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Análisis de Uniformidad de Losartán

La práctica de laboratorio se centra en la uniformidad de contenido del medicamento Losartán, un antagonista de receptores de angiotensina II utilizado para tratar la hipertensión y la insuficiencia cardíaca. Se realizaron análisis espectrofotométricos para evaluar la concentración de Losartán en tabletas, obteniendo un promedio de aceptación del 98.83%, lo que indica que el lote cumple con los estándares de calidad. Se concluye que la evaluación de la uniformidad de contenido es esencial para asegurar la calidad y eficacia de los medicamentos.

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Análisis de Uniformidad de Losartán

La práctica de laboratorio se centra en la uniformidad de contenido del medicamento Losartán, un antagonista de receptores de angiotensina II utilizado para tratar la hipertensión y la insuficiencia cardíaca. Se realizaron análisis espectrofotométricos para evaluar la concentración de Losartán en tabletas, obteniendo un promedio de aceptación del 98.83%, lo que indica que el lote cumple con los estándares de calidad. Se concluye que la evaluación de la uniformidad de contenido es esencial para asegurar la calidad y eficacia de los medicamentos.

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Universidad de Guayaquil

Facultad de Ciencias Químicas


Carrera: Bioquímica y Farmacia
Guía de Prácticas de Laboratorio
Nombre De La Asignatura Análisis De Medicamentos I N°: 14
●​ Cárdenas Andrade Hugo
●​ Cuero Samaniego Anayeli
Integrantes: ●​ Ortega Sánchez Justin
●​ Romero Campoverde Ángela
●​ Soriano Villao Nohelia
Nombre Del Docente: ●​ Q.F Pilar Asunción Soledispa Cañarte
Uniformidad de dosis:
Periodo 2025 - 2026
Título De La Práctica: Uniformidad de Contenido Académico: Ciclo I
Losartan tabletas
Objetivos de la práctica:
●​ Conocer la definición y aplicación de la uniformidad de contenido en el análisis de calidad de
medicamentos.
●​ Determinar el cumplimiento del parámetro uniformidad de contenido de una forma farmacéutica
sólida.
Introducción:

Losartan

Es un medicamento que actúa bloqueando los receptores de la angiotensina. La angiotensina actúa sobre
la pared de los vasos sanguíneos y sobre el riñón disminuyendo la producción de orina.

Mecanismo de acción

Antagonista de receptores de angiotensina II (ARA-II), bloquea la unión de la angiotensina II a sus


receptores y en consecuencia reducen la resistencia vascular periférica y la presión arterial y tienden a
reducir la masa ventricular en pacientes con hipertrofia ventricular izquierda. Se administra por vía oral y
se elimina por metabolismo hepático, con una semivida de eliminación relativamente corta, lo que no
impide que su efecto terapéutico se mantenga durante 24 horas porque su principal metabolito es activo,
con una semivida terminal de unas 2 horas y de 6-9 horas, respectivamente En general, losartán provoca
un descenso del ácido úrico sérico (generalmente.

Indicaciones
❖​ Hipertensión arterial, especialmente en pacientes con intolerancia a IECAS.
❖​ Insuficiencia cardíaca.
❖​ Prevención de accidentes cerebrovasculares en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular
izquierda.
❖​ Nefropatía diabética en pacientes con proteinuria e hipertensión.

Posología

❖​ Hipertensión: dosis inicial 50 mg/24h. En ancianos, insuficiencia renal y hepática se recomienda


empezar con 25 mg/24h. Dosis máxima 100 mg/día.
❖​ Insuficiencia cardiaca: dosis inicial 12,5 mg/24h, mantenimiento 50 mg/24h.

Contraindicaciones

❖​ Insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y colestasis.


❖​ Insuficiencia renal grave y diálisis.
❖​ Hiperaldosteronismo, por estar afectado el sistema renina-angiotensina.
❖​ Embarazo y lactancia.

Farmacocinética

Losartan se absorbe bien luego de la administración oral y sufre un metabolismo de primer paso,
formando un metabolito activo, carboxiácido, y otros metabolitos inactivos. La biodisponibilidad
sistémica de los comprimidos de losartan es de aproximadamente el 33%. Las concentraciones máximas
medias de losartan y de su metabolito activo se alcanzan al cabo de 1 hora y de 3 a 4 horas,
respectivamente. Tanto losartan como su metabolito activo se unen a las proteínas plasmáticas,
principalmente a la albúmina, en más del 99%. El volumen de distribución de losartan es de 34 litros.
Alrededor del 14% de la dosis de losartan administrada por vía oral o intravenosa se transforma en su
metabolito activo, que constituye, junto con la droga madre, la mayor parte de la radiactividad circulante
en plasma luego de administrar losartan marcado. Se ha informado una transformación mínima de
losartan en un metabolito activo en cerca del uno por ciento de los sujetos estudiados. Se ha informado
que el clearance plasmático de losartan y de su metabolito activo es de alrededor de 600 y 50 ml/min,
respectivamente y que el clearance renal es de 74 y 26 ml/min, respectivamente. Cuando se administra
losartan por vía oral, alrededor del 4% de la dosis se elimina sin modificar en la orina y aproximadamente
el 6% de la dosis se excreta en la orina en forma de metabolito activo. La farmacocinética de losartan y
de su metabolito activo es lineal para dosis orales de losartan potásico de hasta 200 mg. Tras la
administración oral, las concentraciones plasmáticas de losartan y de su metabolito activo descienden
poliexponencialmente, con una vida media terminal de unas 2 horas y de 6 a 9 horas, respectivamente.
Durante la administración de dosis de 100 mg una vez al día, ni losartan ni su metabolito activo se
acumulan significativamente en el plasma. En el hombre, tras una dosis oral / intravenosa de losartan
marcado con 14C, aproximadamente el 35% - 43% de la radiactividad se recupera en la orina y el 58% -
50% en las heces.

Materiales del laboratorio: Reactivos del laboratorio: Equipos del laboratorio:


●​ Vidrio reloj ●​ Agua destilada ●​ Balanza Analítica
●​ Mortero ●​ Disolutor sotax aparato
●​ Espátula 1
●​ Matraces aforados ●​ Espectrofotómetro
●​ Pipetas volumétricas
●​ Picetas
●​ Cilindros
●​ Embudo
●​ Papel filtro
Método, técnica operatoria o procedimiento:
Método: Espectrofotométrico (Región Ultravioleta)

Análisis y Resultados obtenidos:

PREPARACIÓN DE LA MUESTRA
Se dice que cada tableta contiene:
Losartán …… 50 mg

CONCENTRACIÓN FINAL DE LA MUESTRA


50 mg de Losartán→ 50 ml / H2O
2 ml → 100 ml / H2O
0.02 mg/ml ≈ 20 ɣ

PREPARACIÓN DEL STANDARD

25 mg de Losartán st → 50 ml / H2O
2 ml → 50 ml / H2O
0.02 mg/ml ≈ 20 ɣ

Pureza/Potencia del standard: 99.8%

Pero si en el proceso se pesaron 25.3 mg de Losartán standard:

99.8 mg Losartán st → 100 mg de Polvo Losartán st


X mg Losartán st → 25.3 mg Polvo Losartán st
X = 25.249 mg de Losartán st

Concentración final del standard


25.249 mg de Losartán st → 50 ml / H2O
2 ml → 50 ml / H2O
0.02019 mg/ml ≈ 20.19 ɣ

Absorbancia y comparación con la especificación:


Se leen las absorbancias de las soluciones Standard y problema (muestras) a una longitud de onda de 205
nm en un espectrofotómetro adecuado en celdas de cuarzo de 1cm, usando el H2O como blanco.

Primera etapa de aceptación

Lecturas promedio del standard: 0.210 nm


Lecturas promedio de la muestra1 : 0.205 nm
Lecturas promedio de la muestra2 : 0.217 nm
Lecturas promedio de la muestra3 : 0.200 nm
Lecturas promedio de la muestra4 : 0.203 nm
Lecturas promedio de la muestra5 : 0.209 nm
Lecturas promedio de la muestra6 : 0.204 nm
Lecturas promedio de la muestra7 : 0.217 nm
Lecturas promedio de la muestra8 : 0.198 nm
Lecturas promedio de la muestra9 : 0.201 nm
Lecturas promedio de la muestra10 : 0.202 nm

𝐴𝑏𝑠𝑜𝑟𝑏𝑎𝑛𝑐𝑖𝑎 𝑑𝑒 𝑚𝑢𝑒𝑠𝑡𝑟𝑎 𝐶𝑜𝑛𝑐𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝑑𝑒 𝑠𝑡𝑎𝑛𝑑𝑎𝑟𝑑


%= 𝐴𝑏𝑠𝑜𝑟𝑏𝑎𝑛𝑐𝑖𝑎 𝑑𝑒 𝑠𝑡𝑎𝑛𝑑𝑎𝑟𝑑
x 𝐶𝑜𝑛𝑐𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝑑𝑒 𝑚𝑢𝑒𝑠𝑡𝑟𝑎
x 100 =

Muestra 1. Muestra 2.
0.205 𝑛𝑚 20.19 ɣ 0.217 𝑛𝑚 20.19 ɣ
%= 0.210 𝑛𝑚
x 20 ɣ x 100 = 98.54% %= 0.210 𝑛𝑚
x 20 ɣ x 100 = 104.31%

Muestra 3. Muestra 4.
0.200 𝑛𝑚 20.19 ɣ 0.203 𝑛𝑚 20.19 ɣ
%= 0.210 𝑛𝑚
x 20 ɣ
x 100 = 96.14% %= 0.210 𝑛𝑚
x 20 ɣ
x 100 = 97.58%

Muestra 5. Muestra 6.
0.209 𝑛𝑚 20.19 ɣ 0.204 𝑛𝑚 20.19 ɣ
%= 0.210 𝑛𝑚
x 20 ɣ x 100 = 100.46% %= 0.210 𝑛𝑚
x 20 ɣ x 100 = 98.06%

Muestra 7. Muestra 8.
0.217 𝑛𝑚 20.19 ɣ 0.198 𝑛𝑚 20.19 ɣ
%= 0.210 𝑛𝑚
x 20 ɣ x 100 = 104.31% %= 0.210 𝑛𝑚
x 20 ɣ x 100 = 95.18%

Muestra 9. Muestra 10.


0.201 𝑛𝑚 20.19 ɣ 0.202 𝑛𝑚 20.19 ɣ
%= 0.210 𝑛𝑚
x 20 ɣ x 100 = 96.62% %= 0.210 𝑛𝑚
x 20 ɣ x 100 = 97.10%

Promedio (X̅): 98.83 %


Desviación standard (s): 3.22
Constante de aceptabilidad (k): 2.4
Límite de aceptación (L1): 15

Se aplica al caso 1. Fórmula 1


AV = K x S
AV = 2.4 x 3.22 = 7.728

Conclusión: Se libera el lote de Losartán, siendo que, en las 10 primeras tabletas el valor
de aceptación (7.728) se mantiene dentro del rango límite (15) de acuerdo a la
farmacopea USP.

Conclusiones:
Se logró conocer la definición de uniformidad de contenido y su aplicación en el análisis de calidad de
medicamentos entendiendo que la evaluación de este parámetro nos permite comprobar la uniformidad de
dosis entre las diferentes unidades del medicamento asegurando la calidad, eficacia y cumplimiento
terapéutico. Se evaluó un caso de un medicamento sólido al cual se le realizó un análisis de uniformidad
de contenido basando la selección de este en los criterios especificados en la USP, así mismo, los
procedimientos analíticos.

Recomendaciones De Seguridad:
Bibliografías Consultadas:

1.​ Hipertensión arterial Losartán . (s.f.). Obtenido de Sergas:


[Link]
2.​ PFIZER. LOSARTAN POTASICO (28 de Octubre de 2013). Obtenido de
[Link]

Anexos:

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