Universidad de Guayaquil Facultad de Ciencias

Químicas Carrera: Bioquímica y Farmacia

Laboratorio de Farmacología II CICLO I 2025- 2026

INFORME # 12 "FARMACOLOGIA AINES¨

ESTUDIANTES  Baque Vera July Andreina
 Esparza Chamba Jeison Havinton
 Noboa Espinoza Melba Albania
 Vilema Mena Valeri Leandra
DOCENTE QF. Glenda Sarmiento Tomalá [Link]

7ºSEMESTRE Fecha: 2/07/2025 Grupo: 4 Subgrupo : B

INTRODUCCION
Los fármacos antinflamatorios no esteroideos (AINE) son utilizados frecuentemente en la práctica clínica para
el tratamiento del dolor y/o la inflamación. Los AINE son un grupo de fármacos heterogéneo, con un
mecanismo de acción común (inhibición de las enzimas COX) pero con diferentes perfiles farmacodinámicos
y farmacocinéticos, resultando en unos perfiles de eficacia, seguridad e interacciones diferentes de cada
molécula (Regueras, Velázquez, & Torres, 2024).
OBJETIVO
 Determinar las dosis efectivas de los extractos acuosos de canela y manzanilla para que tenga acción
terapéutica antipirética y analgésica comparándola con AINES controles positivos.

MARCO TEORICO
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son una clase de fármacos aprobados por la FDA para su uso
como agentes antipiréticos, antiinflamatorios y analgésicos. Estos efectos hacen que los AINE sean útiles
para tratar el dolor muscular, la dismenorrea, las afecciones artríticas, la pirexia, la gota y las migrañas, y se
utilizan como agentes ahorradores de opioides en ciertos casos de traumatismos agudos (Ghlichloo &
Gerriets, 2023). Los AINE generalmente se dividen en grupos según su estructura química y selectividad:

 salicilatos acetilados (aspirina)

 Salicilatos no acetilados (diflunisal, salsalato)
 ácidos propiónicos (naproxeno, ibuprofeno)
 ácidos acéticos (diclofenaco, indometacina)
 ácidos enólicos (meloxicam, piroxicam)
 ácidos antranílicos (meclofenamato, ácido mefenámico)
 naftilalanina (nabumetona)
Ilustración 1. Farmacos AINES
 inhibidores selectivos de la COX-2 (celecoxib, etoricoxib).
El principal mecanismo de acción de los AINE es la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX). Esta
enzima es necesaria para convertir el ácido araquidónico en tromboxanos, prostaglandinas y prostaciclinas. Los
efectos terapéuticos de los AINE se atribuyen a la deficiencia de estos eicosanoides. En concreto, los
tromboxanos intervienen en la adhesión plaquetaria, las prostaglandinas causan vasodilatación, aumentan la
temperatura hipotalámica y desempeñan un papel en la antinocicepción (Ghlichloo & Gerriets, 2023).

Existen dos isoenzimas de la ciclooxigenasa: COX-1 y COX-2. La COX-1 se expresa constitutivamente en el

organismo y desempeña un papel en el mantenimiento del revestimiento de la mucosa gastrointestinal, la
función renal y la agregación plaquetaria. La COX-2 no se expresa constitutivamente en el organismo; en
cambio, se expresa de forma inducible durante una respuesta inflamatoria. La mayoría de los AINE no son
selectivos e inhiben tanto la COX-1 como la COX-2.

Ilustración 2. Mecanismo de accion de los AINES

Efectos terapéuticos: De acuerdo explican (Regueras, Velázquez, & Torres, 2024) son:

Efecto analgésico: Los AINE reducen el dolor causado por daño tisular o por los mediadores
inflamatorios que actúan sobre las terminaciones nerviosas. Esta acción es indirecta, ya que actúan
reduciendo las PG que sensibilizan las terminaciones nerviosas.
Efecto antipirético: La fiebre se produce por la liberación de IL-1, PGE, entre otros mediadores,
que alteran y elevan el valor de referencia de este termostato hipotalámico. Los AINE actúan
inhibiendo esta liberación de PG.
Efecto antinflamatorio: procede principalmente de su acción sobre las PG.
 FARMACO EN ESTUDIO ANTIPIRETICO: IBUPROFENO

ESTRUCTURA QUÍMICA

Nombre químico: ácido 2-(4-isobutilfenil)propanoico.

Fórmula molecular: C₁₃H₁₈O₂
Estructura:
1. Posee un grupo carboxilo (-COOH) unido a un carbono α que
a su vez está unido a un anillo bencénico sustituido con un
Ilustración 3. Capsulas de ibuprofeno de
grupo isobutilo en la posición para. 400mg
2. Es un derivado del ácido arilpropiónico.

RELACIÓN ENTRE LA ESTRUCTURA QUÍMICA Y ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Estructura química Acción farmacológica

 El grupo carboxilo (-COOH) es fundamental
para que el ibuprofeno interactúe con la
enzima ciclooxigenasa (COX), bloqueando
su acción.
 El anillo aromático y el grupo isobutilo
confieren lipofilia, facilitando su acceso a
sitios de acción enzimáticos.
 La estructura favorece su unión reversible al
sitio activo de la COX-1 y COX-2

MECANISMO DE ACCIÓN

El ibuprofeno inhibe de forma reversible las enzimas

COX-1 y COX-2. Estas enzimas son responsables de la
conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas,
que median procesos inflamatorios, dolor y fiebre. Al
inhibir estas enzimas, el ibuprofeno disminuye la
síntesis de prostaglandinas, lo que reduce: Inflamación,
Dolor y Fiebre (Biotechnology, 2025) Ilustración 4. Mecanismo de accion del ibuprofeno

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: de acuerdo explica (Katzung, 2021):

 Antiinflamatoria
 Analgesia leve a moderada
 Antipirética
 No tiene efectos narcóticos ni sedantes.
 A dosis bajas predomina su efecto analgésico y antipirético; a dosis más altas es más antiinflamatorio.

TOXICIDAD : según expone (Katzung, 2021)

  Gastrointestinal: puede causar irritación gástrica, úlceras, sangrado.
 Renal: en pacientes susceptibles, puede disminuir el flujo renal.
 Cardiovascular: uso prolongado puede aumentar el riesgo de trombosis.
 Sistema nervioso: puede causar mareos, somnolencia o dolor de cabeza.
 Dosis tóxica: a partir de 100 mg/kg en niños puede producir toxicidad significativa (náuseas, vómito,
acidosis, convulsiones).

USOS TERAPÉUTICOS : según determina (Biotechnology, 2025)

 Dolor leve a moderado: cefaleas, dolor dental, dismenorrea,

mialgias.
 Inflamación: artritis reumatoide, osteoartritis, esguinces.
 Fiebre: en adultos y niños mayores de 6 meses.
 También se utiliza en procesos postquirúrgicos o traumáticos de
bajo a moderado dolor. Ilustración 5. Tipos de dolores que
calma el ibuprofeno

FARMACO EN ESTUDIO ANALGESICO: BUTILBROMURO DE HIOSCINA

ESTRUCTURA QUÍMICA

 Nombre químico (IUPAC): N-butilscopolammonium bromide.

 Fórmula molecular: C₂₁H₃₀BrNO₄
 Estructura:
 Es un derivado cuaternario de la escopolamina (hioscina), con un
grupo butilo unido al nitrógeno.
 Contiene un anillo tropano con funciones éster y un ión bromuro,
lo que lo hace más hidrofílico que su forma no cuaternaria
(National Center for Biotechnology Information., 2024).

RELACIÓN ENTRE LA ESTRUCTURA QUÍMICA Y ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Estructura química Acción farmacológica

 La estructura cuaternaria del nitrógeno impide
que cruce fácilmente la barrera hematoencefálica,
por lo que no tiene efectos centrales importantes.

 El anillo tropano y los grupos éster son

fundamentales para su afinidad por los receptores
muscarínicos (M1–M5).

 Su carácter polar favorece acción en el tracto

gastrointestinal y órganos periféricos sin afectar el
sistema nervioso central.
MECANISMO DE ACCIÓN: de acuerdo señala (Katzung, 2021)

Actúa como antagonista competitivo de los receptores muscarínicos (principalmente M3), impidiendo
la acción de la acetilcolina.
Inhibe el tono muscular y las contracciones espasmódicas del músculo liso, especialmente en el
tracto gastrointestinal, urinario y biliar.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA según el autor (Brunton, 2018) explica que:

Antiespasmódico periférico: relaja el músculo liso.

Anticolinérgico periférico sin efectos en el SNC.
No tiene acción analgésica directa, pero alivia el dolor asociado a espasmos.

TOXICIDAD

Efectos adversos comunes: sequedad de boca, visión borrosa, taquicardia leve, estreñimiento.
En sobredosis: puede provocar retención urinaria, arritmias, parálisis intestinal.
Debido a su estructura cuaternaria, no causa efectos psicoactivos ni delirantes típicos de
anticolinérgicos que cruzan la barrera hematoencefálica.
No se recomienda en glaucoma de ángulo cerrado, miastenia gravis, y obstrucción intestinal.

USOS TERAPÉUTICOS

 Cólico abdominal, biliar y renal.

 Síndrome del intestino irritable.
 Espasmos uterinos (dismenorrea).
 Procedimientos diagnósticos que requieran inhibición de la motilidad gastrointestinal (como
colonoscopías).
 Combinada con analgésicos (ej. metamizol) para mejorar el control del dolor espasmódico.

METODOLOGIA

Procedimiento general para los dos casos de estudio; antipirético y analgésico

seleccion identificar Administrar

resgistrar preparaci agente
de la a los administrar
el peso: on en inductor
tratamiento
especie animales: (bacteria o
2kg ayuna
animal 5 grupos a. acetico)

Rango normal de T° de los conejos: 38 a 40°C

Tabla 1. modelo experimental 1: evaluación del extracto acuso de canela como antipirético

Via Agente
Conejo Peso Kg Tratamiento Dosis mg/kg
administracio inductor
Inoculación de
1 2 Control (--) -- ---
bacteria
Control (+): Inoculación de
2 2 200 O
ibuprofeno bacteria
Extracto
Inoculación de
3 2 acuoso de 250 O
bacteria
canela
Extracto
Inoculación de
4 2 acuoso de 500 O
bacteria
canela
Extracto
Inoculación de
5 2 acuoso de 1000 O
bacteria
canela

Tabla 2. modelo experimental 2: evaluación del extracto acuoso de manzanilla como analgésico

Conejo Peso Kg Tratamie Dosis Via Agente Volumen Via

nto mg/kg administ inductor ml/kg administ
1 2 Control (-- -- --- Ácido 1 IP
) acético
2 2 Control Butilbro- O Ácido 1 IP
(+): muro de acético
ibuprofeno hioscina
100mg 100mg
3 2 Extracto 250 O Ácido 1 IP
acuoso de acético
manzanilla
4 2 Extracto 500 O Ácido 1 IP
acuoso de acético
manzanilla
5 2 Extracto 1000 O Ácido 1 IP
acuoso de acético
manzanilla
RESULTADOS
Tabla 3. Resultados de la metodología aplicada para el caso experimental 1: antipirético

Ratones T° INICIAL T° post 24h T° 1h T° 2h T° 3h T° 4h

1 40°C 43°C 43°C 43°C 43°C 43°C
2 40°C 42°C 40°C 39°C 39°C 39°C
3 40°C 43°C 42°C 41,5°C 41°C 41°C
4 40°C 43.5°C 42°C 41°C 41°C 40°C
5 40°C 42,5°C 42°C 41°C 41°C 40°C
Tabla 4. Resultados de la metodología aplicada para el caso experimental 2: analgésico
Ratones # Estiramientos # Retorcijones
1 25 20
2 9 5
3 20 20
4 15 10
5 5 4
ANALISIS DE RESULTADOS
Modelo experimental 1

El extracto acuoso de canela demostró poseer actividad antipirética en la dosis de 500mg y 1000mg
sobre los conejos, ya que a medida que transcurrían las horas iba regularizando la Temperatura, hasta
alcanzar la normalidad de 40°C por lo que se asume que es igual de efectiva que el AINES ibuprofeno
de 200mg gracias a su composición de Cinamaldehído inhibe la producción de prostaglandinas (PGE2)
en el hipotálamo al suprimir la actividad de (COX-2), lo cual reduce la fiebre.

Modelo experimental 2

El extracto acuoso de manzanilla, evidencio tener acción analgésica gracias a su alto contenido del
flavonoide apigenina que actúa como ligando de los receptores GABA-A, el cual produce efectos
relajantes y reduce la percepción del dolor a las dosis de 500 y 100mg en la que disminuyo el numero
de estiramientos y retorcijones en los ratones que se indujo por el ácido acético en los ratones lo que
provocaba dolor e irritación en la mucosa gástrica.

CONCLUSIÓN
Ambos extractos acuosos como el de canela y manzanilla fueron eficaces a las dosis de 500 y 1000mg como
antipirético y analgésico al igual que los AINES control positivo; ibuprofeno y el butilbromuro de hioscina,
por un lado el extracto de canela redujo significativamente la fiebre producida por inoculación de la bacteria
normalizando su temperatura transcurridas las 4h y en cambio el extracto de manzanilla logro calmar el dolor
que sentían los ratones a nivel estomacal ya que hubo muy pocos estiramientos y retorcijones producidos por
el intenso dolor provocado.

RECOMENDACIONES
 Tomar correctamente de forma rectal la T° a los conejos.
 Revisión bibliográfica de esta experimentación en otros casos de estudio, para tener datos comparativos.
 Administrar el medicamento en las dosis, vía y tiempo correcto estipulado.
 Realizar bien los extractos acuosos para obtenerlos en las concentraciones necesarias 250, 500, 1000mg
 BIBLIOGRAFIA
Biotechnology, N. C. (5 de july de 2025). PubChem Compound Summary for CID 3672. Obtenido de
Ibuprofen: [Link]
Brunton, L. L.-D. (2018). McGraw-Hill Education. . The Pharmacological Basis of Therapeutics (13th ed.).
Ghlichloo, I., & Gerriets, V. (1 de mayo de 2023). Medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE).
Obtenido de National Library of Medicine: [Link]
Katzung, B. G. (2021). Basic and Clinical Pharmacology 15th ed. McGraw-Hill Education.
National Center for Biotechnology Information. (2024). N-butylscopolammonium bromide (Buscapina).
PubChem. , 23.
Regueras, E., Velázquez, I., & Torres, L. M. (2024). Actualización en farmacología de los antinflamatorios no
esteroideos. REVISIONES, 12.