
primeros son disoluciones acuosas de un azúcar a
saturación. Los jarabes de zumos se preparan disolviendo
el azúcar en el zumo respectivo. Los jarabes de zumos más frecuentes son el de: cereza, naranja y cacao
(cuadro 1.1).
b) Jarabes medicamentosos: Son jarabes aromáticos que contienen uno o más fármacos y se emplean
en terapéutica por la acción característica de los fármacos de la fórmula. En los cuadros 1.2 a 1.5 se
recoge la composición de algunos jarabes medicamentosos.
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Componentes básicos de un jarabe:
Azúcar más frecuente es la sacarosa
Conservantes, los suficientes que sean
necesarios para evitar el crecimiento
antimicrobiano, los más habituales son:
ácido benzoico, benzoato de sodio.
Codisolventes. Con objeto de facilitar la
disolución de componentes (ciertos
colorantes y saborizantes), es
frecuente añadir alcohol. Se puede
recurrir también a la glicerina, que
incrementa la solubilidad de taninos y
extractos vegetales en jarabes, o bien a
diversos polioles.
Saborizantes
Elixires
Soluciones hidroalcohólicas, límpidas y edulcoradas, que habitualmente contienen colorantes que
mejoran su aspecto y aromas que aumentan su palatibilidad.
Uso: administrar fármacos que son insolubles en agua sola, pero solubles en mezclas de agua y
alcohol.
Son menos dulces y viscosos que los jarabes, en consecuencia, son menos efectivos a la hora de
enmascarar el sabor desagradable que tienen algunos fármacos. El agente edulcorante es la
sacarosa o glucosa. También es posible utilizar sorbitol, manitol, glicerina, jarabe simple, jarabes
aromáticos o edulcorantes sintéticos (sacarina y aspartame).
2. DESTINADAS A SU APLICACIÓN TÓPICA EN LA CAVIDAD ORAL
Colutorios
Soluciones acuosas y viscosas que contienen
sustancias destinadas a tratar alguna afección a nivel
de la cavidad bucal. (candidiasis, etc).
Sus codisolventes: glicerina, sorbitol, alcohol y
tensoactivos que facilitan la solubilización de los
componentes de la formulación.
La viscosidad se consigue con gelificantes naturales o
de síntesis, que hacen que la formulación quede
adherida el mayor tiempo posible a la zona de
aplicación.
Edulcorantes: no cariógenos, dada la proximidad de la
dentadura, y el pH final ha de estar próximo a la
neutralidad debido a que la acidez deteriora el esmalte
dental y la alcalinidad daña los tejidos gingivales.
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Se envasan en frascos pequeños (10-15 ml) cuyo tapón lleva incorporado un pincel, espátula flexible
que facilita su aplicación en encías, mucosa bucal o garganta, y que debe ser lavado después de su
utilización y antes de ser introducido nuevamente en el frasco.
Soluciones para gargarismos
Soluciones acuosas no viscosas que contienen sustancias destinadas a bañar la cavidad bucal y la
zona orofaríngea en el tratamiento de laringitis, faringitis, amigdalitis, etc.
Se aplican, sin diluir, con la cabeza inclinada hacia atrás con objeto de facilitar el contacto con las
amígdalas, epiglotis y mucosa faríngea, haciendo pasar aire a través de la solución, que se retiene
entre la lengua y el paladar.
Los vehículos deben ser neutros o alcalinos para no dañar las piezas dentales y llevan agentes
colorantes, aromatizantes y edulcorantes.
Soluciones para enjuagues o buches
Son soluciones acuosas no viscosas que contienen sustancias destinadas a refrescar, desodorizar o
realizar la antisepsia de la cavidad bucal. En ocasiones se diluyen los colutorios para utilizarlos como
enjuagues. Su elaboración se lleva a cabo de igual modo que los gargarismos.
b) SUSPENSIONES ORALES
Los componentes sólidos de estas se presentan como un polvo o granulado en un frasco aforado, para
añadir agua purificada hasta el volumen indicado. En ocasiones se suministra también el líquido donde
hay que suspender el polvo o granulado, para obtener así la forma líquida.
c) EMULSIONES ORALES:
Componentes básicos: fase acuosa, fase oleosa y emulgentes formadores de la emulsión.
FASE ACUOSA, ocupa un volumen importante de la preparación total para que la emulsión sea fluida
y la viscosidad no interfiera en el vertido del producto. Constituida por agua purificada, disolventes
hidromiscibles y las sustancias auxiliares (viscosizantes, correctores del sabor, conservantes, etc.)
FASE OLEOSA aceites y grasas comestibles que actúan como vehículos de fármacos liposolubles o
fármacos líquidos oleosos.
Las más apropiadas son las de fase externa acuosa, porque enmascaran de forma efectiva el sabor
poco agradable de algunos fármacos, como las vitaminas liposolubles, el aceite de hígado de
bacalao, etc. Debido a las características de la fase externa (miscible con el agua), presentan mayor
palatabilidad y aceptación por parte del paciente.
FORMAS ORALES SÓLIDAS
La vía oral es, sin duda, la más utilizada para la administración de medicamentos, y que se trata de la vía
más fisiológica. Las formas más habituales son: comprimidos y las cápsulas. Entre las ventajas que
presentan estas formas farmacéuticas destacan su gran estabilidad física, química y biológica, exactitud
en la dosificación, sencillo y práctico modo de aplicación, buenas posibilidades de controlar la liberación
del fármaco y bajo costo. Además, la gran versatilidad en la formulación de las formas sólidas permite
formular de un modo óptimo prácticamente cualquier principio activo
1. CÁPSULAS:
Constituidas por un receptáculo o cubierta de gelatina hidratada de forma y capacidad variables, que
contiene en su interior una determinada cantidad de fármaco y excipientes. Se digieren rápidamente
entre 10-20 minutos.
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Cápsulas rígidas: constan de dos elementos independientes, formadas por la tapa y la caja, se cierran
por encajado. De forma cilíndrica que contienen sólidos pulverulentos; pueden incluir pellets,
granulados, microcápsulas, pequeños comprimidos, pastas semisólidas, etc.
Cápsulas blandas, gelatinosas o elásticas: formadas por una sola pieza, de forma esférica u ovoide, en
cuyo interior se encuentran los principios activos, en forma de dispersión líquida de naturaleza
oleosa, aunque también pueden contener productos sólidos. Las características elásticas de la
cubierta de estas cápsulas se consiguen mediante la incorporación de glicerina u otros materiales
plastificantes a la gelatina. La fabricación de la cubierta, el llenado y el cierre se realizan generalmente
en una única operación.
Las cápsulas blandas resultan útiles por:
a) Formular altas dosis de un fármaco con baja capacidad de compresión, lo que dificulta su
incorporación en comprimidos.
b) Problemas de flujo o mezclado del fármaco en estado pulverulento, lo que origina una
dosificación inexacta del mismo si se incorpora en forma de polvo a las formulaciones.
c) Fármaco es débilmente soluble en agua o jugo gástrico y, por tanto, en forma sólida presenta
una baja biodisponibilidad.
Cápsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cápsulas duras o blandas con una
película gastrorresistente, o bien rellenando las cápsulas con granulados o partículas recubiertas con
una película resistente a los jugos gástricos.
Cápsulas de liberación modificada: cápsulas
duras o blandas cuyo proceso de
fabricación, o bien su contenido y/o
recubrimiento, integran en su composición
sustancias auxiliares destinadas a modificar
la velocidad o el lugar de liberación del o los
principios activos.
Ventajas de las cápsulas
Después de los comprimidos, la forma de dosificación sólida más utilizada, lo cual está justificado por
las innegables ventajas que presentan:
Protegen el fármaco de agentes externos: polvo, aire, luz.
Elevada resistencia física, que se incrementa mediante el envasado en blíster.
Enmascaran, características organolépticas desagradables, ya que las cubiertas son insípidas e
incluso pueden estar aromatizadas.
Fácilmente identificables, mediante la selección de colores.
Cápsulas rígidas: composición y elaboración sencillas, contienen un número reducido de
excipientes, que facilita el control de posibles incompatibilidades, y entre las operaciones que
conlleva su elaboración, además de la pulverización y mezclado, propias de los polvos, se incluye
únicamente el llenado.
Cápsulas blandas se consigue una gran exactitud en la dosis.
La biodisponibililidad de las cápsulas es superior a la de los comprimidos.
Desventajas:
Un mayor coste de producción.
Dificultades de conseguir una uniformidad de peso en cápsulas rígidas, especialmente cuando
el material de llenado es pulverulento.
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Limitaciones en sus aplicaciones: no pueden fraccionarse, ni ser utilizadas por determinados
pacientes con problemas de deglución (niños, ancianos...).
Se adhieren con facilidad al esófago, lo que puede generar lesiones en caso de principios activos
agresivos.
2. COMPRIMIDOS o tabletas:
Forma farmacéutica más utilizada (40% y el 70%). Son formas sólidas de dosificación unitaria, preparadas
por moldeo o compresión. Ventajas: exactitud en la dosis, fácil transporte y administración; desventajas:
no se administra a pediátricos y ancianos y en personas con trastornos gastrointestinales.
Destinados a la administración vía oral, aunque también pueden ser administrados por otras vías
alternativas como la vaginal o subcutánea. Algunos deben disolverse previamente en agua (por
ejemplo, los comprimidos efervescentes) o permanecer en la cavidad bucal para ejercer una acción
local, como es el caso de ciertos antisépticos., antifúngicos, corticoides, etc., o permitir la absorción del
fármaco en la misma (como es el caso de los comprimidos sublinguales).
Los comprimidos especiales de mayor utilización son:
Bucales y sublinguales: Comprimidos destinados a situarse bajo la lengua (sublinguales) o a
mantenerse en la cavidad oral (bucales), donde se disuelven lentamente liberando el principio
activo para producir un efecto local o ser absorbidos a través de la mucosa y ejercer un efecto
sistémico. En general, presentan pequeño tamaño y una forma plana u oval.
Masticables: destinados a ser fragmentados con los dientes y posteriormente tragados, alternativa
en pacientes que tienen dificultades para deglutir. Entre los fármacos presentados en esta forma
destacan los preparados vitamínicos, antiácidos, algunos antihelmínticos y ácido acetilsalicflico.
Efervecentes: Diseñados para conseguir una rápida dispersión en agua, con liberación simultánea de
dióxido de carbono, previa a su administración. Cuando el comprimido se pone en contacto con
agua, se inicia la reacción química entre el bicarbonato y el ácido para formar la sal sódica de este
ácido con producción de dióxido de carbono. Esta reacción es bastante rápida, completándose en
un minuto. La efervescencia, además de contribuir a una rápida disgregación, produce una
sensación agradable que enmascara el mal sabor de algunos fármacos.
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Multicapa: Constituido por diferentes granulados, dispuestos uno sobre otro en varias capas
obtenidas por precompresión; el conjunto es sometido a una compresión final para dar lugar a un
comprimido estratificado. Se utilizan para incorporar en un rnismo comprimido sustancias
incompatibles física o químicamente, como por ejemplo el clorhidrato de fenilefrina y el ácido
ascórbico mezclados con paracetamol, o bien para producir formas de acción prolongada.
Vaginales: Destinados a disolverse y liberar lentamente el principio activo en la cavidad vaginal.
Forma ovoidea para facilitar su retención en la vagina. Están ideados para ejercer bien una acción
local sobre la mucosa, En su formulación deben utilizarse excipientes solubles, como la glucosa y la
lactosa, por ejemplo, y, para evitar la destrucción de la flora bacteriana, deben tamponarse a un pH
ácido próximo al fisiológico.
FORMAS FARMACÉUTICAS PARENTERALES
Preparaciones estériles destinadas a ser inyectadas, administradas por perfusión o implantadas en el
cuerpo humano. Se presentan en 5 formas farmacéuticas:
1. Preparaciones inyectables
2. Preparaciones inyectables para perfusión
3. Preparaciones a diluir para uso parenteral
4. Polvos para uso parenteral
5. Implantables
Ventajas
En casos de urgencia, cuando es necesario un efecto inmediato.
Evitan la destrucción del principio activo a causa de gastropatías o por las condiciones
particulares de las mucosas.
Cuando el principio activo presenta un efecto de primer paso muy importante.
En casos de emesis o inconciencia
Si se quiere asegurar una absorción íntegra de la dosis administrada.
Acción terapéutica localizada.
Obtener niveles plasmáticos predeterminados y constantes en el tiempo durante períodos más
o menos prolongados.
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1. Preparaciones inyectables:
Emulsiones inyectables: Son dispersiones heterogéneas de un líquido inmiscible en otro.
— Emulsiones de preparaciones de liberación sostenida por la formación de un depósito de fármaco
en el lugar de la administración (por vía intramuscular).
Suspensiones inyectables, son sistemas dispersos, donde las partículas sólidas del principio activo
están dispersadas en un vehículo (normalmente acuoso) y en el que son insolubles.
Las preparaciones inyectables también se pueden clasificar en:
— Preparaciones unidosis: corresponde a una cantidad de preparación suficiente como para permitir la
retirada y la administración de la dosis nominal mediante una técnica habitual de forma unitaria. No
contienen conservantes antimicrobianos.
— Preparaciones multidosis. Estas preparaciones contienen múltiples porciones de una dosis nominal.
Suelen tener diez dosis e incorporan un sistema conservador antimicrobiano adecuado a la
concentración conveniente.
2. Preparaciones inyectables para perfusión
Son soluciones acuosas o emulsiones de fase externa acuosa exentas de pirógenos, estériles y,
normalmente, isotónicas con la sangre. Están destinadas principalmente a ser administradas en grado
volumen (superior o igual a 100 rnL). Además, no deben contener ningún conservante antimicrobiano.
Ringer Lactato, Solución salina.
3. Preparaciones a diluir para uso parenteral
Son soluciones concentradas y estériles destinadas a ser inyectadas o administradas
por infusión. Se diluyen en un líquido apropiado antes de la administración. Tras la
dilución deben satisfacer las exigencias de las preparaciones inyectables o las de las
preparaciones inyectables para infusión. (ej: 125 ml/hora)
4. Polvos para uso parenteral
Los sólidos estériles son envasados tras desecación y han de ser disueltos en vehículos
estériles antes de su administración y justo antes de su empleo. La necesidad de esta forma
farmacéutica está condicionada por la inestabilidad del principio activo en solución o en medio acuoso.
Los polvos serán lo suficientemente finos como para ser puestos
fácilmente en solución o suspensión. Los más empleados y los
más fácilmente reconstítuibles son los obtenidos por
liofilización. En el caso de que hayan sido liofllizados, se admite
la presencia de algún crioprotector como sustancia auxiliar. Por
ejemplo: Ampicilina 500 mg para uso en polvo.
5. Implantes
Son preparaciones sólidas, estériles, de tamaño y forma
apropiados para su implantación parenteral. Deben asegurar la
liberación de las sustancias activas incorporadas durante un
largo período de tiempo. Estos se depositan bajo la piel, con un inyector especial o por incisión
quirúrgica, son reservorios del principio activo que se disuelven lentamente bajo la piel y liberan el
fármaco de forma controlada hacia la circulación general.
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FORMAS FARMACÉUTICAS RECTALES
1. SUPOSITORIOS: son formas farmacéuticas sólidas rectales. Su forma (troncocónica o similar),
superficie (lisa), volumen y consistencia facilitan su administración por vía rectal. Deben disolverse
o fundirse en la cavidad rectal y el efecto que ejercen puede ser local o sistémico. Su peso: 1-3
gramos.
Tipos de supositorios:
Efectos mecánicos: destinados a Efectos locales. Generan un Efectos generales o sistémicos. Concebidos
provocar la evacuación en casos de efecto astringente y sedante a para la absorción del fármaco, con paso a la
estreñimiento, con excipientes nivel de la mucosa rectal y en circulación general y obtención de efectos
hidrófilos de tipo glícero-gelatina. La esfínteres para aliviar los sistémicos similares a los que se obtienen
glicerina por su acción hidrotrópica síntomas de prurito y dolor que por administración oral o parenteral.
deshidrata la mucosa y provoca su acompañan a las hemorroides.
exudación, lo que favorece el
peristaltismo.
Excipientes de los supositorios: Manteca de cacao, aceite hidrogenados (más común; blancos),
glicerina. Tienen que ser adecuados para que se funda en el recto a una temperatura de 37 ºC.
OTRAS FORMAS DE ADMON RECTAL:
1. Enemas: son formas farmacéuticas rectales líquidas existen de 3 tipos:
a. Enemas de efecto local: Destinadas a la evacuación del intestino. Actúan estimulando el
peristaltismo intestinal, lo que sucede cuando se introduce un volumen de líquido comprendido
entre medio litro y un litro, reblandecen las heces. La glicerina adicional ayuda a reblandecer las
heces o el jabón blando que actúa como irritante suave.
b. Enemas terapéuticos: contienen fármacos que pueden ejercer una acción local en el colon.
c. Enemas con medios de contraste (radio-
opacos) para rayos X, que se utilizan para
fines de diagnóstico en enfermedades de
colon, como el enema de sulfato de bario.
2. Pomadas
3. Espumas: El principio activo se incorpora a
una emulsión y se envasa como aerosol,
utilizando un gas soluble comprimido, y
cuando se usa el sistema, el gas convierte la
emulsión en espuma. Normalmente, el
sistema se agita antes del uso para facilitar la
dispersión del gas. Las burbujas formadas
resultan estables debido a la presencia de
tensioactivos
FORMAS FARMACÉUTICAS VAGINALES
1. ÓVULOS: Preparaciones de consistencia semisólida. El peso 1 a 15 g. Se derriten al momento de
introducidos. Estos no se utilizan en mujeres vírgenes entonces en ese caso se utilizan cremas
vaginales o por vía oral.
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2. COMPRIMIDOS VAGINALES: Su forma es variada y facilitan su aplicación; ovoide, elíptica, esférica,
almendrada o, más corrientemente, de barrita biconvexa más o menos aplanada. Actualmente son
las formas farmacéuticas vaginales de uso más extendido y han desplazado casi totalmente a los óvulos.
Su peso: 0,5 - 3 gr, por lo que el arrastre de fármaco al exterior es mucho menor y mayor la duración
de los efectos terapéuticos. La administración es más cómoda e higiénica, factores que han
contribuido a su mayor aceptación.
OTRAS FORMAS DE ADMON VAGINAL:
1. Soluciones, en forma de irrigaciones o duchas vaginales.
2. Cremas vaginales, clotrimazol. (fase externa acuosa, muy utilizada)
3. Geles vaginales
FORMAS FARMACÉUTICAS EN AEROSOL
Sistema disperso heterogéneo de fase interna líquida {aerosol niebla) o sólida (aerosol humo) y fase
externa gaseosa. Consiste en cualquier sistema presurizado dentro de un recipiente de aluminio,
hojalata o vidrio, provisto de una válvula para la liberación del medicamento reducido a gotas muy finas.
Están destinados a la aplicación sobre la piel y la aplicación local en las vías aéreas superiores (aerosoles
nasales), la cavidad oral (aerosoles bucales y sublinguales) o los pulmones (aerosoles para inhalación)
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1. TÓPICOS: Son preparados aerosol que se administran sobre la superficie corporal o sobre mucosas,
como la vaginal o la rectal. Los principios activos habituales en una aplicación de este tipo son
antisépticos, antibióticos, anestésicos locales, esteroides, agentes formadores de películas
protectoras para grandes quemaduras, etc.
Ventajas: reducción en el proceso irritativo que sigue a la administración de cualquier pomada o
crema sobre la piel, de manera que en ocasiones llega a eliminarse, sistemas que resultan más
económicos, ya que pueden aplicarse fácilmente en forma de una fina película que cubre una
superficie considerable, lo que favorece el proceso de absorción y, por lo tanto, se incrementa la
eficacia de muchos principios activos.
2. INHALACIÓN:
Como ya se ha indicado, la inhalación de
sustancias activas se puede producir a través de
la nariz o de la boca.
Intranasal: sólo resulta útil para tratar procesos
que tienen lugar a nivel local (rinitis).
Inhalatorio (pulmonar: la enfermedad que
mejor responde a una terapia de este tipo es,
sin duda, la insuficiencia respiratoria que se
produce, bien por asma, bien por una limitación
al flujo aéreo por causas de diversa índole.
Por esta razón, los medicamentos que con más
frecuencia se administran en aerosoles para
inhalación son los siguientes:
a. Broncodilatadores: salbutarnol,
terbutalina, salrneterol,
formoterol, bromuro de
ipratropio.
b. Antialérgicos: cromogiicato,
nedocromil, azelastina
c. Corticoides: budesonida,
Beclometasona, fluticasona
3. PRESURIZADOS:
Son pequeños cartuchos, generalmente metálicos, que llevan dentro el fármaco.
En cada pulsación (presurización) liberan la dosis exacta del fármaco en forma de aerosol.
Pueden utilizarse solos o con ayuda de una cámara espaciadora.
A los modelos habituales hay que añadir otros tipos que incluyen
algunas diferencias: Sistema Jet (Ribujet®): lleva incorporada una
pequeña cámara por donde circula el fármaco antes de salir o
Inhaladores que se activan automáticamente al inspirar (coger aire):
sistemas Autohaler® y el Esay-breath®.
Para llevar a cabo una administración de medicamentos por
inhalación, los sistemas que más se han utilizado son los aerosoles
dosificadores de tipo presurizado.
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4. NO PRESURIZADOS O POLVO EN SECO:
Llevan el fármaco disuelto en un polvo muy fino. Son fáciles de utilizar porque para inhalar el
medicamento sólo es necesario hacer una inspiración profunda. Pueden ser de dos tipos:
NEBULIZADOR E INHALADOR DE POLVO SECO
Monodosis: cápsulas que llevan una dosis del medicamento y que hay que cambiar en el
dispositivo en cada uso. Son los sistemas: Aerolizer®, Handi-Haler®, Inhalator Ingelheim®,
Spinhaler®
Multidosis: en el interior del inhalador se encuentran todas dosis del fármaco. Cada vez que se
usa, se libera una dosis.
Nebulizadores
Son sistemas adecuados para el tratamiento de crisis agudas que se producen
en pacientes hospitalizados, particularmente si presentan dificultades de
coordinación o falta de destreza.
2 tipos de dispositivos nebulizadores: uno que funciona por ultrasonidos y otro denominado airjet
o Ultrasonido: las ondas se forman en la cámara o reactor del nebulizador por medio de un cristal
piezoeléctrico que vibra a una frecuencia determinada cuando se excita eléctricamente; se
genera un aerosol niebla en la superficie de la solución que se encuentra en el reactor del
nebulizador.
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o Airjet: producción de un aerosol niebla tiene lugar por un mecanismo completamente diferente,
ya que en este caso se fuerza a pasar una corriente de aire comprimido a través de un orificio,
generándose en esta zona un área de presión negativa. Como consecuencia, la solución
medicamentosa situada en el fondo del reactor puede ascender por un tubo colocado
perpendicularmente {efecto Bernouilli), hasta mezclarse con la corriente de aire para producir
pequeñas gotas que formarán el aerosol niebla.
FORMAS FARMACÉUTICAS SOBRE PIEL Y MUCOSAS (TOPICAS)
Sobre la piel, oídos, nariz, boca o garganta se aplican, ya sea con fines terapéuticos o cosméticos,
numerosas formulaciones de diversa naturaleza fisicoquímica. Se pueden clasificar según su estado
físico en tres grupos principales:
Líquidas: loción, fomento etc. Las más frecuentes.
Semisólidas: ungüentos, pomadas, cremas, etc.
Sólidas: polvos medicinales, etc.
SEMISOLIDAS: Grupo de preparados farmacéuticos muy heterogéneo, que se caracterizan por ser más
viscosos que el agua. Destinadas a aplicarse en piel o ciertas mucosas para ejercer una acción local o
permitir que penetren los medicamentos que contienen.
La diferencia básica entre las diferentes formas semisólidas es el contenido de agua, de forma que:
Ungüento no contiene nada de agua.
Pomada contiene más cantidad de agua que un ungüento, pero menos que una crema.
Crema, es la que contiene más cantidad de agua. Tiene más de un 50%.
Pomadas: Existen varias categorías de pomadas:
Hidrófobas(lipófilas) Absorbentes Hidrófilas
No pueden absorber más que Pueden absorber grandes cantidades de Se elaboran con excipientes
pequeñas cantidades de agua. agua, produciendo emulsiones del tipo agua miscibles en agua,
en aceite W/O.
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Vaselina, parafina, aceites Polietilenglicoles líquidos y sólidos
vegetales. Ejemplos Ungüentos, Lanolina (macrogoles).
indicados en dermatosis en Ejemplo: dermatosis escamosas, piel
palmas, plantas, codos o rodillas. seca y agrietada.
Pomadas oftálmicas: preparaciones semisólidas estériles destinadas a su aplicación en el saco
conjuntival o en el margen de los párpados. por ejemplo, Terramicina.
Cremas: Son pomadas multifásicas constituidas por dos fases, una lipófila y otra acuosa. Llamadas
cremas water in oil (W/O). Cuando se aplican sobre la piel, y por el efecto del cambio de temperatura, se
evapora el agua incorporada, provocando una sensación refrescante y la parte grasa se absorbe.
Geles: Preparaciones formadas por líquidos geliflcados, en donde la temperatura de la piel disminuye su
viscosidad (útil en zonas pilosas) y pierde rápido el agua (efecto evanescente). No contienen lípidos,
por lo que están recomendado en pieles grasas.
Pastas: Contienen elevadas proporciones de sólidos finamente dispersos en el excipiente por lo que,
generalmente, su consistencia es bastante elevada.
LÍQUIDAS:
1. Lociones,
2. Shampoos
3. Gotas óticas, nasales y colirios estériles: Son disoluciones o suspensiones estériles, de una o varias
sustancias medicamentosas en un vehículo acuoso u oleoso, destinadas a su instilación en el
saco conjuntival, nasal o conducto auditivo.
SÓLIDAS: Constituidas por polvos, que se utilizan con diversos fines: puede tratarse de polvos
suavizantes o lubricantes como el talco, o de polvos secantes o medicinales que contienen
generalmente sustancias antisépticas o antipruríticos para tratamientos superficiales
Laboratorio de Farmacología II
Dra. Luz Escobar