BETALACTAMICOS
Los inhibidores de betalactamasa no son betalactamicos, estos siempre se
dan en conjunto con algún betalactamico
Los betalactamicos son inhibidores de la síntesis de pared, en la fase de
organización del peptidoglicano hay transpeptidasas, carboxipeptidasas y
glucosil transferasas. La transpeptidasas y carboxipeptidasas se agrupan en
proteínas de unión a la penicilina o PBP. Hay varios tipos de PBP.
Tiene una actividad bactericida indirecta, el simple hecho de inhibir la
síntesis de la pared bacteriana, de entrada seria una actividad
bacteriostática, pero al inhibir esta pared aumentan el estrés intracelular de
la bacteria haciendo que estas hagan apoptosis
PENICILINAS
Estructura química:
o En casos de meningitis hay una finflamacion de la barrera lo que
permite la penetración del medicamento.
o Las antipseudomonas también hacen parte de las penicilinas de
espectro ampliado
o El único grupo farmacológico resistente a betalactamasas son:
dicloxacilina, cloxacilina, oxacilina
o Las únicas que se dan por via oral: penicilina V, amoxicilina,
dicloxacilina.
Espectro de las penicilinas:
- Gram +: cocos y bacilos
- Gram -: cocos
- anaerobios
- espiroquetas
cuando se habla de espectro ampliado entran los bacilos
en cuanto a los resistentes a betalactamasas también llamados
antiestafilococicos son útiles para stafilococos meticilinosensibles
los antipseudomonas al ser de espectro ampliado van a responder hasta
pseudomona
Se clasifican en:
Naturales: Bencilpenicilinas
G: la penicilina G se subdivide a su vez en:
- P. Cristalina
- P. benzatinica
- P. procainica
V:
Semisinteticas:
espectro ampliado:
- Aminopenicilina: amoxicilina, ampicilina
betalactamasa resistentes:
- Isoxazolilpenicilinas: dicloxicicilina, oxacilina, cloxacilina,
meticilina, nafcilina
antipseudomonas
- ureidopenicilina:piperacilina
- carboxipenicilina: ticarcilina, carbencilina
inhibidores de la betalactamasa:
- ácido clavulanico
- tazobactam
- sulbactam
La penicilina G y V son sensibles a betalactamasa
farmacocine Via Absorción distribucion Metabolis eliminac tiempo
tica mo ion
Penicilin oral A nivel de Por todo higado Por Se debe
a V: mucosa el via administ
gastrointest organis renal rar cada
onal mo 4–6
horas
Penicilin parenteral
a G:
p. intraveno No es Unión a higado Orina 4–6
cristalin sa absorbida, protenia y bilis horas
a sodica esta vieja s
directament plasmati
e a la cas en
sangre un 60%
procaini intramusc Se deposita en el higado renal 12-24
ca lar musculo y poco a horas
Benzatin intramusc poco se va liberando a 21 a 28
ica ular la circulación, dias
haciendo que su
acción dure mas
tiempo
Cuando hay una unión alta a proteínas, el medicamento debe administrarse
dos horas antes o después de los alimentos ya que los alimentos también se
pueden unir a las proteínas plasmáticas evitando que la penicilina se pueda
unir de forma eficaz,
Debido al corto tiempo en el que se debe administra la penicilina V y la G
cristalina, se crea la penicilina procainica y benzatinica, agregándoles a
estas un mayor tiempo de duración de acción y evitando que haya mucho
dolor en el paciente, porque la cristalina sódica suele generar mucho dolor,
por tal razón la procainica tiene un anestésico
La procainica y benzatinica son las que mas se utilizan
Espectro de accion
Penicilina V Gram + suceptibles, infecciones leves o
moderadas por streptococcus
Penicilia G Treponema pallidum, estreptococos,
meningococos, neumococos susceptibles,
estafilococos aureus epidermitis, estreptococ
beta-hemolico, actinomices, otros bacilos gram
+, anaerobios clostridium botulinum,
organismos gram - que no produzcan
betalactamasa
Indicaciones:
Sífilis: la penicilina G es la primera elección para sífilis y
neurosifilis. Para sificilis se utiliza penicilia G benzatinica o
procainica y para la neurosifilis se utiliza penicilica cristalina sódica
Endocarditis bacterina: puede ser causada por estafilococco aureus o
tamnieb puede ser provocada por estreptococo
Faringitis y faringoamigdalitos estreptococcica: especialmente
procovada por estreptococo betahemolitico del grupo A
Fiebre reumática: estreptococo betahemolitico grupo a, se indica
como profiláctico a medida de prevención
Botulismo: causado por el anaerobio clostridium botulinum
Meningitis: estreptococos pneumoniae, y algunis tipos de
meningococos
Contraindicación: pacientes alérgicos
La penicilina cristalina sódica debe administrarse de 4 a 24 millones UI al
dia, es decir que se debe llegar a 24 en todo el dia
Recuerdo microbiologico: recordemos que los betalactamicos actuan al
inhibir la sintesis de pared, al tener los Gram negativos una pared
bacteriana tan delgada los hace mas resistentes que los gram +, porque si
recordamos los gram + tienen una pared celular bastante gruesa, si se le da
un betalactamico la pared facilmente se va a destruir y la bacteria va a
morir.
Las PBP o transoeotidasas tinen la funcion de unir los monomeros de
mureina y lo que hacen entonces es oasar transpeptidando. Cuando damos
betalactamicos estos llegan a los PBP y los inhiben formando una pared
deficiente, esta no aguanta la presion que en el caso por ejemplo de las
gram + soportan presiones mas altas como 20 atmosferas.
Con respecto a las PBP estas van de la 1 hasta la 5, pero la que me importa
es la PBP2 porque cuando esta muta puede generar resistencia
LO QUE SE ME QUEDO EN LA MEMORIA
Los betalactamicos son el grupo mas grande de antibióticos, agrupa a las
penicilinas, cefalosporinas, carbapenemicos y monobactamicos. Se
asemejan entre si por tener en su estructura química un anillo
betalactamico. Actúan inhibiendo la síntesis de pared, esto lo hacen
inhibiendo la transpeptidacion del peptidoglicano, esto debilita la pared
llevando a lisis de la bacteria debido al cambio de presiones osmóticas, por
tal motivo son bactericidas. Esto solo sucede en bacterias que se encuentren
en división y que sean suceptibles.
Las bacterias gran positivas están formadas por una membrana externa y
una pared celular o peptidoglicano que es lo mismo. Las gran negativas
están formadas por una membrana externa, una pared celular delgada y una
membran in terna, esto de afuera hacia adentri
El peptidoglicano es una cadena de polisacáridos, esta formada por
azucares como la N-acetil-glucosamina y la acido N-acetil-mureina. La n
acetil mureina esta unida a un pentapeptido, de este es importante el cuarto
y quinto aminoácido de su estructura que es el D-alanina. El anillo
betalactamico se parece a este aminoácido
PENICILINAS
Las PBP son lo mismo que las betalactamasas o penicilinasas
Las bacterias sin pared son el mycoplasma y ureoplasma
INDICACIONES DE LA PENICILINA
Todo lo gram +, cocos sobretodo. Anaerobios gram +
De gram – cocos es decir que puedo tratar gonorrea y también
meningitis