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Efectos y usos de agonistas y antagonistas muscarínicos

KAAKAKA

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1M1

Encéfalo y ganglios vegetativos

2M2
Cardiaco

3M3
Musculo liso, ojo, glándulas exocrinas, endotelio

4M4
Glandulas salivales, encéfalo, intestino delgado, endotelio, útero

5M5
Vaso sanguíneo cerebral

6Esteres sintéticos de acetil colina


Betanecol, metacolina y carbacol

7Alcaloides colinomiméticos naturales


Pilocarpina, Muscarina, Arecolina

8Efectos en sist cardiovascular de agonistas muscarínicos (M2, M3)


Vasodilatación, Cronotrópico, Dromotrópico, Inotrópico (negativo)

9Efectos en tracto GI de agonistas muscarínicos (M2, M3)


↑ Tono
↑ Perístalsis
↑ Secreciones (glándula salivales, páncreas, TGI)
Nausea, vomito, diarrea, defecación
10Efectos en vías urinarias de agonistas muscarínicos (M2, M3)
↑ Peristaltismo ureteral
Contracción del musculo vesical
Relaja esfínter externo
Erección

11Efectos en vías respiratorias de agonistas muscarínicos (M2, M3)


↑ Secreción bronquial
Broncoconstricción

12Efectos en piel de agonistas muscaríncos M2 M3


sudoración

13Efectos en ojo de agonistas muscaríncos M2 M3


Miosis
↓Presión intraocular
Reflejo de acomodación
↑ Secreción de glándulas lagrimales

14Betanecol
-Estimulante musculo liso intestinal y vesical
-Usos: hipotonía vesical, gastroparesia, retención urinaria no obstructiva,
megacolon congénito, atonía y retención gástrica.

15Contraindicaciones Betanecol
-Asma, Enf ulceropeptica, Insuf. Coronaria, hipertiroidismo

16Pilocarpina
Usos: xerostomía post-radiación
Sd. Sjögren
-Claucoma de ángulo abierto
-Poco uso por colaterales

17Contraindicaciones pilocarpina
-Contraindicado en asma y glaucoma de ángulo cerrado

18Efectos antagonistas de receptores muscarínicos (parasmpaticolíticos o


anticolinérgicos)

-↓Secreción salival y bronquial


-Broncodilatación
-↓Sudación
-Midriasis y cicloplejia
-↑Frecuencia cardiaca
-Inhiben micción
-↓Motilidad tubo digestivo, tono gastrointestinal y secreción gástrica

19Alcaloides belladona
Atropina
Escopolamina

20Aminas terciarias: Ciclopentolato


Tropicamida- Generalidades

-Pasan BHE y se usan como coadyuvantes en la enf de parkinson y


midriaticos
-Otras: oxibutinina- incontinencia

21Efectos antagonistas receptores muscarínicos (Atropina, Escopolamina)


-SNC: depresión, inquietud, irritabilidad, somnolencia, amnesia, fatiga,
desorientación, alucinaciones y delirio
-Ojo: Midriasis y cicloplejía (Contraindicado en Px con glaucoma)
-Corazón: taquicardia, favorece conducción AV (Dosis .4-.6mg) utilidad en
asistolia, bloqueo AV completo, bradicardia nodal o sinusal grave.
-Vías respiratorias: inhiben secreción nariz, boca, faringe y bronquios.
Contrarresta los efectos de los mediadores de la inflamación Utilidad ASMA,
EPOC, Medicación preanestésica
-TGI: Disminuye secreción gástrica

22Escopolamina
-Gran efecto de sedación
-"Suero de la verdad"
-Poco uso cx por cinetosis (mareo por movimiento)
23Toxicidad antagonistas de receptores muscarínicos
-Mas vulnerables niños y ancianos
-Rubor atropínico
-Fiebre atropínica
-Excitación notable, delirio psicosis, convulsiones, coma
-Manejo: sintomático (Diazepam, “friegas” con alcohol)
-Antídoto: Fisostigmina 1mg SC

24Bromuro de Ipratropio
-Efectos broncodilatador sin actuar sobre el barrido mucociliar
-Usos: EPOC (ATROVENT) y en combinación con salbutamol
(COMBIVENT) en ASMA

25Pirenzepina
-M1
-Úlcera péptica

26Tropicamida y ciclopentolato
Midriáticos

27Anticolinesterasa reversible de acción corta


Edrofonio

28Anticolinesterasas reversibles de acción intermedia


Neostigmina, Fisostigmina, Piridostigmina

29Anticolinesterasas no reversibles (uso tóxico)


Insecticidas y "Gas nervioso"

30Efectos terapéuticos de anticolinesterasas


-Ojo: miosis, bloqueo del reflejo de acomodación, Glaucoma
-TGI: Favorecen un tono “saludable” en esófago, aumento en la actividad
motora intestinal
-Unión Neuromuscular: prolongación del tiempo de despolarización del
potencial de la placa terminal

31Fisostigmina (Eserina)
-Único Natural
-Tx. Glaucoma de ángulo abierto
-Tx. Intoxicación por atropina
-Tx. Sobredosis de rimantadina

32Neostigmina
-Tx. Mistenia Gravis, Atonía vesical, íleo postquirúrgico

33Piridostigmina
Usos similares a neostigmina con una quinta parte de su potencia. Dosis en
Miastenia Gravis 30-60mg

34Edrofonio
-Usos: Miastenia Gravis (diagnostico), Arritmias (taquicardia auricular)
-Interacción con digitálicos

35Demecario
Glaucoma de ángulo abierto, estrabismo

36Ecotiopato/Ecotiofato
Glaucoma, estrabismo, larga acción

37Amebonio
Miastenia gravis

38Anticolinesterasas para Tx de Alzheimer


Donezepil
Galantamina
Rivastigmina
Tacrina

39Anticolinesterasas no reversibles- insecticidas órgano-fosforados


TEPP
Dimpilato
Malatión
Dimetoato
Fentión
Clorpirifos
Paraoxón
Paratión

40Anticolinesterasas no reversibles- gases nerviosos


Tabún
Sarín
Somán

41Anticolinesterasas no reversibles
80% de las intox. por plaguicidas

42Cuadro Clínico por intoxicación aguda por anticolinesterasas no


reversibles

miosis, dolor ocular, congestión conjuntival, disminución de la visión,


hipotensión, sibilancias, rinorrea, nausea, vomito, diarrea, cólico, fatiga,
debilidad, fasiculaciones, parálisis, ataxia, habla farfullante, convulsiones,
coma.

43Atropina
sequedad de mucosas o taquicardia

44Pralidoxima
-Reactivador de la colinesterasa
-Previa atropinización
-Actúa en 5-15min
-Otro uso sobredosis de anticolinesterasicos

45Intoxicación crónica por organofosforados


Polineuritis
Trastornos sensoriales y motores (parálisis flácida inicial seguida de parálisis
espástica)
Recuperación tardía incompleta
No Tratamiento

46Tx para intoxicación por carbamatos (insecticidas, plaaguicidas,


fungicidas)

Atropina

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