AÑO DE LA RECUPERACIÓN Y CONSOLIDACIÓN DE LA

ECONOMÍA PERUANA
UNIVERSIDAD PRIVADA FRANKLIN ROOSEVELT

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
CURSO:
FUNDAMENTOS DE TECNOLOGÍA DE MEDICAMENTOS TERAPEÚTICOS
(PRÁCTICA)

PRÁCTICA N° 9: PREPARACIÓN DE FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS A

MEDIANA ESCALA: FORMULACIÓN DE SERUM DESPIGMENTANTE A BASE
DE ÁCIDO TRANEXÁMICO Y VITAMINA C.

PRESENTADO POR:

 Porras Mergue Elizabeth

 Ticcsihua Santana Deyci

DOCENTE:
 M.G. AYALA GUEVARA, KAREN JANET

HUANCAYO – PERÚ
2025

INTRODUCCIÓN
La melanina es un pigmento ubicuo distribuido en todos los reinos biológicos,

responsable de la coloración de multitud de plantas y animales. También algunas

bacterias y hongos son capaces de sintetizarla. En la especie humana se distribuye en la

piel, ojos, y se puede encontrar en las neuronas que forman la substantia nigra cerebral y

en los hepatocitos. A pesar de que se ha descrito como un pigmento de color negro u

oscuro puede haber otras tonalidades diferentes, como rojos o amarillos. Las melaninas

oscuras, mejor que melanina, se denominan eumelaninas, mientras que las rojas o

amarillas se denominan feomelaninas. Ambas melaninas tienen un origen común: el

aminoácido L-tirosina que bajo la acción de una enzima cobre-dependiente denominada

tirosinasa se transforma en L-DOPA; la misma enzima actúa para transformarlo en dopa

quinona. En este punto de la síntesis, si se incorpora cisteína se formará eumelanina,

más oscura; en caso contrario, se formará feomelanina. La melanina se sintetiza y

almacena en los melanomas de los melanocitos. La tirosinasa interviene en diversos

pasos del ciclo de síntesis, siendo clave en el proceso de la melanogénesis y, a su vez,

responsable de diferentes reacciones dentro de los melanomas. Los melanomas se

transfieren a los queratinocitos a través de las extensiones dendríticas de los

melanocitos.

La mayoría de las hiperpigmentaciones cutáneas son hipermelanosis adquiridas.

Afecciones como el melasma, la hiperpigmentación post-inflamatoria (HPI) y los

lentigos solares afectan a un segmento importante de la población adulta. Diversos

factores, tanto endógenos como exógenos, actúan negativamente sobre los procesos de

la pigmentación y generan alteraciones pigmentarias. destacan el papel de la radiación

UV en la estimulación de la síntesis de melanina.

La HPI es una hipermelanosis adquirida que induce cambios en la coloración de la piel,

generalmente después de procesos cutáneos de tipo inflamatorio como el acné, o de

lesiones traumáticas inducidas por el uso de láseres fraccionados en pacientes con. La

respuesta inflamatoria cutánea parece iniciarse a través de señales bioquímicas

originadas en distintas poblaciones celulares localizadas en epidermis y en dermis

(queratinocitos, células de Langerhans, linfocitos y neutrófilos). Estas señales afectan a

los melanocitos, induciendo diferentes tipos de respuesta, ya sea mediando en una

pigmentación normal o incrementando o disminuyendo la producción de melanina. En

las HPI coexisten un exceso de producción melánica y una distribución anormal de la

melanina depositada en la epidermis o en la dermis.

En el melasma, la hiperpigmentación parece derivar de una combinación de

susceptibilidad genética (que incluye la respuesta exagerada de los receptores de

estrógenos y los antecedentes familiares) y hormonales. A ello hay que sumar la foto

exposición y procesos previos de inflamación, tales que acné en diferente grado, sin

descartar la existencia de otras patologías como son anomalías tiroideas.

El microneedling es una técnica mínimamente invasiva destinada a aumentar la

permeabilidad del estrato córneo al generar micro canales en la piel, a través de los

cuales se favorece la absorción de las sustancias activas utilizadas. Estos canales

temporales se cierran en unos minutos por migración y/o transposición de los

desmosomas. Además, las micro heridas producidas por la punción cutánea inducen

estimulación sobre los fibroblastos, que incrementan la síntesis de colágeno con

reorientación de sus haces. A su vez se inicia una respuesta inflamatoria normal

controlada, responsable de la remodelación y formación de nuevo colágeno a lo largo de

los meses de tratamiento.

 El ácido tranexámico (AT) es un derivado sintético del aminoácido lisina, utilizado

habitualmente como antifibrinolítico por inhibir de forma reversible la activación de la

plasmina a partir del plasminógeno, desarrollan una forma liposoma da de AT para uso

tópico como despigmentante ya que la inhibición de la plasmina provoca una

disminución de la liberación intracelular de ácido araquidónico, a su vez precursor de

las prostaglandinas y responsable de la liberación de la hormona alfa-melanocito

estimulante (MSH), que activa la síntesis de melanina en los melanocitos. Por este

motivo, se entiende que sea una de las indicaciones fundamentales en los procesos de

hiperpigmentación foto inducidos, incluido el melasma.

La vitamina C es un antioxidante natural. Durante la síntesis de melanina, la vitamina C

interactúa con los iones de cobre inhibiendo la acción de la tirosinasa (cobre

dependiente), disminuyendo así la formación de melanina. Comprobaron su acción a

nivel del pigmento perifolicular. Por otra parte, se conoce su actividad como modulador

de la inflamación y la apoptosis mediada por las cadenas ligeras kappa de las células B

activadas; así como su efecto fotoprotector y estimulante de la síntesis de colágeno.

También ha sido demostrada su actividad como antiarrugas en pieles.

I. OBJETIVOS

 Elaborar un sérum con acción despigmentante, con efecto blanqueador sobre la

piel, a base de ácido tranexámico, vitamina C y agua de rosas.

 Aprender acerca del uso y sobre las posibles reacciones adversas que podría

producir el sérum a base de ácido tranexámico, vitamina C y agua de rosas.

II. MARCO TEÓRICO

SERUM

¿Qué es un sérum?

El sérum es un producto para el cuidado de la piel que se aplica después de la limpieza,

pero antes de hidratar, con el fin de que sus potentes ingredientes penetren directamente

en la piel. El sérum es especialmente adecuado para esta función porque está compuesto

por moléculas más pequeñas que pueden penetrar profundamente en la piel y

proporcionar una alta concentración de ingredientes activos. Esto lo convierte en una

excelente herramienta para tratar problemas específicos del cuidado de la piel, como las

arrugas. ¡Adiós a los signos de la edad!

sérum un hidratante

Los sérums pueden estar repletos de ingredientes hidratantes (ácido hialurónico,

ceramidas) para ayudar a la piel a retener la humedad. Pero eso no los convierte en

hidratantes en el sentido tradicional. Las lociones y cremas faciales son más ricas y

crean una barrera sobre la piel para retener todos esos nutrientes.

¿Con qué frecuencia debo usar mi sérum?

Bueno, todo depende del sérum. Lee la etiqueta, pero una vez al día probablemente sea

suficiente.

¿Cuál es la diferencia entre un sérum y un aceite facial?

Los sérums tradicionales son a base de agua. Sin embargo, a medida que crece la

tendencia de los aceites faciales (y cada vez hay más en el mercado), se comercializan

más aceites como "sérums" ; es básicamente un aceite facial. "Existen los sérums a base

de agua y los a base de aceite. Los sérums a base de agua se aplican debajo de la crema

y son importantísimos. Nutren la capa interna de la piel porque su molécula es muy

pequeña y penetra, gracias al P50 . Los sérums a base de aceite se aplican encima de la
crema hidratante porque tienen una molécula más grande. Se supone que mantienen la

crema y lo que se aplica debajo humectados durante todo el día.

¿Y qué hay de la esencia? ¿Esencia es sérum?

En esencia. Según su lugar en la rutina (después de la limpieza, antes de la hidratación)

y su función (necesidades específicas del cuidado de la piel además de la hidratación),

los sérums y las esencias son muy similares. En todo caso, difieren en la textura: los

sérums son más untuosos y concentrados, mientras que las esencias son más diluidas y

fluidas (p. ej., SK-II Facial Treatment Essence ). Sin embargo, se debe principalmente a

una diferencia de marketing. En Corea, por ejemplo, el Advanced Night Repair Serum

de Estée Lauder se llama "esencia".

¿Tiempo de caducidad del serum?

Ciertos ingredientes potentes que suelen encontrarse en los sérums pueden volverse

inestables al entrar en contacto con el aire. El ácido ascórbico (vitamina C), por

ejemplo, puede oxidarse y perder eficacia con el tiempo. Pero gracias a la ciencia, las

versiones modificadas del ingrediente (solubles en agua, etc.) duran más, lo que les

aporta más beneficios a la piel. La mejor regla general es guardar el vial en un lugar

fresco y seco y consumirlo en un plazo de seis meses a un año.

¿Es el sérum adecuado para tu piel?

Probablemente. Primero, conoce sus ingredientes. Si tienes

tendencia al acné : Busca vitamina C (aumenta la producción de colágeno, mejora el

proceso de reparación de la piel y reduce la inflamación), retinol (también antioxidante,

reduce la inflamación), zinc (alivia la irritación y regula la producción de grasa) y ácido

salicílico (desobstruye los poros).

Seco: Busque vitamina E (un antioxidante, protege las células del daño oxidativo),

niacinamida (mejora la elasticidad de la piel, aumenta los niveles de ceramida en la

piel), ácido glicólico (exfolia suavemente y aclara la decoloración) y ácido hialurónico

(retiene la humedad).

Sentirse aburrido : busque antioxidantes como extracto de té verde, resveratrol, ácido

ferúlico (estos combaten los radicales libres, aumentan la eficacia del protector solar

durante el día y promueven la reparación y curación celular durante la noche).

Precaución: Dado que los sérums son súper potentes, más no siempre es mejor. Ten

cuidado antes de aplicarlo en exceso. Los ingredientes potentes pueden irritar la piel

sensible. Siempre haz una prueba localizada.

Vitamina C

La vitamina C, también conocida como ácido ascórbico, es uno de los ingredientes más

utilizados y eficaces en los sérums despigmentantes por su potente acción antioxidante,

iluminadora y reguladora de la melanina.

La vitamina C bloquea la acción de la tirosinasa, una enzima esencial en la síntesis de

melanina. Al interferir con esta enzima, disminuye la producción de pigmento que causa

las manchas oscuras en la piel.

Además de prevenir la formación de nueva melanina, la vitamina C también puede

aclarar la melanina oxidada ya presente en la epidermis, lo que contribuye a disminuir

visiblemente las manchas existentes.

La vitamina C neutraliza los radicales libres generados por la radiación solar,

contaminación y otros factores ambientales, que pueden inducir daño celular e

hiperpigmentación. Al proteger la piel de este daño oxidativo, previene la aparición de

nuevas manchas.

Aunque este efecto no está directamente relacionado con la despigmentación, la

vitamina C mejora la textura y firmeza de la piel, haciendo que la piel luzca más

uniforme, luminosa y saludable.

Combinada con ingredientes como el ácido tranexámico, la vitamina C potencia el

efecto

Agua de rosas
Los pétalos de rosa, especialmente los de la se utilizan en cosmética por sus propiedades

calmantes, antioxidantes, hidratantes y ligeramente despigmentantes. Aunque su efecto

despigmentante no es tan potente ni específico como el de activos como el ácido

tranexámico o la vitamina C, pueden contribuir de forma complementaria en un sérum

despigmentante.

Los pétalos de rosa contienen flavonoides, vitamina C natural, polifenoles y

antocianinas, que ayudan a neutralizar los radicales libres responsables del

envejecimiento prematuro y del daño celular que puede provocar hiperpigmentación.

Tienen propiedades calmantes y antiinflamatorias, lo que ayuda a reducir la irritación y

el enrojecimiento de la piel. Esto es relevante en la despigmentación, ya que la

inflamación crónica puede activar los melanocitos y generar manchas postinflamatorias.

Ayudan a mantener la barrera cutánea hidratada, lo que mejora la absorción de otros

activos despigmentantes y promueve una piel más uniforme y luminosa.

Aunque no actúan directamente sobre la melanina como otros despigmentantes, sus

efectos antioxidantes y revitalizantes pueden mejorar visiblemente el tono de la piel,

haciéndolo parecer más claro y radiante.

Alcohol (96%)

El alcohol al 96%, también conocido como etanol, puede tener varios roles en la

formulación de un sérum despigmentante, pero su inclusión debe manejarse con cuidado

debido a sus efectos sobre la piel.

El alcohol al 96% puede ayudar a disolver ciertos ingredientes activos lipofílicos (que

no se disuelven fácilmente en agua), lo que facilita su incorporación en la fórmula y

mejora su biodisponibilidad (capacidad de ser absorbidos por la piel).

El etanol puede alterar temporalmente la barrera lipídica del estrato córneo (la capa más

externa de la piel), facilitando la penetración de los activos despigmentantes como la

vitamina C o el ácido tranexámico.

Tiene propiedades antisépticas, lo que ayuda a prevenir el crecimiento de

microorganismos en el producto final, especialmente útil si la fórmula contiene

extractos botánicos o ingredientes sensibles al deterioro microbiológico.

El alcohol se evapora rápidamente, lo que da al sérum una sensación ligera y no grasa.

Esto es beneficioso en productos para pieles grasas o con tendencia a manchas, ya que

evita la oclusión de los poros.

Hidroxipropilmetilcelulosa

La hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) es un polisacárido derivado de la celulosa que se

utiliza comúnmente en cosmética como agente espesante, formador de gel y

estabilizante. Aunque no tiene acción despigmentante directa, cumple un papel clave en

la formulación técnica de un sérum despigmentante, ya que mejora su textura,

estabilidad y aplicación. HPMC se utiliza para dar viscosidad al sérum, permitiendo que

la fórmula tenga una textura más suave, uniforme y agradable al tacto. Esto mejora la

aplicabilidad del producto, haciendo que se distribuya mejor sobre la piel sin escurrirse.

Actúa como un estabilizante coloidal, evitando que los ingredientes activos se separen o

sedimenten. Esto es especialmente importante en fórmulas acuosas o que contienen

múltiples fases (por ejemplo, agua + extractos + vitamina C).La HPMC puede formar

una película fina e invisible sobre la piel tras la aplicación, lo que ayuda a:

 Retener la humedad (efecto humectante secundario).

 Proteger la piel frente a agentes externos.

 una liberación más sostenida de los activos despigmentantes.

Usos y aplicaciones del sérum

 Este tipo de sérum se formula especialmente para tratar y prevenir la hiperpigmentación

cutánea de forma eficaz pero suave, gracias a la combinación de ingredientes activos

con propiedades complementarias.

Indicaciones principales:

 Manchas solares

 Melasma

 Hiperpigmentación post inflamatoria (por acné, irritaciones o procedimientos

estéticos)

 Manchas por envejecimiento

 Tono de piel desigual

 Piel opaca o sin luminosidad

Componentes activos y su función:

Ingrediente Función principal

Ácido Inhibe la formación de melanina inducida por inflamación. Reduce

tranexámico melasma y manchas post inflamatorias.

Potente antioxidante. Inhibe la tirosinasa, aclara la piel y mejora la

Vitamina C
luminosidad.

Calmante, refrescante, antioxidante ligera. Suaviza y mejora la

Agua de rosas
textura de la piel.

III. MATERIALES Y PROCEDIMIENTO

Materiales
  2 vasos precipitados de 500ml

 Probeta de 100 ml

 Luna de reloj

 Varilla de vidrio

 Embudo de vidrio

 Balanza

 Mortero y pilón

 Trípode y malla de asbesto

 Papel filtro

 Tamiz

 Espátula

Insumos

 Ácido tranexámico………………. 2g

 Hidroxipropilmetilcelulosa………. 1g

 Vitamina C………………………… 3g

 Alcohol 96%................................. 15g

 Glicerina…………………………… 5g

 Pétalos de rosas rojas…………… 2und

 Agua purificada csp……………… 100ml

Procedimiento
 Lavar los pétalos de rosas, obtener el principio activo mediante el método de

infusión haciendo uso del agua purificada, luego dejar reposar por unos 15

minutos aproximadamente. Dejar enfriar, enfriar y filtrar.

 Triturar todos los insumos sólidos, tamizar y pesar.
 Disolver el alcohol y la glicerina en el agua purificada de rosas. Añadir el ácido

tranexámico y la vitamina C agitando hasta la completa disolución y filtrar.

 Agregar la hidroxipropilmetilcelulosa y agitar durante unos minutos hasta la

completa disolución. Dejar la mezcla en un envase bien cerrado durante 24 horas

a temperatura ambiente, alejado de la luz y la humedad, una vez pasado ese

tiempo, agitar durante unos minutos para homogenizarlo.

IV. RESULTADOS

Luego de la elaboración del sérum despigmentatnte a base de ácido tranexámico,

vitamina C y agua de rosas, obtuvimos un producto con una prefecta textura con un

excelente color y con un agradable aroma a pétalos de rosas,

V. CONCLUSIONES

 Se logró Formular un sérum con acción despigmentante, con efecto blanqueador

sobre la piel, a base de ácido tranexámico, vitamina C y agua de rosas. Cuyo efecto

despigmentante se debe gracias a la adición de ácido tranexámico, cuya acción va

ser potenciada gracias a la vitamina C por la capacidad que tiene de aclarar el tono

cutáneo. Mientras que los pétalos de rosas aportaron propiedades calmantes

desinflamantes y aromáticas al producto.

 La combinación de microneedling seguida de la aplicación de la solución

despigmentante ofrece una respuesta eficaz, segura y económica que debe ser

tomada en cuenta en el tratamiento de los diversos tipos de hiperpigmentación. Una

correcta foto protección por parte del paciente es fundamental para garantizar una

respuesta óptima al tratamiento. Somos conscientes de que se necesitan nuevos

estudios que incluyan mayor número de pacientes y un tiempo más prolongado de

seguimiento para valorar la eficacia del tratamiento propuesto a largo plazo.

 También sería deseable poder realizar tratamientos comparativos entre diversos

métodos a fin de elucidar el más eficaz.

VI. DISCUSIONES Y RECOMENDACIONES

 La técnica de microneedling se suma al arsenal terapéutico, mostrando su

eficacia y ausencia de efectos secundarios o colaterales. Diversos estudios

han puesto de relieve que la combinación de principios activos parece ser

más efectiva que el uso individual de cada uno por separado (Leyden y cols,

2011; Kimball y cols, 2010).

 El uso combinado de microneedling con ácido tranexámico ya fue planteado

por diferentes autores como alternativa eficaz (Sharma y cols, 2017;

Budamakuntla y cols, 2013), que nuestro estudio refrenda. La combinación

de microneedling con el uso tópico de despigmentantes, que actúan en

distintos puntos del ciclo de síntesis de melanina y/o en el proceso de

transferencia de los melanosomas a los queratinocitos, permite que los

principios activos atraviesen sin restricciones la capa de queratina

epidérmica alcanzando de forma más eficaz las capas epidérmicas en las que

tienen lugar las interacciones melánicas (Cheung y Das, 2016).

 El microneedling no presenta el riesgo de aparición de efectos adversos

asociados a otras técnicas, como la dermoabrasión o el resurfacing. Dado

que la epidermis permanece prácticamente intacta, se preserva la función de

barrera y se minimizan los riesgos de infección o de cicatrices anómalas

 (Cohen y Elbuluk, 2016). Se recomienda que, al momento de la formulación

del producto, tener en cuanta la cantidad necesario de alcohol que se va

utilizar, ya que, al excedernos con el alcohol, podría causar irritaciones

cutáneas.

 Se recomienda aplicar el serum durante la noche, sobre una piel limpia y seca,

debido a que, durante la noche, la piel se encuentra en una fase de regeneración

y es más receptiva a los activos del sérum.

 Aplicar el sérum luego del tónico facial y antes de la crema hidratante, para

poder lograr una mejor absorción de principios activos.

 Se recomienda usar protector facial por las mañanas e incluso en días nublados

para evitar la aparición de nuevas manchas.

 Antes de aplicarse sobre el rostro, se recomienda aplicar una pequeña porción en

la mano o el cuello y observar si hubiera algún tipo de reacción dentro de las 24

horas.

 Conservar el sérum en un lugar fresco, seco, alejado de la luz directa y dentro de

un frasco color ámbar, esto debido a que la vitamina C es fotosensible, y poder

preservar su estabilidad.

 Evitar su aplicación en pieles sensibles, que presentan heridas abiertas,

quemaduras solares o brotes activos de acné inflamatorio.

VII. BIBLIOGRAFÍA

Referencias bibliográficas

1. The Pathogenesis of Oxidative Stress-Induced Chloasma and Its Therapeutic

Implications/Clinical, Cosmetic and Investigational Dermatology/April
2025/License CC BY-NC 4.0/Authors: Qingqing Wu Huilan Zheng.
[Link]
dative_Stress-Induced_Chloasma_and_Its_Therapeutic_Implications

2. Kalasho BD, Minokadeh A, Zhang-Nunes S, et al. Evaluating the Safety and E-

cacy of a Topical Formulation Containing Epidermal Growth Factor, Tranexamic
Acid, Vitamin C, Arbutin, Niacinamide and Other Ingredients as Hydroquinone
4% Alternatives to Improve Hyperpigmentation: A Prospective, Randomized,
Controlled Split Face Study. J Cosmet Sci. 2020 Oct;71(5):263–290.

3. González-Molina V, Martí-Pineda A, González N. Topical

Treatments for Melasma and Their Mechanism of Action. J Clin
Aesthet Dermatol. 2022 May;15(5):19–28-

4. Combination Topical Tranexamic Acid and Vitamin C for the Treatment of

Refractory Melasmaby JEROME KAIKATI, MD; NIZAR EL BCHERAWI,
MD; JAD ABOU KHATER, MD; SERENA MARIA DIB, MD; ELIO
KECHICHIAN, MD; AND JOSIANE HELOU, MDAll authors are with the
Dermatology department and Faculty of Medicine at Saint-Joseph University in
Beirut, Lebanon. Additionally, Dr. Helou is a Professor in the Chief of the
dermatology department and Faculty of Medicine at Saint-Joseph University in
Beirut, Lebanon.J Clin Aesthet Dermatol. 2023;16(7):63–65/
[Link]
373042330_Combination_Topical_Tranexamic_Acid_and_Vitamin_C_for_the_
Treatment_of_Refractory_Melasma

5. Effectiveness of Topical Tranexamic Acid in the Treatment of Melasma/March

2025Journal La Medihealtico
6(2):315-325/DOI:10.37899/journallamedihealtico. v6i2.1923/LicenseCC BY-
SA 4.0/Authors:/Siti Pandanwangi.
[Link]
390116059_Effectiveness_of_Topical_Tranexamic_Acid_in_the_Treatment_of_
Melasma

6. Combina
tion
Topical
Tranexami
c Acid and
Vitamin C
for the Combination Topical

Tranexamic Acid and Vitamin C for the Treatment of Refractory Melasma